วาสโคปิน

Vaskopin เป็นยาบล็อกช่องแคลเซียมแบบช้า ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของสารไดไฮโดรไพริดีน

ตัวชี้วัด วาสโคปินา

ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ทั้งในรูปแบบยาเดี่ยวและร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น) นอกจากนี้ยังใช้สำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบคงที่หรือแบบแปรผัน (สำหรับการรักษาเดี่ยวหรือร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น)

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาขนาด 5 มก. ในแผงพุพองมี 10 ชิ้น ในแพ็คมีแผ่นพุพอง 4 แผ่น

เภสัช

ยานี้สังเคราะห์ด้วยปลายไดไฮโดรไพริดีนและบล็อกช่องแคลเซียมที่ไหลช้า นอกจากนี้ ยานี้ยังยับยั้งการเคลื่อนตัวของแคลเซียมข้ามเยื่อหุ้มเซลล์เข้าไปในบริเวณเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจเรียบและหลอดเลือด (ส่วนใหญ่เคลื่อนเข้าไปในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ไม่ใช่เข้าไปในกล้ามเนื้อหัวใจ)

มีคุณสมบัติต่อต้านอาการเจ็บหน้าอกและยังมีคุณสมบัติลดความดันโลหิตอีกด้วย

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของสารแอมโลดิพีนเกิดขึ้นจากผลการผ่อนคลายกล้ามเนื้อหลอดเลือดที่ค่อนข้างเรียบโดยตรง

ผลต้านอาการเจ็บหน้าอกเกิดจากหลอดเลือดแดงขนาดเล็กประเภทปลายขยายใหญ่ ส่งผลให้ความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมดลดลง ควรสังเกตว่าตัวบ่งชี้อัตราการเต้นของหัวใจยังคงไม่เปลี่ยนแปลง ซึ่งทำให้การใช้พลังงานที่ใช้ลดลง รวมถึงความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ นอกจากนี้ หลอดเลือดแดงประเภทปลายหรือหลอดเลือดหัวใจจะขยายตัว และหลอดเลือดแดงขนาดเล็ก (ภายในบริเวณปกติและบริเวณกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด) จะขยายตัวด้วย ส่งผลให้ปริมาณออกซิเจนที่เข้าสู่กล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มขึ้นในผู้ที่เป็นโรคเจ็บหน้าอกชนิดต่างๆ ยานี้ช่วยป้องกันการเกิดอาการกระตุกของหลอดเลือดหัวใจที่เกิดจากการสูบบุหรี่

สำหรับผู้ที่มีความดันโลหิตสูง การรับประทานยาเพียงวันละครั้งจะช่วยลดความดันในช่วง 24 ชั่วโมงในท่านอนและยืน การออกฤทธิ์ของวาสโคปินอย่างช้าๆ และค่อยเป็นค่อยไปช่วยให้ความดันโลหิตไม่ลดลงอย่างรวดเร็ว

สำหรับผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ การรับประทานแอมโลดิพีนวันละครั้งจะช่วยเพิ่มระยะเวลาในการออกกำลังกาย และยังช่วยชะลอการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบซ้ำแบบ ST-segment depression ในระหว่างการออกกำลังกาย ยาตัวนี้ยังช่วยลดความถี่ของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและการใช้ไนโตรกลีเซอรีนอีกด้วย

สำหรับผู้ที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด (รวมถึงหลอดเลือดแดงแข็งที่ได้รับผลกระทบ 1 หลอดเลือด รวมไปถึงหลอดเลือดแดงตีบ 3 หลอดเลือดขึ้นไป และหลอดเลือดแดงคอโรติดตีบแคบ) ที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันหรือ PTCA ในหลอดเลือดหัวใจ และมีอาการเจ็บหน้าอกจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ การรับประทานยาวาสโกปินจะช่วยป้องกันการเกิดอาการหนาตัวในบริเวณ IMC ของหลอดเลือดแดงคอโรติดได้

นอกจากนี้ ยังช่วยลดอัตราการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมองจากกล้ามเนื้อหัวใจตาย และการทำบายพาสหลอดเลือดหัวใจได้อย่างมีนัยสำคัญ พร้อมกันนั้น ยังช่วยลดจำนวนการเข้ารักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง และลดจำนวนขั้นตอนในการฟื้นฟูการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจอีกด้วย

ยานี้จะไม่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตหรือภาวะแทรกซ้อนที่ทำให้เสียชีวิตในผู้ป่วย CHF (NYHA functional stage 3-4) เมื่อได้รับการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะ ดิจอกซิน และยา ACE inhibitor

ในบุคคลที่มี CHF (NYHA functional grade 3-4) ที่ไม่มีสาเหตุมาจากภาวะขาดเลือด การใช้ยา Vascopin อาจทำให้เกิดอาการบวมน้ำในปอดได้

ยาไม่มีผลเสียต่อการเผาผลาญหรือระดับไขมันในพลาสมา

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานยาทางปากในขนาดยา สารแอมโลดิพีนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว การรับประทานพร้อมอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของสารนี้ โดยจะถึงจุดสูงสุดภายใน 6-12 ชั่วโมงหลังรับประทาน ดัชนีการดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ 64-80% ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ประมาณ 21 ลิตรต่อกิโลกรัม การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 97.5%

แอมโลดิพีนสามารถผ่านทะลุด่านกั้นเลือด-สมองได้ ระดับพลาสมาจะอยู่ในภาวะสมดุลหลังจากใช้ยาเป็นประจำ 7-8 วัน

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพเกิดขึ้นในตับ ส่งผลให้เกิดผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไม่ทำงาน ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 35-50 ชั่วโมง (เมื่อให้ยาครั้งเดียวต่อวัน) อัตราการชะล้างทั้งหมดอยู่ที่ 0.43 ลิตรต่อชั่วโมงต่อกิโลกรัม

ประมาณ 10% ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง และพร้อมกับผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว 60% นี้ จะถูกขับออกทางปัสสาวะ

ครึ่งชีวิตในผู้ป่วย CHF และตับวายจะเพิ่มขึ้นเป็น 56-60 ชั่วโมง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ตัวบ่งชี้เดียวกันนี้จะเพิ่มขึ้นเป็น 60 ชั่วโมง การเปลี่ยนแปลงของระดับแอมโลดิพีนในพลาสมาไม่สัมพันธ์กับระดับความบกพร่องของการทำงานของไต

ระยะเวลาที่จำเป็นสำหรับสารที่จะไปถึงระดับพลาสมาสูงสุดในผู้สูงอายุยังคงไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อเทียบกับผู้ที่มีอายุน้อยกว่า ควรสังเกตว่าผู้สูงอายุที่มีภาวะ CHF มักจะมีอัตราการกำจัดส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ต่ำกว่า ซึ่งทำให้ AUC และครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น (สูงสุด 65 ชั่วโมง)

การให้ยาและการบริหาร

หากต้องการกำจัดอาการเจ็บหน้าอกและลดความดันโลหิตสูง ขนาดยาเริ่มต้นโดยเฉลี่ยคือ 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน หากจำเป็นอาจเพิ่มเป็นสูงสุด 10 มก. ได้

ต้องรับประทาน Vaskopin วันละครั้ง โดยล้างเม็ดยาด้วยน้ำ (ประมาณ 100 มล.)

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยา ACE inhibitor ยาขับปัสสาวะไทอาไซด์ และยา β-blocker ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วาสโคปินา

ไม่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยในการใช้ยา Vaskopin ในสตรีมีครรภ์หรือสตรีให้นมบุตร ดังนั้น จึงอนุญาตให้ใช้ยาในช่วงนี้ได้เฉพาะในกรณีที่ผู้หญิงได้รับประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์หรือทารกเท่านั้น

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายแอมโลดิพีนในน้ำนมแม่ ดังนั้นควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษาด้วยยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่ ภาวะไวต่อยา dihydropyridines และความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง วาสโคปินา

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการแสดงจากระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการบวมน้ำบริเวณปลายแขน (ที่เท้าและข้อเท้า) และใจสั่น มักเกิดขึ้น การยุบตัวเมื่อลุกยืน หลอดเลือดอักเสบ และความดันโลหิตลดลงมากเกินไปพบได้น้อย ภาวะหัวใจล้มเหลวอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวและแย่ลง ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ (รวมถึงหัวใจห้องล่างเต้นเร็ว หัวใจห้องบนเต้นผิดจังหวะ และหัวใจเต้นช้า) อาการเจ็บหน้าอก และกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันร่วมกับไมเกรน พบได้เป็นครั้งคราว
• ปฏิกิริยาจากกล้ามเนื้อและกระดูก: ในบางกรณีอาจเกิดอาการปวดหลังและตะคริวกล้ามเนื้อ ปวดกล้ามเนื้อหรืออ่อนแรงได้ ในบางกรณีอาจเกิดอาการอ่อนแรงของกล้ามเนื้อ
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางและส่วนกลาง: มักมีอาการหน้าแดงและรู้สึกร้อน อ่อนเพลียมากขึ้น ปวดศีรษะ รู้สึกง่วงนอนและเวียนศีรษะ อาการนอนไม่หลับ วิตกกังวล อ่อนแรง ประหม่า และซึมเศร้าพบได้น้อย นอกจากนี้ อาการอ่อนแรง เหงื่อออกมาก ประสาทชาร่วมกับอาการชา อาการสั่น อารมณ์แปรปรวน และเส้นประสาทส่วนปลายอักเสบ อาจเกิดฝันประหลาดและเป็นลมได้ บางครั้งอาจมีอาการเฉยเมย ตื่นเต้นและชักกระตุก ความจำเสื่อมหรืออาการอะแท็กเซียเกิดขึ้นเป็นรายบุคคล
• อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: มักพบอาการปวดท้องและคลื่นไส้ อาการที่พบได้น้อย ได้แก่ ท้องอืด ท้องผูกพร้อมอาเจียน รวมถึงท้องเสีย อาการอาหารไม่ย่อย กระหายน้ำ และปากแห้ง อาจพบอาการอยากอาหารเพิ่มขึ้นหรือโรคเหงือกอักเสบได้เป็นครั้งคราว ตับอ่อนอักเสบร่วมกับโรคกระเพาะ โรคดีซ่าน (ส่วนใหญ่เป็นชนิดคั่งน้ำดี) บิลิรูบินในเลือดสูงและตับอักเสบเป็นครั้งคราว และการทำงานของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับจะเพิ่มขึ้น
• ปฏิกิริยาของระบบสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ เช่นเดียวกับภาวะเกล็ดเลือดต่ำ พบได้เป็นระยะๆ
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• อาการทางระบบทางเดินหายใจ: ในบางกรณีอาจมีอาการน้ำมูกไหลและหายใจลำบาก อาการไอเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ภาวะผิดปกติของทางเดินปัสสาวะ: บางครั้งอาจปัสสาวะบ่อยขึ้นหรือมีอาการเจ็บปวดในระหว่างกระบวนการนี้ และนอกจากนี้ อาจเกิดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศหรือปัสสาวะกลางคืนได้ ภาวะปัสสาวะบ่อยหรือปัสสาวะลำบากเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• อาการแพ้: ในบางกรณีอาจเกิดผื่นและอาการคันที่ผิวหนังได้ ลมพิษ อาการบวมของ Quincke และอาการผื่นแดงหลายรูปแบบอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว
• อื่นๆ: อาจเกิดอาการหูอื้อ ปวดตา ตาแดง หนาวสั่น และเลือดกำเดาไหล นอกจากนี้ อาจเกิดผมร่วง เห็นภาพซ้อน เต้านมโต และตาแห้งได้ นอกจากนี้ อาจเกิดความผิดปกติของการปรับสายตา การมองเห็น หรือต่อมรับรส และน้ำหนักลดหรือเพิ่มขึ้นได้ อาจเกิดโรคผิวหนังอักเสบได้เป็นครั้งคราว อาจพบความผิดปกติของการสร้างเม็ดสีผิวและโรคผิวหนังแห้งร่วมกับอาการเหงื่อออกมากเป็นครั้งคราว

ยาเกินขนาด

อาการใช้ยาเกินขนาด: ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด ซึ่งอาจมีอาการหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อนตามมา และหลอดเลือดส่วนปลายขยายตัวมากเกินไป (มีความเสี่ยงที่ความดันโลหิตจะลดลงอย่างต่อเนื่องและรุนแรง ซึ่งอาจก่อให้เกิดอาการช็อกหรือเสียชีวิตได้)

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ แพทย์จะสั่งให้ใช้ถ่านกัมมันต์ (โดยเฉพาะในช่วง 2 ชั่วโมงแรกหลังจากการวางยาพิษ) จากนั้นจึงล้างกระเพาะ (บางครั้ง) นอกจากนี้ ควรให้ผู้ป่วยนอนหงายแขนขาขึ้น และให้รักษาระบบหัวใจและหลอดเลือดให้ทำงานอย่างต่อเนื่อง ควรตรวจการทำงานของปอดและหัวใจ รวมถึงตรวจปัสสาวะและ BCC

เพื่อฟื้นฟูโทนของหลอดเลือดและความดันโลหิต (ในกรณีที่ไม่มีข้อห้าม) อนุญาตให้ใช้ยาลดหลอดเลือดได้ นอกจากนี้ จะทำการฉีดแคลเซียมกลูโคเนตเข้าทางเส้นเลือด เนื่องจากแอมโลดิพีนส่วนใหญ่สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในซีรั่ม ขั้นตอนการฟอกไตจึงไม่มีประสิทธิภาพ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในกรณีที่ใช้ยาร่วมกับไซเมทิดีน จะไม่พบการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของแอมโลดิพีน

การใช้ยา Vaskopin และ NSAIDs ร่วมกัน (โดยเฉพาะอินโดเมทาซิน) ไม่ได้ทำให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาที่สำคัญ

เมื่อใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะแบบลูปหรือไทอาไซด์ รวมทั้งสารยับยั้ง ACE ไนเตรต และเวอร์พามิลร่วมกับตัวบล็อกเบต้า-อะดรีโน อาจพบการเสริมฤทธิ์ลดความดันโลหิตและป้องกันอาการเจ็บหน้าอกของตัวบล็อกช่องแคลเซียมได้ นอกจากนี้ การเสริมฤทธิ์ลดความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยาคลายประสาทและตัวบล็อกอัลฟา-อะดรีโน

แอมโลดิพีนไม่ส่งผลต่ออัตราการสังเคราะห์สารดังกล่าวด้วยโปรตีนในพลาสมา เช่น อินโดเมทาซินกับฟีนิโทอิน และดิจอกซินกับวาร์ฟาริน (เมื่อออกฤทธิ์ในหลอดทดลอง)

ยาลดกรดที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมหรืออะลูมิเนียมขนาดเดียวส่งผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารแอมโลดิพีนเพียงเล็กน้อย

การให้ซิลเดนาฟิลขนาด 100 มก. ครั้งเดียวในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงไม่ทำให้พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของแอมโลดิพีนเปลี่ยนแปลง การให้ยา 10 มก. ซ้ำร่วมกับอะตอร์วาสแตติน 80 มก. ไม่ทำให้เภสัชจลนศาสตร์ของยาตัวหลังเปลี่ยนแปลงไปอย่างมีนัยสำคัญ

การใช้ยาผสมกับดิจอกซินในอาสาสมัครไม่ได้ทำให้อัตราการกวาดล้างในไตเปลี่ยนแปลง และรวมถึงค่าดิจอกซินในซีรั่มด้วย

การใช้ Vaskopin ในปริมาณ 10 มก. ครั้งเดียวและซ้ำหลายครั้งไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของเอทิลแอลกอฮอล์อย่างมีนัยสำคัญ

แอมโลดิพีนไม่ส่งผลต่อการเปลี่ยนแปลงค่า PT ที่เกิดจากวาร์ฟาริน

เภสัชจลนศาสตร์ของยาไซโคลสปอรินเปลี่ยนแปลงเพียงเล็กน้อยจากแอมโลดิพีน

การผสมน้ำเกรปฟรุตขนาดเดียว (240 มล.) กับวาสโคปิน (10 มก.) ไม่ได้ส่งผลอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาตัวหลัง

[ 1 ], [ 2 ]

สภาพการเก็บรักษา

Vaskopin ต้องเก็บไว้ในที่มืดที่อุณหภูมิสูงสุด 25°C

[ 3 ]

อายุการเก็บรักษา

Vaskopin สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา