Valtrovyr

เป็นยาต้านไวรัสที่มีส่วนประกอบของสารที่ใช้งานอยู่ ได้แก่ valacyclovir hydrochloride ซึ่งเป็นตัวยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ DNA polymerase ซึ่งเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกของไวรัสเริม 

ตัวชี้วัด Valtrovyr

แผลที่เกิดจากผิวหนังและเยื่อเมือกตามที่ตรวจพบเป็นครั้งแรกและการกลับเป็นซ้ำของโรค มันถูกใช้ในการบำบัดของแผลไวรัสชนิดต่าง ๆ และ localizations - บนริมฝีปากอวัยวะเพศงูสวัด

เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันเพื่อลดโอกาสในการติดเชื้อที่มีการติดต่อทางเพศที่ปลอดภัยยานี้จึงใช้เป็นยาที่ช่วยยับยั้งการทำงานของไวรัส

เพื่อป้องกันไม่ให้เกิดการติดเชื้อ CMV ในผู้ที่ได้รับอวัยวะผู้บริจาค

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบเม็ดที่มีฟิล์มเคลือบหน่วยเป็นยาประกอบด้วย valaciclovir hydrochloride 0.5 กรัม

เภสัช

Valtrovira สารที่ทำหน้าที่ยับยั้งเอนไซม์ของดีเอ็นเอโพลิเมอร์ไวรัสนั้นไม่มีการใช้งานขัดจังหวะการผลิตของกรดนิวคลิอิกของไวรัสและหยุดการทำสำเนาและการพัฒนาของจุลินทรีย์ ในหลอดทดลอง altsiklovir การจัดแสดงนิทรรศการกิจกรรมต้านไวรัสดังกล่าวมันเป็น: HSV-1, HSV-2 (เริม I และชนิด II) VZV (varicella) CMV (cytomegalovirus) EBV, HHV-6 (เริมมนุษย์ VI พิมพ์)

เข้าสู่ร่างกายมนุษย์ valaciclovir hydrochloride hydrolyzes ด้วยความเร็วที่ดีและเกือบจะสมบูรณ์ด้วยการก่อตัวของ acyclovir ตัวเร่งปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสคือเอนไซม์ mitochondrial ตับ (valacyclovirhydrolase)

หลังจากนั้น acyclovir จะสะสมในเซลล์ที่ติดเชื้อไวรัสเริม ไคเนส thymidine Viral ช่วยกระตุ้นปฏิกิริยา phosphorylation เริ่มต้นด้วยการก่อตัวของ acyclovir โมโน, ไคเนสส์โทรศัพท์มือถือเป็นตัวกระตุ้นปฏิกิริยาต่อไปนี้ในที่สุด - รูปแบบการใช้งาน atsiklovirtrifosfat ปราบปราม deoxyribonuclease gerpevirusa จำลองแบบจีโนม

ในแผลแปลง cytomegalovirus เพื่อ phosphotransferase atsiklovirtrifosfat เร่งปฏิกิริยา UL 97 ในทั้งสองกรณีเซลล์เอนไซม์ไวรัสปรับไปสู่การก่อท้าย atsiklovirtrifosfata ซึ่งแข่งขันกับ nucleoside ธรรมชาติรวมอยู่ในห่วงโซ่ดีเอ็นเอของไวรัสสังเคราะห์และยุติการขยาย ในกรณีนี้ดีเอ็นเอโพลิเมอร์ไวรัสสูญเสียกิจกรรมโดยจับกับ triphosphate ของ acyclovir บน oligonucleotide

DNA polymerase ของ cytomegalovirus และไวรัส Epstein-Barr ไม่ได้ให้ความรู้สึกถึงผลกระทบที่ครอบงำของ acyclovir triphosphate เป็น herpeviruses ดังนั้น Valtrovir จึงถูกใช้เพื่อการป้องกันมากกว่าเพื่อวัตถุประสงค์ในการรักษาโรคไวรัสเหล่านี้

การเลือกของการกระทำของ acyclovir triphosphate สังเคราะห์ไวรัสและ deoxyribonuclease ไม่ใช่มนุษย์ถูกกำหนดโดยการดำเนินการเร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์ไคเนส thymidine เข้ารหัสโดยไวรัสและมากขึ้น "ที่เกี่ยวข้อง" เพื่อ gerpevirusa โพลิเมอร์กว่ามนุษย์

นอกจากกิจกรรมการต้านไวรัสแล้ว valtrovir ยังลดความรู้สึกเจ็บปวดลดความรุนแรงและระยะเวลา มีประสิทธิภาพใน postherpetic ประสาท

การป้องกันการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับยา cytomegalovirus นี้จะช่วยลดโอกาสในการแยกตัวของอวัยวะผู้บริจาคแบบเฉียบพลัน Valtrovir ป้องกันการติดเชื้อของคนที่มีภูมิคุ้มกันลดลงและการพัฒนาโรคที่เกิดจากเชื้อ herpesvirus

[1], [2]

เภสัชจลนศาสตร์

ช่องปาก Valtrovir มีความสามารถในการดูดซึมที่ดีและมีอัตราการแตกแยก ยาเกือบทั้งหมดถูกไฮโดรไลซ์เพื่อ acyclovir และ L-valine อันเป็นผลมาจากการให้ยา 1 กรัมในช่องปาก 54% ของ acyclovir พบได้ในระบบการไหลเวียนโลหิต การดูดซึมของอาหารไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหารพร้อม ๆ กัน ความหนาแน่นพลาสมาที่ใหญ่ที่สุดจะตรวจพบน้อยกว่าสองชั่วโมงหลังจากได้รับยาเพียงครั้งเดียว 0.25-1g ของยาและเท่ากับ 2.2-8.3 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ในตอนท้ายของสามชั่วโมงนับจากจุดเริ่มต้นของการบริโภคสารออกฤทธิ์ในซีรัมจะไม่ถูกตรวจพบอีกต่อไป เอนไซม์ของ cytochrome P450 ไม่เข้าร่วมกระบวนการเผาผลาญตัวยา

การรวมตัวของสารออกฤทธิ์ของยาด้วย albumins พลาสม่าต่ำถึง 15% ช่วงครึ่งชีวิตเนื่องจากการใช้ Valtravir ทั้งแบบใช้ครั้งเดียวและแบบหลายครั้งในผู้ที่ไม่มีกิจกรรมทางเดินไตลดลงประมาณ 3 ชั่วโมง สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่ถูกกำจัดออกโดยอวัยวะปัสสาวะ (มากกว่า 4/5 ของขนาดยา) ในรูปของ acyclovir และ 9-carboxymethoxymethylguanine (เป็นผลพลอยได้จากการเผาผลาญอาหาร) ในโรคไตวายเรื้อรังระยะเวลาการกำจัดครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้นเป็น 14 ชั่วโมง 

[3], [4], [5]

การให้ยาและการบริหาร

การติดเชื้อไวรัสโรคเริมชนิดที่ 3 (โรคงูสวัด) ให้รับประทานวันละ 3 ครั้งสำหรับยาเม็ดสองเม็ด (3 กรัมต่อวัน) ระยะเวลาของหลักสูตรการรักษาคือหนึ่งสัปดาห์

การรักษาด้วยแผลที่เกิดจาก HSV-1 และ HSV-2 herpesviruses มีความซับซ้อนและหลากหลาย

ผู้ใหญ่ที่ไม่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องภายใต้ระบบการรักษามาตรฐานควรรับประทานยาเม็ดละ 0.5 เม็ดในตอนเช้าและตอนเย็นกับช่วงเวลา 12 ชั่วโมง

ขั้นตอนการรักษาของการติดเชื้อครั้งแรกคือตั้งแต่ห้าถึงสิบวันการกำเริบจะได้รับการรักษาเป็นเวลาสามถึงห้าวัน

Valtrovir เริ่มมีอาการของอาการแรกโดยเฉพาะกับอาการกำเริบของโรคเริม การกำเริบขึ้นจะเกิดขึ้นก่อนที่ปรากฏการณ์ทางโหราศาสตร์เมื่อไม่มีการผื่นคัน แต่มันก็ชัดเจนอยู่แล้วว่าพวกเขากำลังจะปรากฏตัว harbingers ของพวกเขารู้สึกเสียวซ่า, ความรุนแรงเล็กน้อย, คัน นี่เป็นเวลาที่เหมาะสำหรับการเริ่มต้นการรักษา ในช่วงเวลานี้คุณสามารถใช้ทั้งแบบแผนมาตรฐานและสิ่งต่อไปนี้: ยา Valtsita ครั้งแรกมียาเม็ดสองเม็ด (1g) ในช่วงแรกอาการกำเริบคือครั้งที่สอง (ปริมาณเท่ากัน) - หลังจาก 12 ชั่วโมงแรก คุณสามารถใช้ส่วนที่สองได้ก่อนหน้านี้นิดหน่อย แต่ช่วงเวลาหกโมงเย็นต้องเป็นไปอย่างยั่งยืน ระยะเวลาในการรักษาด้วยโครงการนี้คือหนึ่งวัน การรักษาที่นานขึ้นด้วยวิธีนี้จะไม่นำไปสู่ประสิทธิภาพสูง แต่อาจทำให้เกิดอาการยาเกินขนาดได้

การป้องกัน (ปราบปราม) ของการกำเริบที่คาดว่าจะเกิดขึ้นของโรคเริมแบบย้อนกลับที่เกิดขึ้นซ้ำ ๆ เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเม็ดเดียว (0.5 กรัม) ต่อวัน ผู้ป่วยเด็กที่เป็นโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องชนิดผู้ใหญ่จะได้รับยาวันละสองครั้ง (0.5 กรัม)

เพื่อลดความเป็นไปได้ของการติดเชื้อพันธมิตร gerpevirusom ในระหว่างการติดต่อทางเพศกับเพศตรงข้ามบุคคลผู้ใหญ่ immunocompetent กับจำนวนเงินไม่เกินเก้าซ้ำต่อปีก็จะแนะนำให้ปริมาณการบริโภคประจำวัน - หนึ่งแท็บเล็ต (0.5 กรัม) โดยลำพัง ข้อมูลเกี่ยวกับการลดโอกาสในการติดเชื้อของคู่นอนในกลุ่มอื่น ๆ ของผู้ป่วยไม่สามารถใช้ได้

ปริมาณการติดเชื้อไวรัส CMV ในผู้ที่มีอายุ 12 ปีขึ้นไปจะเป็นปริมาณ 2g (สี่เม็ด 0.5g) สี่ครั้งต่อวันในช่วงปกติ มีความจำเป็นต้องเริ่มการรักษาด้วยการป้องกันโดยเร็วที่สุดหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ มาตรฐานหลักสูตร - สามเดือนผู้ป่วยจากกลุ่มเสี่ยงสามารถปรับขึ้น

หากผู้ป่วยมี pathologies ไตมีความจำเป็นต้องตรวจสอบระดับความชุ่มชื้นของร่างกาย ปริมาณผู้ป่วยกลุ่มนี้สามารถปรับได้ตามดัชนีการกวาดล้าง creatinine (ดูตารางด้านล่าง)

บ่งชี้สำหรับการรักษา	ความคลาดเคลื่อนของ Creatinine, ml / min	ปริมาณของวัลไซด์
โรคงูสวัด (การรักษาด้วย) ในผู้ใหญ่ที่มีผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่องรวมทั้งการทำงานบกพร่องของระบบภูมิคุ้มกัน	50 ขึ้นไป 30-49 10-29 น้อยกว่า 10	1g สามครั้ง / วัน 1g สองครั้ง / วัน 1g ครั้ง / วัน 0.5g ครั้ง / วัน
เริม (รักษา)
ในผู้ป่วยที่เป็นภูมิคุ้มกันในผู้ใหญ่	30 ขึ้นไปมี ค่าน้อยกว่า 30	0.5 กรัมสองครั้ง / วัน 0.5 กรัมต่อครั้ง / วัน
รูปแบบลมพิษของโรคเริม (การรักษา) ในผู้ป่วยที่เป็นภูมิคุ้มกันในผู้ใหญ่	50 ขึ้นไป 30-49 10-29 น้อยกว่า 10	2d ครั้ง / วัน 1g ครั้ง / วัน 0.5g ครั้ง / วัน 0.5g ครั้ง / วัน
การบำบัดป้องกัน
ในผู้ป่วยที่เป็นภูมิคุ้มกันในผู้ใหญ่	30 ขึ้นไปมี ค่าน้อยกว่า 30	0.5g ครั้งต่อวัน 0,25 กรัมต่อวัน / ครั้ง *
ในผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง	30 ขึ้นไปมี ค่าน้อยกว่า 30	0.5 กรัมสองครั้ง / วัน  0.5 กรัมต่อครั้ง / วัน
การป้องกันการติดเชื้อ CMV	75 และมากกว่า 50-75 25-50 10-25 น้อยกว่า 10 หรือการฟอกไต	2d สี่ครั้งต่อวัน 1.5g สี่ครั้ง / วัน  1.5g สามครั้ง / วัน  1.5g สองครั้ง / วัน 1.5g ครั้ง / วัน

 

_____________

* ใช้ยาที่มีสาร active valacyclovir hydrochloride พร้อมกับปริมาณที่เหมาะสม

ผู้ป่วยที่อยู่ในขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์ด้วยเลือดที่ไม่ใช่ไตจะได้รับการระบุ valtivir ในปริมาณที่สอดคล้องกับอัตราการกวาดล้าง creatinine ช้ากว่า 15ml / นาที มีการกำหนดการบริหารยา postprocedural

ทันทีหลังการผ่าตัดเปลี่ยนถ่ายอวัยวะมีความจำเป็นที่จะต้องตรวจสอบการคลี่คลายของ creatinine อย่างต่อเนื่องและตามปริมาณของ Valtrovir

ผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงของตับในตับมีความรุนแรงน้อยหรือปานกลางกับกิจกรรมสังเคราะห์ที่เก็บรักษาไว้ไม่ได้รับการเปลี่ยนแปลงในสูตรยา ข้อมูลเกี่ยวกับความจำเป็นในการแก้ไขอาการและการเปลี่ยนแปลงที่เด่นชัดไม่ปรากฏอยู่ แต่ควรสังเกตว่าประสบการณ์ในการรักษาด้วยยา Valtrovir ของผู้ป่วยดังกล่าวมีข้อ จำกัด มาก

ผู้ป่วยในวัยสูงอายุเพื่อป้องกันความเสี่ยงต่อการทำลายไตแนะนำให้เปลี่ยนปริมาณของยาตามตารางด้านบน กลุ่มอายุนี้ขอแนะนำให้รักษาระดับความชุ่มชื้นให้ดีที่สุดของร่างกาย

[11]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Valtrovyr

สารออกฤทธิ์แทรกซึมอุปสรรคในครรภ์ในครรภ์ของครรภ์และหลั่งออกสู่เต้านม เมื่อพิจารณาจากข้อเท็จจริงนี้แล้วไม่ควรแต่งตั้ง Valtrovir ให้กับสตรีที่เลี้ยงดูเด็กและมารดาที่ให้นมบุตร การรักษาด้วยยาในช่วงเวลานี้เป็นไปได้เฉพาะสำหรับการบ่งชี้ที่สำคัญ

ข้อห้าม

ทำให้เกิดอาการแพ้ต่อส่วนผสมของยาเด็กอายุ 0-12 ปี

[6], [7], [8], [9]

ผลข้างเคียง Valtrovyr

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์จากการใช้ยานี้ในรูปของอาการปวดหัวและคลื่นไส้พบบ่อยที่สุด

ผลข้างเคียงที่อันตรายที่สุดคือโรคของ Moshkovitsa, โรค hemolytic-uremic, ความผิดปกติของไตที่รุนแรงและความผิดปกติของระบบประสาท

ผลที่เป็นไปได้ที่ไม่พึงประสงค์ในพื้นที่:

• เส้นประสาทและจิตอารมณ์รัฐ - ปวดหัววิงเวียนสับสนการรับรู้ในจินตนาการของความเป็นจริงลดลงสติปัญญาความตื่นเต้นสั่นทั่วไป, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวและ / หรือการพูดอาการโรคจิตชัก encephalopathy โคม่า *
• hematopoiesis - จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง ** และเกล็ดเลือด;
• ภูมิคุ้มกัน - anaphylaxis;
• ระบบทางเดินหายใจ - หายใจถี่;
• อวัยวะย่อยอาหาร - ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต
• ตับ - ดัชนีการตรวจตับเหนือระดับปกติ (ย้อนกลับ)
• ผิวหนัง - ผื่นคัน, แสง, angioedema;
• ระบบทางเดินปัสสาวะ - ความผิดปกติของไต, ความล้มเหลวไตวายเฉียบพลัน, อาการปวดไต, การมีเลือดในปัสสาวะ ***
• อื่น ๆ - โรค Moshkovitsa และภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (บางครั้งในการรวมกัน) ในผู้ป่วยที่มีขั้นสูงโรคเอดส์ที่เอายาเสพติดมาเป็นเวลานานในปริมาณที่สูง - 8g ต่อวัน (เดียวกันเป็นจริงสำหรับผู้ป่วยด้วยโรคเหล่านี้เหมือนกัน แต่จะไม่ใช้ยาเสพติด)

___________

* ลักษณะพิเศษเหล่านี้ส่วนใหญ่กลับกันได้และเป็นลักษณะเฉพาะของบุคคลที่มีความผิดปกติของไตหรือมีปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ในอวัยวะบริจาค retsepient, ใช้ยาเป็นมาตรการป้องกันในปริมาณสูง (8 กรัมทุกวัน) ปฏิกิริยาของระบบประสาทจิตเวชเกิดขึ้นกับความถี่มากขึ้นกว่าในผู้ป่วยที่มีการรักษาด้วยยาที่ต่ำกว่า

** ในคนที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

*** มีรายงานการสะสมของ acyclovir ในท่อไต ในระหว่างการรักษาควรได้รับการตรวจสอบและปรับระดับของปริมาณของเหลว 

[10]

ยาเกินขนาด

เกินมาตรฐานปริมาณ Valtrovira อาจปรากฏอาการอาหารไม่ย่อย, การพัฒนาของความผิดปกติของไตเฉียบพลัน, โรคของระบบประสาทจิตเวช - สับสนหลอนตื่นเต้นเป็นลมอาการโคม่า ในกรณีส่วนใหญ่อาการของปริมาณที่มากเกินไปเกิดขึ้นกับบุคคลที่เป็นโรคไตและผู้สูงอายุที่ไม่ได้รับการปรับขนาดยาอย่างเพียงพอ มีความจำเป็นต้องปฏิบัติตามคำแนะนำในการใช้ยาอย่างละเอียด

การรักษาเป็นอาการ การฟอกเลือดจากสารออกฤทธิ์ของยามีประสิทธิภาพในการฟอกไต 

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การดำเนินการร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญกับยาอื่น ๆ ยังไม่ได้รับการระบุ

Acyclovir ถูกกำจัดโดยส่วนใหญ่โดยอวัยวะปัสสาวะผ่านท่อไต ยาที่มีผลต่อกลไกการขับถ่ายนี้ร่วมกับ Valtrovir สามารถเพิ่มปริมาณพลาสมาใน acyclovir ได้ ร่วมกับการบริหารงานหนึ่งกรัม Valtrovira โดดเดี่ยวและ Probenecid (ท่อไตเล็กป้องกัน) เพิ่มความเข้มข้นและลดอัตราการทำให้บริสุทธิ์ของไตเลือดจาก acyclovir แต่ไม่จำเป็นต้องปรับปริมาณที่ผ่านดัชนีการรักษาที่กว้างขวางของ acyclovir

ผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วยยาที่มีปริมาณสูง (ตั้งแต่ 4 กรัมต่อวัน) จำเป็นต้องใช้วิธีการอย่างระมัดระวังในการกําหนดยาสำหรับพวกเขา - คู่แข่งในการขับถ่าย ในกรณีนี้ความเสี่ยงต่อความเป็นพิษของหนึ่งหรือทั้งสองอย่างของยาเสพติดและ / หรือผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของพวกเขา

การใช้ร่วมกับยาลดภูมิคุ้มกัน Mycophenolate Mofetil ช่วยเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ acyclovir และผลิตภัณฑ์ที่ไม่ใช้งานของการเผาผลาญอาหารที่มีภูมิคุ้มกัน  

มันเป็นสิ่งจำเป็นในการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอการทำงานของไตในการใช้งานร่วมกันของปริมาณสูง Valtrovira (จาก 4g ทุกวัน) และยาเสพติดอื่น ๆ ที่ส่งผลกระทบต่อการทำงานของไต (เช่น - ไซโคลสปอริน, Protolika)

[12], [13]

สภาพการเก็บรักษา

จัดเก็บตามระบบอุณหภูมิสูงถึง 25 องศาเซลเซียส เก็บให้พ้นมือเด็ก

อายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษา 2 ปี