เซโฟแกรม

เซโฟแกรมเป็นเซฟาโลสปอรินของยาปฏิชีวนะรุ่นที่ 3 ซึ่งมีฤทธิ์ทางยาหลากหลาย

ตัวชี้วัด เซโฟแกรม

ใช้รักษาโรคต่างๆ ที่เกิดจากการติดเชื้อและการอักเสบ ซึ่งเกิดจากการทำงานของแบคทีเรียที่ไวต่อเซฟไตรแอกโซน:

• ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดร่วมกับโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ และโรคท่อน้ำดีอักเสบร่วมกับโรคเยื่อบุช่องท้องอักเสบ
• ฝีในปอด หรือ ปอดบวม;
• ภาวะเยื่อหุ้มถุงน้ำดีอักเสบที่ส่งผลต่อถุงน้ำดีหรือถุงน้ำดีอักเสบ
• โรคบิด;
• พาหะของโรคซัลโมเนลโลซิส
• โรคไตอักเสบ;
• แผลไหม้หรือบาดแผลจากการติดเชื้อ;
• การติดเชื้อที่เกิดขึ้นในบริเวณอวัยวะเพศ ข้อต่อ และกระดูกที่มีเนื้อเยื่ออ่อน
• การป้องกันการติดเชื้อหลังการผ่าตัด

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์มีจำหน่ายในรูปแบบของเหลวสำหรับฉีดในขวดแก้วที่มีความจุ 0.25, 0.5 หรือ 1 กรัม มีขวดดังกล่าว 1 ขวดภายในบรรจุภัณฑ์แยกต่างหาก

เภสัช

เซโฟแกรมใช้สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือด เซโฟแกรมมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย โดยพัฒนาโดยการชะลอการจับกันของมิวโคเปปไทด์ของเซลล์เยื่อหุ้มแบคทีเรียในระยะไมโทซิส

ยานี้มีฤทธิ์ทางการรักษาที่หลากหลาย โดยออกฤทธิ์ต่อต้านทั้งจุลินทรีย์แกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบ ขณะเดียวกันยังดื้อต่อเบต้าแล็กทาเมสหลายชนิดอีกด้วย

จุลินทรีย์แกรมบวกที่ไวต่อการออกฤทธิ์ของยา ได้แก่ สเตรปโตค็อกคัส ซึ่งอยู่ในหมวด A และ B ตลอดจน C และ G สเตรปโตค็อกคัส อะกาแลกเทีย สเตรปโตค็อกคัส ไพโอเจนิก พีโนโมค็อกคัส และสเตรปโตค็อกคัส ไวริแดนส์ รวมทั้งสแตฟิโลค็อกคัสที่ผิวหนังหรือสีทอง

แบคทีเรียแกรมลบ ได้แก่ Aeromonas ที่ชอบน้ำ, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi และ Morgan's bacillus นอกจากนี้ยังมี Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus และ Gonococcus นอกจากนี้ยังรวมถึงสายพันธุ์ของ Haemophilus และ Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella และอื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์

ยามีพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์แบบไม่เชิงเส้น โดยคุณสมบัติทั้งหมดที่อิงตามค่ารวมของยา (เซฟไตรแอกโซนอิสระหรือธาตุที่สังเคราะห์ด้วยโปรตีน) ยกเว้นครึ่งชีวิต ขึ้นอยู่กับขนาดของส่วน

การดูดซึม

ค่าสูงสุดในพลาสมาเมื่อใช้ยา 1,000 มก. คือ 81 มก./ล. ซึ่งใช้เวลา 2-3 ชั่วโมงจึงจะถึงค่าสูงสุด การให้ยาทางเส้นเลือดครั้งเดียว (1,000 หรือ 2,000 มก.) หลังจากครึ่งชั่วโมงจะมีความเข้มข้น 168.1±28.2 และ 256.9±16.8 มก./ล. ตามลำดับ ระดับการดูดซึมของยาหลังการฉีดเข้ากล้ามเนื้อคือ 100%

กระบวนการจัดจำหน่าย

ปริมาณการกระจายตัวของยาอยู่ที่ประมาณ 7-12 ลิตร หลังจากฉีดแล้ว สารจะผ่านเข้าสู่ของเหลวระหว่างเซลล์ด้วยความเร็วสูง โดยระดับการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่อ่อนไหวจะคงอยู่ได้ 24 ชั่วโมง

เมื่อใช้ขนาดยา 1,000-2,000 มก. ยาจะซึมผ่านเข้าไปในของเหลวและเนื้อเยื่อต่างๆ ได้ดี เมื่อเวลาผ่านไปมากกว่า 24 ชั่วโมง ค่าของยาจะถึงระดับที่เกินค่ายับยั้งขั้นต่ำสำหรับจุลินทรีย์หลายชนิดที่ทำให้เกิดการติดเชื้อในของเหลวมากกว่า 60 ชนิดในเนื้อเยื่อ (รวมถึงหัวใจ ตับ ท่อน้ำดีในปอด กระดูก เยื่อบุจมูก หูชั้นกลาง สารคัดหลั่งจากต่อมลูกหมาก และนอกจากนี้ ยังรวมถึงเยื่อหุ้มข้อ น้ำไขสันหลัง และน้ำเยื่อหุ้มปอด) หลายเท่า

Ceftriaxone แสดงการสังเคราะห์ย้อนกลับด้วยอัลบูมิน (โดยอัตราการสังเคราะห์ลดลงตามการเพิ่มขึ้นของค่ายา เช่น ลดลงจาก 95% (ระดับพลาสมาต่ำกว่า 0.1 กรัม/ลิตร) เป็น 85% (ระดับพลาสมา 0.3 กรัม/ลิตร)) ค่าอัลบูมินที่ต่ำในของเหลวในเนื้อเยื่อนำไปสู่การสร้างค่าสารอิสระที่สูงกว่าในพลาสมาในเลือด

ยาจะผ่านเยื่อหุ้มสมองที่อักเสบในเด็ก (ในกลุ่มนี้รวมถึงทารกแรกเกิดด้วย) ระดับ Cmax ในน้ำไขสันหลังจะสังเกตได้หลังจาก 4 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ให้ยาและโดยเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 18 มก./ล. (หากขนาดยาอยู่ที่ 0.05-0.1 ก./กก.) ในกรณีของเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย ค่าเฉลี่ยของเซฟไตรอะโซนในน้ำไขสันหลังคือ 17% ของค่าในพลาสมา ในรูปแบบปลอดเชื้อของโรคคือ 4% หลังจาก 24 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ให้ยาในขนาด 0.05-0.1 ก./กก. ค่าเซฟไตรอะโซนในน้ำไขสันหลังจะมากกว่า 1.4 มก./ล.

ในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ เมื่อใช้ยาในขนาด 0.05 กรัม/กก. หลังจาก 2-24 ชั่วโมง จะสังเกตเห็นตัวบ่งชี้ในน้ำไขสันหลังเกินค่ายับยั้งขั้นต่ำสำหรับจุลินทรีย์ที่พบบ่อยที่สุดที่กระตุ้นให้เกิดโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบอย่างมีนัยสำคัญ

Ceftriaxone สามารถผ่านรกได้และเข้าสู่เต้านมในปริมาณเล็กน้อย (ประมาณ 3-4% ของระดับพลาสมาของมารดาหลังจาก 4-6 ชั่วโมง)

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ยาไม่ได้ผ่านกระบวนการเผาผลาญโดยทั่วไป แต่จะเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวโดยไม่มีการทำงานภายใต้อิทธิพลของจุลินทรีย์ในลำไส้

การขับถ่าย

ค่าการขับถ่ายยาโดยรวมอยู่ที่ประมาณ 10-22 มิลลิลิตรต่อนาที อัตราการขับถ่ายทางไตอยู่ที่ 5-12 มิลลิลิตรต่อนาที สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงประมาณ 50-60% จะถูกขับออกทางไต และอีก 40-50% จะถูกขับออกทางน้ำดี ครึ่งชีวิตของเซฟไตรแอกโซนในผู้ใหญ่อยู่ที่ประมาณ 8 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

รูปแบบการใช้ยาจะต้องเลือกเป็นรายบุคคล โดยปกติจะถือว่าให้ยา 1,000-2,000 มก. (ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ) ทุกๆ 24 ชั่วโมง หรือ 500-1,000 มก. ทุกๆ 12 ชั่วโมง

โดยคำนึงถึงลักษณะของโรค อาจกำหนดให้ใช้ยาขนาดเดียว 0.25 กรัม (ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ)

ขนาดยา Cefogram ต่อวัน:

• ทารกแรกเกิด – 0.02-0.05 กรัม/กก.
• สำหรับเด็กอายุตั้งแต่ 2 เดือนขึ้นไปถึง 12 ปี – 0.02-0.1 กรัม/กก. รับประทานวันละครั้ง

ระยะเวลาของรอบการบำบัดจะถูกเลือกเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย

ผู้ที่มีปัญหาไตจะต้องเลือกขนาดยาโดยคำนึงถึงค่า CC

ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 4,000 มก. (สำหรับผู้ใหญ่) และ 2,000 มก. (สำหรับเด็ก)

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซโฟแกรม

ยังไม่มีการทดสอบที่เหมาะสมและควบคุมอย่างเหมาะสมเกี่ยวกับความปลอดภัยของการใช้เซฟแกรมในระหว่างตั้งครรภ์ การทดสอบในสัตว์ทดลองไม่พบผลข้างเคียงต่อตัวอ่อนหรือความพิการแต่กำเนิดของเซฟไตรแอกโซน

การใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์จะอนุญาตเฉพาะในสถานการณ์ที่คาดว่าผู้หญิงจะได้รับประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลเสียต่อทารกในครรภ์เท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลักคืออาการแพ้เซฟไตรแอกโซนหรือเซฟาโลสปอรินชนิดอื่น หากแพ้เพนิซิลลิน อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้

ต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้กับผู้ที่มีปัญหาไตรุนแรง

ผลข้างเคียง เซโฟแกรม

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร: มีอาการคลื่นไส้ ท้องเสียหรืออาเจียน การเกิดโรคตับอักเสบ โรคดีซ่านแบบคั่งน้ำดีหรือลำไส้ใหญ่อักเสบแบบมีเยื่อเทียม รวมทั้งกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว
• อาการแพ้: อาการคันหรือผื่นที่ผิวหนังชั้นนอก รวมถึงภาวะอีโอซิโนฟิเลีย อาจพบอาการบวมน้ำบริเวณผิวหนังเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบสร้างเม็ดเลือด: การใช้ในปริมาณมากเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของค่าเลือดส่วนปลาย (เช่น ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือภาวะนิวโทรฟิลต่ำ และภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก)
• ความผิดปกติของกระบวนการแข็งตัวของเลือด: การเกิดภาวะไฮโปโปรทรอมบิเนเมีย
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบปัสสาวะ: เกิดภาวะไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• อาการที่เกิดจากฤทธิ์เคมีบำบัด: การเกิดโรคติดเชื้อแคนดิดา
• อาการเฉพาะที่: มีการอักเสบของหลอดเลือดดำ (ฉีดเข้าเส้นเลือด) หรือมีอาการปวดบริเวณที่ฉีด (ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ)

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: มีอาการชัก คลื่นไส้ ปวดศีรษะ และเวียนศีรษะ

ยานี้ไม่มียาแก้พิษจึงต้องรักษาตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรผสมเซโฟแกรมกับยาขับปัสสาวะและอะมิโนไกลโคไซด์ด้วยความระมัดระวัง

ห้ามผสมยานี้กับยาปฏิชีวนะอื่นๆ ในไซริงค์เดียวกัน

ไม่ควรใช้เซฟไตรอะโซนร่วมกับยาที่กระตุ้นการบีบตัวของลำไส้

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเซโฟแกรมไว้ในที่มืดและแห้ง ห้ามให้เด็กเล็กเข้าถึง อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Cefogram ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ปล่อยตัวยาทางการรักษา

การสมัครเพื่อเด็ก

สำหรับทารกแรกเกิดที่มีภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง (โดยเฉพาะถ้าคลอดก่อนกำหนด) สามารถจ่ายยาได้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเคร่งครัดเท่านั้น

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Lendacin เช่นเดียวกับ Ceftriaxone และ Rocephin