ซิโลล่า

ซิโลลาเป็นยาแก้แพ้ชนิดระบบ ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของไพเพอราซีน

ตัวชี้วัด ซิโลล่า

ยาตัวนี้ใช้สำหรับขจัดโรคภูมิแพ้จมูก (รวมถึงภูมิแพ้ตลอดปี) และโรคลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 7 ชิ้นใน 1 แผงพุพอง 1 หรือ 4 แผง

เภสัช

เลโวเซทิริซีนเป็นสาร R-enantiomer ที่ออกฤทธิ์เสถียรของสารเซทิริซีน และจัดอยู่ในกลุ่มของสารต่อต้านการแข่งขันแบบเลือกสรรของตัวรับ (H1) ของฮีสตามีน ในเวลาเดียวกัน ความสัมพันธ์กับตัวรับของเลโวเซทิริซีนเหล่านี้สูงกว่าสารเซทิริซีนถึงสองเท่า

ยานี้มีผลต่อระยะการตอบสนองของอาการแพ้ที่ขึ้นอยู่กับฮีสตามีน และในขณะเดียวกันก็ลดการเคลื่อนที่ของอีโอซิโนฟิล เสริมสร้างหลอดเลือด และป้องกันการปล่อยสารที่ทำให้เกิดการอักเสบ นอกจากนี้ยังป้องกันการพัฒนาและบรรเทาอาการแพ้ มีคุณสมบัติต่อต้านอาการแพ้ ต่อต้านการหลั่งสารคัดหลั่ง และต้านการอักเสบ ในเวลาเดียวกัน ยานี้แทบไม่มีฤทธิ์ต้านเซโรโทนินและโคลีนไลติก ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา ยานี้แทบไม่มีฤทธิ์สงบประสาท

การทดสอบ ECG ไม่พบผลที่เกี่ยวข้องใดๆ ของเลโวเซทิริซีนต่อช่วง QT

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์เปลี่ยนแปลงเป็นเส้นตรง ขึ้นอยู่กับขนาดยา มีความแปรปรวนของแต่ละคนเล็กน้อย และแทบไม่ต่างจากตัวบ่งชี้ของเซทิริซีนเลย

เลโวเซทิริซีนจะถูกดูดซึมค่อนข้างเร็วเมื่อรับประทานทางปาก การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่ออัตราการดูดซึม แต่จะทำให้การดูดซึมช้าลง ระดับยาในพลาสมาสูงสุดจะสังเกตได้ 0.9 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาในขนาดยา โดยอยู่ที่ 207 นาโนกรัม/มล. (เมื่อรับประทานครั้งเดียว) และ 308 นาโนกรัม/มล. (เมื่อใช้ยาซ้ำในขนาด 5 มก.) ระดับสมดุลในซีรั่มจะถึงระดับปกติหลังจาก 2 วัน

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกระจายตัวของยาภายในเนื้อเยื่อของร่างกายมนุษย์และนอกจากนี้ข้อมูลเกี่ยวกับการผ่านของสารผ่าน BBB ในการทดสอบกับสัตว์ตัวบ่งชี้สูงสุดพบภายในไตและตับและต่ำสุดพบภายในระบบประสาทส่วนกลาง ปริมาณการกระจายตัวคือ 0.4 ลิตร / กก. และการสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาถึง 90%

ส่วนประกอบที่ใช้งานประมาณ 14% มีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการเผาผลาญภายในร่างกาย ซึ่งรวมถึงการเกิดออกซิเดชัน การจับกับทอรีน และ N- ร่วมกับ O-dealkylation กระบวนการหลังนี้ดำเนินการโดย CYP ZA4 ของเฮโมโปรตีน และไอโซฟอร์มของเฮโมโปรตีนหลายชนิดมีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการออกซิเดชัน สารที่ใช้งานไม่ส่งผลต่อกิจกรรมของไอโซเอนไซม์ของเฮโมโปรตีน 1A2 และ 2C9 และนอกจากนี้ 2C19 กับ 2D6 และ 2E1 กับ ZA4 ที่ค่าของพวกเขา ซึ่งเกินระดับสูงสุดหลังจากรับประทานยาทางปากขนาด 5 มก. เนื่องจากกระบวนการเผาผลาญต่ำ และผลยับยั้งไม่ได้เพิ่มขึ้น โอกาสที่ส่วนประกอบที่ใช้งานจะมีปฏิสัมพันธ์กับสารอื่นจึงต่ำมาก

การขับถ่ายยาส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นโดยการหลั่งของท่อไตที่เกิดขึ้นอย่างแข็งขัน รวมถึงการกรองของไตด้วย ครึ่งชีวิตคือ 7.9+1.9 ชั่วโมง และอัตราการกวาดล้างทั้งหมดคือ 0.63 มล./นาที/กก. สารนี้จะไม่สะสมและถูกขับออกหมดภายใน 96 ชั่วโมง การขับถ่ายยาประมาณ 85.4% ของขนาดยาจะดำเนินการกับปัสสาวะ (รูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง) และประมาณ 12.9% จะถูกขับออกกับอุจจาระ

ในผู้ป่วยที่ไตเสื่อม (โดยมีค่า CC น้อยกว่า 40 มล./นาที) อัตราการขับยาออกจะลดลงและครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้น (ในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไต อัตราโดยรวมจะลดลง 80%) ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงต้องเลือกรูปแบบการให้ยาที่เหมาะสม ในระหว่างขั้นตอนการฟอกไตแบบมาตรฐาน (4 ชั่วโมง) จะมีการขับตัวยาออกฤทธิ์ออกเพียงส่วนเล็กน้อย (น้อยกว่า 10%)

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานได้ทั้งในเด็กอายุ 6 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่ (ขนาดยาต่อวันคือ 1 เม็ด 5 มก.) สามารถรับประทานยานี้ขณะท้องว่างหรือพร้อมอาหาร โดยกลืนยานี้ด้วยน้ำ ห้ามเคี้ยว

สำหรับผู้ที่เป็นโรคไตเรื้อรัง สามารถสั่งจ่ายยาได้หลังจากปรึกษาแพทย์เท่านั้น ควรคำนวณขนาดยาตามตัวบ่งชี้ CC:

• ในระยะเริ่มต้นของโรค (อัตราการหาย 50-79 มล. ต่อนาที) ให้รับประทานยาเม็ดในขนาดมาตรฐาน 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
• รูปแบบปานกลางของโรค (การเคลียร์ภายใน 30-49 มล./นาที) – 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน ทุก 2 วัน
• รูปแบบรุนแรงของโรค (อัตราการหายน้อยกว่า 30 มล. ต่อนาที) – ทุก 3 วัน 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
• สำหรับผู้ป่วยที่มีพยาธิสภาพระยะสุดท้ายที่ต้องฟอกไต (อัตราการหายของไตน้อยกว่า 10 มล./นาที) ไม่ควรรับประทานยานี้โดยเด็ดขาด

ระยะเวลาของการรักษาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค ประเภทของพยาธิวิทยา และความรุนแรงของอาการแสดงของโรค (พารามิเตอร์เหล่านี้กำหนดโดยแพทย์ผู้ทำการรักษา) ในกรณีที่สัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้ในระยะสั้น (เช่น ละอองเกสรพืช) การใช้ยาเป็นเวลา 1 สัปดาห์ก็เพียงพอแล้ว โดยเฉลี่ยแล้วการรักษาจะใช้เวลา 3-6 สัปดาห์

เพื่อกำจัดโรคภูมิแพ้ทางจมูกหรือลมพิษเรื้อรัง จะต้องใช้ยานี้เป็นเวลา 1 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิโลล่า

ไม่ควรกำหนดยา Zilol ให้กับสตรีมีครรภ์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์สามารถผ่านเข้าสู่ในน้ำนมได้ ดังนั้นหากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างระยะให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรสักระยะหนึ่ง

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การแพ้ต่อเลโวเซทิริซีน รวมถึงสารอนุพันธ์อื่นๆ ของไพเพอราซีน หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา
• ภาวะไตวายขั้นรุนแรง โดยมี CC น้อยกว่า 10 มล./นาที
• รูปแบบทางพันธุกรรมของการแพ้กาแลกโตส (รุนแรง), การขาดเอนไซม์แล็กเทส (β-galactosidase) หรือปัญหาในการดูดซึมกาแลกโตสพร้อมกับกลูโคสของร่างกาย
• เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี.

ผลข้างเคียง ซิโลล่า

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อวัยวะของระบบประสาท: มีอาการปวดหัว, อาการชา, อาการชัก, เวียนศีรษะ, อาการมึนงงหรืออาการสั่น รวมถึงอาการหมดสติ, อ่อนเพลียอย่างรุนแรง, ความรู้สึกง่วงนอน และอ่อนแรง
• อวัยวะการมองเห็น: การมองเห็นพร่ามัว หรือความบกพร่องทางการมองเห็น
• อวัยวะระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือการเปลี่ยนแปลงของจังหวะการเต้นของหัวใจ
• อวัยวะทางเดินหายใจ: การเกิดอาการหายใจลำบาก;
• ระบบทางเดินอาหาร: อาเจียน ปวดท้อง ท้องผูก หรือท้องเสีย ร่วมกับอาการคลื่นไส้และปากแห้ง
• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: การเกิดโรคตับอักเสบ
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังร่วมกับผิวหนัง: ผื่นยา (ชนิดดื้อยา), Quincke's edema, ลมพิษ และนอกจากนี้ยังมีผื่นและอาการคันอื่นๆ อีกด้วย
• ระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: การพัฒนาของอาการปวดกล้ามเนื้อ;
• อวัยวะของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคภูมิแพ้รวมทั้งอาการแพ้อย่างรุนแรง
• อวัยวะระบบทางเดินปัสสาวะและไต: การกักเก็บปัสสาวะ การเกิดอาการปัสสาวะลำบาก
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น
• อาการผิดปกติทั่วไป: มีอาการบวม
• การทดสอบในห้องปฏิบัติการ: การเปลี่ยนแปลงในการทดสอบการทำงานของตับ และนอกจากนี้การเพิ่มน้ำหนักอีกด้วย

ต้องหยุดใช้ยาหากเกิดปฏิกิริยาใดๆ ข้างต้นขึ้น หลังจากนั้นควรปรึกษาแพทย์

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการมึนเมาได้ และในเด็ก อาการมึนเมาอาจแสดงออกมาในรูปแบบของความกระสับกระส่ายและตื่นเต้นมากจนกลายเป็นอาการง่วงนอนในที่สุด

หากผู้ป่วยมีอาการของการใช้ยาเกินขนาด (โดยเฉพาะในเด็ก) ควรหยุดใช้ยา จากนั้นควรโทรเรียกแพทย์โดยเร็วที่สุด ล้างกระเพาะของผู้ป่วยและให้ถ่านกัมมันต์ มิฉะนั้น ให้การรักษาตามอาการ ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ และการฟอกไตจะไม่มีประสิทธิภาพ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ร่วมกับไซเมทิดีน อะซิโธรมัยซิน และซูโดเอเฟดรีน รวมทั้งอีริโทรไมซิน ไดอะซีแพม คีโตโคนาโซล และกลิพิไซด์ จะไม่มีปฏิกิริยาระหว่างยาเชิงลบที่มีนัยสำคัญ

เมื่อใช้ร่วมกับธีโอฟิลลิน (ในขนาดยา 400 มก. ต่อวัน) อัตราการกวาดล้างโดยรวมของเลโวเซทิริซีนจะลดลง (-16%) แต่คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของธีโอฟิลลินยังคงไม่เปลี่ยนแปลง

เลโวเซทิริซีนไม่ได้เพิ่มผลของเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ แต่ในผู้ที่มีความไวสูง เมื่อรวมยาเข้ากับแอลกอฮอล์หรือยาอื่นที่กดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง อาจเกิดผลดังกล่าวขึ้นได้

ในระหว่างการรักษาด้วย Zilola จำเป็นต้องหยุดใช้ยาระงับประสาท

[ 1 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยานี้ไม่จำเป็นต้องเก็บในที่ที่มีอุณหภูมิหรือเงื่อนไขการจัดเก็บที่เฉพาะเจาะจง ควรเก็บให้พ้นมือเด็ก

[ 2 ], [ 3 ]

อายุการเก็บรักษา

Zilola สามารถใช้ได้ 2 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา