Theophylline

Theophylline มีผล bronchodilator

ตัวชี้วัด Teofillina

มันถูกใช้ในกลุ่มอาการของโรคหลอดลมอุดตันที่เกิดจากปัจจัยต่าง ๆ :

• บริติชแอร์เวย์ (เป็นยาเสพติดของทางเลือกในกรณีของโรคหอบหืดกระตุ้นโดยการออกแรงทางกายภาพและนอกจากนี้ในรูปแบบของวิธีการเพิ่มเติมสำหรับรูปแบบอื่น ๆ ของโรค);
• ไหลเรื้อรังโรคหลอดลมอักเสบอักขระอุดกั้น;
• ถุงลมโป่งพองในปอด, ความดันโลหิตสูงหรือหัวใจ;
• อาการบวมน้ำการพัฒนาอันเนื่องมาจากพยาธิสภาพของไต (การรักษาด้วยการรวมกัน);
• หยุดหายใจขณะหลับ

[1], [2], [3]

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาเสพติดจะขายในแท็บเล็ตมีรูปแบบที่ยาวนาน ปริมาณของเม็ดยาคือ 0.1, 0.2 หรือ 0.3 กรัมของสาร ภายในกล่องบรรจุ 20, 30 หรือ 50 เม็ด

[4], [5], [6], [7], [8],

เภสัช

Theophylline เป็นอนุพันธ์ purine และยาขยายหลอดลม ยายับยั้งการทำงานของ PDE ส่งผลให้มีการสะสมของค่ายภายในเนื้อเยื่อเพิ่มขึ้นช่วยบล็อก purine endings และในเวลาเดียวกันจะช่วยลดปริมาณของไอออนแคลเซียมที่เคลื่อนผ่านช่องผนังเซลล์และลดกิจกรรมหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ

มีส่วนช่วยในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อของหลอดเลือด (โดยเฉพาะหลอดเลือดในผิวหนังชั้นนอกและไตที่มีสมอง) และ bronchi, ยาเสพติดนำไปสู่ผล vasodilator อุปกรณ์ต่อพ่วงและนอกจากนี้มัน potentiates การไหลเวียนของไตและมีผลขับปัสสาวะในระดับปานกลาง ยารักษาเสถียรภาพเซลล์ของ labrocytes และยังยับยั้งการเปิดตัวของตัวนำของอาการแพ้

ยา potentiates ที่ MCC ช่วยปรับปรุงกระบวนการหายใจในกะบังลมเพิ่มความสามารถในการทำงานของกล้ามเนื้อหายใจและกล้ามเนื้อซี่โครงและยังช่วยกระตุ้นการทำงานของศูนย์ทางเดินหายใจ ภายในเลือดจะช่วยลดก๊าซคาร์บอนไดออกไซด์และทำให้การไหลเวียนของออกซิเจนคงที่ เมื่อ hypokalemia potentiates มีการระบายอากาศที่ปอด

นอกจากนี้ยานี้ยังช่วยเพิ่มการไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจกระตุ้นการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มความแข็งแรงของการหดตัวและความถี่ของมันและนอกจากนี้ยังช่วยลดความต้องการออกซิเจน อ่อนตัวความต้านทานของหลอดเลือดปอดและความดันภายในวงกลมเล็ก ๆ ของการไหลเวียนของเลือด ยาขยายท่อน้ำดี (extrahepatic) และป้องกันการรวมตัวของเกล็ดเลือดยับยั้งการเปิดใช้งานของเกล็ดเลือดและ PG E2-α นอกจากนี้ยังเพิ่มความเสถียรของเซลล์เม็ดเลือดแดงเมื่อเทียบกับการเสียรูปซึ่งส่งผลในทางบวกต่อลักษณะการไหลของเลือด เลือดอุดตันช้าลงและทำให้ระบบจุลภาคมั่นคง

การออกฤทธิ์นานของสารออกฤทธิ์จะนำไปสู่ความสำเร็จของพารามิเตอร์การรักษาภายในพลาสม่าหลังจาก 3-5 ชั่วโมงและช่วยให้คุณรักษาระดับนี้ในระยะเวลา 10-12 ชั่วโมง เป็นผลให้การใช้ยาวันละ 2 ครั้งคุณสามารถให้ผลยาถาวร

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

เภสัชจลนศาสตร์

ยาเสพติดที่มีการดูดซึมที่ดีจากระบบทางเดินอาหารเช่นเดียวกับตัวชี้วัดการดูดซึมซึ่งเป็นประมาณ 88-100% การสังเคราะห์โปรตีนประมาณ 60% ค่า Tmax ขึ้น ๆ ลง ๆ ตำแหน่ง 6 นาฬิกา สารผ่านรกและถูกขับออกมาในน้ำนมแม่

ยาเสพติดจะได้รับ 90% สัมผัสกับกระบวนการเมตาบอลิซึมในตับซึ่งเกี่ยวข้องกับเอนไซม์ P450 ของเม็ดเลือดขาว (ที่สำคัญที่สุดคือ CYP1A2) ในเวลาเดียวกันผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักถูกปล่อยออกมาคือ 3-methylxanthine รวมถึงกรดยูริค 1,3-dimethyl

ผลิตภัณฑ์เผาผลาญของยาและอีก 7-13% ขององค์ประกอบไม่เปลี่ยนแปลง (ในเด็กตัวบ่งชี้นี้ถึง 50%) จะถูกขับออกทางไต เนื่องจากกระบวนการเผาผลาญไม่สมบูรณ์ในทารกแรกเกิดส่วนใหญ่ของยาเสพติดจะถูกขับออกมาในรูปแบบของคาเฟอีน

สำหรับคนที่ไม่สูบบุหรี่ครึ่งชีวิตของยาคือ 6-12 ชั่วโมงและสำหรับผู้สูบบุหรี่ลดลง 4-5 ชั่วโมง ในคนที่เป็นโรคไตหรือตับรวมทั้งโรคพิษสุราเรื้อรังตัวบ่งชี้ T1 / 2 นั้นจะยืดเยื้อ

ด้วยการทำงานของตับหรือระบบทางเดินหายใจไม่เพียงพอ, CHF, ไข้ในรูปแบบรุนแรง, ไวรัสและในกลุ่มอายุไม่เกิน 12 เดือนหรือสูงกว่า 55 ปี, การกวาดล้างทั้งหมดจะลดลง

[16], [17], [18], [19], [20]

การให้ยาและการบริหาร

แนะนำให้เลือกขนาดของยาสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย

ขนาดเฉลี่ยของส่วนเริ่มต้นต่อวันคือ 0.4 กรัมหากยาในขนาดนี้ได้รับการยอมรับโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อนเพิ่มขึ้น 1 เท่าโดยประมาณ 25% ได้รับอนุญาต มีความจำเป็นต้องเพิ่มบางส่วนในช่วงเวลา 2-3 วันจนกว่าจะถึงผลการรักษาที่เหมาะสม

ปริมาณสูงสุดต่อวันที่สามารถทำได้โดยไม่ต้องตรวจสอบพารามิเตอร์เลือด theophylline คือ: 18 มก. / กก. (วัยรุ่นอายุ 12-16 ปี) และ 13 มก. / กก. (กลุ่มอายุ 16 ปี)

ในกรณีที่ไม่มีผลกระทบของการใช้ยาข้างต้น (จำเป็นต้องเพิ่มส่วน) หรือกับการพัฒนาของอาการพิษ, การรักษาที่ตามมาควรจะดำเนินการกับพื้นหลังของการตรวจสอบปกติของค่าเลือดของยาเสพติด ส่วนที่ดีที่สุดจะถูกพิจารณาภายใน 10-20 μg / ml ปริมาณที่ต่ำกว่าไม่มีประสิทธิภาพที่จำเป็นและปริมาณที่สูงขึ้นจะไม่นำไปสู่การเพิ่มความสามารถในการรับสารอย่างมีนัยสำคัญ แต่เพิ่มโอกาสในการเกิดอาการเชิงลบอย่างมาก

[31], [32], [33]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Teofillina

กำหนดยาสำหรับให้นมบุตรหรือการตั้งครรภ์ได้รับอนุญาตเป็นครั้งคราวเท่านั้นและด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• โรคกระเพาะ hyperacid;
• แผลในทางเดินอาหารในระยะเฉียบพลันเช่นเดียวกับเลือดออกในพื้นที่เดียวกัน
• อาการชักโรคลมชัก;
• ค่าความดันโลหิตลดลงหรือสูงขึ้นอย่างรุนแรง
• โรคหลอดเลือดสมอง
• tachyarrhythmias รุนแรง
• ตกเลือดในจอประสาทตาตา;
• การปรากฏตัวของความไวที่แข็งแกร่งในความสัมพันธ์กับ theophylline และนอกเหนือไปจากอนุพันธ์แซนทีนอื่น ๆ (pentoxifylline กับ theobromine และคาเฟอีน)

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในกรณีดังกล่าว:

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบอย่างรุนแรง (รวมถึงระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ);
• cardiomyopathy hypertrophic มีรูปแบบอุดกั้น;
• หลอดเลือดหลอดเลือด;
• CHF;
• ความล้มเหลวของตับหรือไต
• มักจะพัฒนาความพิเศษของช่อง;
• เพิ่มความพร้อมกระตุก
• adenoma ต่อมลูกหมาก;
• แผลที่วินิจฉัยก่อนหน้านี้ภายในระบบทางเดินอาหารหรือมีเลือดออกเมื่อเร็ว ๆ นี้ในพื้นที่เดียวกัน;
• hyperthermia เป็นเวลานาน
• พร่องหรือ hyperthyroidism;
• โรคกรดไหลย้อน;
• การใช้งานของผู้สูงอายุ

[21], [22], [23]

ผลข้างเคียง Teofillina

การทานยาอาจทำให้เกิดอาการต่อไปนี้:

• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการวิงเวียนศีรษะสั่นความรู้สึกหงุดหงิดกระสับกระส่ายหรือวิตกกังวลและนอกจากนี้อาการนอนไม่หลับและปวดหัว
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ใจสั่น, cardialgia, อิศวร (ยังตั้งข้อสังเกตในทารกในครรภ์ในกรณีของการใช้ยาเสพติดในไตรมาสที่ 3), จังหวะ, การลดลงของความดันโลหิตและเพิ่มขึ้นในการโจมตีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• แผลที่มีผลต่ออวัยวะย่อยอาหาร: ท้องร่วงอาการกำเริบของแผล, อิจฉาริษยา, gastralgia, คลื่นไส้, และกรดไหลย้อน, อาเจียนและการเสื่อมสภาพความอยากอาหาร (มีการใช้งานเป็นเวลานาน);
• อาการภูมิแพ้: มีอาการคันและมีผื่นที่ผิวหนังชั้นนอกและนอกเหนือไปจากรัฐที่มีไข้นี้;
• อื่น ๆ : ความเจ็บปวดในกระดูกหน้าอก, ปัสสาวะ, tachypnea, เหงื่อออกมาก, ล้างผิวบนใบหน้า, ภาวะน้ำตาลในเลือด, potentiation ของ diuresis และ albuminuria.

บ่อยครั้งที่การลดลงของส่วนของยาเสพติดความรุนแรงของอาการทางลบจะลดลง

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

ยาเกินขนาด

ความมัวเมากับยาเสพติดนำไปสู่ความผิดปกติดังกล่าว: ท้องเสียเลือดออกภายในทางเดินอาหารลดความอยากอาหารคลื่นไส้อาเจียน (บางครั้งเลือด) และ gastralgia นอกจากนี้ยังมีภาวะเลือดคั่งบนใบหน้า, ภาวะมีกระเป๋าหน้าท้อง, หัวใจเต้นเร็วและหัวใจเต้นเร็ว นอกจากนี้ยังมีความรู้สึกวิตกกังวลตัวสั่นนอนไม่หลับกระสับกระส่ายชักกระตุกและกลัวแสง

ในพิษร้ายแรงอาการชัก epileptoid สามารถเกิดขึ้นได้ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเด็ก), ความรู้สึกของความสับสน, การขาดออกซิเจน, ดิสก์เผาผลาญ, น้ำตาลในเลือดสูง, และนอกเหนือจากเนื้อร้ายโครงกระดูกกล้ามเนื้อ, hypokalemia, ลดความดันโลหิตและไตวายด้วย myoglobinuria

ในการกำจัดความผิดปกติคุณต้องยกเลิกการใช้ยาทำการล้างกระเพาะอาหารกำหนดถ่านกัมมันต์และยาระบายและนอกจากนี้ควรทำการล้างลำไส้ด้วย (ใช้โพลีเอทิลีนไกลคอลและอิเล็กโทรไลต์) นอกจากนี้ยังมีขั้นตอนการดูดซับพลาสม่าบังคับ diuresis และ hemosorption การฟอกเลือดก็สามารถทำได้ แต่ก็ไม่ได้ผล มีการกำหนดมาตรการตามอาการด้วย

เมื่อมีอาการคลื่นไส้อาเจียนอย่างรุนแรงจะต้องฉีดเมโทรคลอปไทด์ทางหลอดเลือดดำหรือออนแดนเซ็ทตรอน

ด้วยการปรากฏตัวของอาการชักมันเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อให้แน่ใจและควบคุม patency ของท่อทางเดินหายใจและด้วยสิ่งนี้ดำเนินการบำบัดด้วยออกซิเจน เป็นไปได้ที่จะหยุดการโจมตีด้วยยากล่อมประสาท (0.1-0.3 มก. / กก. (สูงสุด 10 มก.) ทางหลอดเลือดดำ)

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ระดับการกวาดล้าง Theophylline ลดลงด้วยการรวมกันของยาเสพติดกับ allopurinol, lincomycin และ macrolides และนอกเหนือจาก cimetidine, propranolol, การคุมกำเนิดในช่องปากและ isoprenaline

การใช้งานร่วมกับ block-adrenergic blockers (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ไม่ได้เลือก) สามารถทำให้เกิด bronchoconstriction เนื่องจากการที่ bronchodilatory effect ของ theophylline อ่อนตัวลงและนอกจากนี้ยังสามารถลดกิจกรรมของβ-adrenergic blockers ได้

ผลการรักษาของ Theophylline นั้นมีประสิทธิภาพเมื่อใช้ร่วมกับคาเฟอีนสารที่กระตุ้นการทำงานของβ2-adrenergic receptors เช่นเดียวกับ furosemide

Aminoglutetimid เพิ่มการขับถ่ายของ theophylline เนื่องจากผลของยาอาจลดลง

การรวมกันกับ disulfiram หรือ acyclovir เพิ่มระดับเลือดของยาเสพติดซึ่งยัง potentiates โอกาสของผลข้างเคียง

การใช้งานพร้อมกันกับ diltiazem, nifedipine และ felodipine หรือ verapamil มักจะมีผลต่อค่าเลือดของยาเพียงเล็กน้อยหรือปานกลาง แต่ไม่ได้เปลี่ยนความรุนแรงของผลกระทบของหลอดลมขยายหลอดลม

การใช้ยาร่วมกับเกลือลิเทียมอาจทำให้คุณสมบัติทางยาลดลง

การรวมกันของยาเสพติดกับ phenytoin นำไปสู่การลดลงของประสิทธิภาพการรักษาร่วมกันและการลดลงของประสิทธิภาพการทำงานขององค์ประกอบที่ใช้งานของพวกเขา

ผลของยาเสพติดจะลดลงเมื่อรวมกับ isoniazid, carbamazepine และยัง sulfinpyrazone, phenobarbital หรือ rifampicin

การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในค่าเลือดของยาเสพติดการพัฒนาเมื่อมีการใช้ร่วมกับ enoxacin หรือ fluoroquinolones อื่น ๆ

[41], [42], [43], [44], [45]

สภาพการเก็บรักษา

Theophylline จะต้องได้รับการบำรุงรักษาที่ตัวชี้วัดอุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[46], [47], [48], [49], [50]

อายุการเก็บรักษา

Theophylline สามารถใช้ภายใน 36 เดือนของการผลิตของตัวแทนการรักษา

[51], [52],

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

Theophylline ในรูปแบบปากไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี แท็บเล็ตประเภทยืดเยื้อเป็นสิ่งต้องห้ามสำหรับใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogs

อะนาล็อกของยาคือยา Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H กับ Diprofillin และ Neo-Theofedrin

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

ความคิดเห็น

Theophylline ได้รับการตอบรับที่ดีจากแพทย์แม้ว่าจะไม่ได้ผล 100% เพราะยายังคงมีอาการทางลบ นี่คือความจริงที่ว่ามีเพียงแพทย์ที่มีประสบการณ์ที่มีความรู้ที่จำเป็นทั้งหมดสำหรับจุดประสงค์นี้สามารถมีส่วนร่วมในการกำหนดยาเสพติด ตัวอย่างเช่นเขาควรรู้ว่ายานั้นไม่มีประสิทธิภาพในการกำจัดการโจมตีแบบเฉียบพลันในขณะที่แสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่ยอดเยี่ยมด้วยการรักษาระยะยาว ในขณะเดียวกันก็มีความจำเป็นที่จะต้องคำนึงถึงประวัติของผู้ป่วยความไวของแต่ละบุคคลการปรากฏตัวของโรคที่เกิดขึ้นพร้อมกันการใช้ยาอื่น ๆ และส่วนที่เหลือของสิ่งที่คนธรรมดาที่ไม่มีการปฏิบัติทางการแพทย์ที่เหมาะสมไม่สามารถทำได้ นั่นเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงจำเป็นต้องใช้ยา Theophylline กับการแต่งตั้งแพทย์โดยเฉพาะ - ในกรณีนี้ผลลัพธ์ของการรักษาจะเป็นไปในเชิงบวก