เทอร์บินาฟีน-เรติโอฟาร์ม

Terbinafine-ratiopharm เป็นอนุพันธ์ของอัลลิลามีนที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อราในวงกว้าง ต้องรับประทานยานี้ทางปาก

เมื่อใช้ในความเข้มข้นต่ำ ยาจะแสดงฤทธิ์ฆ่าเชื้อราต่อเชื้อราในยีสต์ เชื้อราผิวหนัง และเชื้อราสองรูปแบบแต่ละตัว ฤทธิ์ต่อเชื้อราในยีสต์มีทั้งแบบยับยั้งเชื้อราและฆ่าเชื้อรา (ขึ้นอยู่กับประเภทของเชื้อรา) [ 1 ]

ยาตัวนี้จะไปชะลอการสังเคราะห์สเตอรอลในระยะเริ่มต้นภายในเซลล์ราโดยเฉพาะ [ 2 ]

ตัวชี้วัด เทอร์บินาฟีน-เรติโอฟาร์ม

ใช้รักษาโรคเชื้อราที่เล็บที่เกิดจากอิทธิพลของพืชตระกูลเชื้อรา

นอกจากนี้ ยังกำหนดให้ใช้สำหรับโรคผิวหนังอักเสบ (ที่ส่งผลต่อเท้า ลำตัว หน้าแข้ง และผิวหนังใต้หนังศีรษะ) และการติดเชื้อที่ผิวหนังที่เกี่ยวข้องกับเชื้อรา Candida (ในสถานการณ์ที่ตำแหน่งของรอยโรค ความชุก หรือความสามารถในการตรวจพบทำให้ควรให้การรักษาทางปาก)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาดปริมาตร 0.25 กรัม - บรรจุในแผงแบบพุพองจำนวน 14 ชิ้น; ในกล่อง - บรรจุ 1 หรือ 2 แพ็ค

เภสัช

เทอร์บินาฟีนมีฤทธิ์ทางการรักษาโดยยับยั้งเอนไซม์สควาเลนอีพอกซิเดสภายในผนังเซลล์ของเชื้อรา ส่งผลให้มีเออร์โกสเตอรอลไม่เพียงพอและสควาเลนเริ่มสะสมภายในเซลล์ ส่งผลให้เซลล์ของเชื้อราตาย เอนไซม์สควาเลนอีพอกซิเดสไม่ได้เป็นส่วนหนึ่งของโครงสร้างของเฮโมโปรตีน P450 ซึ่งเป็นสาเหตุที่เทอร์บินาฟีนไม่ส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญฮอร์โมนหรือยาอื่นๆ

Terbinafine แสดงฤทธิ์ต่อต้านเชื้อราผิวหนังในสกุล Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton และเชื้อราคล้ายยีสต์ Candida (โดยเฉพาะอย่างยิ่งต่อต้าน Candida albicans) [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากให้เทอร์บินาฟีน 0.25 กรัมครั้งเดียว ระดับ Cmax ในพลาสมาจะถูกกำหนดโดยประมาณหลังจาก 2 ชั่วโมง และเท่ากับ 0.97 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 99%

ยาจะสะสมอย่างรวดเร็วภายในชั้นผิวหนังที่มีเคราตินและไขมันสูง ยาจะถูกขับออกมาในซีบัม ทำให้เกิดระดับสูงภายในเล็บและรูขุมขน ในช่วงหลายสัปดาห์แรกของการบำบัด ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะสะสมภายในชั้นหนังกำพร้าและเล็บในปริมาณที่เข้มข้น จนทำให้เกิดผลในการฆ่าเชื้อรา

ยานี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับ ส่วนประกอบของระบบเผาผลาญที่ไม่ได้ใช้งานส่วนใหญ่ (71%) จะถูกขับออกทางปัสสาวะ และส่วนที่เหลือ (22%) จะถูกขับออกทางอุจจาระ ครึ่งชีวิตอยู่ที่ 11-17 ชั่วโมง โดยไม่เกิดการสะสมภายในร่างกาย

เทอร์บินาฟีนถูกหลั่งออกมาในน้ำนมแม่

ในบุคคลที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ/ไต อัตราการขับถ่ายยาอาจลดลง

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ที่มีอายุมากกว่า 12 ปีขึ้นไป รวมทั้งผู้ใหญ่ ควรรับประทานยา 0.25 กรัม (1 เม็ด) วันละครั้ง

ในกรณีของโรคเชื้อราที่เล็บ ระยะเวลาการรักษาคือ 1.5-3 เดือนและขึ้นอยู่กับระยะเวลาของการเจริญเติบโตของแผ่นเล็บ บางครั้งหากเล็บเติบโตช้า วงจรการรักษาอาจยาวนานขึ้น ระยะเวลาการรักษาอาจขึ้นอยู่กับปัจจัยอื่นๆ เช่น การดำเนินการของหลักสูตรการรักษาร่วม อายุของผู้ป่วย และสภาพของเล็บเมื่อเริ่มการรักษา ผลทางคลินิกมักจะพัฒนาหลังจากผ่านไปหลายเดือนนับจากช่วงเวลาที่รักษาด้วยเชื้อราและสิ้นสุดหลักสูตรการรักษา ซึ่งเป็นผลมาจากการที่เล็บที่แข็งแรงจะงอกขึ้นมาใหม่

การติดเชื้อราที่ผิวหนังเรียบ: ระยะเวลาในการรักษาโรคเชื้อราที่เท้าคือ 0.5-1.5 เดือน และสำหรับโรคเชื้อราที่บริเวณอื่น ๆ ของผิวหนัง (หน้าแข้ง ลำตัว) คือ 0.5-1 เดือน สำหรับโรคเชื้อราที่ผิวหนังใต้ขน การรักษาจะใช้เวลา 1 เดือน (แต่ในกรณีที่เชื้อ M. Canis เป็นสาเหตุของโรค อาจใช้เวลานานกว่านี้)

ใช้ในบุคคลที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ

เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับการใช้เทอร์บินาฟีนในผู้ป่วยที่มีโรคตับที่ดำเนินอยู่หรือเรื้อรัง จึงกำหนดให้ใช้ในกลุ่มนี้เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์มีแนวโน้มจะมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเท่านั้น

ยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตเสื่อม

ผู้ที่มีปัญหาดังกล่าว (ค่าการกรองครีเอตินินน้อยกว่า 50 มิลลิลิตรต่อนาที หรือค่าครีเอตินินในซีรั่มมากกว่า 300 ไมโครโมล/ลิตร) จะต้องรับประทานยาครึ่งหนึ่งของขนาดมาตรฐาน ซึ่งคือ 0.5 เม็ดๆ ละ 0.25 กรัม (เทอร์บินาฟีน 0.125 กรัม) วันละ 1 ครั้ง

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาทางปาก (เม็ดขนาด 0.25 กรัม) ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 12 ปี) ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงไม่กำหนดให้ใช้กับกลุ่มอายุนี้ ยกเว้นในสถานการณ์ที่ประโยชน์จากการรับประทานยามีแนวโน้มมากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียง ระยะเวลาของการบำบัดและขนาดยาที่กำหนดโดยน้ำหนักของเด็ก (เช่น หากมีน้ำหนัก 20-40 กก. จำเป็นต้องใช้ยาครึ่งหนึ่งของขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เทอร์บินาฟีน-เรติโอฟาร์ม

เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ Terbinafine-ratiopharm ในระหว่างตั้งครรภ์ จึงมีการกำหนดใช้เฉพาะในสถานการณ์ที่โอกาสที่จะได้รับประโยชน์มีสูงกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนเท่านั้น

เนื่องจากเทอร์บินาฟีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่มีอาการแพ้เทอร์บินาฟีนไฮโดรคลอไรด์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง เทอร์บินาฟีน-เรติโอฟาร์ม

ผลข้างเคียงหลัก:

• อาการของการแพ้: ลมพิษและอาการแพ้อย่างรุนแรง (คลื่นไส้ ความดันโลหิตต่ำ หายใจลำบากและเวียนศีรษะ) อาการที่ผิวหนัง (เช่น TEN หรือ SJS) แพ้แสงและอาการบวมน้ำของ Quincke อาจสังเกตได้
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องอืด ใจร้อน อาเจียน ท้องหนัก และความผิดปกติของรสชาติ (รวมถึงการสูญเสียรสชาติชั่วคราว)
• ความผิดปกติของตับ: โรคตับอักเสบ, ความผิดปกติของระบบทางเดินน้ำดี, ระดับเอนไซม์ในตับสูง และโรคดีซ่าน
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ อาการชา ปวดศีรษะ อ่อนเพลียอย่างรุนแรง และประสาทสัมผัสผิดปกติ ภาวะซึมเศร้าหรือความกลัวเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• อาการเชิงลบอื่น ๆ: ปวดกล้ามเนื้อ สะเก็ดเงิน ปวดข้อ ผมร่วง และประจำเดือนไม่ปกติ

ยาเกินขนาด

ในกรณีเกิดพิษ มีอาการอาเจียน เวียนศีรษะ ปวดท้องบริเวณใต้ลิ้นปี่ คลื่นไส้ ปวดศีรษะ

ทำการล้างกระเพาะ ใช้ถ่านกัมมันต์ และดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Terbinafine มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ CYP2D6 อย่างรุนแรง ซึ่งควรคำนึงถึงเมื่อใช้ Terbinafine-ratiopharm ร่วมกับยาที่มีการพัฒนาการเผาผลาญด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ CYP2D6

ดังนั้นในกรณีที่ผู้ป่วยใช้ยาต้านอาการซึมเศร้า (MAOI-B, tricyclics และ SIONS) หรือ β-blockers ควรใช้เทอร์บินาฟีนด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา

เทอร์บินาฟีนแตกต่างจากยาต้านเชื้อราอะโซลตรงที่แทบไม่มีผลต่อความสามารถในการเพิ่มหรือชะลอการขับถ่ายยาที่มีการเผาผลาญของเฮโมโปรตีน P450 (เช่น โทลบูตามิดกับไซโคลเซอรีนและยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน) ในเวลาเดียวกัน อัตราการขับถ่ายของเทอร์บินาฟีนอาจเพิ่มขึ้นได้จากการแนะนำให้ใช้ยาที่เพิ่มอัตราการเผาผลาญ (รวมถึงริแฟมพิซิน) ในเวลาเดียวกัน สารที่ชะลอการทำงานของเฮโมโปรตีน P450 (เช่น ไซเมทิดีน) ยังยับยั้งการเผาผลาญของเทอร์บินาฟีนอีกด้วย หากจำเป็นต้องใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน อาจจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาของเทอร์บินาฟีน

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเทอร์บินาฟีน-ราติโอฟาร์มไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิสูงสุด 25°C

อายุการเก็บรักษา

Terbinafine-Ratiopharm สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตองค์ประกอบทางเภสัชกรรม

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Lamisil, Terbisil กับ Lamicon, Fungotek และ Mikofin กับ Lamifen