ธีโอตาร์ด

Theotard มีคุณสมบัติในการขยายหลอดลม

ตัวชี้วัด ธีโอตาร์ด

ใช้ในการรักษาหรือป้องกันโรคดังต่อไปนี้:

• กลุ่มอาการหลอดลมอุดตันจากสาเหตุต่างๆ (รวมถึงหลอดลมอักเสบอุดกั้น หอบหืด และโรคปอดเรื้อรัง)
• ความผิดปกติของการหายใจในเวลากลางคืนซึ่งมีสาเหตุหลัก (เช่น โรคหยุดหายใจขณะหลับ)
• ความดันโลหิตสูงในปอด (PH)

ปล่อยฟอร์ม

สารนี้จะถูกปล่อยออกมาในแคปซูลที่มีผลยาวนาน โดยบรรจุ 40 แคปซูล

เภสัช

เม็ดแกรนูลที่บรรจุอยู่ในแคปซูลเป็นธีโอฟิลลีนบริสุทธิ์แบบไม่มีน้ำ (อนุพันธ์ของแซนทีน) ธีโอฟิลลีนเป็นสารที่ชะลอการทำงานของ PDE และยังเพิ่มการสะสมของ cAMP ภายในเนื้อเยื่อ ส่งผลให้การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบลดลง

ยานี้มีฤทธิ์ขยายหลอดลมได้อย่างชัดเจน ป้องกันหรือขจัดการอุดตันของหลอดลมได้อย่างสมบูรณ์ การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของปอดที่เห็นได้ชัดทำให้ปริมาณออกซิเจนที่เข้าสู่เลือดแดงเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ระดับ CO2 ลดลง

Teotard กระตุ้นศูนย์การหายใจ ลดความต้านทานของหลอดเลือดในปอดและความดันภายในการไหลเวียนของปอด นอกจากนี้ยังมีผลดีต่อระดับของ MCC และมีผลดีต่อกล้ามเนื้อหัวใจทั้งแบบ inotropic และ chronotropic ยากระตุ้นกระบวนการขับปัสสาวะ ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด และมีผลในการขยายหลอดเลือด (ส่วนใหญ่ส่งผลต่อหลอดเลือดในสมอง ผิวหนัง และไต)

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของยาหลังรับประทานทางปากเกือบจะสมบูรณ์แล้ว เนื่องจากองค์ประกอบออกฤทธิ์ถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆ จากแคปซูลยา จึงสามารถรักษาระดับธีโอฟิลลินในเลือดให้คงที่ได้ตลอดระยะเวลา 12 ชั่วโมง

การพัฒนาของผลการขยายหลอดลมเกิดขึ้นอย่างค่อยเป็นค่อยไป - นี่คือสาเหตุที่ไม่สามารถใช้ยาเพื่อบรรเทาอาการเฉียบพลันได้

หลังจากใช้ธีโอฟิลลีน 0.35 กรัมครั้งเดียว หลังจากผ่านไป 6.3-8.8 ชั่วโมง จะบันทึกค่า Cmax ในพลาสมาของเลือดได้ 4.4 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร หลังจากผ่านไปหลายวัน ค่าการรักษาของยาจะเท่ากับ 8-20 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร

อัตราการสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ 60% สารนี้จะแทรกซึมเข้าสู่รกและเข้าสู่น้ำนมของแม่ กระบวนการเผาผลาญหลักเกิดขึ้นภายในตับด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ไมโครโซม

การขับถ่ายเกิดขึ้นทางไต (ในผู้ใหญ่ สารนี้จะไม่เปลี่ยนแปลงประมาณ 7-13% ในขณะที่ในเด็ก ตัวเลขนี้อยู่ที่ 50%) ครึ่งชีวิตอยู่ที่ 7-9 ชั่วโมง (ในผู้สูบบุหรี่คือ 4-5 ชั่วโมง)

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือหัวใจวาย ตับแข็ง หรือติดสุรา ค่าครึ่งชีวิตของยาจะเพิ่มขึ้น ค่าการกวาดล้างทั้งหมดจะลดลงในผู้ที่มีอายุมากกว่า 55 ปี รวมถึงในผู้ที่มีการติดเชื้อไวรัสทางเดินหายใจเฉียบพลัน ไข้รุนแรง หัวใจ ตับ หรือระบบทางเดินหายใจล้มเหลว และภาวะหัวใจล้มเหลว

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานแคปซูลในตอนเช้าหรือตอนเย็นหลังอาหาร ห้ามเปิดหรือเคี้ยวแคปซูล ควรกลืนแคปซูลด้วยน้ำเปล่า

แพทย์จะเป็นผู้กำหนดขนาดยาให้เอง ห้ามใช้เกินขนาดยาที่ผู้ใหญ่ใช้ 15 มก./กก. และเด็กใช้ 20 มก./กก. โดยให้รับประทานวันละ 2 ครั้ง (เว้นระยะห่าง 12 ชั่วโมง) เพื่อเลือกขนาดยาที่เหมาะสมสำหรับแต่ละกรณี จำเป็นต้องกำหนดค่าธีโอฟิลลินในซีรั่มก่อน

ขนาดยาที่เหมาะสมที่สุด ซึ่งช่วยให้การรักษาได้ผลอย่างมีประสิทธิภาพและหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์ที่ชัดเจน คือ ขนาดยาที่อยู่ในช่วง 10-15 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร หากขนาดยาเกิน 20 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ควรลดขนาดยาลง ควรติดตามค่าธีโอฟิลลินในซีรั่มทุกๆ 6-12 เดือน

ในช่วง 3 วันแรก ควรรับประทานยา 1 แคปซูล (0.2-0.35 กรัม) ทุกๆ 12 ชั่วโมง หลังจากนั้น ควรประเมินประสิทธิผลและการยอมรับของยา หากไม่ได้ผลลัพธ์ตามต้องการ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นรายวันได้ 0.2-0.35 กรัม จนกว่าจะได้ผลการรักษาที่เหมาะสมที่สุด

หากผู้ป่วยเกิดผลข้างเคียง ให้ลดขนาดยาลงจนกระทั่งอาการดังกล่าวหายไป ขนาดยาที่รับประทานต่อวันจะพิจารณาจากความรุนแรงและลักษณะของโรค ตลอดจนอายุและน้ำหนักของผู้ป่วย

ขนาดยาที่รับประทานในตอนเช้าและตอนเย็นอาจแตกต่างกันไป โดยคำนึงถึงความเสี่ยงชั่วคราวของผู้ป่วยที่จะเกิดอาการกำเริบที่ทำให้หายใจลำบาก ประสิทธิภาพของยา และภาพทางคลินิกของโรค

แคปซูลขนาด 0.2 กรัม จะถูกกำหนดให้แก่ผู้ที่มีน้ำหนักไม่เกิน 20 กิโลกรัม (โดยทั่วไปคือเด็ก)

แคปซูลขนาด 0.35 กรัม ใช้กับผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 40 กก. โดยทั่วไป รับประทานวันละ 2 ครั้ง เพื่อเป็นยาบำรุงร่างกายสำหรับผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 60 กก.

ผู้ใหญ่ที่ไม่สูบบุหรี่ที่มีน้ำหนักมากกว่า 60 กก. ควรใช้ยา 0.35 กรัม วันละครั้ง ในตอนเย็นก่อน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาแต่ละวันขึ้นอีก 0.35 กรัม เพื่อให้ได้ค่าการรักษาที่เหมาะสม ซึ่งมักจะอยู่ที่ 0.7 กรัม เมื่อใช้ 1 ครั้งในตอนเย็น

ผู้สูบบุหรี่และผู้ที่มีการเผาผลาญของ theophylline เพิ่มขึ้น ควรใช้ยา 0.35 กรัมก่อน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาจนถึงค่าการบำรุงรักษารายวันที่ 1,050 มก. (รับประทานตามโครงการ - 1 แคปซูลในตอนเช้าและอีก 2 แคปซูลในตอนเย็น)

หากค่าการกวาดล้างลดลง ให้ใช้ขนาดยา 0.2 กรัมต่อวันในช่วงแรก จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาทีละ 0.2 กรัมทุกๆ 48 ชั่วโมง ขนาดยาบำรุงรักษาต่อวันมักจะอยู่ที่ 0.4 กรัม (ครั้งเดียวในตอนเย็น) และหากมีน้ำหนักน้อยกว่า 60 กก. ให้ 0.2 กรัม

เด็กอายุ 6-12 ปี ควรทานแคปซูล 0.2 กรัม สำหรับน้ำหนัก 20-30 กก. ควรทานวันละ 0.4 กรัม (วันละ 2 ครั้ง ครั้งละ 0.2 กรัม) สำหรับน้ำหนัก 30-40 กก. ควรทานวันละ 0.6 กรัม (วันละ 3 ครั้ง ครั้งละ 0.2 กรัม LS)

วัยรุ่นอายุ 12-16 ปี (โดยปกติมีน้ำหนัก 40-60 กก.) ควรรับประทานแคปซูล 0.35 กรัม วันละ 2-3 ครั้ง

มักจะสังเกตเห็นผลการรักษาที่เห็นได้ชัดหลังจากการรักษา 3-4 วัน

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ธีโอตาร์ด

ในระหว่างตั้งครรภ์ Teotard จะถูกกำหนดให้ใช้เฉพาะในกรณีพิเศษเท่านั้น โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 3

เมื่อให้นมบุตร จำเป็นต้องติดตามดูแลสภาพของทารกแรกเกิดอย่างใกล้ชิด หากเกิดอาการหงุดหงิดหรือนอนไม่หลับ ควรปรึกษาแพทย์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• ความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว
• โรคหลอดเลือดสมองชนิดมีเลือดออก
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะขั้นรุนแรงมาก;
• โรคลมบ้าหมู;
• เลือดออกในบริเวณจอประสาทตา
• แผลในกระเพาะที่รุนแรงยิ่งขึ้น
• มีเลือดออกภายในทางเดินอาหาร;
• โรคกระเพาะชนิดกรดเกิน
• การมีอาการแพ้ต่อธีโอฟิลลีน (หรือสารอนุพันธ์แซนทีน เช่น คาเฟอีนและธีโอโบรมีนกับเพนทอกซิฟิลลีน)

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีต่อไปนี้:

• รูปแบบรุนแรงของโรคตับหรือไต
• ฟรังก์สวิส;
• โรคหลอดเลือดแดงแข็งตัวชนิดที่พบได้ทั่วไป
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงที่
• กล้ามเนื้อหัวใจอุดตันชนิดโตเกิน;
• พอร์ฟิเรีย;
• ภาวะหัวใจห้องล่างบีบตัวออกนอกห้อง (extrasystole) ที่สังเกตพบบ่อย
• เพิ่มความพร้อมในการเกิดอาการชัก
• การมีแผลในประวัติการรักษา
• ประวัติการมีเลือดออกในระบบทางเดินอาหารเมื่อเร็วๆ นี้
• ภาวะไทรอยด์ทำงานน้อยหรือมากเกินไปที่ไม่ได้รับการควบคุม
• กรดไหลย้อน;
• ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเป็นเวลานาน
• ต่อมลูกหมากโต;
• การใช้งานในผู้สูงอายุ

ผลข้างเคียง ธีโอตาร์ด

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• โรคที่ระบบประสาทส่วนกลาง: ความรู้สึกกระสับกระส่าย หงุดหงิดหรือวิตกกังวล อาการปวดศีรษะ อาการสั่น นอนไม่หลับ เวียนศีรษะ และเวียนศีรษะ
• อาการแพ้: อาการคัน, ผื่นที่ผิวหนัง และมีไข้;
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: กรดไหลย้อน, ท้องเสีย, ปวดท้อง, คลื่นไส้ และนอกจากนี้อาการแผลในกระเพาะแย่ลง, อาการเสียดท้อง, เบื่ออาหาร (จากการใช้ยาเป็นเวลานาน) และอาเจียน
• ภาวะผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว (รวมถึงในทารกในครรภ์ หากได้รับการรักษาในไตรมาสที่ 3) อาการปวดหัวใจ ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจเต้นแรง และจำนวนครั้งของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเพิ่มขึ้น
• การเปลี่ยนแปลงในข้อมูลทางห้องปฏิบัติการ: อัลบูมินในปัสสาวะ เลือดออกในปัสสาวะ ภาวะแคลเซียมในเลือดสูงหรือโพแทสเซียมในเลือดต่ำ รวมทั้งภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและกรดยูริกในเลือดสูง
• อื่น ๆ: อาการร้อนวูบวาบ ขับปัสสาวะบ่อย เหงื่อออกมาก ปวดกระดูกอก และหายใจเร็ว

อุบัติการณ์ของอาการเชิงลบเพิ่มขึ้นเมื่อระดับธีโอฟิลลินในเลือดสูงกว่า 20 mcg/ml

การลดขนาดส่วนจะช่วยลดความรุนแรงของผลข้างเคียงได้

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ได้รับพิษ จะมีอาการดังต่อไปนี้ คลื่นไส้ หายใจเร็ว ใบหน้ามีเลือดคั่ง ปวดท้อง อาเจียน (บางครั้งมีเลือดปน) เบื่ออาหาร มีเลือดออกในทางเดินอาหาร และท้องเสีย นอกจากนี้ อาจเกิดอาการหัวใจเต้นเร็ว สั่น หัวใจเต้นผิดจังหวะ นอนไม่หลับ รู้สึกตื่นเต้นหรือวิตกกังวล กลัวแสง และชัก

ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาดอย่างรุนแรง อาจทำให้เกิดอาการชักแบบลมบ้าหมู (โดยเฉพาะในเด็ก) ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง สับสน ภาวะขาดออกซิเจน ความดันโลหิตต่ำ ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ กรดเมตาบอลิกในเลือดสูง กล้ามเนื้อโครงร่างตาย และไตวายได้

หากเกิดอาการผิดปกติดังกล่าว ควรหยุดใช้ยา และทำการล้างกระเพาะ (โดยใช้สารโพลีเอทิลีนไกลคอลร่วมกับอิเล็กโทรไลต์) และควรให้ผู้ป่วยรับประทานยาถ่ายที่มีถ่านกัมมันต์

นอกจากนี้ ยังมีการดำเนินการขับปัสสาวะแบบบังคับ การดูดซับพลาสมา การดูดซับเลือด และการฟอกไต (มีประสิทธิภาพเล็กน้อย) และกำหนดให้ใช้เมโทโคลพราไมด์กับออนแดนเซตรอน (ในกรณีที่อาเจียน)

ในกรณีที่เกิดอาการชัก จำเป็นต้องติดตามการเปิดของท่อทางเดินหายใจและให้แน่ใจว่ามีออกซิเจนเพียงพอ เพื่อหยุดอาการชัก จำเป็นต้องให้ไดอะซีแพมทางเส้นเลือดดำในขนาด 0.1-0.3 มก./กก. (สูงสุด 10 มก.)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ธีโอฟิลลินเข้ากันได้กับยาคลายกล้ามเนื้อ

ไม่ควรใช้ยาตัวนี้ร่วมกับสารอนุพันธ์แซนทีนอื่นๆ

ยาจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการเชิงลบของการใช้มิเนอรัลคอร์ติโคสเตียรอยด์ (ภาวะโซเดียมในเลือดสูง) กลูตาไธโอนในเลือด (ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ) ยาสลบแบบทั่วไป (เพิ่มโอกาสในการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) และยาที่กระตุ้นการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (พิษต่อระบบประสาท)

ยาแก้ท้องเสียและยาดูดซับอาหารจะลดระดับการดูดซึมของธีโอฟิลลิน

การใช้ร่วมกับอัลโลพูรินอล ไซเมทิดีน และลินโคไมซิน แมโครไลด์ และฟลูออโรควิโนโลน จะต้องลดขนาดยาลง 60%

เมื่อใช้ร่วมกับ disulfiram, probenecid และ fluvoxamine, phenylbutazone, imipenem, paracetamol, tacrine และ thiabendazole, mexiletine และ ranitidine ควรลดขนาดยาลง 30% รายการนี้ยังรวมถึงยาอื่นๆ เช่น methotrexate, verapamil, recombinant α-interferon, pentobarbital กับ ticlopidine, phenobarbital, ritonavir กับ isoprenaline, ยาคุมกำเนิดเอสโตรเจนชนิดรับประทาน, moracizine, isoniazid กับแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์, carbamazepine กับ enoxacin, sulfinpyrazone กับ primidone, rifampicin กับ phenytoin และ aminoglutethimide

การรวมวัคซีนกับวิลอกซาซีนและการฉีดวัคซีนป้องกันไข้หวัดใหญ่ควบคู่กันอาจทำให้ฤทธิ์ของธีโอฟิลลินเข้มข้นขึ้น ซึ่งจะต้องลดขนาดยาลง

ยาจะช่วยเพิ่มคุณสมบัติของยาขับปัสสาวะ ยากระตุ้นเบต้า-อะดรีเนอร์จิก และรีเซอร์พีน

ยานี้จะระงับฤทธิ์ทางยาของลิเธียมคาร์บอเนต อะดีโนซีน และยาบล็อกเบต้า

เมื่อใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะไทอาไซด์ ฟูโรเซไมด์ และสารที่ยับยั้งการทำงานของตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก ความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำจะเพิ่มขึ้น

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บทีโอตาร์ดไว้ในที่แห้งและมืด อุณหภูมิสูงสุด 25°C

อายุการเก็บรักษา

Teotard สามารถใช้ได้ภายใน 5 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรสั่งจ่ายแคปซูลขนาด 0.2 กรัมให้กับเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี และไม่ควรสั่งจ่ายแคปซูลขนาด 0.35 กรัมให้กับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ ยา Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline with Theobromine รวมถึง Theofedrine-N และ Neo-Theofedrine

บทวิจารณ์

Teotard ได้รับการวิจารณ์เป็นส่วนใหญ่ในเชิงบวก ซึ่งระบุถึงประสิทธิผลในการขยายหลอดลมที่สูงของยาในโรคทางปอดต่างๆ

แม้ว่าผู้ป่วยส่วนใหญ่จะประเมินผลของยาในเชิงบวก แต่ผู้ป่วยเกือบทั้งหมดยังสังเกตเห็นผลข้างเคียงต่างๆ หลังจากใช้ยาด้วย อาการที่มักกล่าวถึงบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการสั่นที่มือ รู้สึกง่วงนอนในตอนเช้า เวียนศีรษะ และนอนไม่หลับ