Temozolomide

Temozolomide มีผลต่อภูมิคุ้มกันและภูมิคุ้มกัน

ตัวชี้วัด Temozolomide

ใช้ในการรักษา gliomas มะเร็งและนอกจากนี้ด้วยการพัฒนา relapses หรือความคืบหน้าของโรคหลังจากที่ผู้ป่วยได้ผ่านหลักสูตรการรักษามาตรฐาน

ยังกำหนดไว้สำหรับการรักษาด้วยมะเร็งที่มีเนื้องอกที่มีรูปแบบทั่วไปและกับการแพร่กระจายที่แพร่กระจาย (เป็นยาของชุดหลัก)

[1], [2], [3]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยยาจะกระทำในแคปซูลที่มีปริมาตร 5, 20 และ 100 หรือ 140 และ 250 มก. ภายในขวดนม (ในปริมาณ 5 หรือ 20 ชิ้น)

[4], [5]

เภสัช

Temozolomide เป็นยาที่มีสรรพคุณในการเป็นอัลไซด์ซึ่งมีฤทธิ์ต้านมะเร็ง โครงสร้างของยาเสพติด - imidazotetrasin

ภายในระบบไหลเวียนโลหิต (ที่ pH ทางสรีรวิทยา) การเปลี่ยนแปลงทางเคมีอย่างรวดเร็วของสารจะดำเนินการซึ่งจะมีการสร้างส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของ MTIC ตามรายงานบางประการความเป็นพิษต่อเซลล์ของส่วนประกอบนี้ส่วนใหญ่เกิดจากกระบวนการของการทำ alkylation ของ guanine (ในตำแหน่งของ O6) และกระบวนการ alkylation เพิ่มเติม (ในตำแหน่งของ N7) มีความเป็นไปได้ที่ความเสียหายที่เกิดจากเซลล์ผิวหนังจะทำให้กลไกในการลดการตกค้างของเมทิลแอลกอฮอล์ตกค้าง

[6], [7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปากยาจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงจากระบบทางเดินอาหาร ระดับ Cmax ในพลาสมาจะสังเกตเห็นโดยเฉลี่ยหลังจาก 30-90 นาที (ภายใต้สภาวะใด ๆ ที่ควรจะเป็นอย่างน้อย 20 นาที) หลังจากใช้ยา Temozolomide เพียงครั้งเดียว ในกรณีที่รับประทานอาหารลดลง 33% ใน Cmax และ AUC 9% ในบันทึก

สารเคมีผ่าน BBB ด้วยความเร็วสูงและเข้าสู่ CSF การสังเคราะห์โปรตีนภายในเซลล์เป็น 10-20%

ครึ่งชีวิตของสารจากพลาสม่าประมาณ 1.8 ชั่วโมงการขับถ่ายเกิดขึ้นที่ความเร็วสูง (โดยส่วนใหญ่ผ่านทางไต)

เมื่อสิ้นสุด 24 ชั่วโมงหลังการให้ยาประมาณ 5-10% ของปริมาณที่พบในปัสสาวะ (สารไม่เปลี่ยนแปลง) สารตกค้างถูกขับออกมาในรูปของไฮโดรคลอไรด์ 4-amino-5-imidazole-carboxamide หรือผลิตภัณฑ์การสลายตัวขั้วโลกที่ไม่ทราบแน่ชัด

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

การให้ยาและการบริหาร

ควรล้างแคปซูลด้วยน้ำสะอาด ทำเช่นนี้ในขณะท้องว่าง 60 นาทีก่อนรับประทานอาหาร

ขนาดประถมการแสดงสำหรับผู้ใหญ่ - 0.2 g / m ²เป็นหนึ่งครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วันติดต่อกันในช่วงวงจรการรักษา 4 สัปดาห์

บุคคลที่มีก่อนหน้านี้ขั้นตอนการเคมีบำบัดที่จำเป็นในการลดขนาดเริ่มต้นของปริมาณ 0.15 g / m 2ต่อไปก็จะเพิ่มขึ้นไปตามมาตรฐาน 0.2 g / m ²ในรอบที่ 2

ระยะเวลาของวัฏจักรการรักษาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Temozolomide

ยาสตรีไม่ได้ใช้หรือสตรีให้นมบุตร

ผู้หญิงและผู้ชายที่อยู่ในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้ยาคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้อย่างน้อยครึ่งปีหลังจากเสร็จสิ้นการรักษาด้วย Temozolomide

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความรู้สึกไวต่อยา;
• ภาวะการกดทับของกล้ามเนื้อในระดับรุนแรง

ข้อควรระวังในระหว่างการใช้ยาเสพติดเป็นสิ่งที่จำเป็นหากผู้ป่วยมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไตเช่นเดียวกับคนที่อายุเกิน 70 และผู้ที่จำเป็นต้องรักษาความสนใจสูงในที่ทำงาน

[16], [17]

ผลข้างเคียง Temozolomide

การใช้ยาอาจทำให้เกิดลักษณะบางอย่างของผลข้างเคียง:

• ความผิดปกติที่มีผลต่อการทำงานของระบบย่อยอาหาร: อาเจียนอาการเบื่ออาหารอาการคลื่นไส้และปวดท้องและอาการท้องร่วงและท้องร่วงนอกจากนี้ยังมีอาการและอาการไม่พึงประสงค์
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง: ปวดหัว, paresthesia, อ่อนเพลียหรือง่วงนอนและเวียนศีรษะ;
• อาการผิวหนังอักเสบ: ร่วง, ผื่นผิวหนังหรือมีอาการคัน;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: การปรากฏตัวของหายใจไม่ออก;
• ความผิดปกติของโลหิตเป็นเนื้องอก: โรคโลหิตจาง, leuko- หรือ pancytopenia รวมทั้ง thrombocytopenia หรือ neutropenia ของระดับความรุนแรงที่ 3 หรือ 4;
• อื่น ๆ : รู้สึกหงุดหงิด, หนาว, ไข้, รู้สึกวิตกจริตและการสูญเสียน้ำหนัก

[18], [19], [20], [21]

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางสัญญาณของความมึนเมาคือการพัฒนาของ neutropenia thrombocytopenia อาจเกิดขึ้น - ในกรณีของการรับ PM ในส่วนเดียว constituting 1 g / m 2

[28], [29], [30]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ยา valproic acid ร่วมกับยา Temozolomide ลดลง

การรวมกันของยากับยาอื่น ๆ ที่ช่วยยับยั้งการทำงานของไขกระดูกช่วยเพิ่มความเป็นไปได้ที่การเป็นมะเร็งต่อมน้ำเหลือง

[31], [32], [33], [34]

สภาพการเก็บรักษา

Temozolomide ต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Temozolomide สามารถใช้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยารักษาโรค

[35],

การสมัครสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปีที่ทุกข์ทรมานจาก poliformnoy glioblastoma ภายใต้ในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า 18 ปีที่มีเนื้องอกมะเร็งมีและ นอกจากนี้ยังมีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยารักษาโรค glioma เฉพาะบุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 3 ปีเท่านั้น

[36], [37], [38], [39]

Analogs

ความคล้ายคลึงกันของยาคือ Tezal, Temomide กับ Temodal และ Temozolomid-Teva, Temozolomide-Rus, Temozolomide-TL และ Temtital

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

ความคิดเห็น

Temozolomide แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาแบบฟอร์ม anaplastic ของ astrocytoma นอกจากนี้เขายังได้รับการแต่งตั้งในระหว่างขั้นตอนการฉายรังสีรวมทั้งในตอนท้าย ยานี้ยังใช้สำหรับการรักษาด้วย glioblastoma polyglobal ที่เพิ่งค้นพบใหม่ วันนี้การรักษาหลักสำหรับผู้ที่มี glioblastoma คือการรวมกันของ Temozolomide และวิธีการรักษาด้วยรังสีบำบัด

ตัดสินโดยความคิดเห็นการแสดงออกด้านข้างของยาเสพติดได้ง่ายพอเพราะความเป็นพิษสะสมของยาเสพติดค่อนข้างต่ำ แต่ก็ยังแนะนำให้ใช้เฉพาะในกรณีที่มีปัจจัยที่คาดการณ์ไว้เกี่ยวกับประสิทธิผลของยา (น้ำหนักส่วนใหญ่คือระดับของ methylation ของธาตุ MGMT)