Telzir

Tselsir เป็นยาต้านไวรัสที่เป็นระบบซึ่งอยู่ในกลุ่มของสารยับยั้งโปรติเอส

ตัวชี้วัด มันเป็น

ใช้สำหรับการบำบัดในการติดเชื้อเอชไอวี (การรักษาที่ซับซ้อนด้วย ritonavir)

[1], [2], [3], [4], [5]

ปล่อยฟอร์ม

การเตรียมการผลิตเป็นเม็ดที่มีปริมาตร 0.7 กรัม 60 ชิ้นภายในขวดพลาสติก ในกล่องมีขวดดังกล่าว

นอกจากนี้ยังมีการระงับช่องปากในขวดพลาสติกที่มีความจุ 225 มล. หีบห่อบรรจุขวดดังกล่าว 1 ขวดและแนบเข็มฉีดยา (ปริมาตร 10 มล.) และอะแดปเตอร์

เภสัช

ยาเสพติดมีฤทธิ์ในการยับยั้งไวรัสมันเป็น prodrug ของ amprenavir

องค์ประกอบ amprenavir เป็นตัวแทนในการแข่งขันที่ไม่ใช่ยาขับปัสสาวะที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี ไม่อนุญาตให้ protease ของไวรัสตัดสารตั้งต้นของ polyprotein ที่จำเป็นสำหรับการจำลองแบบของไวรัส Amprenavir ช่วยชะลอกิจกรรมการจำลองแบบขององค์ประกอบ HIV-1 อย่างมีนัยสำคัญเช่นเดียวกับ HIV-2

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากได้รับ Telzira จากช่องปากแล้วมันก็เกือบจะหมดไปและเกิดไฮโดรไลซิสความเร็วสูงโดยใช้รูปแบบของ amprenavir และฟอสฟอรัสอินทรีย์และดูดซึมผ่านลำไส้เยื่อบุผิว

การดูดซึม

หลังจากใช้ซ้ำอีกครั้งในปริมาณ 1.4 กรัม (วันละสองครั้ง) amprenavir จะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูง ค่าสูงสุดหลังจากมีค่าสมดุลเท่ากับ 4.82 (ภายใน 4.06-5.72) μg / ml และช่วงเวลาที่จำเป็นสำหรับการนี้คือ 1.3 (ภายใน 0.8-4) ชั่วโมง

ค่าเฉลี่ยเรขาคณิตของ Cmin เท่ากับ 0.35 (0.27-0.46) μg / ml ที่ค่าดุลยภาพและค่า AUC เท่ากับ 16.6 (ภายใน 13.8-19.6) μg / ml ในช่วงเวลาระหว่าง การใช้ยาเสพติด ตัวชี้วัดของ AUC มีความคล้ายคลึงในกรณีที่ใช้ยาทุกชนิดในขณะท้องว่าง แต่ระดับสูงสุดในพลาสมาของ amprenavir ที่มีการใช้สารแขวนลอยสูงกว่าค่าที่คล้ายคลึงกัน 14% เมื่อใช้ยาเม็ด

การใช้ร่วมกับยาเม็ดอาหารไขมันอิ่มตัวไม่มีผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ amprenavir ในพลาสมา

การบริโภคอาหารไขมันที่มีสารแขวนลอยลดระดับ AUC ลงได้ 28% และดัชนี Cmax 46% (เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ยาอดอาหารในขณะท้องว่าง) ผู้ใหญ่ควรใช้การระงับในขณะท้องว่าง เด็กและวัยรุ่นควรทานอาหารพร้อมกับอาหาร (โดยมีสูตรการให้ยาสำหรับผู้ป่วยประเภทนี้)

การดูดซึมสัมบูรณ์ของยาเสพติดในคนไม่เป็นที่รู้จัก

กระบวนการจัดจำหน่าย

บ่งชี้ปริมาณการแจกจ่ายที่ชัดเจนของ amprenavir ประมาณ 430 ลิตร (6 ลิตร / กก. น้ำหนัก 70 กก.) ระดับของ VD ขนาดใหญ่สามารถอธิบายได้ด้วยเนื้อเรื่องอิสระในเนื้อเยื่อของระบบไหลเวียนโลหิต

การสังเคราะห์ amprenavir กับโปรตีนประมาณ 90% สารนี้ถูกสังเคราะห์ด้วยอัลบูมินและส่วนประกอบ AAG แต่มีความสัมพันธ์กันสูงขึ้นสำหรับหลัง

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ภายในร่างกายยาจะเปลี่ยนเป็น amprenavir ซึ่งผ่านการเผาผลาญของตับด้วยเอนไซม์ CYP3A4 น้อยกว่า 1% ของ LS ถูกขับออกทางไตโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง

การขับถ่ายออก

ครึ่งชีวิตของ amprenavir คือ 7 ชั่วโมง มันถูกขับออกมาในรูปของผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหารผ่านทางลำไส้ (ประมาณ 75%) และผ่านทางไต (ประมาณ 14%)

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดที่ใช้ปากเปล่า (เม็ดสามารถนำโดยไม่คำนึงถึงเวลาของการรับประทานอาหาร แต่ระงับเฉพาะในขณะท้องว่าง)

คนที่ไม่ได้ใช้ยาเสพติดที่ชะลอการทำงานของโปรตีเอสมีกำหนดที่จะใช้ 1.4 กรัมของยาเสพติดวันละสองครั้ง นอกจากนี้ยังมีการใช้ยา 1.4 mg Tselsir วันละครั้งร่วมกับ ritonavir 0.2 กรัมต่อวัน สามารถรับประทานยาได้ 0.7 กรัม (วันละสองครั้ง) พร้อมกับ ritonavir 0.1 กรัม (เช่นวันละสองครั้ง)

คนที่เคยรับประทานยาที่ชะลอการทำงานของโปรตีเอสควรรับประทานยา 0.7 กรัมต่อวันวันละสองครั้งร่วมกับ ritonavir (ในปริมาณ 0.1 กรัมวันละสองครั้ง)

ทั้งสองสูตรยาสามารถใช้สำหรับการรักษาที่ซับซ้อนด้วยยาต้านไวรัสชนิดอื่น ๆ

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับกิจกรรมในรูปแบบอ่อนหรือปานกลางมีความจำเป็นต้องใช้วันละสองครั้ง 0.7 กรัมของยาเสพติด (เป็นยา) หรือส่วนหนึ่งส่วนเดียวร่วมกับการบริโภคเดียวของ 0.1 กรัม ritonavir ต่อวัน

คนที่มีรูปแบบรุนแรงของความผิดปกติของตับทำงานควรใช้ยาในปริมาณ 0.7 กรัมต่อวัน

เด็กที่ยังไม่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสจะต้องได้รับการดูแลเช่นนี้:

• หมวด 2-5 ปี - ทาน 30 mg / kg หรือ 20 mg / kg Telzira ร่วมกับ ritonavir (3 mg / kg);
• ประเภท 6-18 ปี - การใช้ยา 30 มก. / กก. หรือ 18 มก. / กก. ของยาร่วมกับ ritonavir (3 มก. / กก.)

เด็กที่ไม่เคยรับประทานยาที่ชะลอการทำงานของโปรตีเอส:

• กลุ่มที่ 2-5 ปี - ใช้ 20 mg / kg ร่วมกับ ritonavir (3 mg / kg dose);
• ประเภท 6-18 ปี - ใช้ยา 18 มก. / กก. ร่วมกับ ritonavir (ขนาด 3 มก. / กก.)

[35]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ มันเป็น

การใช้ Telsir ในระหว่างตั้งครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับผู้หญิงมีแนวโน้มมากกว่าความเสี่ยงของทารกในครรภ์ที่มีผลเสีย

เมื่อให้นมบุตรไม่สามารถใช้ยาได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• ความผิดปกติของตับทำงานในระดับปานกลางหรือรุนแรง
• (ร่วมกับ ritonavir) กับยาที่มีดัชนียาแคบและเป็นพื้นฐานขององค์ประกอบ CYP3A4 และนอกเหนือไปจากสารที่มีกลไกการดำเนินการกับ isoenzyme CYP2D6;
• (ร่วมกับ ritonavir) กับ rifampicin;
• การปรากฏตัวของการแพ้ในความสัมพันธ์กับ amprenavir กับ fosamprenavir และ ritonavir

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

ผลข้างเคียง มันเป็น

การใช้ยาอาจทำให้เกิดลักษณะบางอย่างของอาการข้างเคียง:

• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารมักมีอาการอาเจียนปวดท้องท้องร่วงและมีอาการคลื่นไส้อาเจียนและนอกจากนี้กิจกรรมขององค์ประกอบของ AST และ ALT เพิ่มขึ้น
• ปฏิกิริยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง: มักมีอาการปวดหัว;
• คนอื่น ๆ : มักจะมีการเพิ่มระดับของ TG หรือไลเปส

[30], [31], [32], [33], [34]

ยาเกินขนาด

ยาเสพติดไม่มียาแก้พิษ นอกจากนี้ยังมีข้อมูลเกี่ยวกับไม่ว่าจะเป็นไปได้ที่จะถอน amprenavir จากร่างกายโดยการฟอกเลือดหรือการฟอกเลือดในช่องท้อง หากผู้ป่วยเกิดอาการมึนเมาควรส่งผู้เชี่ยวชาญให้กับผู้เชี่ยวชาญเพื่อตรวจสอบความเป็นพิษและปฏิบัติตามขั้นตอนการสนับสนุนที่จำเป็น

[36], [37], [38]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Fosamprenavir มีช่วงของการโต้ตอบการรักษาเนื่องจากหน้าที่ของมันคือการชะลอการทำงานของ isoenzymes CYP3A4 และเมื่อรวมกับ ritonavir - ยังองค์ประกอบ CYP2D6 หากคุณต้องการใช้ยาอื่น ๆ กับภูมิหลังของหลักสูตรการรักษาที่มีส่วนผสมนี้คุณควรจำเกี่ยวกับความเป็นไปได้ของการปรากฏตัวของอาการเชิงลบและเปลี่ยนปริมาณของยาและสูตรการรักษาตาม

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า amprenavir แสดงให้เห็นถึงผลกระทบการทำงานร่วมกันในกรณีของการรวมกันกับ analogues nucleoside (รวมทั้ง AZT ddI และนอกจาก abacavir) เช่นเดียวกับ saquinavir ซึ่งช้ากิจกรรมโปรติเอส

การใช้ ritonavir ร่วมกับ indinavir และ nelfinavir จะนำไปสู่ความจริงที่ว่า amprenavir เริ่มมีผลต่อการเสริม

[39], [40], [41], [42]

สภาพการเก็บรักษา

Tselser ในเม็ดเช่นเดียวกับในรูปแบบของการระงับช่องปากควรจะเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส ระงับไม่ให้แช่แข็ง เก็บยาในสถานที่ที่ไม่สามารถเข้าถึงได้สำหรับเด็กเล็ก

[43], [44], [45]

อายุการเก็บรักษา

Telzir (ยาเม็ด) สามารถใช้เป็นเวลา 3 ปีนับตั้งแต่มีการปล่อยยา การระงับการใช้งานมีอายุ 2 ปี สามารถจัดเก็บขวดยาได้นานสูงสุด 28 วัน

[46], [47], [48], [49], [50]

Analogs

ยาเสพติด analogues มียาเสพติดเช่น Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom

[51], [52], [53], [54], [55],