ทาซิกน่า

ยาต้านเนื้องอก Tasigna ที่ใช้สารยับยั้งโปรตีนไคเนส nilotinib

ตัวชี้วัด ทาซิกน่า

Tasigna ใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• สำหรับการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรังที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยในผู้ใหญ่ซึ่งมีการเคลื่อนย้ายโครโมโซมที่เป็นลักษณะเฉพาะ
• สำหรับการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังและชนิดรุนแรงที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยในผู้ใหญ่ที่มีการเคลื่อนย้ายโครโมโซมที่เป็นลักษณะเฉพาะ เช่นเดียวกับในกรณีของการติดยาหรืออาการแพ้ยาตามรูปแบบการรักษาเดิม (รวมถึงการรักษาด้วยอิมาทินิบ)

ปล่อยฟอร์ม

Tasigna ผลิตในรูปแบบแคปซูล:

• แคปซูลหนาแน่น 150 มก. - มีลักษณะเป็นสีแดง มีคำว่า NVR และ BCR จารึกเป็นสีดำ
• แคปซูลหนาแน่น 200 มก. มีรูปร่างเป็นสีเหลือง มีคำว่า NVR และ TKI เป็นสีแดง

แคปซูลประกอบด้วยผงสีออกขาวเหลือง

แผงพุพองบรรจุแคปซูลขนาด 150 มก. จำนวน 4 เม็ด หรือแคปซูลขนาด 200 มก. จำนวน 4 หรือ 14 เม็ด แผงกระดาษแข็งบรรจุแผงพุพอง 2-7 แผ่น

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ใน Tasigna คือ nilotinib hydrochloride monohydrate

เภสัช

Tasigna เป็นสารยับยั้งที่มีประสิทธิภาพของกิจกรรม Abl tyrosine kinase ของ oncoprotein Bcr-Abl ซึ่งมีผลต่อโครงสร้างเซลล์รุ่นต่อๆ มา และเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด Philadelphia chromosome-positive เป็นหลัก

Tasigna สร้างไซต์การจับที่แน่นหนาที่ไซต์การจับ ATP โดยสร้างสารยับยั้ง Bcr-Abl ที่แข็งแรงที่สุด และยังคงทำงานต่อยีนกลายพันธุ์ของ Bcr-Abl ที่ต้านทานอิมาทินิบ 32 ตัว

อันเป็นผลมาจากกิจกรรมทางชีวภาพและเคมี Tasigna จึงสามารถยับยั้งการเปลี่ยนแปลงการเจริญได้อย่างเลือกสรรและกระตุ้นกระบวนการอะพอพโทซิสในเซลล์รุ่นต่อๆ มา และในเซลล์ที่ได้รับผลกระทบจากโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดบวกที่แยกได้จากผู้ป่วยโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง

Tasigna มีผลเพียงเล็กน้อยหรือแทบไม่มีผลเลยต่อโปรตีนไคเนสส่วนใหญ่ รวมถึงโปรตีนไคเนสเซอรีน ข้อยกเว้นได้แก่ โปรตีนไคเนสเกล็ดเลือด กิจกรรมของตัวรับไทโรซีนไคเนส และไคเนสตัวรับเอฟริน Tasigna จะยับยั้งโปรตีนเหล่านี้ในระดับที่สังเกตได้หลังจากรับประทานยาในขนาดที่ใช้ในการรักษาทางปาก

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ระดับยา Tasign ในเลือดสูงสุดจะสังเกตได้ภายใน 3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานแคปซูลเข้าไป การดูดซึมอาจอยู่ที่ประมาณ 30% เมื่อรับประทาน Tasign ร่วมกับอาหาร ระดับยาในเลือดสูงสุดจะเพิ่มขึ้น เมื่อรับประทาน Tasign หลังอาหารครึ่งชั่วโมงหรือ 2 ชั่วโมง การดูดซึมยาจะเพิ่มขึ้น 29% หรือ 15% ตามลำดับ การดูดซึมของ Tasign อาจลดลงในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดกระเพาะอาหารหรือการผ่าตัดกระเพาะอาหารบางส่วน

การจับกันของโปรตีนในพลาสมาอาจอยู่ที่ประมาณ 98%

เส้นทางการเผาผลาญหลักของ Tasign คือกระบวนการออกซิเดชันและไฮโดรออกซิเดชัน โดยไนโลตินิบเป็นส่วนผสมหลักในซีรั่ม

หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว ยาจะถูกขับออกมามากกว่า 90% ภายใน 1 สัปดาห์ โดยส่วนใหญ่จะขับออกมาทางอุจจาระ

ค่าครึ่งชีวิตโดยประมาณที่คำนวณเพื่อกำหนดคุณสมบัติจลนศาสตร์ของ Tasigna หลายขนาดคือ 17 ชั่วโมง

การสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ของ Tasigna ในสภาวะคงที่นั้นถือว่าขึ้นอยู่กับขนาดยา โดยทั่วไปสภาวะคงที่จะเกิดขึ้นภายในวันที่ 8 การเพิ่มขึ้นของการสัมผัสกับ nilotinib ในซีรั่มระหว่างขนาดยาเริ่มต้นกับสภาวะคงที่นั้นเพิ่มขึ้น 2 เท่าจากการใช้ยาครั้งเดียวต่อวัน และเพิ่มขึ้น 3.8 เท่าจากการใช้ยา Tasigna วันละ 2 ครั้ง

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การให้ยาและการบริหาร

แนะนำให้รับประทานยา Tasigna แบบแคปซูลวันละ 2 ครั้ง (ครั้งละ 12 ชั่วโมง) หลังอาหาร 2 ชั่วโมง หลังจากรับประทานแคปซูลแล้ว คุณไม่สามารถรับประทานอาหารได้อีก 60 นาที

รับประทาน Tasigna ร่วมกับน้ำ โดยไม่ต้องบดหรือเทแคปซูลออก ยกเว้นผู้ป่วยที่มีปัญหาในการกลืนอาหาร โดยสามารถเจือจางผงจากแคปซูลในแอปเปิ้ลบด 1 ช้อนชาได้

หากผู้ป่วยลืมรับประทานยา Tasigna โดยไม่ได้ตั้งใจ ไม่จำเป็นต้องรับประทานแคปซูลเพิ่มเติม เพราะจะรับประทานยา Tasigna ตามขนาดยาที่กำหนดไว้ครั้งต่อไป

ก่อนที่จะเริ่มการบำบัด ผู้ป่วยจะต้องเข้ารับการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและตรวจวัดปริมาณโพแทสเซียมและแมกนีเซียมในกระแสเลือด

ขนาดยามาตรฐานของ Tasign คือ 300 มก. วันละ 2 ครั้ง โดยเป็นแคปซูลขนาด 150 มก. จำนวน 2 เม็ด หากแพทย์สั่งให้รับประทาน 400 มก. วันละ 2 ครั้ง ก็ให้ใช้แคปซูลขนาด 200 มก.

ระยะเวลาการใช้ Tasigna จะถูกกำหนดโดยการมีผลทางคลินิกของยา

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ทาซิกน่า

การศึกษาวิจัยแสดงให้เห็นถึงพิษต่อระบบสืบพันธุ์ของ Tasigna ดังนั้นจึงไม่สามารถใช้ยานี้ในการรักษาในระหว่างตั้งครรภ์ได้ เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนกับทารกในครรภ์

ผู้ป่วยที่มีแนวโน้มจะตั้งครรภ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ในระหว่างการรักษาด้วย Tasigna ควรดำเนินการต่อไปเป็นเวลา 2 สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการบำบัด

การศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่า Tasigna สามารถผ่านเข้าสู่ในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นคุณจึงไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตรทั้งหมด

ข้อห้าม

ผู้เชี่ยวชาญไม่แนะนำให้สั่งจ่ายยา Tasigna:

• ในระหว่างตั้งครรภ์;
• ในระหว่างการให้นมบุตร;
• ในสาขากุมารเวชศาสตร์ (เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี);
• ในกรณีที่ขาดเอนไซม์แลกเตส ในกรณีที่การดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสบกพร่อง ในกรณีที่มีภาวะไวต่อกาแลกโตสมากเกินไป
• หากคุณมีแนวโน้มเป็นโรคภูมิแพ้ต่อยาทาซิกน่า

ข้อห้ามที่เกี่ยวข้องมีดังนี้:

• โรคหัวใจเสื่อมและรุนแรง
• โรคตับที่ซับซ้อน
• โรคตับอ่อนอักเสบ

[ 16 ], [ 17 ]

ผลข้างเคียง ทาซิกน่า

การบำบัดด้วย Tasigna อาจมีผลข้างเคียงตามมาดังนี้:

• ภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้อในรูปแบบของการอักเสบของต่อมไขมัน, คออักเสบ, ปอดบวม, โรคเริม, โรคปากนกกระจอก, โรคกระเพาะลำไส้อักเสบ;
• เนื้องอกของผิวหนัง;
• เกล็ดเลือดต่ำ, โลหิตจาง, เม็ดเลือดขาวต่ำ;
• ภาวะไทรอยด์ทำงานผิดปกติ
• การสูญเสียน้ำหนัก, ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์, โรคเบาหวาน, การสูญเสียความอยากอาหาร
• อาการปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, โรคเส้นประสาท, อาการสั่นบริเวณแขนขา, ไมเกรน;
• ความผิดปกติของการนอนหลับ ความวิตกกังวล ภาวะซึมเศร้า
• เลือดออกในจอประสาทตา เยื่อบุตาอักเสบ การมองเห็นเสื่อมลง
• อาการเวียนศีรษะ
• ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตสูง, ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด
• หายใจถี่, เลือดกำเดาไหล, เจ็บหน้าอก, ปอดบวม;
• อาการคลื่นไส้, อาการผิดปกติของลำไส้, ปวดท้อง, กระหายน้ำ, อาการตัวเหลือง;
• ภาวะเหงื่อออกมากเกินไป มีรอยแดงและผื่นบนผิวหนัง การสร้างเม็ดสีผิดปกติ มีตุ่มพองและซีสต์บนผิวหนัง
• อาการปวดเมื่อยกล้ามเนื้อและข้อ ปวดแขนและขา;
• โรคเกี่ยวกับทางเดินปัสสาวะ;
• อาการเจ็บหน้าอก, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, หน้าอกโต;
• ความรู้สึกเหนื่อยล้า บวม มีไข้ ร้อนวูบวาบ

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ยาเกินขนาด

มีกรณีการใช้ยา Tasign เกินขนาดโดยตั้งใจหลายกรณี รวมถึงกรณีการใช้ยาร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือยาอื่นๆ ในสถานการณ์เหล่านี้ จะสังเกตเห็นอาการต่างๆ เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ อาเจียน และสูญเสียความแข็งแรง ไม่มีการตรวจวัดสภาพของตับและหัวใจ ไม่พบผู้เสียชีวิตหลังจากใช้ยาเกินขนาดหลายครั้ง

หากสงสัยว่าผู้ป่วยรับประทาน Tasign ในปริมาณมากเกินไป แนะนำให้ตรวจวินิจฉัยการทำงานของร่างกายอย่างละเอียด หลังจากนั้นจึงกำหนดการบำบัดตามอาการและการรักษาตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

• สารสมุนไพรที่สามารถเพิ่มความเข้มข้นของ Tasign ในเลือดได้:
  • อิมาทินิบ;
  • เคโตโคนาโซล, วอริโคนาโซล, ริโทนาเวียร์, อิทราโคนาโซล, เทลิโทรไมซิน, คลาริโทรไมซิน
• สารสมุนไพรที่ลดความเข้มข้นของ Tasign ในซีรั่มเลือด:
  • ตัวกระตุ้นไอโซเอนไซม์ CYP3A4 (ฟีนิโทอิน, ฟีโนบาร์บิทัล, ริแฟมพิซิน, คาร์บามาเซพีน, เซนต์จอห์นเวิร์ต)
• อาจใช้ Tasigna ร่วมกับวาร์ฟาริน ซึ่งคุณสมบัติต้านการแข็งตัวของเลือดจะไม่ได้รับผลกระทบ การใช้ Tasigna ร่วมกับมิดาโซแลมทำให้ความเข้มข้นของมิดาโซแลมเพิ่มขึ้นเล็กน้อย แต่ระดับการเผาผลาญของมิดาโซแลมไม่เปลี่ยนแปลง
• Tasigna ไม่ได้ถูกกำหนดให้ใช้ร่วมกับยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ซึ่งได้แก่ อะมิโอดาโรน โซทาลอล ควินิดีน โพรไคนาไมด์ เช่นเดียวกับยาที่ส่งผลต่อคุณภาพของช่วง QT (พิโมไซด์ เมทาโดน คลอโรควิน คลาริโทรไมซิน เป็นต้น)
• ไม่แนะนำให้รับประทาน Tasigna ร่วมกับอาหาร เนื่องจากจะทำให้ความเข้มข้นของไนโลตินิบในซีรั่มเพิ่มขึ้น
• ไม่แนะนำให้รับประทาน Tasigna ร่วมกับน้ำเกรปฟรุตและยาที่ยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4

[ 26 ], [ 27 ]

สภาพการเก็บรักษา

เก็บยา Tasigna ไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิม ห่างจากแสงแดดและความชื้นโดยตรง ที่อุณหภูมิระหว่าง 18 ถึง 30°C เก็บยารวมทั้งยา Tasigna ให้พ้นจากมือเด็ก

[ 28 ]

อายุการเก็บรักษา

แคปซูล Tasigna ในบรรจุภัณฑ์เดิมสามารถจัดเก็บได้นานถึงสามปี