ทาร์ตเซวา

Tarceva ซึ่งเป็นยาต้านเนื้องอกและยาต้านไทโรซีนไคเนส จัดอยู่ในกลุ่มยาต้านมะเร็ง

ตัวชี้วัด ทาร์ตเซฟ

ข้อบ่งชี้หลักในการสั่งจ่ายยา Tarceva มีดังต่อไปนี้:

• การรักษาบำรุงรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็กที่อยู่ในตำแหน่งหรือแพร่กระจาย หากไม่มีการลุกลามของโรคหลังจากการให้เคมีบำบัด 4 ครั้ง
• มะเร็งปอดไม่ว่าจะในบริเวณใดหรือแพร่กระจาย หากการใช้เคมีบำบัดหนึ่งครั้งขึ้นไปไม่ได้ผลตามที่คาดหวัง
• มะเร็งตับอ่อนที่ลุกลามหรือไม่สามารถผ่าตัดได้ (เป็นยาหลักร่วมกับ Gemcitabine)

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

Tarceva ผลิตในรูปแบบเม็ดยาที่มีเปลือกเคลือบป้องกัน ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือเออร์โลตินิบ ซึ่งเป็นสารต้านเนื้องอก

เม็ดยามีลักษณะกลม ขอบเรียบ เคลือบด้วยฟิล์มสีเหลืองอ่อน ด้านหนึ่งมีจารึกชื่อและขนาดยาของเม็ดยาเป็นมิลลิกรัม

• ทาร์เซวา 25;
• ทาร์เซวา 100;
• ทาร์เซวา 150.

แผงพุพอง 1 แผงมีเม็ดยา 10 เม็ด แผงกระดาษแข็ง 1 แผงมีแผงพุพอง 3 แผง และคำแนะนำการใช้แบบกระดาษ

เภสัช

Tarceva ซึ่งมีพื้นฐานมาจากเออร์โลตินิบ ถือเป็นยาที่มีฤทธิ์แรงที่สุดในการยับยั้งไทโรซีนไคเนสของตัวรับ EGF (human epidermal growth factor)

ไทโรซีนไคเนสมีหน้าที่รับผิดชอบกระบวนการฟอสโฟรีเลชันของ EGF ซึ่งแสดงออกมาบนพื้นผิวของโครงสร้างเซลล์ที่แข็งแรงและเซลล์เนื้องอกภายในเซลล์ การยับยั้งการทำงานของฟอสโฟไทโรซีนโกรทแฟกเตอร์จะยับยั้งการพัฒนาของเซลล์มะเร็งและ/หรือทำให้เซลล์มะเร็งตาย

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของ Tarceva จะถูกดูดซึมได้ดีหลังรับประทาน โดยจะสังเกตเห็นความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มหลังจากผ่านไป 4 ชั่วโมง ความสามารถในการดูดซึมในผู้ที่มีสุขภาพดีอยู่ที่ประมาณ 59% การมีก้อนอาหารอยู่ในกระเพาะอาหารสามารถเพิ่มความสามารถในการดูดซึมของยาได้

ระดับต่ำสุดของซีรั่มคือ 1.995 นาโนกรัม/มล. สังเกตภาวะสมดุลหลังจาก 7-8 วัน ก่อนให้ยา Tarceva ครั้งต่อไป ระดับต่ำสุดของซีรั่มของสารออกฤทธิ์คือ 1.238 นาโนกรัม/มล.

จากตัวอย่างเนื้อเยื่อมะเร็ง หลังจากการรักษา 9 วัน พบว่าระดับของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์โดยเฉลี่ยอยู่ที่ 1.185 นาโนกรัม/กรัม ซึ่งคิดเป็นประมาณ 63% ของระดับสูงสุดในซีรั่มที่สมดุล หลังจากรับประทานยา Tarceva เป็นเวลา 60 นาที ปริมาณสูงสุดของยาในพลาสมาอาจอยู่ที่ 73% โดยการจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 95%

กระบวนการเผาผลาญของ Tarceva เกิดขึ้นในตับ โดยมีเอนไซม์เข้ามาเกี่ยวข้อง กระบวนการเผาผลาญนอกตับพบได้ในโพรงลำไส้ ในปอด และในเนื้อเยื่อเนื้องอกโดยตรง

ค่าการชะล้างเฉลี่ยอยู่ที่ 4.47 ลิตร/ชม. ครึ่งชีวิตอยู่ที่ 36.2 ชม. ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญและสารตกค้างของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกส่วนใหญ่ทางอุจจาระ (มากกว่า 90%) และขับออกทางไตในปริมาณที่น้อยกว่า

การรักษาพร้อมกันด้วย Tarceva และ Gemcitabine ไม่ส่งผลต่ออัตราการกำจัดเออร์โลตินิบในซีรั่ม

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทาน Tarceva ครั้งเดียวต่อวัน ก่อนอาหาร 60 นาที หรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง

• สำหรับมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก ขนาดยาที่แนะนำคือ Tarceva 150 มก. ต่อวัน
• ในกรณีของมะเร็งตับอ่อน แนะนำให้รับประทาน Tarceva วันละ 100 มก. เป็นเวลานาน ร่วมกับ Gemcitabine

[ 10 ], [ 11 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ทาร์ตเซฟ

ยังไม่มีการศึกษาความเป็นไปได้ในการใช้ Tarceva ในผู้ป่วยตั้งครรภ์อย่างเพียงพอ การทดสอบก่อนทางคลินิกเกี่ยวกับผลพิษของยาในขนาดมาตรฐานบ่งชี้ว่าอาจเกิดพิษต่อตัวอ่อน

จากที่กล่าวมาข้างต้น ไม่แนะนำให้ใช้ Tarceva เพื่อการบำบัดผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์ ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรหยุดการตั้งครรภ์ก่อนเริ่มการบำบัด และควรใช้วิธีคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ด้วย

ยังไม่มีการศึกษาความเป็นไปได้ในการรักษาด้วย Tarceva ในระหว่างให้นมบุตร ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาประเภทนี้

ข้อห้าม

ควรหลีกเลี่ยงการรักษาด้วย Tarceva ในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• ในกรณีที่ตับและไตเสียหายอย่างรุนแรง;
• ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร;
• ในสาขากุมารเวชศาสตร์;
• หากคุณมีแนวโน้มที่จะแพ้ยา Tarceva

ข้อห้ามที่เกี่ยวข้องมีดังนี้:

• ผู้ป่วยสูบบุหรี่;
• ภาวะแพ้กาแลกโตส, ภาวะขาดเอนไซม์แลกเตส
• โรคแผลในกระเพาะอาหาร;
• การใช้เคมีบำบัดร่วมกับแท็กซีน

ผลข้างเคียง ทาร์ตเซฟ

บ่อยครั้งที่ผู้เชี่ยวชาญตรวจพบผลข้างเคียงต่อไปนี้ในขณะที่ใช้ยา Tarceva:

• ท้องเสีย, คลื่นไส้, แผลในปาก, ปวดท้อง, ท้องอืด, มีเลือดออกในระบบย่อยอาหาร (ถึงขั้นทะลุ);
• ความผอมแห้ง;
• การพัฒนาของภาวะตับวาย;
• เยื่อบุตาอักเสบ, แผลที่กระจกตา (บางครั้งมีรอยทะลุ), กระจกตาอักเสบ
• อาการไอ หายใจลำบาก มีเลือดออกจากเยื่อบุจมูก
• ผื่นผิวหนัง, ผมร่วง, ผิวหนังและเล็บเสื่อม, การเปลี่ยนแปลงของเม็ดสี;
• อาการปวดศีรษะ, โรคเส้นประสาท;
• ภาวะซึมเศร้า;
• ความรู้สึกเหนื่อยล้า การติดเชื้อ (ปอดบวม เสมหะอักเสบ ภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้อ)

[ 8 ], [ 9 ]

ยาเกินขนาด

ไม่พบผลข้างเคียงพิเศษใดๆ เมื่อรับประทาน Tarceva ครั้งเดียวในขนาด 1,600 มก. ผ่านทางปาก

เมื่อรับประทานยาในปริมาณที่สูงขึ้น อาจเกิดอาการดังต่อไปนี้:

• อาการท้องเสียรุนแรง;
• ผื่นผิวหนัง;
• ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้น

ในกรณีที่อาจเกิดการใช้ยาเกินขนาด Tarceva จะถูกหยุดใช้และกำหนดให้รักษาด้วยยาตามอาการแทน

[ 12 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Ketoconazole, Ciprofloxacin ส่งผลต่อการเผาผลาญของ Tarceva และเพิ่มความเข้มข้นในซีรั่มเลือด

ริแฟมพิซิน เป็นยาที่กระตุ้นเอนไซม์ไอโซเอ็นไซม์ CYP3A4 ส่งผลให้การเผาผลาญของ Tarceva เพิ่มขึ้นและลดระดับของยาในพลาสมา

ยาที่ทำให้ค่า pH ในทางเดินอาหารส่วนบนเปลี่ยนแปลงอาจส่งผลต่อความสามารถในการละลายของส่วนประกอบออกฤทธิ์ใน Tarceva และระดับการดูดซึมทางชีวภาพ

โอเมพราโซล ยาที่ยับยั้งโปรตอนปั๊ม แรนิติดีน ยาที่ยับยั้งตัวรับฮีสตามีน ลดความเข้มข้นสูงสุดของ Tarceva

วาร์ฟารินและยาคูมารินอื่นๆ เพิ่มความเสี่ยงต่อการมีเลือดออก

สแตตินร่วมกับ Tarceva จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง

การสูบบุหรี่ในระหว่างการรักษาด้วย Tarceva จะทำให้การสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ลดลงประมาณ 2 เท่า

Tarceva ช่วยเพิ่มความเข้มข้นของแพลตตินัมในซีรั่ม ซึ่งควรคำนึงถึงเมื่อใช้ Carboplatin หรือ Paclitaxel ร่วมกัน

คาเปไซตาบีนช่วยเพิ่มระดับพลาสมาของสารออกฤทธิ์ Tarceva

[ 13 ], [ 14 ]

สภาพการเก็บรักษา

Tarceva ถูกเก็บไว้ในห้องที่มีอุณหภูมิตั้งแต่ +15 ถึง +30°C ซึ่งเด็กไม่สามารถเข้าไปได้

[ 15 ]

อายุการเก็บรักษา

Tarceva สามารถเก็บรักษาได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา