Tarceva

ประเภทของสารต้านมะเร็งคือ Tarceva - ยาต้านมะเร็งซึ่งเป็นตัวแทนของสารยับยั้งไคเนสไทโรซีน

ตัวชี้วัด Tarceva

ข้อบ่งชี้หลักสำหรับการแต่งตั้ง Tarceva มีดังนี้:

• การรักษาที่สนับสนุนการแพร่กระจายของมะเร็งปอดในเซลล์ปอดหรือที่เป็นมะเร็งในระยะแพร่กระจายหากไม่มีการเพิ่มขึ้นของการเกิดโรคหลังจาก 4 หลักสูตรเคมีบำบัด
• เนื้องอกที่เป็นมะเร็งในปอดการแพร่กระจายที่เป็นภาษาท้องถิ่นหรือแพร่กระจายไปในระยะแพร่กระจายหากหลักสูตรเคมีบำบัดอย่างน้อยหนึ่งครั้งไม่มีผลที่คาดว่าจะได้
• มะเร็งตับอ่อนในตับอ่อนหรือเป็นมะเร็งที่ไม่สามารถยับยั้งการแพร่กระจายได้หรือเป็นเนื้อร้าย (เป็นยาสายแรกร่วมกับ Gemcitabine)

[1]

ปล่อยฟอร์ม

Tarceva ผลิตในรูปแบบเม็ดที่มีเปลือกหอยป้องกัน สารออกฤทธิ์เป็นสารต่อต้านมะเร็ง erlotinib

เม็ดยามีลักษณะกลมมีขอบเรียบปกคลุมด้วยฟิล์มสีอ่อนเหลือง ด้านหนึ่งมีคำจารึกที่สะท้อนถึงชื่อและปริมาณของยาเม็ดในมก.

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150

หนึ่งแผ่นตุ่มมีสิบเม็ด กล่องกระดาษแข็งมีสามแผ่นตุ่มและคำแนะนำเกี่ยวกับกระดาษ

เภสัช

Tarceva บนพื้นฐานของ erlotinib เป็นยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสร้าง tyrosine kinase ของ EGF receptors (ปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์)

ไคเนสไทโรซีนเป็นผู้รับผิดชอบกระบวนการภายในของการ phosphorylation ของ EGF ซึ่งแสดงอยู่ด้านบนของโครงสร้างเซลล์ที่แข็งแรงและเซลล์เนื้องอก การยับยั้งการทำงานของ phosphotyrosine ของปัจจัยการเจริญเติบโตยับยั้งการพัฒนาเซลล์มะเร็งและ / หรือทำให้เสียชีวิต 

[2]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของ Tarcev จะถูกดูดซึมได้ดีหลังรับประทานอาหาร เนื้อหาที่ จำกัด ในซีรั่มจะสังเกตเห็นหลังจากสี่ชั่วโมง ความพร้อมทางชีวภาพในคนที่มีสุขภาพดีอยู่ที่ประมาณ 59% การปรากฏตัวของอาหารในกระเพาะอาหารสามารถเพิ่ม bioavailability ของยาเสพติด

เนื้อหาที่ จำกัด ในซีรัมคือ 1.995 ng / ml ความสมดุลของความเข้มข้นจะเกิดขึ้นหลังจาก 7-8 วัน ก่อนที่จะใช้ยา Tarcev ในปริมาณต่ำสุดของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ในซีรั่มคือ 1.238 ng / ml

ในตัวอย่างเนื้อเยื่อมะเร็งหลังจากผ่านไป 9 วันพบว่าระดับของสารออกฤทธิ์เฉลี่ย 1.158 ng / g นี่คือประมาณ 63% ของระดับขีด จำกัด ในซีรั่มในสภาวะสมดุล หลังจาก 60 นาทีหลังจากใช้ Tarcev เนื้อหาที่ จำกัด ของยาในพลาสมาอาจถึง 73% การผูกพ้องกับโปรตีนพลาสม่าคือ 95%

การเผาผลาญของ Tarceva เกิดขึ้นในตับด้วยการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ในกระบวนการ กระบวนการเผาผลาญอาหารแบบ Extrahepatic จะสังเกตได้ในโพรงในลำไส้เล็กในปอดโดยตรงในเนื้อเยื่อเนื้องอก

ระยะห่างเฉลี่ยอยู่ที่ 4.47 l / h อายุการใช้งาน 36.2 ชั่วโมงผลิตภัณฑ์ที่ผ่านการเผาผลาญอาหารและสารตกค้างของยาที่ยังคงเหลืออยู่จะถูกขับออกมาส่วนใหญ่กับลูกโค (มากกว่า 90%) และในระดับที่น้อยกว่า - ผ่านทางไต

การรักษาด้วย Tarceva และ Gemcitabine ร่วมกันไม่มีผลต่อการกำจัดสาร erlotinib ในซีรัม

[3], [4], [5], [6], [7],

การให้ยาและการบริหาร

รับประทาน Tarceva โดยรับประทานวันละครั้ง 60 นาทีก่อนอาหารหรือสองชั่วโมงหลังมื้ออาหาร

• เมื่อมีกระบวนการผลิตเซลล์มะเร็งที่ไม่เล็กในปอดควรให้ Tarceva 150 มก. ต่อวัน
• เมื่อกระบวนการมะเร็งในตับอ่อนแนะนำให้ใช้ Tarceva 100 มก. ต่อวันเป็นเวลานานร่วมกับ Gemcitabine

[10], [11]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Tarceva

ความสามารถในการรักษา Tarceva กับหญิงตั้งครรภ์ไม่ได้รับการตรวจสอบอย่างเพียงพอ ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการของผลกระทบที่เป็นพิษของยาในปริมาณมาตรฐานพบว่ามีความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์

จากข้างต้นไม่แนะนำให้ใช้ Tarceva ในการรักษาผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์ สตรีวัยเจริญพันธุ์ก่อนเริ่มการรักษาควรยกเว้นการมีครรภ์และใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้

ความเป็นไปได้ในการรักษาด้วยยา Tarceva ระหว่างเลี้ยงลูกด้วยนมไม่ได้รับการตรวจสอบดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาชนิดนี้

ข้อห้าม

การรักษาของ Tarcev ควรหลีกเลี่ยงในสถานการณ์เช่นนี้:

• ที่มีตับและไตเสียหายรุนแรง
• มีครรภ์และให้นมบุตร
• ในกุมารเวชศาสตร์
• มีแนวโน้มที่จะเป็นโรคภูมิแพ้ต่อ Tarceva

 contraindications สัมพัทธ์คือ:

• ผู้สูบบุหรี่;
• การแพ้แลคตาส;
• pepticheskayaalergiya;
• เคมีบำบัดพร้อมกับ taxanes

ผลข้างเคียง Tarceva

ผู้เชี่ยวชาญส่วนใหญ่มักตรวจพบผลข้างเคียงดังกล่าวเมื่อใช้ยา Tarceva:

• ท้องร่วง, คลื่นไส้, แผลในช่องปาก, ปวดท้อง, ท้องอืด, มีเลือดออกในทางเดินอาหาร (จนถึงการเจาะ);
• ishudanie;
• การพัฒนาภาวะขาดตับ
• โรคตาแดง, แผลฝีกระจกตา (บางครั้งมีการเจาะ), โรคไขข้ออักเสบ;
• ไอ, หายใจถี่, เลือดออกจากเยื่อบุจมูก;
• ผื่นผิวหนัง, ศีรษะล้าน, การเสื่อมสภาพของผิวหนังและเล็บการเปลี่ยนแปลงของเม็ดสี
• ปวดศีรษะโรคระบบประสาท;
• ภาวะซึมเศร้า;
• ความรู้สึกอ่อนเพลียการติดเชื้อ (โรคปอดบวม, เสมหะ, ภาวะแทรกซ้อนทางเดินน้ำลาย)

[8], [9]

ยาเกินขนาด

ด้วยการให้ยาทาร์ทเพียงครั้งเดียวถึง 1600 mg จะไม่มีผลพิเศษใด ๆ

อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นเมื่อทานยาที่สูงขึ้น:

• ท้องเสียรุนแรง
• ผื่นผิวหนัง;
• การเพิ่มขึ้นของระดับ transaminases ตับ

ด้วยยา Tarceva ที่ให้ยาเกินขนาดที่เป็นไปได้ให้แลกกับยาที่มีอาการ

[12],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Ketoconazole, Ciprofloxacin ส่งผลต่อการเผาผลาญอาหารของ Tarceva และเพิ่มความเข้มข้นในซีรั่ม

Rifampicin, ตัวเหนี่ยวนำของ isoenzyme CYP3A4 เพิ่มการเผาผลาญอาหารของ Tarceva และลดระดับของยาในพลาสม่า

ยาที่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลง pH ในส่วนบนของระบบทางเดินอาหารอาจส่งผลต่อความสามารถในการละลายของสารออกฤทธิ์ Tarceva และระดับของการใช้ประโยชน์ได้

Omeprazole, ยาระงับความรู้สึกของเครื่องช่วยขับโปรตอน, ranitidine, histamine receptor blocking drugs ลดระดับความเข้มข้นของยา Tarceva ลงได้

Warfarin และการเตรียม coumarin อื่น ๆ เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก

Statins รวมกับ Tarceva เพิ่มความเสี่ยงของโรคกล้ามเนื้อ

การสูบบุหรี่ในระหว่างการรักษา Tarceva ช่วยลดการสัมผัสของสารออกฤทธิ์โดยประมาณ 2 ครั้ง

Tarceva เพิ่มความเข้มข้นของทองคำขาวในซีรั่มในเลือดซึ่งควรคำนึงถึงเมื่อทาน carboplatin หรือ Paclitaxel

Capecitabine เพิ่มปริมาณพลาสม่าของสารออกฤทธิ์ที่ทาร์ปีวา

[13], [14]

สภาพการเก็บรักษา

เก็บ Tarceva ไว้ในห้องที่มีอุณหภูมิอยู่ระหว่าง +15 ถึง +30 องศาเซลเซียสในเด็กที่เข้าไม่ถึง

[15],

อายุการเก็บรักษา

Tarceva สามารถเก็บไว้ได้ 3 ปีนับจากช่วงเวลาที่ทำการผลิตยา