เอกพจน์

จากการศึกษาทางคลินิก Singulair ยับยั้งหลอดลมหลังจากสูดดมในขนาด 5 มก. Montelukast เมื่อให้ยาเป็นสารประกอบที่ใช้งานอยู่ซึ่งผูกกับตัวรับ CysLT1 ที่มีการเลือกและความสัมพันธ์สูง

ตัวชี้วัด เอกพจน์

เป็นการรักษาเพิ่มเติมในโรคหอบหืดหลอดลมในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดไม่รุนแรงถึงปานกลางควบคุมไม่เพียงพอโดย corticosteroids ที่สูดดมเช่นเดียวกับในกรณีของการควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืดที่ไม่เพียงพอ ในผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ใช้ Singulair ผลิตภัณฑ์ยานี้ยังช่วยบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ตามฤดูกาล

การป้องกันโรคหอบหืดซึ่งเป็นองค์ประกอบที่โดดเด่นซึ่งเป็นหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย

การบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากฤดูกาลและตลอดทั้งปี ความเสี่ยงของอาการทางจิตเวชในผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบที่แพ้อาจมีค่ามากกว่าประโยชน์ของ Singulair ดังนั้น Singulair ควรใช้เป็นยาสแตนด์บายในผู้ป่วยที่มีการตอบสนองไม่เพียงพอหรือการแพ้การรักษาทางเลือก

ปล่อยฟอร์ม

1 แท็บเล็ตเคลือบฟิล์มประกอบด้วย montelukast sodium 10.4 mg (เทียบเท่ากับ montelukast 10 mg);

• สารเพิ่มปริมาณ: ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, เซลลูโลสไมโครคริสตัล, แลคโตสโมโนไฮเดรต, โซเดียม croscarmellose, แมกนีเซียมสเตียเรต;
• เปลือกแท็บเล็ต: hydroxypropylcellulose, methylhydroxypropylcellulose, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E 171), เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172), carnauba wax

แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม

คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์หลัก: สีเบจ, แท็บเล็ตสแควร์ที่มีขอบโค้งมน, เคลือบฟิล์ม, พร้อมจารึก Singulair ที่กดอยู่ด้านหนึ่งและ MSD 117 ในอีกด้านหนึ่ง

เภสัช

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) เป็น eicosanoids ที่มีศักยภาพของการอักเสบที่หลั่งออกมาจากเซลล์ต่าง ๆ รวมถึงเซลล์เสาและ eosinophils ผู้ไกล่เกลี่ย proasthmatic ที่สำคัญเหล่านี้ผูกมัดกับตัวรับ cysteinyl leukotriene (CysLT) ตัวรับ CysLT Type 1 (CysLT1) พบได้ในทางเดินหายใจของมนุษย์ (รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินหายใจและแมคโครฟาจในทางเดินหายใจ) รวมถึงเซลล์อักเสบอื่น ๆ (รวมถึง eosinophils และเซลล์ต้นกำเนิด myeloid บางชนิด) การปรากฏตัวของตัวรับ CysLT มีความสัมพันธ์กับพยาธิสรีรวิทยาของโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ ในโรคหอบหืด, ผลกระทบของ leukotriene-mediated รวมถึง bronchoconstriction, การหลั่งเมือก, การซึมผ่านของหลอดเลือดและ eosinophilia ในโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้โปรตีน CysLT จะถูกหลั่งออกมาจากเยื่อบุจมูกหลังจากได้รับสารก่อภูมิแพ้ในการพัฒนาปฏิกิริยาทั้งในช่วงต้นและปลายและสิ่งนี้มาพร้อมกับอาการของโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ จากการศึกษาการบริหาร intranasal ของ CysLT ส่งผลให้ความต้านทานทางเดินหายใจจมูกเพิ่มขึ้นและอาการเพิ่มขึ้นของความแออัดของจมูก

Montelukast เมื่อให้ยาเป็นสารประกอบที่ใช้งานอยู่ซึ่งผูกกับตัวรับ CysLT1 ที่มีการเลือกและความสัมพันธ์สูง จากการศึกษาทางคลินิก Montelukast ยับยั้งหลอดลมหลังจากสูดดม LTD4AT ขนาด 5 มก. การขยายหลอดลมพบภายใน 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหารช่องปาก; เอฟเฟกต์นี้เป็นสารเติมแต่งกับการขยายหลอดลมที่เกิดจากβ-agonists การรักษาด้วย montelukast ยับยั้งทั้งระยะต้นและปลายของ bronchoconstriction ที่เกิดจากการกระตุ้นแอนติเจน Montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอกลดปริมาณ eosinophil ในเลือดในผู้ป่วยและเด็ก ในการศึกษาแยกต่างหากการใช้ montelukast ลดจำนวน eosinophils ในทางเดินหายใจอย่างมีนัยสำคัญ (วัดโดยเสมหะ) และเลือดรอบข้างและปรับปรุงการควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืด

ในการศึกษาที่เกี่ยวข้องกับผู้ใหญ่ montelukast ในขนาด 10 มก. วันละครั้งเมื่อเทียบกับยาหลอกแสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงที่สำคัญในตอนเช้า PEF1 (เปลี่ยนจากพื้นฐานโดย 10.4% และ 2.7% ตามลำดับ) อัตราการไหลของการหายใจสูงสุดตอนเช้า และ-4.6%ตามลำดับ) การปรับปรุงมาตรการที่รายงานโดยผู้ป่วยในเวลากลางวันและกลางคืนเป็นโรคหอบหืดดีกว่ายาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ

การศึกษาที่เกี่ยวข้องกับผู้ใหญ่ได้แสดงให้เห็นถึงความสามารถของ montelukast ในการเสริมผลทางคลินิกของ corticosteroids ที่สูดดม (การเปลี่ยนแปลง (ใน %) ในอัตราเริ่มต้นสำหรับการสูดดม beclomethasone บวก montelukast เมื่อเทียบกับ beclomethasone ตามลำดับสำหรับ PEF1: 5.43 %และ 1.04 %; เมื่อเปรียบเทียบกับ beclomethasone ที่สูดดม (200 μgวันละสองครั้ง, อุปกรณ์เว้นวรรค), Montelukast แสดงให้เห็นถึงการตอบสนองเริ่มต้นที่เร็วขึ้นแม้ว่า beclomethasone ส่งผลให้เกิดผลการรักษาที่เด่นชัดมากขึ้นกว่าการศึกษา 12 สัปดาห์ อย่างไรก็ตามเมื่อเทียบกับ beclomethasone ผู้ป่วยจำนวนมากที่ได้รับการรักษาด้วย montelukast ได้รับการตอบสนองทางคลินิกที่คล้ายกัน (เช่น 50% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย beclomethasone ได้รับการปรับปรุงใน EFV1 ประมาณ 11% หรือมากกว่าจากพื้นฐานในขณะที่ 42% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย montelukast

การทดลองทางคลินิกได้ดำเนินการเพื่อประเมิน Montelukast ในฐานะตัวแทนสำหรับการรักษาอาการของโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ตามฤดูกาลในผู้ป่วยอายุมากกว่า 15 ปีที่มีโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ตามฤดูกาล ในการศึกษานี้แสดงให้เห็นว่าแท็บเล็ต montelukast เมื่อให้ยาในขนาด 10 มก. วันละครั้งเมื่อเทียบกับยาหลอกแสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในคะแนนอาการโรคจมูกอักเสบเฉลี่ยต่อวัน คะแนนอาการโรคจมูกอักเสบเฉลี่ยรายวันคือค่าเฉลี่ยของอาการจมูกที่ประเมินในระหว่างวัน (หมายถึงความแออัดของจมูก, rhinorrhea, จาม, อาการคันจมูก) และในเวลากลางคืน เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ยาหลอกจะได้ผลลัพธ์ที่ดีกว่าอย่างมีนัยสำคัญในการประเมินโดยรวมของการรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้โดยผู้ป่วยและแพทย์ การประเมินประสิทธิภาพของการรักษานี้ในโรคหอบหืดไม่ใช่วัตถุประสงค์หลักของการศึกษานี้

ในการศึกษา 8 สัปดาห์ที่เกี่ยวข้องกับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี, montelukast ในขนาด 5 มก. วันละครั้งเมื่อเทียบกับยาหลอกฟังก์ชั่นระบบทางเดินหายใจที่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (เปลี่ยนจากพื้นฐาน SPF1: 8.71% เทียบกับ 4.16% การเปลี่ยนแปลงในตอนเช้า PSV: 27.9 L/นาทีเทียบกับ 17.8 L/min) และลดความถี่

การลดลงอย่างมีนัยสำคัญในหลอดลมที่เกี่ยวข้องกับการออกกำลังกาย (EAB) ได้แสดงให้เห็นในระหว่างการศึกษา 12 สัปดาห์ในผู้ใหญ่ (การลดลงสูงสุดใน EFV1 22.33% สำหรับ montelukast เมื่อเทียบกับ 32.40% สำหรับยาหลอกเวลาในการฟื้นตัวภายใน 5% ของ EFV1 44.22 นาที การศึกษาระยะสั้นที่เกี่ยวข้องกับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี (ลดสูงสุดใน V1 18.27% เทียบกับ 26.11% เวลาในการกู้คืนภายใน 5% ของการเริ่มต้นของ V1 17.76 นาทีเทียบกับ 27.98 นาที)

ในผู้ป่วยที่ไวต่อยาแอสไพรินที่ได้รับการรักษาในปัจจุบันด้วย corticosteroids ที่สูดดมและ/หรือช่องปากการรักษาด้วย montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอกส่งผลให้มีการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในการควบคุมโรคหอบหืด (การเปลี่ยนแปลงใน PEF1 เริ่มต้นคือ 8.55% vs-1.74%

เภสัชจลนศาสตร์

Montelukast ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปาก หลังจากการบริหารแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม 10 มก. ในผู้ใหญ่ในขณะท้องว่างความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ย (CMAX) ในพลาสมามาถึงหลังจาก 3 ชั่วโมง (TMAX) การดูดซึมโดยเฉลี่ยระหว่างการบริหารช่องปากคือ 64% การบริโภคอาหารปกติไม่ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมและ CMAX ในระหว่างการบริหารช่องปาก ความปลอดภัยและประสิทธิภาพได้รับการยืนยันในการทดลองทางคลินิกด้วยแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม 10 มก. โดยไม่คำนึงถึงเวลาอาหาร

สำหรับเม็ดเคี้ยว 5 มก. CMAX ในผู้ใหญ่ถึง 2 ชั่วโมงหลังจากการกลืนกินในขณะท้องว่าง การดูดซึมในช่องปากโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 73% และลดลงเป็น 63% เมื่อรับประทานกับมื้ออาหารมาตรฐาน

การกระจาย

มากกว่า 99% ของ Montelukast ผูกกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจายของ montelukast ในระยะนิ่งเฉลี่ย 8 ถึง 11 ลิตร ในการศึกษาหนูโดยใช้ Montelukast ที่มีป้ายกำกับกัมมันตภาพรังสีทางผ่านอุปสรรคเลือดสมองน้อยที่สุด นอกจากนี้ความเข้มข้นของวัสดุที่ติดฉลากไอโซโทปรังสีในเนื้อเยื่ออื่น ๆ ทั้งหมด 24 ชั่วโมงหลังจากการบริหารปริมาณน้อยก็น้อยเช่นกัน

การเผาผลาญ

Montelukast ถูกเผาผลาญอย่างแข็งขัน ในการศึกษาด้วยปริมาณการรักษาความเข้มข้นของพลาสมาคงที่ของเมตาบอไลต์ montelukast ไม่ได้รับการพิจารณาในผู้ใหญ่และผู้ป่วยทารก

Cytochrome P450 2C8 เป็นเอนไซม์ที่สำคัญในการเผาผลาญของ Montelukast นอกจากนี้ Cytochromes CYP 3A4 และ 2C9 มีบทบาทเล็กน้อยในการเผาผลาญของ Montelukast แม้ว่า Itraconazole (CYP WA4 inhibitor) ไม่ได้เปลี่ยนพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Montelukast ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี จากผลของการศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ microsomes ตับของมนุษย์ความเข้มข้นของพลาสมาในการรักษาของ montelukast ไม่ยับยั้ง cytochromes P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 และ 2D6 การมีส่วนร่วมของสารในการรักษาของ Montelukast นั้นน้อยมาก

การถอนตัว

การกวาดล้างพลาสมาของ montelukast ในอาสาสมัครผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีเฉลี่ย 45 มล./นาที หลังจากการบริหารช่องปากของไอโซโทปที่มีป้ายกำกับไอโซโทป 86% จะถูกขับออกมาด้วยอุจจาระภายใน 5 วันและน้อยกว่า 0.2% ด้วยปัสสาวะ เมื่อรวมกับการดูดซึมทางปากของ Montelukast สิ่งนี้บ่งชี้ว่า Montelukast และสารของมันเกือบจะถูกขับออกมาอย่างสมบูรณ์ด้วยน้ำดี

เภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยที่แตกต่างกัน

ไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในระดับปานกลางถึงปานกลาง การศึกษาที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องยังไม่ได้ดำเนินการ เนื่องจาก Montelukast และสารเมตาโบไลต์ถูกขับออกมาด้วยน้ำดีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องจึงไม่ถือว่าจำเป็น ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 คะแนนในระดับเด็ก-พัคจ์)

เมื่อทาน Montelukast ในปริมาณสูง (20 และ 60 เท่าของปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่) จะพบว่ามีการลดลงของความเข้มข้นของพลาสมา Theophylline ผลกระทบนี้ไม่ได้รับการสังเกตเมื่อทานยาที่แนะนำ 10 มก. วันละครั้ง

การให้ยาและการบริหาร

ปริมาณสำหรับผู้ป่วย (อายุ 15 ปีขึ้นไป) ที่มีโรคหอบหืดหรือโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ตามฤดูกาลร่วมกันคือ 10 มก. (1 เม็ด) ต่อวันในตอนเย็น เพื่อบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้เวลาของการบริหารจะถูกปรับเป็นรายบุคคล

คำแนะนำทั่วไป ผลการรักษาของผลิตภัณฑ์ยา singulair ต่อพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดเกิดขึ้นภายใน 1 วัน ผลิตภัณฑ์ยาสามารถใช้อย่างอิสระจากมื้ออาหาร ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้ทานยาเสพติดต่อไปแม้ว่าการควบคุมโรคหอบหืดจะประสบความสำเร็จเช่นเดียวกับในช่วงเวลาของการกำเริบของโรคหอบหืด ไม่ควรใช้ Singulair ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่มีสารที่ใช้งานอยู่ Montelukast

ไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุที่มีการทำงานของไตบกพร่องหรือไม่รุนแรงถึงปานกลางในระดับปานกลางตับ ไม่มีข้อมูลสำหรับผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง ปริมาณสำหรับผู้ชายและผู้หญิงเหมือนกัน

การใช้ยา singulair ขึ้นอยู่กับการรักษาโรคหอบหืดอื่น ๆ

ยา Singulair สามารถเพิ่มเข้าไปในระบบการรักษาโรคหอบหืดที่มีอยู่

Corticosteroids ที่สูดดม: ร้องเพลง Ulair อาจใช้เป็นการรักษาแบบเสริมในผู้ป่วยที่สูดดม corticosteroids พร้อมกับβ-agonists ที่ออกฤทธิ์สั้นซึ่งใช้ตามต้องการไม่ได้ให้การควบคุมทางคลินิกที่น่าพอใจของโรค

ยา Singulair ไม่ควรแทนที่ corticosteroids ที่สูดดมอย่างมาก (ดูหัวข้อ "รายละเอียดการบริหาร")

เด็ก ๆ: ใช้ในเด็กอายุ 15 ปี เด็กอายุต่ำกว่า 15 ปีควรใช้ผลิตภัณฑ์ยาในรูปแบบของเม็ดเคี้ยว

ข้อห้าม

อาการแพ้ต่อส่วนประกอบของผลิตภัณฑ์ยา เด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี (เป็นเวลา 10 มก.)

ผลข้างเคียง เอกพจน์

Montelukast ได้รับการประเมินในการทดลองทางคลินิก:

• เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. - ในผู้ป่วยประมาณ 4,000 รายที่มีโรคหอบหืดอายุ 15 ปีขึ้นไป;
• เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. - ในผู้ป่วยประมาณ 400 คนที่มีโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ตามฤดูกาลอายุ 15 ปีขึ้นไป
• เม็ดเคี้ยว 5 มก. - ในผู้ป่วยโรคหอบหืดประมาณ 1,750 คนอายุ 6 ถึง 14 ปี

ในการทดลองทางคลินิกมีการรายงานอาการไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้บ่อยครั้ง (≥ 1/100 ถึง & lt; 1/10) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย montelukast และมีความถี่มากกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก

ตารางที่ 1

ชั้นเรียนของระบบอวัยวะ	ผู้ป่วยผู้ใหญ่และ เด็กอายุ 15 ปี (การศึกษา 12 สัปดาห์สองครั้ง; n = 795)
ระบบประสาท	ปวดศีรษะ
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (GIT)	อาการปวดท้อง

ในระหว่างการทดลองทางคลินิกโปรไฟล์ความปลอดภัยไม่เปลี่ยนแปลงในระหว่างการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่จำนวนน้อยเป็นเวลา 2 ปีและเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีเป็นเวลา 12 เดือน

ระยะเวลาหลังการตลาด

อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานในระยะเวลาหลังการตลาดมีการระบุไว้ตามคลาสระบบอวัยวะและใช้คำศัพท์เฉพาะในตารางที่ 2 ความถี่จะถูกสร้างขึ้นตามข้อมูลของการทดลองทางคลินิกที่เกี่ยวข้อง

ตารางที่ 2

ระดับระบบอวัยวะ	อาการไม่พึงประสงค์	ความถี่*
การติดเชื้อและการระบาด	การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน†	บ่อยมาก
ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง	แนวโน้มที่จะเพิ่มเลือดออก	ไม่นาน
	ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ	ไม่ค่อย
ระบบภูมิคุ้มกัน	ปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมถึง anaphylaxis	ไม่นาน
	การแทรกซึมของตับ	ไม่ค่อย
ทางด้านจิตใจ	ความผิดปกติของการนอนหลับรวมถึงฝันร้าย, นอนไม่หลับ, somnambulism, ความวิตกกังวล, ความปั่นป่วนรวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือความเป็นศัตรู, ภาวะซึมเศร้า, สมาธิสั้นจิต (รวมถึงความหงุดหงิด, กระสับกระส่าย, สั่นสะเทือน§)	ไม่นาน
	ความผิดปกติของการขาดดุลความสนใจ, การด้อยค่าของหน่วยความจำ, สำบัดสำนวน	ไม่นาน
	ภาพหลอน, ความสับสน, ความคิดและพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย (การฆ่าตัวตาย), ความผิดปกติของการครอบงำ	ไม่ค่อย
ระบบประสาท	อาการวิงเวียนศีรษะ, อาการง่วงนอน, อาชา/hypoesthesia, seizures	ไม่นาน
ในด้านหัวใจ	การคลำ	ไม่นาน
ระบบทางเดินหายใจอวัยวะหน้าอกและ mediastinal	เลือดกำเดา	ไม่นาน
	ซินโดรม Churg-Stross (ดูหัวข้อ "รายละเอียดการบริหาร"), ปอด eosinophilia	ไม่ค่อย
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร	ท้องเสีย‡, คลื่นไส้‡, อาเจียน‡	บ่อย
	ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ดี	ไม่นาน
ระบบตับ	เพิ่มในซีรั่ม transaminases (Alt, AST)	บ่อย
	ไวรัสตับอักเสบ (รวมถึงโรค cholestatic, ตับและโรคตับผสม)	ไม่ค่อย
เนื้อเยื่อผิวหนังและใต้ผิวหนัง	ผื่น ‡	บ่อย
	เลือด, ลมพิษ, คัน	ไม่นาน
	Angioedema	ไม่นาน
	ผื่นแดงก้อนกลม, erythema multiforme	ไม่ค่อย
ความผิดปกติของเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อและกระดูกและเกี่ยวพัน	อาการปวดข้อปวดกล้ามเนื้อรวมถึงตะคริวของกล้ามเนื้อ	ไม่นาน
ไตและโรคทางเดินปัสสาวะ	Enuresis ในเด็ก	ไม่นาน
ความผิดปกติทั่วไปและอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากการใช้ยา	Pyrexia ‡	บ่อย
	Asthenia/Fatigue, Malaise, Edema	ไม่นาน
*ความถี่ถูกกำหนดตามความถี่ของรายงานในฐานข้อมูลการทดลองทางคลินิก: บ่อยมาก (≥ 1/10), บ่อยครั้ง (≥ 1/100 ถึง & lt; 1/10), ไม่บ่อยนัก (≥ 1/1000 ถึง & lt; 1/100), หายาก Reads อาการไม่พึงประสงค์นี้มีรายงานความถี่ของ "ทั่วไปมาก" ในผู้ป่วยที่ใช้ montelukast และในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในระหว่างการทดลองทางคลินิก Emports อาการไม่พึงประสงค์นี้มีรายงานความถี่ของ "บ่อยครั้ง" ในผู้ป่วยที่ใช้ montelukast เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในระหว่างการทดลองทางคลินิก § นานๆ ครั้ง.

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษายาเกินขนาดด้วย Singulair ในการศึกษาโรคหอบหืดเรื้อรัง Montelukast ได้รับการจัดการในปริมาณมากถึง 200 มก./วันต่อผู้ป่วยผู้ใหญ่เป็นเวลา 22 สัปดาห์และในการศึกษาระยะสั้น - สูงสุด 900 มก./วันเป็นเวลาประมาณหนึ่งสัปดาห์โดยไม่มีอาการไม่พึงประสงค์ที่สำคัญทางคลินิก

มีรายงานการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันกับ Singulair ในการใช้งานหลังการตลาดและในการศึกษาทางคลินิก พวกเขารวมถึงการบริหารยาเสพติดในผู้ใหญ่และเด็กในปริมาณที่เกิน 1,000 มก. (ประมาณ 61 มก./กก. ในเด็กอายุ 42 เดือน) ข้อมูลทางคลินิกและห้องปฏิบัติการที่ได้รับนั้นสอดคล้องกับความปลอดภัยในผู้ป่วยและเด็ก ในกรณีส่วนใหญ่ของการใช้ยาเกินขนาดไม่มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดนั้นสอดคล้องกับความปลอดภัยของผลิตภัณฑ์ยา singulair และรวมถึง: อาการปวดท้อง, อาการงอ, กระหาย, ปวดศีรษะ, อาเจียนและสมาธิสั้น psychomotor

ไม่ทราบว่า Montelukast ถูกขับออกจากการล้างไตทางช่องท้องหรือการฟอกเลือด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Singulair สามารถจัดการร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ใช้กันทั่วไปสำหรับการป้องกันโรคหรือการรักษาระยะยาวของโรคหอบหืด ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาเสพติดยาเสพติดปริมาณทางคลินิกที่แนะนำของ montelukast ไม่มีผลทางคลินิกที่สำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของผลิตภัณฑ์ยาต่อไปนี้: Theophylline, prednisone, prednisolone, ยาคุมกำเนิด (ethinylestradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin

ในผู้ป่วยที่ใช้ phenobarbital ไปพร้อมกันพื้นที่ภายใต้เส้นโค้งระยะเวลาความเข้มข้น (AUC) สำหรับ montelukast ลดลงประมาณ 40% เนื่องจาก Montelukast ถูกเผาผลาญโดย CYP ZA4, 2C8 และ 2C9 จึงควรใช้ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในเด็กถ้า montelukast ได้รับการจัดการร่วมกับ CYP ZA4, 2C8 และ 2C9 inducers เช่น Phenytoin, phenobarbital และ rifampicin

การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า Montelukast เป็นตัวยับยั้งที่แข็งแกร่งของ CYP 2C8 อย่างไรก็ตามข้อมูลจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ยาทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับ Montelukast และ Rosiglitazone (สารตั้งต้นของเครื่องหมายเมแทบอลิซึมโดย CYP 2C8) แสดงให้เห็นว่า Montelukast ไม่ใช่สารยับยั้ง CYP 2C8 ในวิฟ ดังนั้น Montelukast จึงไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการเผาผลาญของยาที่เผาผลาญโดยเอนไซม์นี้ (เช่น paclitaxel, rosiglitazone และ repaglinide)

ในการศึกษาในหลอดทดลองพบว่า Montelukast เป็นสารตั้งต้นของ CYP 2C8 และในระดับที่น้อยกว่า 2C9 และ 3A4 ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ยาทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับ montelukast และ gemfibrozil (สารยับยั้ง CYP 2C8 และ 2C9), Gemfibrozil เพิ่มการสัมผัสอย่างเป็นระบบของ Montelukast 4.4-fold ในการใช้งานร่วมกับ Gemfibrozil หรือ CYP 2C8 สารยับยั้งอื่น ๆ ไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดของ montelukast แต่แพทย์ควรคำนึงถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการไม่พึงประสงค์

จากผลการศึกษาในหลอดทดลองพบว่าการมีปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญทางคลินิกกับสารยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีศักยภาพน้อยกว่า (เช่น Trimethoprim) ไม่คาดว่าจะเกิดขึ้น การบริหารงานร่วมกันของ Montelukast ด้วย itraconazole ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP 3A4 ที่แข็งแกร่งไม่ได้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในการสัมผัสอย่างเป็นระบบของ Montelukast

สภาพการเก็บรักษา

เก็บไว้ในแพ็คเกจดั้งเดิมที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 °с

หลีกเลี่ยงเด็ก

คำแนะนำพิเศษ

ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนว่า Singulair สำหรับการใช้ในช่องปากนั้นไม่เคยใช้สำหรับการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลันและพวกเขาควรมียาฉุกเฉินที่เหมาะสมกับพวกเขาเสมอ β-agonists สูดดมที่ออกฤทธิ์สั้นควรใช้ในการโจมตีแบบเฉียบพลัน ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์โดยเร็วที่สุดหากพวกเขาต้องการβ-agonist ที่ออกฤทธิ์สั้นกว่าปกติ

การรักษาด้วยคอร์ติโคสเตอรอยด์ที่สูดดมหรือช่องปากไม่ควรถูกแทนที่ทันทีสำหรับ montelukast

ไม่มีหลักฐานว่าปริมาณของ corticosteroids ในช่องปากสามารถลดลงได้ด้วยการใช้ montelukast ร่วมกัน

ปฏิกิริยาทางจิตเวชเช่นการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมภาวะซึมเศร้าและการฆ่าตัวตายได้รับการรายงานในผู้ป่วยทุกวัยที่รับ montelukast (ดูส่วนอาการไม่พึงประสงค์) อาการอาจร้ายแรงและอาจคงอยู่หากการรักษาไม่ได้หยุดลง ดังนั้นควรใช้ montelukast หากเกิดอาการทางประสาทวิทยาเกิดขึ้น ผู้ป่วยและ/หรือผู้ดูแลควรเตือนให้เกิดปฏิกิริยาทางประสาทวิทยาและรายงานต่อแพทย์ของพวกเขาหากการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมเกิดขึ้น

ในกรณีที่แยกได้ผู้ป่วยที่ได้รับตัวแทนต่อต้านโรคหืดรวมถึง montelukast อาจมี eosinophilia ระบบบางครั้งร่วมกับอาการทางคลินิกของ vasculitis, ที่เรียกว่า churg-stross syndrome, รักษาด้วยการรักษาด้วย corticosteroid กรณีดังกล่าวมักจะเกี่ยวข้องกับการลดขนาดยาหรือการถอนตัวของสาร corticosteroid ความเป็นไปได้ที่ leukotriene receptor antagonists อาจเกี่ยวข้องกับการเกิดขึ้นของโรค Churg stross ไม่สามารถข้องแวะหรือยืนยันได้ แพทย์ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของผู้ป่วยที่ประสบกับ eosinophilia, ผื่น vasculitic, อาการปอดแย่ลง, ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจ, และ/หรือ neuropathy ผู้ป่วยที่พัฒนาอาการดังกล่าวควรได้รับการประเมินอีกครั้งและทบทวนระบบการรักษา

การรักษาด้วย montelukast ช่วยป้องกันผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ขึ้นกับแอสไพรินจากการใช้ยาแอสไพรินหรือยาต้านการอักเสบอื่น ๆ

ผู้ป่วยที่มีเงื่อนไขที่สืบทอดมาหายากเช่นการแพ้กาแลคโตส, การขาด LAPP lactase หรือกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรใช้ยานี้

ยาเสพติดมีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อแท็บเล็ตซึ่งหมายความว่าปราศจากโซเดียม

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

การตั้งครรภ์ การศึกษาสัตว์ไม่แสดงผลที่เป็นอันตรายต่อการตั้งครรภ์หรือการพัฒนาตัวอ่อน/ทารกในครรภ์

ข้อมูลที่มีอยู่จากการศึกษาที่คาดหวังและย้อนหลังการศึกษาย้อนหลังของการใช้ montelukast ในหญิงตั้งครรภ์ที่ประเมินการผิดรูป แต่กำเนิดที่สำคัญในเด็กไม่ได้สร้างความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยา การศึกษาที่มีอยู่มีข้อ จำกัด ด้านระเบียบวิธีรวมถึงตัวอย่างขนาดเล็กในบางกรณีการรวบรวมข้อมูลย้อนหลังและกลุ่มเปรียบเทียบที่เข้ากันไม่ได้

ควรใช้ Singulair ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างชัดเจน

การเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่า Montelukast ผ่านเข้าสู่นม ไม่มีใครรู้ว่า Montelukast ถูกขับออกมาด้วยน้ำนมแม่ในผู้หญิงหรือไม่

Singulair สามารถใช้ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมได้เฉพาะในกรณีที่มีการพิจารณาอย่างไม่มีเงื่อนไข

ความสามารถในการส่งผลกระทบต่อความเร็วในการทำปฏิกิริยาเมื่อขับรถขนส่งมอเตอร์หรือกลไกอื่น ๆ

Montelukast ไม่คาดว่าจะส่งผลกระทบต่อความสามารถของผู้ป่วยในการขับขี่ยานยนต์หรือกลไกอื่น ๆ อย่างไรก็ตามมีรายงานความง่วงนอนหรือวิงเวียนไม่ค่อยได้รับรายงาน

อายุการเก็บรักษา

3 ปี.

อย่าใช้ผลิตภัณฑ์ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้ในแพ็คเกจ