เซอร์ทราลีน-อะโป

เซอร์ทราลีน-อะโปเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าซึ่งอยู่ในกลุ่มยา SSRI

ส่วนประกอบเซอร์ทราลีนเป็นสารที่มีฤทธิ์รุนแรงและมีความจำเพาะสูงซึ่งจะทำการชะลอการดูดซึมเซโรโทนินกลับภายในร่างกาย

ยานี้มีผลอ่อนมากต่อกระบวนการย้อนกลับของการดูดซึมโดพามีนและนอร์เอพิเนฟริน เมื่อใช้เซอร์ทราลีน-อะโพในขนาดยา การดูดซึมเซโรโทนินจะถูกบล็อกโดยเกล็ดเลือดของมนุษย์

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เซอร์ทราลีน-อะโป

ใช้สำหรับอาการปวดต่างๆ ดังต่อไปนี้:

• ภาวะซึมเศร้าตลอดจนอาการวิตกกังวลในรูปแบบต่างๆ (อาจมีหรือไม่มีภาวะซึมเศร้าปรากฏอยู่ในประวัติ)
• โรคตื่นตระหนก (ซึ่งอาจมีหรือไม่มีก็ได้)
• โรค OCD หรือ PTSD;
• โรคกลัวสังคม

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์ยาจะบรรจุในแคปซูลจำนวน 28 ชิ้นภายในขวดโพลีเอทิลีน

[ 2 ]

เภสัช

เช่นเดียวกับยาต้านอาการซึมเศร้าที่ออกฤทธิ์ทางคลินิกอื่นๆ เซอร์ทราลีนจะลดการทำงานของปลายประสาทเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินในสมอง อย่างไรก็ตาม ยานี้ไม่มีความสัมพันธ์ที่สำคัญกับปลายประสาทอะดรีเนอร์จิก (α-1 และ α-2 รวมถึง β) GABA โคลีเนอร์จิกกับฮีสตามีนเนอร์จิก โดพามีนเนอร์จิก เซโรโทนินเนอร์จิก (เช่น 5-HT1A กับ 5-HT1B และ 5-HT2) หรือปลายประสาทเบนโซไดอะซีพีน

ยานี้ไม่มีฤทธิ์สงบประสาทและไม่ส่งผลต่อกิจกรรมทางจิตพลศาสตร์

[ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของเซอร์ทราลีนจะเป็นแบบเส้นตรงเมื่อใช้ยาในปริมาณ 50-200 มก. ต่อวัน

หลังจากให้ยาซ้ำในขนาด 0.2 กรัมครั้งเดียวต่อวัน ค่า Cmax ของเซอร์ทราลีนในพลาสมาเลือดเฉลี่ย 0.19 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ใช้เวลา 6-8 ชั่วโมงจึงจะได้ค่านี้ ระดับ AUC คือ 2.8 มิลลิกรัมต่อชั่วโมง และอายุครึ่งชีวิตที่ระยะสุดท้ายคือประมาณ 26 ชั่วโมง ระดับ Cmax ขององค์ประกอบเมตาบอลิซึม N-desmethylsertraline คือ 0.14 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร อายุครึ่งชีวิตคือ 65 ชั่วโมง และค่า AUC คือ 2.3 มิลลิกรัมต่อชั่วโมง

อาหารช่วยเพิ่มการดูดซึมของเซอร์ทราลีนได้ประมาณ 40% สารนี้ผ่านกระบวนการเผาผลาญอย่างกว้างขวางด้วยการก่อตัวของ N-desmethylsertraline ซึ่งแทบไม่มีกิจกรรมการรักษา ทั้งเซอร์ทราลีนและองค์ประกอบ N-desmethylsertraline มีส่วนร่วมในกระบวนการดีอะมิเนชันออกซิเดชันด้วยไฮดรอกซิเลชัน รีดักชัน และคอนจูเกตกลูคูโรนิกที่ตามมา องค์ประกอบการเผาผลาญจำนวนมากถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำดี

98% สังเคราะห์จากโปรตีนภายในพลาสมาของเลือด

ระดับ N-desmethylsertraline ในผู้สูงอายุจะสูงขึ้นสามเท่าในกรณีที่ใช้ยาซ้ำหลายครั้ง ถึงแม้ว่าความสำคัญทางคลินิกของปัจจัยนี้จะยังไม่ได้รับการกำหนดก็ตาม

[ 4 ], [ 5 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรทาน Sertraline-Apo พร้อมอาหาร วันละครั้ง ควรเป็นตอนเย็น (หรือพร้อมอาหารเช้า หากรับประทานในตอนเช้า)

ระยะเริ่มต้นการรักษา

ผู้ที่มีอาการ OCD หรือโรคซึมเศร้า จำเป็นต้องรับประทานยา 50 มก. ต่อวันในช่วงแรก

ผู้ป่วยโรค PTSD โรคตื่นตระหนก และโรคกลัวสังคม ควรเริ่มรับประทานยา 25 มก. ต่อวันก่อน หลังจากสัปดาห์แรกของการรักษา ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 50 มก. วันละครั้ง โดยคำนึงถึงความทนทานต่อการรักษาและผลของยา

หากไม่มีผลการรักษา ให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาโดยการปรับขนาดยา โดยเว้นระยะห่างอย่างน้อย 7 วัน (เนื่องจากการศึกษาที่เกี่ยวข้องกับเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่าระดับสมดุลภายในพลาสมาของเซอร์ทราลีนจะถูกบันทึกหลังจาก 1 สัปดาห์เมื่อรับประทานยาครั้งเดียวต่อวัน) ห้ามเกินขีดจำกัดขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตคือ 0.2 กรัมต่อวัน

โดยทั่วไปยาจะออกฤทธิ์เต็มที่หลังจากการบำบัด 1 เดือนขึ้นไป การเพิ่มขนาดยาอย่างรวดเร็วอาจไม่สามารถช่วยลดระยะเวลาแฝงที่กำหนดไว้ได้ แต่ในขณะเดียวกันก็อาจเพิ่มความรุนแรงของอาการเชิงลบได้

กิจกรรมสนับสนุน

การรักษาในระยะยาวจะใช้ยาในปริมาณที่ได้ผลขั้นต่ำ จำเป็นต้องตรวจคนไข้เป็นระยะเพื่อพิจารณาว่าจำเป็นต้องรักษาต่อเนื่องหรือไม่

ห้ามหยุดใช้ยาทันทีเพราะอาจทำให้เกิดอาการถอนยาได้ เมื่อหยุดยาควรค่อยๆ ลดขนาดยาลง

การบำบัดสำหรับผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ที่เป็นโรคตับ หากผู้ป่วยมีอาการรุนแรง ควรลดขนาดยาหรือลดความถี่ในการใช้

[ 7 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซอร์ทราลีน-อะโป

ไม่มีข้อมูลว่าการใช้เซอร์ทราลีนในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์นั้นปลอดภัยหรือไม่ ซึ่งเป็นสาเหตุที่จึงไม่ใช้เซอร์ทราลีนในช่วงดังกล่าว ข้อยกเว้นมีได้เฉพาะในกรณีที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์จากการใช้ยานี้มากกว่าความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์เท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• การใช้งานร่วมกับ MAOIs
• อาการตับวาย

[ 6 ]

ผลข้างเคียง เซอร์ทราลีน-อะโป

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อระบบประสาทอัตโนมัติ เช่น เหงื่อออกมากและเยื่อบุช่องปากแห้ง
• อาการที่เกี่ยวข้องกับ CVS: อาการเจ็บหน้าอกหรือใจสั่น
• ความผิดปกติของ PNS และ CNS ได้แก่ เวียนศีรษะ ความรู้สึกอ่อนลง ความดันโลหิตสูง ปวดศีรษะ อาการชา และอาการชัก รวมทั้งอาการสั่น
• อาการที่ผิวหนัง: ผื่น;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร เช่น ท้องเสีย ท้องอืด อาเจียน ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น ท้องผูก คลื่นไส้ ปวดท้อง และอาหารไม่ย่อย
• อาการแสดงทั่วไป เช่น มีไข้ อ่อนเพลีย ปวดหลังและหน้าแดง
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: รู้สึกกระหายน้ำ
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: ปวดข้อหรือปวดกล้ามเนื้อ
• อาการที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมทางจิตใจ: ความกระสับกระส่าย, ความคลั่งไคล้หรือความคลั่งไคล้ชั่วขณะ, นอนไม่หลับ, ความรู้สึกกระสับกระส่ายหรือความกังวล, อาการง่วงนอน และยังมีอาการหาว, สูญเสียความเป็นตัวของตัวเอง, สมรรถภาพทางเพศเสื่อม (โดยทั่วไปคืออาการหลั่งช้าในผู้ชาย), ปัญหาด้านสมาธิ, อารมณ์ทางเพศลดลง และฝันร้าย
• ปัญหาที่เกี่ยวกับระบบสืบพันธุ์: ประจำเดือนไม่ปกติ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: โรคคอหอยอักเสบหรือน้ำมูกไหล
• ความผิดปกติของอวัยวะรับสัมผัส เช่น หูอื้อ การมองเห็นผิดปกติ หรือการรับรสผิดปกติ
• อาการผิดปกติของการปัสสาวะ: ปัสสาวะลำบากหรือปัสสาวะบ่อยขึ้น
• ความเบี่ยงเบนของผลการตรวจในห้องปฏิบัติการ: ในบางครั้ง โดยไม่มีอาการ กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับในซีรั่มเลือดจะเพิ่มขึ้น (สูงกว่าค่าสูงสุดที่อนุญาตของค่าปกติประมาณสามเท่า โดยส่วนใหญ่เกิดขึ้นในช่วง 1-9 สัปดาห์แรกของการบำบัด หลังจากหยุดยา ค่าจะกลับสู่ปกติอย่างรวดเร็ว) ระดับคอเลสเตอรอลรวมเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (ประมาณ 3%) เช่นเดียวกับไตรกลีเซอไรด์ (ประมาณ 5%) ระดับกรดยูริกในซีรั่มลดลงเล็กน้อย (ประมาณ 7% ปรากฏการณ์นี้ไม่มีผลกระทบทางคลินิก)

ยาเกินขนาด

เซอร์ทราลีนมีโปรไฟล์ความปลอดภัยที่กว้าง โดยมีรายงานการเป็นพิษจากการใช้เซอร์ทราลีนในปริมาณสูงสุดถึง 6 กรัม อาการของการได้รับพิษจากการใช้เซอร์ทราลีนเพียงอย่างเดียว ได้แก่ คลื่นไส้ ความวิตกกังวล หัวใจเต้นเร็ว ง่วงนอน คลื่นไฟฟ้าหัวใจเปลี่ยนแปลง อาเจียน และรูม่านตาขยาย แม้ว่าจะไม่มีรายงานการเสียชีวิตจากการใช้เซอร์ทราลีนเพียงอย่างเดียวเกินขนาด แต่ก็มีรายงานการเสียชีวิตจากการใช้เซอร์ทราลีนร่วมกับยาอื่นและเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ ดังนั้น จำเป็นต้องได้รับการบำบัดอย่างเข้มข้นในกรณีที่ได้รับพิษจากการใช้เซอร์ทราลีนเพียงอย่างเดียว

จำเป็นต้องทำให้แน่ใจว่าอากาศสามารถผ่านเข้าไปในทางเดินหายใจได้อย่างอิสระ และนอกจากนี้ ยังต้องมีการระบายอากาศที่เพียงพอพร้อมออกซิเจน นอกจากนี้ ยังต้องใช้ยาระบาย ถ่านกัมมันต์ หรือการล้างกระเพาะ (ถ่านกัมมันต์ที่ใช้ร่วมกับซอร์บิทอลถือว่ามีประสิทธิภาพ (หรือมีประสิทธิภาพมากกว่า) การล้างกระเพาะและการอาเจียน)

มีความจำเป็นต้องติดตามตรวจสอบพารามิเตอร์ทางสรีรวิทยาหลักและดำเนินการตามขั้นตอนการสนับสนุนและการรักษาตามอาการทั่วไป

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับฤทธิ์ต้านพิษของยา การให้เลือด การขับปัสสาวะ และการถ่ายเลือดไม่ได้ให้ผลที่เห็นได้ชัด เนื่องจากเซอร์ทราลีนมีดัชนีการกระจายตัวของปริมาตรที่มาก

ในการให้ความช่วยเหลือเหยื่อ ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ในการได้รับพิษจากยาหลายชนิดในเวลาเดียวกันด้วย

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้ควบคู่กับยา MAOIs

ค่าพิโมไซด์จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับเซอร์ทราลีน เนื่องจากดัชนียาของพิโมไซด์มีขอบเขตแคบ จึงไม่สามารถใช้ร่วมกันได้

การรวมเข้ากับสารลิเธียมอาจส่งผลต่อการส่งสัญญาณประสาทแบบเซโรโทนิน ดังนั้น ควรมีการติดตามอย่างเหมาะสมเมื่อใช้สารผสมนี้

ในระยะเริ่มต้นของการรักษาด้วยเซอร์ทราลีน-อะโป ควรตรวจระดับฟีนิโทอินในพลาสมาโดยปรับขนาดยาหากจำเป็น เนื่องจากฟีนิโทอินสามารถลดระดับเซอร์ทราลีนในพลาสมาได้

การใช้ยาผสมร่วมกับซูมาทริปแทนอาจทำให้เกิดอาการขาดการประสานงาน วิตกกังวล ปฏิกิริยาตอบสนองไวเกินปกติ และอาการเพ้อคลั่งและกระสับกระส่าย หากจำเป็นต้องใช้ยาผสมดังกล่าวในทางคลินิก จำเป็นต้องติดตามอาการอย่างใกล้ชิด

เนื่องจากยาสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา จึงจำเป็นต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ในการโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ที่อยู่ภายใต้กระบวนการนี้ด้วย

เมื่อใช้ร่วมกับวาร์ฟาริน ค่า PT จะเพิ่มขึ้น ควรตรวจติดตามพารามิเตอร์นี้อย่างต่อเนื่องในช่วงต้นและช่วงสุดท้ายของการรักษาโดยใช้เซอร์ทราลีน

การรวมกันของโทลบูตามายด์หรือไดอะซีแพมทำให้ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของแต่ละบุคคลเปลี่ยนแปลงไป

เมื่อใช้ร่วมกับไซเมทิดีน พบว่าอัตราการกวาดล้างยาลดลง

การใช้เซอร์ทราลีนเป็นเวลานานทำให้ระดับเดซิพรามีนในพลาสมาในสภาวะคงที่เพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อย

[ 11 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บเซอร์ทราลีน-อาโปไว้ในที่ปิดมิดชิด อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

อายุการเก็บรักษา

Sertraline-Apo ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่จำหน่ายยา

[ 16 ], [ 17 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลและความปลอดภัยของยาเมื่อใช้ในเด็ก ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่จ่ายเซอร์ทราลีน-อะโปให้กับเด็ก

[ 18 ], [ 19 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin ร่วมกับ Zalox และ Asentra ร่วมกับ Solotik นอกจากนี้ ยังมี Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin ร่วมกับ Misol, Serlift ร่วมกับ Zoloft และ Sertralux

[ 20 ], [ 21 ]