ซาโรเต็น

ซาโรเทนเป็นยาต้านอาการซึมเศร้า จัดอยู่ในกลุ่มยาต้านการดูดซึมโมโนเอมีนแบบไม่จำเพาะ

[ 1 ]

ตัวชี้วัด ซาโรเต็น

ข้อบ่งชี้หลักในการใช้:

• ภาวะซึมเศร้า โดยเฉพาะภาวะที่มีความวิตกกังวล ปัญหาการนอนหลับ และอาการกระสับกระส่ายร่วมด้วย
• ประเภทภาวะซึมเศร้าที่เกิดขึ้นภายใน (ภาวะโมโน- และไบโพลาร์) แบบปิดบัง รวมถึงแบบวัยหมดประจำเดือน และแบบที่กลับสู่สภาวะซึมเศร้าในเวลาเดียวกัน
• อาการสับสนและโรคซึมเศร้าจากแอลกอฮอล์
• อาการซึมเศร้าชนิดตอบสนอง
• โรคประสาทที่เกิดจากภาวะซึมเศร้า
• รูปแบบของโรคซึมเศร้าแบบโรคจิตเภท (ใช้ร่วมกับยารักษาโรคจิต)
• อาการปวดในระยะเรื้อรัง

[ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลหรือแท็บเล็ต หนึ่งแพ็คมี 100 เม็ด

เภสัช

อะมิทริปไทลีนเป็นไตรไซคลิก เป็นเอมีนตติยภูมิที่เป็นสารหลักในกลุ่มไตรไซคลิก เนื่องจากมีฤทธิ์เกือบเท่าๆ กันในร่างกายในฐานะสารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินโดยตัวรับประสาทก่อนไซแนปส์

ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักของสารนี้ คือ นอร์ทริปไทลีน ซึ่งเป็นสารยับยั้งการดูดซึมนอร์เอพิเนฟรินที่ค่อนข้างมีประสิทธิภาพ แต่ยังสามารถปิดกั้นการดูดซึมของเซโรโทนินได้อีกด้วย อะมิทริปไทลีนมีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิก กล่อมประสาท และต้านฮิสตามีนที่มีประสิทธิภาพ และนอกจากนี้ ยังสามารถเสริมฤทธิ์ของคาเทโคลามีนได้อีกด้วย

การระงับระยะ REM ของการนอนหลับเป็นสัญญาณของผลการทำงานของยาต้านอาการซึมเศร้า ไตรไซคลิก เช่นเดียวกับสารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินแบบเลือกสรร รวมถึง MAOI ระงับกระบวนการของระยะ REM และยังปรับปรุงระยะการนอนหลับลึก (คลื่นช้า) อีกด้วย

อะมิทริปไทลีนช่วยปรับปรุงอารมณ์ซึมเศร้าอันเนื่องมาจากความเจ็บป่วย

ฤทธิ์สงบประสาทของอะมิทริปไทลีนเป็นองค์ประกอบสำคัญในการรักษาอาการซึมเศร้า ซึ่งมีอาการกระสับกระส่าย วิตกกังวล กระสับกระส่าย และนอนไม่หลับ ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าจะเริ่มปรากฏให้เห็นหลังจาก 2-4 สัปดาห์นับจากเริ่มการรักษา ในขณะที่ฤทธิ์สงบประสาทของยาจะไม่ลดลง

คุณสมบัติในการระงับปวดของยาไม่เกี่ยวข้องกับคุณสมบัติในการต่อต้านอาการซึมเศร้า เนื่องจากฤทธิ์ระงับปวดจะเริ่มเร็วกว่าการเปลี่ยนแปลงอารมณ์มาก บ่อยครั้ง การใช้ยาในปริมาณที่น้อยกว่ามากก็เพียงพอที่จะทำให้เกิดผลดังกล่าวได้ มากกว่าที่จะทำให้อารมณ์ของผู้ป่วยเปลี่ยนแปลงไป

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว การดูดซึมของอะมิทริปไทลีนจะอยู่ที่ประมาณ 60% อัตราการจับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 95% ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะมีความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มเลือดประมาณ 4-10 ชั่วโมงหลังรับประทาน และยังคงค่อนข้างเสถียร

กระบวนการเผาผลาญของส่วนประกอบที่ใช้งานเกิดขึ้นโดยไฮดรอกซิเลชันและดีเมทิลเลชัน ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักคือนอร์ทริปไทลีน

ครึ่งชีวิตของอะมิทริปไทลีนอยู่ระหว่าง 16-40 ชั่วโมง (เฉลี่ย 25 ชั่วโมง) และครึ่งชีวิตของนอร์ทริปไทลีนอยู่ที่ประมาณ 27 ชั่วโมง ความเข้มข้นขององค์ประกอบการรักษาจะคงที่หลังจาก 1-2 สัปดาห์

อะมิทริปไทลีนถูกขับออกมาทางปัสสาวะเป็นหลัก และนอกจากนี้ยังมีขับออกมาทางอุจจาระในปริมาณเล็กน้อยอีกด้วย

อะมิทริปไทลีนและนอร์ทริปไทลีนสามารถผ่านรกและเข้าสู่เต้านมได้ในปริมาณเล็กน้อย

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาโดยดื่มน้ำตาม หรืออาจเปิดแคปซูลแล้วดื่มเม็ดยาที่อยู่ภายในพร้อมน้ำก็ได้ (ห้ามเคี้ยว)

ในกระบวนการกำจัดอาการซึมเศร้า จำเป็นต้องรับประทานยา 1 ครั้ง/วัน ก่อนนอน (3-4 ชั่วโมง) ขนาดยาเท่ากับ 2/3 ของขนาดยาในยาเม็ด

ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ผู้ใหญ่จะต้องรับประทาน 1 แคปซูล (50 มก.) ในตอนเย็น หลังจาก 1-2 สัปดาห์ อาจเพิ่มขนาดยาประจำวันเป็น 2-3 แคปซูล (100-150 มก.) ในตอนเย็นได้ หากจำเป็น หลังจากได้ผลลัพธ์ตามต้องการแล้ว อาจลดขนาดยาประจำวันลงเหลือขนาดที่ได้ผลน้อยที่สุด (โดยปกติคือ 1-2 แคปซูล หรือ 50-100 มก.)

ในกรณีนี้ จำเป็นต้องรักษาด้วยยาต้านอาการซึมเศร้า (เช่น Saroten Retard) ต่อไปอีกประมาณ 4-6 เดือนหลังจากได้รับผลการรักษาในเชิงบวกที่เห็นได้ชัด โดยสามารถรับประทานยา Saroten Retard ในปริมาณคงที่ (ซึ่งมีคุณสมบัติป้องกันการกำเริบของโรค) ได้นานถึงหลายปี

ผู้ป่วยสูงอายุแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยยาเม็ด - ปริมาณรายวันคือ 30 มก. (วันละ 3 ครั้ง, 10 มก.) หลังจากนั้นไม่กี่วันคุณสามารถเริ่มรับประทานแคปซูลได้ คุณควรทาน 1-2 ชิ้นต่อวัน (ขนาดยา 50-100 มก.) - ในตอนเย็นก่อนนอน

ในกรณีของอาการปวดเรื้อรัง ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่คือ 1-2 แคปซูล (50-100 มก.) ก่อนนอน ในระยะเริ่มต้นของการรักษา อนุญาตให้รับประทานยา Saroten (25 มก.) 1 ครั้งในตอนเย็น

[ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซาโรเต็น

ไม่แนะนำให้ใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ ยกเว้นในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจเกิดกับมารดามีมากกว่าความเสี่ยงในการเกิดผลข้างเคียงเชิงลบต่อทารกในครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• มีประวัติภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันเมื่อเร็วๆ นี้
• ความผิดปกติของกระบวนการนำสัญญาณภายในหัวใจ
• อาการมึนเมาเฉียบพลันจากยาฝิ่น เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ หรือบาร์บิทูเรต
• ต้อหินมุมปิด;
• การใช้ร่วมกับยาต้าน MAO เช่นเดียวกับในช่วงระยะเวลาหลังจากรับประทานเสร็จ (อย่างน้อย 2 สัปดาห์)
• การแพ้ยาอะมิทริปไทลีนในแต่ละบุคคล

ผลข้างเคียง ซาโรเต็น

เนื่องจากฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกของยา อาจเกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: รสเปรี้ยวขมพร้อมกับปากแห้ง และนอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการปากเปื่อยได้อีกด้วย อาการผิดปกติทางสายตา อาการดีซ่านเนื่องจากคั่งน้ำดี หัวใจเต้นเร็ว ความดันลูกตาสูงขึ้น และอาการท้องผูกอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว ปัสสาวะคั่งเป็นระยะๆ ปฏิกิริยาเหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในระยะเริ่มต้นของการรักษา จากนั้นจะค่อยๆ ลดลงและหายไป

ในบรรดาปฏิกิริยา (ระบบ) อื่น ๆ:

• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือหัวใจเต้นเร็ว และนอกจากนี้ ยังมีความผิดปกติของการนำสัญญาณภายในหัวใจ (บันทึกเฉพาะใน ECG ไม่แสดงอาการทางคลินิก) และความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืน
• อวัยวะในระบบประสาทส่วนกลาง: รู้สึกอ่อนแรงหรือง่วงนอน นอกจากนี้ยังมีอาการสมาธิสั้นและเวียนศีรษะร่วมกับปวดศีรษะ ปัญหาเหล่านี้มักเกิดขึ้นในระยะเริ่มแรกของการรักษาแล้วจึงค่อยลดลง ในบางกรณีที่พบได้น้อย มักพบอาการเช่น สับสน มึนงง ตื่นตัวมาก และประสาทหลอน นอกจากนี้ อาจเกิดอาการชัก สั่น และอาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดได้ ในบางกรณีที่พบได้น้อย อาจเกิดอาการวิตกกังวล
• อาการแพ้: ผื่นผิวหนังและอาการคัน;
• อื่น ๆ: อาจเกิดเหงื่อออกมากขึ้น คลื่นไส้ น้ำหนักขึ้น และความต้องการทางเพศลดลง

[ 3 ], [ 4 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดจะทำให้เกิดการกระตุ้นหรือยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งแสดงออกมาในรูปของอาการหัวใจเป็นพิษ (ความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจล้มเหลว) รวมถึงอาการโคลีนไลติก (เยื่อเมือกแห้ง หัวใจเต้นเร็ว และปัสสาวะคั่ง) นอกจากนี้ ยังพบอาการอุณหภูมิร่างกายสูงเกินปกติและอาการชัก

การรักษาตามอาการควรทำในโรงพยาบาล หลังจากรับประทานอะมิทริปไทลีนแล้ว ควรล้างกระเพาะของผู้ป่วยให้เร็วที่สุดเท่าที่จะทำได้ และให้ถ่านกัมมันต์ดื่ม นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องให้การสนับสนุนการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจ แนะนำให้ติดตามการทำงานของหัวใจเป็นเวลา 3-5 วัน อะดรีนาลีนไม่ได้รับการกำหนดในกรณีดังกล่าว สามารถใช้ไดอะซีแพมเพื่อบรรเทาอาการชักได้

[ 6 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อะมิทริปไทลีนช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของเอธานอล และนอกจากนี้ บาร์บิทูเรตยังใช้ร่วมกับยาอื่นที่กดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง MAO อาจทำให้เกิดภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูงได้

เนื่องจากอะมิทริปไทลีนเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านโคลีเนอร์จิก จึงไม่แนะนำให้ใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกัน

เพิ่มประสิทธิภาพของยาซิมพาโทมิเมติก เช่น อะดรีนาลีนและนอร์เอพิเนฟริน ดังนั้นไม่ควรใช้ยาชาเฉพาะที่ที่มีส่วนประกอบเหล่านี้ร่วมกับอะมิทริปไทลีน

ยาสามารถลดผลการลดความดันโลหิตของยาต่างๆ เช่น เบทานิดีน โคลนิดีน และกัวเนทิดีนได้

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาคลายประสาท จำเป็นต้องคำนึงถึงข้อเท็จจริงที่ว่ายาไตรไซคลิกและยาคลายประสาทจะทำให้กระบวนการเผาผลาญของกันและกันช้าลง ส่งผลให้ขีดจำกัดของความพร้อมในการเกิดอาการชักลดลง

การใช้ยาร่วมกับไซเมทิดีนสามารถยับยั้งกระบวนการเผาผลาญของอะมิทริปไทลีน รวมถึงเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยา ส่งผลให้เกิดพิษ

[ 7 ], [ 8 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมภายใต้เงื่อนไขมาตรฐานของยา อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

ยาซาโรเทนได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตยา