รีแพ็กซ์

Relpax เป็นยาที่มีคุณสมบัติทางยาในการรักษาอาการไมเกรน ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาคือ eletriptan ซึ่งมีคุณสมบัติในการเลือกจับกับปลายเซโรโทนินที่อยู่ภายในหลอดเลือดแดงคอโรทิดได้อย่างมีนัยสำคัญ

ฤทธิ์ทางยาต้านไมเกรนของยาเกี่ยวข้องกับความสามารถของสารออกฤทธิ์ในการทำให้หลอดเลือดภายในกะโหลกศีรษะหดตัว รวมถึงมีผลในการชะลออาการอักเสบที่มีลักษณะก่อโรคระบบประสาทอย่างรุนแรง

ตัวชี้วัด เรลแพกซ่า

ใช้เพื่อบรรเทาอาการไมเกรนซึ่งอาจมีหรือไม่มีออร่าร่วมด้วยก็ได้

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาที่มีปริมาตร 20 หรือ 40 มก.

เภสัช

Relpax เป็นสารกระตุ้นเฉพาะที่ปลายประสาทเซโรโทนินของรูปแบบ 5-HT1B เช่นเดียวกับ 5-HT1D ซึ่งอยู่ภายในหลอดเลือดสมอง และนอกจากนี้ ยังอยู่บนนิวรอนนิวเคลียร์และตัวรับของเส้นประสาทไตรเจมินัส นอกจากจะขัดขวางการหลั่งของธาตุอัลโกเจนิกจากตัวรับเส้นประสาทแล้ว ยานี้ยังทำให้หลอดเลือดในกะโหลกศีรษะแคบลงอีกด้วย

ยาจะช่วยเพิ่มความไวของเส้นประสาท 3 แฉกโดยการปิดกั้นนิวเคลียสของเส้นประสาทซึ่งอยู่ในไขสันหลัง ยาจะออกฤทธิ์โดยลดการเต้นของหลอดเลือดในสมองและขจัดความเจ็บปวด

Relpax แตกต่างจากไตรพแทนตัวอื่นๆ ตรงที่มันไม่สามารถโต้ตอบกับโดปามีน มัสคารินิก โอปิออยด์ หรือปลายอัลฟาและเบต้า-อะดรีเนอร์จิกได้

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานอิเลทริปแทนเข้าไป อิเลทริปแทนจะถูกดูดซึมได้ดีภายในทางเดินอาหาร โดยมีอัตราการดูดซึมอยู่ที่ 81% ค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์หลังรับประทานเข้าไปอยู่ที่ประมาณ 50%

ค่า Cmax ในเลือดจะถึงหลังจาก 90 นาทีนับจากเวลาที่ให้ยา เมื่อใช้หลังอาหารที่มีไขมัน ค่านี้จะเพิ่มขึ้น 20-30% อิเลทริปแทนสังเคราะห์ร่วมกับโปรตีนในเลือดได้ 85%

ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 4-5 ชั่วโมง กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายในตับและการขับถ่ายเกิดขึ้นผ่านทางเดินอาหารและไต

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะต้องรับประทานโดยล้างเม็ดยาด้วยของเหลวบางอย่าง

ในระยะเริ่มแรกของการเกิดไมเกรน ควรทานยาเม็ดให้เร็วที่สุดเท่าที่จะทำได้ แม้ว่าผลของยาจะพัฒนาไปในกรณีที่ใช้ในระหว่างที่เกิดอาการไมเกรนแล้วก็ตาม

สำหรับผู้ใหญ่ อายุระหว่าง 18-65 ปี ขนาดยาเริ่มต้นคือ 40 มก.

หากอาการปวดกลับมาอีกภายใน 24 ชั่วโมงถัดไป ให้รับประทานยาอีกครั้งในขนาดเดิม หากจำเป็นต้องรับประทานยาอีกครั้ง ควรรับประทานอย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานเม็ดแรก

หากอาการไมเกรนไม่ดีขึ้นภายใน 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน Relpax ครั้งแรก ไม่ควรรับประทานยาครั้งที่สอง

แม้ว่าจะไม่สามารถหยุดอาการกำเริบได้ แต่การพัฒนาของผลทางคลินิกอาจเกิดขึ้นระหว่างการเกิดอาการไมเกรนครั้งต่อไป หากไม่สามารถบรรลุผลตามต้องการได้ด้วยการใช้ยาขนาด 40 มก. ในระหว่างการเกิดอาการกำเริบใหม่ อนุญาตให้ใช้ยาขนาด 80 มก. ได้

สามารถใช้ยาได้ไม่เกิน 0.16 กรัมต่อวัน

[ 8 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เรลแพกซ่า

ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกในการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ ไม่พบผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์จากการทดลองกับสัตว์ ด้วยเหตุผลนี้ Relpax จึงได้รับอนุญาตให้ใช้เฉพาะในสถานการณ์ที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนของทารกในครรภ์เท่านั้น

ยาจะซึมผ่านเข้าสู่เต้านม โดยการให้ยา 80 มก. ครั้งเดียว การขับถ่ายยาออกไป 0.02% ของปริมาณยาทั้งหมดภายใน 24 ชั่วโมงต่อมา เพื่อลดโอกาสที่ยาจะมีผลต่อทารก ควรงดให้นมบุตรเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากให้ยาอิเลทริปแทน

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวอย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับอิเลทริปแทนและส่วนประกอบของยาอื่นๆ
• ใช้เพื่อขจัดอาการไมเกรนที่มีลักษณะทางตาหรืออัมพาตครึ่งซีก
• ความผิดปกติที่สำคัญในการทำงานของตับ
• โรคที่หายากซึ่งมีสาเหตุทางพันธุกรรม (การดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ ภาวะกรดแลกติกต่ำ หรือภาวะขาดกรดแลกเตส)
• การบริหารร่วมกับตัวแทนที่ยับยั้งโปรตีเอสและองค์ประกอบ CYP3A4
• ค่าความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้;
• พยาธิสภาพที่อุดตันในหลอดเลือดส่วนปลาย
• IHD หรือสงสัยว่าเป็นโรคนี้
• ประวัติการเกิดอุบัติเหตุหลอดเลือดสมองหรือ TIA;
• การใช้ร่วมกับยาอื่นที่มีฤทธิ์กระตุ้น 5-HT1

ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในบุคคลที่มีอาการมึนเมาจากเซโรโทนิน และเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นที่มีฤทธิ์เซโรโทนิน

หากใช้เกิน 40 มก. ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีภาวะไตเสื่อม

[ 7 ]

ผลข้างเคียง เรลแพกซ่า

โดยทั่วไปแล้วยาจะได้รับการยอมรับโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นมักจะไม่รุนแรง ชั่วคราว และหายไปเอง อาการที่อาจเกิดขึ้นได้ ได้แก่:

• โรคคออักเสบหรือน้ำมูกไหลและการติดเชื้อทางเดินหายใจ
• โรคเบื่ออาหาร;
• ต่อมน้ำเหลืองโต;
• ความผิดปกติทางจิตใจ: ปัญหาเกี่ยวกับการคิด ความไม่มั่นคงทางอารมณ์ ความสับสน ความรู้สึกสุขสมหวังและซึมเศร้า
• ปัญหาในการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ อาการง่วงนอน กล้ามเนื้ออ่อนแรง การเคลื่อนไหวผิดปกติ ปวดศีรษะ ตัวสั่น และเวียนศีรษะ รวมถึงความรู้สึกไวต่อความรู้สึกหรือความรู้สึกเกินปกติ ความผิดปกติของการพูด กล้ามเนื้ออ่อนแรง อาการอะแท็กเซีย และปัญหาด้านความไวต่อความรู้สึก
• อาการแน่นคอ หายใจลำบาก หอบหืด หาว และการเปลี่ยนแปลงของเสียง
• ภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง;
• ความบกพร่องทางสายตา: ความผิดปกติทางการมองเห็น เยื่อบุตาอักเสบ กลัวแสง และอาการปวดตา
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบหัวใจและหลอดเลือด: ชีพจรเต้นเร็ว หัวใจเต้นช้า หรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และความดันโลหิตสูง
• ความผิดปกติของอวัยวะการได้ยินและการทรงตัว เช่น อาการเวียนศีรษะ หูอื้อ หรือปวด
• อาการทางระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, ท้องผูก, ปวดท้อง, ปากแห้ง, ท้องเสีย, อาการอาหารไม่ย่อย และเรอ;
• สัญญาณจากหนังกำพร้า: อาการคัน เหงื่อออกมาก หรือลมพิษ
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: โรคข้ออักเสบ อาการปวดข้อ กระดูก หลัง และกล้ามเนื้อ โรคกล้ามเนื้ออักเสบ ข้อเสื่อม และตะคริว
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินปัสสาวะ: ปัสสาวะบ่อยขึ้นหรือปัสสาวะบ่อย
• ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์: อาการปวดต่อมน้ำนม หรือภาวะประจำเดือนมาไม่ปกติ
• อาการแพ้;
• อาการอ่อนแรง กระหายน้ำ อาการร้อนวูบวาบที่ผิวหนังบริเวณใบหน้า อาการบวมน้ำบริเวณรอบนอก หนาวสั่น อ่อนแรงทั่วร่างกาย และรู้สึกไม่สบายบริเวณกระดูกอก

ยาเกินขนาด

ในกรณีมึนเมา ความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้น และนอกจากนี้ อาจเกิดความผิดปกติอื่นๆ ในการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดได้อีกด้วย

ต้องทำการล้างกระเพาะและตรวจตามอาการทันที

เนื่องจากครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 4 ชั่วโมง ในกรณีที่เกิดพิษ จำเป็นต้องติดตามผู้ป่วยอย่างน้อย 20 ชั่วโมง จนกว่าสัญญาณของโรคทั้งหมดจะหายไป

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลของการฟอกเลือดร่วมกับการฟอกไตทางช่องท้องต่อระดับอิเลทริปแทนในเลือด

[ 9 ], [ 10 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของอิเลทริปแทนอาจเปลี่ยนแปลงไปเมื่อใช้ร่วมกับยาบางชนิด การผสมร่วมกับเคโตโคนาโซลหรืออีริโทรไมซินจะทำให้ระดับ Cmax ของสารนี้เพิ่มขึ้น 2.7 เท่าและ 2 เท่า นอกจากนี้ครึ่งชีวิตของอิเลทริปแทนยังยาวนานขึ้นด้วย

ด้วยเหตุนี้ Relpax จึงไม่ใช้ร่วมกับ ketoconazole, josamycin, itraconazole และ erythromycin, clarithromycin และยาที่ยับยั้งการทำงานของโปรตีเอส

เมื่อใช้ยานี้ร่วมกับเวอราพามิล โพรพราโนลอล หรือฟลูโคนาโซล ระดับ Cmax ของอิเลทริปแทนจะเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตาม การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวไม่ส่งผลต่อภาพทางคลินิก

เมื่อรับประทานเออร์โกตามีนหรือคาเฟอีน 1-2 ชั่วโมงหลังรับประทาน Relpax จะทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นเล็กน้อยแต่เป็นผลจากยาอื่นๆ ด้วยเหตุนี้ จึงห้ามรับประทานยาที่มีส่วนผสมของเออร์โกตามีนหรือยาที่คล้ายกับเออร์โกตามีนภายใน 24 ชั่วโมงหลังรับประทาน Relpax และห้ามรับประทานภายใน 24 ชั่วโมงหลังรับประทานยาเหล่านี้

การใช้ eletriptan ร่วมกับสารที่มีคุณสมบัติเป็นสารเซโรโทนินจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการมึนเมาจากสารเซโรโทนิน ในกรณีที่ใช้สารดังกล่าวพร้อมกัน จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด

[ 11 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Relpax ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิสูงสุดที่ 30°C

[ 12 ]

อายุการเก็บรักษา

Relpax สามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายยา

[ 13 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ยานี้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี) เนื่องจากไม่มีข้อมูลที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับความปลอดภัยในผู้ป่วยประเภทนี้

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Imigran, Amigrenin กับ Kofetamin และ Sumatriptan กับ Zomig

[ 14 ], [ 15 ]

บทวิจารณ์

Relpax ถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพมากสำหรับการเกิดอาการไมเกรน ซึ่งระบุไว้ในบทวิจารณ์ของคนไข้หลายราย มีการอ้างว่าหลังจากรับประทานยา อาการไมเกรนจะหายไปอย่างสมบูรณ์ โดยอาการจะค่อยๆ จางลงภายในเวลาประมาณครึ่งชั่วโมง

ข้อเสีย คือ การเกิดผลข้างเคียง เช่น คลื่นไส้ อาการสั่น ง่วงนอน เป็นต้น นอกจากนี้ยังมีผู้ที่ไม่ได้รับประโยชน์จากยาเลย แต่ก็เป็นเพียงส่วนน้อย

ในความคิดเห็น หลายคนแนะนำให้เข้านอนหลังจากทานยา ซึ่งจะช่วยลดโอกาสเกิดผลข้างเคียง