รีเลียม

Relium เป็นยาแก้วิตกกังวลที่มีคุณสมบัติในการสงบประสาทและป้องกันอาการชัก

ตัวชี้วัด รีเลียม

ใช้ในสภาวะต่อไปนี้:

• ความรู้สึกกระสับกระส่ายหรือวิตกกังวล ตลอดจนอาการทางประสาทและอาการทางจิตที่บ่งบอกถึงความเครียดร่วมด้วย
• ภาวะรกหลุดก่อนกำหนดหรือการเริ่มเจ็บครรภ์ ตลอดจนบาดทะยักและการอำนวยความสะดวกในการคลอดบุตร
• เพื่อการใช้ยาล่วงหน้าก่อนการวางยาสลบ;
• สถานะเอพิสตาตัส;
• โรคข้ออักเสบและกล้ามเนื้ออักเสบซึ่งทำให้เกิดความตึงในกล้ามเนื้อโครงร่าง รวมถึงภาวะเกร็งที่เกิดจากความเสียหายของสมองและไขสันหลัง
• อาการถอนแอลกอฮอล์ซึ่งเป็นแบบเรื้อรัง
• ความผิดปกติของการนอนหลับ;
• การกระตุ้นการเคลื่อนไหวของแหล่งกำเนิดต่างๆ (ในสาขาประสาทวิทยาหรือจิตเวชศาสตร์)
• การกระตุ้นหัวใจด้วยไฟฟ้า

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด (บรรจุ 20 ชิ้น) หรือในรูปแบบสารละลายรักษาในแอมเพิล 2 มล.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

เภสัช

เม็ดยาประกอบด้วยธาตุที่เป็นอนุพันธ์ของสาร 1,4-benzodiazepine ซึ่งมีฤทธิ์คลายความวิตกกังวล สงบประสาท และกันอาการชัก

ผลของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาเกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์หลายตัว ได้แก่ สารออกฤทธิ์ GAM-A, GABA, ช่องคลอไรด์ และสารออกฤทธิ์เบนโซไดอะซีพีน ยานี้ยับยั้งโครงสร้างบางส่วนภายในระบบประสาทส่วนกลาง (รวมทั้งเปลือกสมอง กระดูกสันหลัง สมองส่วนใน สมองน้อย และไฮโปทาลามัส) ยานี้มีฤทธิ์คลายความวิตกกังวล มีฤทธิ์สงบประสาท และสะกดจิต นอกจากนี้ยังช่วยลดความตึงตัวของกล้ามเนื้อโครงร่างและความรุนแรงของอาการชัก

ยาในแอมพูลมีฤทธิ์สงบประสาท นอนหลับ ต้านอาการชัก และคลายความวิตกกังวล ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีผลต่อปลายของ GABA-A และ GABA (ซึ่งเป็นตัวกลางภายในร่างกาย) ซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการชะลอการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง การใช้สารละลายจะช่วยลดความรุนแรงของอาการชัก รวมถึงทำให้กล้ามเนื้อโครงร่างคลายตัวเล็กน้อย ในเวลาเดียวกัน ยานี้ยังมีฤทธิ์ทำให้นอนหลับอีกด้วย

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานเข้าไป ระดับการดูดซึมทางชีวภาพจะอยู่ที่ 98% ในขณะเดียวกัน ค่า Cmax ในซีรั่มจะสังเกตได้หลังจาก 0.9-1.3 ชั่วโมง และเท่ากับ 500 นาโนกรัม/มล. ส่วนประกอบออกฤทธิ์ส่วนใหญ่อยู่ในซีรั่มในรูปแบบสังเคราะห์

ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 2 วัน ไดอาซีแพมสามารถผ่านชั้นกั้นเม็ดเลือดและรกและ BBB ได้ และนอกจากนี้ ยังมีส่วนเล็กน้อยของไดอาซีแพมอยู่ในน้ำนมแม่ การเผาผลาญเกิดขึ้นในตับและขับถ่ายผ่านระบบทางเดินปัสสาวะ

หลังจากฉีดยาแล้ว ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะเข้มข้นภายในเยื่อหุ้มข้อและน้ำคร่ำ รวมถึงในน้ำนมของแม่ ส่วนประกอบนี้สามารถสะสมในเนื้อเยื่อไขมัน จากนั้นจึงถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือด ส่วนประกอบประมาณ 25% จะถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลง

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

การรับประทานยาในรูปแบบเม็ดสามารถทำได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงปริมาณอาหารที่รับประทาน และต้องเลือกขนาดยาให้เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละคน

สำหรับอาการวิตกกังวล โดยทั่วไปให้รับประทาน LS วันละ 1 เม็ด ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 30 มก.

ในภาวะเกร็ง ให้ใช้ยา 5-15 มก. ต่อวัน โดยอนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 60 มก. ต่อวัน

ในกรณีนอนไม่หลับจากความวิตกกังวล ควรรับประทานยา 5-15 มก. แนะนำให้รับประทานยา 20-30 นาทีก่อนนอน

เพื่อเตรียมการใช้ยาล่วงหน้า จำเป็นต้องใช้ยาไดอะซีแพม 5-20 มก.

ระหว่างการรักษา จำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณน้อยที่มีฤทธิ์ทางยาเท่านั้น (สามารถเพิ่มขนาดยาได้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการออกฤทธิ์) แนะนำให้ใช้ยาเต็มขนาดสูงสุด 4 ครั้งต่อสัปดาห์

การบำบัดอาจใช้เวลาสูงสุด 1 เดือน และในกรณีของอาการวิตกกังวลอาจใช้เวลาภายใน 2-3 เดือน (ช่วงเวลาดังกล่าวรวมถึงเวลาที่ต้องหยุดยาด้วย)

ต้องให้สารละลายยาเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ อาจฉีดได้ทุกๆ 3-4 ชั่วโมง (อนุญาตให้ฉีดทุกชั่วโมงในภาวะที่รุนแรงมาก) ต้องฉีดเข้าเส้นเลือดดำในอัตราที่ต่ำมากเพื่อหลีกเลี่ยงอาการหมดสติ ผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี รวมถึงผู้ป่วยที่มีร่างกายอ่อนแอ ควรได้รับยาในขนาดที่น้อยเท่านั้น

การให้ยาทางเส้นเลือดดำสามารถทำได้เฉพาะบริเวณหลอดเลือดดำขนาดใหญ่เท่านั้น การฉีดเข้าหลอดเลือดแดงเป็นสิ่งที่ยอมรับไม่ได้ การฉีดเข้ากล้ามเนื้อควรทำเฉพาะบริเวณกล้ามเนื้อขนาดใหญ่เท่านั้น ต้องให้ยานี้แยกต่างหาก เนื่องจากยานี้ไม่สามารถใช้ร่วมกับยาอื่นได้

[ 26 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ รีเลียม

ไม่ควรสั่งยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์

เนื่องจากไดอะซีแพมถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ หากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรในช่วงเวลานี้

เมื่อสั่งยา Relium ให้กับสตรีวัยเจริญพันธุ์ จะต้องได้รับคำเตือนว่าจะต้องหยุดการบำบัดหากเกิดการตั้งครรภ์หรือหากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีความไวต่อส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาและเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ อย่างมาก
• ประวัติการติดแอลกอฮอล์และยาเสพติด (ไม่รวมอาการถอนยาเฉียบพลัน)
• ภาวะคาร์บอนไดออกไซด์ในเลือดสูงอย่างรุนแรงและเรื้อรัง
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงซึ่งมีระดับการแสดงออกรุนแรง

[ 17 ], [ 18 ]

ผลข้างเคียง รีเลียม

การใช้ยาอาจทำให้รู้สึกอ่อนล้าหรือง่วงนอน รวมถึงกล้ามเนื้ออ่อนแรง ความรู้สึกเหล่านี้จะหายไปเองภายในไม่กี่วัน นอกจากนี้ อาจเกิดผลข้างเคียงอื่นๆ ได้ ดังนี้

• อาการแพ้: ผื่น, อาการแพ้อย่างรุนแรง, ลมพิษ และอาการคัน;
• การติดยาเสพติด;
• การเปลี่ยนแปลงของค่า ECG ตะคริว ปวดในกระดูก ข้อต่อ และกล้ามเนื้อ รวมถึงภาวะเหงื่อออกมากเกินไป ระบบทางเดินหายใจล้มเหลว มีความเสี่ยงต่อการเกิดกระดูกหักเพิ่มขึ้น การทำงานของตับผิดปกติ ตัวเหลือง กิจกรรมเอนไซม์ในตับเพิ่มขึ้น ตลอดจนการกักเก็บปัสสาวะหรือกลั้นปัสสาวะไม่อยู่
• อาการคลื่นไส้ เบื่ออาหาร อาการผิดปกติของลำไส้ ปากแห้ง หรือในทางกลับกัน อาการน้ำลายไหลมาก ปวดท้อง และอาเจียน
• อาการวิงเวียน การมองเห็นลดลง และเห็นภาพซ้อน
• การเปลี่ยนแปลงขององค์ประกอบของเลือดหรือการเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ภาวะซึมเศร้า โรคจิต ความรู้สึกกระสับกระส่าย สับสน โกรธเคือง กังวล หรือหงุดหงิด ตลอดจนอารมณ์ที่ลดลง ความสนใจลดลง ฝันร้าย ประสาทหลอน และเบี่ยงเบนทางสังคม
• ความรู้สึกก้าวร้าวหรือโกรธ ความจำเสื่อมแบบย้อนหลัง (เมื่อใช้ยาไดอะซีแพมในปริมาณมาก) อาการวิงเวียนศีรษะ ความผิดปกติในการพูดหรือการวางแนว อาการปวดศีรษะ หมดสติ อาการสั่น พูดไม่ชัด และอารมณ์ไม่คงที่
• ภาวะหัวใจไม่เพียงพอ (อาจนำไปสู่ภาวะหัวใจหยุดเต้นเฉียบพลัน) หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตต่ำ อาการปวดบริเวณหน้าอก และระบบไหลเวียนโลหิตไม่เพียงพอ

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

ยาเกินขนาด

หลังจากมึนเมาด้วย Relium จะมีอาการตาสั่น กล้ามเนื้อเกร็ง กล้ามเนื้อเกร็งตัว พูดไม่ชัด และรู้สึกง่วงนอน นอกจากนี้ อาจพบอาการหยุดหายใจ ระบบหัวใจและหลอดเลือดหรือปฏิกิริยาตอบสนองลดลง ภาวะโคม่า และความดันโลหิตลดลงในบางครั้ง ในผู้ป่วยที่มีโรคที่ส่งผลต่อระบบทางเดินหายใจ จะพบอาการระบบทางเดินหายใจหยุดชะงักมากขึ้นเมื่อได้รับยาเกินขนาด

มาตรการตามอาการและการรักษาเสริมจะถูกใช้เพื่อขจัดความผิดปกติ (ขั้นตอนการหายใจเทียม (หากผู้ป่วยหมดสติ) การตรวจสอบการทำงานของระบบประสาท ระบบหัวใจและหลอดเลือด และระบบทางเดินหายใจ) สารดูดซับจะถูกใช้เพื่อลดการดูดซึมของไดอะซีแพม (ไม่ควรทำการล้างกระเพาะ)

[ 27 ], [ 28 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาผสมกับยาที่ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (รวมทั้งยานอนหลับ ยาสลบและยาสงบประสาท ยาแก้ปวดกลุ่มอนุพันธ์ของฝิ่น และยารักษาโรคจิต) จะทำให้ฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางและศูนย์ทางเดินหายใจเพิ่มขึ้น ขณะเดียวกันก็ช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างมีนัยสำคัญ

การรวมกันกับเอทิลแอลกอฮอล์หรือยาที่มีส่วนประกอบนี้จะทำให้ฤทธิ์กดประสาทส่วนกลาง (โดยเฉพาะศูนย์กลางระบบทางเดินหายใจ) รุนแรงขึ้นและก่อให้เกิดอาการพิษทางพยาธิวิทยาได้

การใช้ร่วมกับโอเมพราโซล ดิซัลฟิรัม หรือไซเมทิดีน จะเพิ่มความเข้มข้นและยืดระยะเวลาผลการรักษาของไดอะซีแพม

การใช้ยาผสมฟลูวอกซามีนจะทำให้ระดับพลาสมาและผลข้างเคียงของไดอะซีแพมเพิ่มขึ้น

ฟีโนบาร์บิทัลกับฟีนิโทอินจะเพิ่มอัตราการเผาผลาญของไดอาซีแพม ในขณะที่ริแฟมพิซินจะเพิ่มการขับถ่ายของไดอาซีแพม พาราเซตามอลช่วยลดการขับถ่ายของรีเลียม และการใช้ร่วมกันกับริสเปอริโดนอาจทำให้เกิด NMS

การใช้ยาเมโทโพรลอลร่วมกับยาอื่นอาจทำให้อาการทางจิตและกล้ามเนื้ออ่อนแรงลง และการมองเห็นลดลง หากใช้ร่วมกับลิเธียมคาร์บอเนตอาจทำให้เกิดอาการโคม่าได้

การให้ยาเลโวโดปาพร้อมกันจะไปยับยั้งฤทธิ์ต้านโรคพาร์กินสัน ส่วนการให้ยาโคลซาพีนจะทำให้ระบบทางเดินหายใจถูกกด หมดสติ และความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด

การใช้ร่วมกับไดโคลฟีแนคอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ และเมื่อใช้ร่วมกับบูพิวกาอีน จะทำให้ค่าในพลาสมาสูงขึ้น

การใช้ยาคุมกำเนิดแบบรับประทานร่วมกับยาคุมกำเนิดแบบอื่นอาจทำให้ฤทธิ์ของไดอะซีแพมรุนแรงขึ้น และอาจทำให้เกิดเลือดออกกะทันหันได้

เมื่อใช้ Relium ร่วมกับยาคลายกล้ามเนื้อ ฤทธิ์ทางยาจะเพิ่มมากขึ้น และนอกจากนี้ยังเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหยุดหายใจขณะหลับอีกด้วย

ไตรไซคลิก (รวมทั้งอะมิทริปไทลีน) เพิ่มประสิทธิภาพในการกดระบบประสาทส่วนกลาง เพิ่มผลของยาต้านอาการซึมเศร้า และเพิ่มประสิทธิภาพของโคลีเนอร์จิก

การใช้ร่วมกับคาเฟอีนจะช่วยลดฤทธิ์คลายความวิตกกังวลและยากล่อมประสาทของยาได้ ยาที่กระตุ้นเอนไซม์ของตับ (รวมถึงยากันชัก เช่น คาร์บามาเซพีนหรือฟีนิโทอิน) จะทำให้ขับไดอะซีแพมออกมาได้เร็วยิ่งขึ้น

ในบุคคลที่ใช้ CG ยาลดความดันโลหิตที่ออกฤทธิ์ต่อศูนย์กลางหัวใจ ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด และยาบล็อกเบต้าเป็นเวลานาน ระดับและกลไกของปฏิกิริยาระหว่างยาอาจไม่สามารถคาดเดาได้

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเรเลียมไว้ในที่มืด แห้ง และพ้นมือเด็ก อุณหภูมิเป็นค่ามาตรฐาน

อายุการเก็บรักษา

Relium สามารถใช้ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

[ 35 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรสั่งยาเม็ดไดอะซีแพมให้กับเด็ก เนื่องจากไม่สามารถกำหนดปริมาณยา (5 มก.) ได้อย่างแม่นยำ (แบ่งเม็ดยา)

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Apaurin, Relanium, Seduxen และ Valium กับ Diazepam

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

บทวิจารณ์

Relium แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาที่สูง ซึ่งสะท้อนให้เห็นได้จากบทวิจารณ์ของผู้ป่วยส่วนใหญ่ แต่ควรใช้เฉพาะในอาการที่รุนแรงเท่านั้น หากผู้ป่วยมีอาการทางประสาทเล็กน้อย ควรใช้ยาอื่นที่ไม่มีอาการเชิงลบจำนวนมากและไม่ทำให้ติดยา