เรลาดอร์ม

เรลาดอร์มคือยานอนหลับ

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด เรลาดอร์มา

ใช้รักษาอาการนอนไม่หลับเรื้อรัง รวมถึงเมื่อรู้สึกหงุดหงิดหรือเมื่อนอนหลับไม่เพียงพอ

ปล่อยฟอร์ม

ตัวยาจะออกมาเป็นเม็ดยา โดยบรรจุในแผงพุพอง 1 แผงมี 10 เม็ด

เภสัช

ยาตัวนี้มีคุณสมบัติเป็นยาสงบประสาท แก้กังวล สะกดจิต รักษาอาการส่วนกลางชัก และคลายกล้ามเนื้อ

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยานี้คือไดอะซีแพมกับไซโคลบาร์บิทัล ไดอะซีแพมเป็นยาคลายความวิตกกังวลที่ช่วยลดการกระตุ้นของเซลล์ประสาท นอกจากนี้ยังช่วยชะลอการตอบสนองแบบโพลิซินแนปส์ของไขสันหลังและเพิ่มการทำงานของ GABA

ยานี้ไม่มีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อส่วนปลาย

Reladorm ช่วยลดความรุนแรงของความรู้สึกวิตกกังวล ความกังวล ความตึงเครียดทางอารมณ์ และความกลัว ส่งผลให้เกิดผลการลดอาการวิตกกังวลอย่างเต็มประสิทธิภาพ

ไซโคลบาร์บิทัลเป็นสารที่มีฤทธิ์ทำให้หลับและสงบประสาทอย่างรุนแรง

เภสัชจลนศาสตร์

ไซโคลบาร์บิทัลเป็นบาร์บิทูเรตที่ออกฤทธิ์นานปานกลาง หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว จะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงในระบบย่อยอาหาร หลังจากรับประทานสารนี้ 0.3 กรัมเข้าไปแล้ว ตัวบ่งชี้ Cmax จะปรากฏขึ้นหลังจากผ่านไป 20-180 นาที ไซโคลบาร์บิทัลมีความสัมพันธ์อย่างแน่นแฟ้นกับโปรตีนในเลือด โดยสามารถผ่านเข้าไปในของเหลวและเนื้อเยื่อทางชีวภาพได้อย่างง่ายดาย และยังผ่านรกและเข้าสู่น้ำนมของแม่ได้อีกด้วย

กระบวนการเผาผลาญของไซโคลบาร์บิทัลส่วนใหญ่เกิดขึ้นภายในตับด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ไมโครโซม ในระหว่างการเผาผลาญ ส่วนประกอบจะถูกเปลี่ยนเป็นคีโตไซโคลบาร์บิทัล กระบวนการไฮดรอกซิเลชันของไซโคลบาร์บิทัลทำให้เกิดผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมแบบไฮโดรฟิลิกที่ไม่ทำงาน ไซโคลบาร์บิทัลมีผลในการเหนี่ยวนำเอนไซม์ไมโครโซมที่รับผิดชอบต่อกระบวนการเผาผลาญของยาหลายชนิด รวมถึงยาของตัวมันเอง (ออโตอินดิวเซอร์) ส่งผลให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาที่ใช้ในส่วนผสมลดลงและลดลง ซึ่งจะถูกเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพด้วยความช่วยเหลือของไซโตโครม P450

ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 6 ชั่วโมง ไซโคลบาร์บิทัลถูกขับออกทางไตเกือบทั้งหมดในรูปแบบของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ

ไดอะซีแพมถูกดูดซึมได้ดีในทางเดินอาหาร ดัชนีการดูดซึมอยู่ที่ประมาณ 98% หลังจากรับประทานยานี้ 20 มก. ทางปาก ค่า Cmax ในเลือดจะสังเกตได้หลังจาก 0.9-1.3 ชั่วโมง และเท่ากับ 500 นาโนกรัม/มล. สารนี้สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือดประมาณ 94-99% โดยแทรกซึมเข้าสู่ BBB และรก รวมถึงน้ำนมแม่ สารนี้จับกับเนื้อเยื่อไขมันได้ดี

ไดอะซีแพมจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในตับ ซึ่งจะสร้างผลิตภัณฑ์เผาผลาญที่ออกฤทธิ์ได้ 2 ชนิด ได้แก่ N-desmethyldiazepam และ N-methyloxazepam จากนั้นจึงแปลงเป็นออกซาซีแพม ซึ่งจะถูกสังเคราะห์ด้วยกรดกลูคูโรนิก

ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบอยู่ที่ประมาณ 0.8-2.2 วัน (อาจเพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุ ทารกแรกเกิด และผู้ที่มีอาการไตหรือตับเสื่อม) ไดอาซีแพมถูกขับออกทางไตเป็นหลัก โดยอยู่ในรูปของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญและไม่เปลี่ยนแปลง (ประมาณ 25%)

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อให้เกิดผลการสะกดจิต ควรรับประทานยา 1 เม็ดก่อนนอน 60 นาที

เพื่อให้ได้ผลเป็นยาสงบประสาท ควรรับประทานยาครั้งละ 1/4 หรือ 1/2 เม็ด วันละ 1-2 ครั้ง

[ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เรลาดอร์มา

ไม่ควรสั่งจ่ายยาเรลาดอร์มในช่วงไตรมาสแรก (ยกเว้นในสถานการณ์ฉุกเฉิน) การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์อาจทำให้หัวใจของทารกในครรภ์เต้นเร็วขึ้น

ในระหว่างที่ใช้ยาควรหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ภาวะคาร์บอนไดออกไซด์ในเลือดสูง
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• การมีภาวะไวเกินต่อยาไซโคลบาร์บิทัลหรือไดอะซีแพม
• การมีแนวโน้มฆ่าตัวตายในผู้ป่วย;
• พอร์ฟิเรีย;
• ภาวะตับวาย;
• วัยชรา.

ผลข้างเคียง เรลาดอร์มา

ความรุนแรงและจำนวนของผลข้างเคียงนั้นขึ้นอยู่กับขนาดของยาและความไวของผู้ป่วยต่อยา โดยอาการต่างๆ มีดังนี้

• อาการทางระบบประสาท ได้แก่ อาการปวดศีรษะ อาการง่วงนอน สับสน หรือมึนงง รวมไปถึงอาการตอบสนองช้า อาการอะแท็กเซีย และเวียนศีรษะ อาการสั่นหรือความรู้สึกโกรธและอารมณ์แปรปรวนอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว อาการพูดไม่ชัด ความจำเสื่อม พฤติกรรมผิดปกติ และความจำเสื่อมแบบย้อนหลังก็อาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวเช่นกัน นอกจากนี้ ยังพบการเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์ ความอ่อนล้าทางอารมณ์ โรคจิต และฝันร้าย รวมถึงการออกเสียงคำไม่ถูกต้องได้น้อยครั้ง
• ความบกพร่องทางสายตา: ความผิดปกติทางการมองเห็น (เห็นภาพซ้อนหรือพร่ามัว);
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร น้ำลายไหลมาก ปากแห้ง คลื่นไส้หรือท้องผูก
• ปัญหาในการทำงานของไตและทางเดินปัสสาวะ เช่น ปัสสาวะคั่งหรือกลั้นปัสสาวะไม่อยู่
• ความเสียหายต่อเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและโครงสร้างโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: การเกิดอาการสั่น;
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อย หัวใจเต้นช้า อาการทางระบบประสาทอัตโนมัติ หัวใจเต้นผิดจังหวะ และหัวใจล้มเหลว (รวมถึงหัวใจหยุดเต้น)
• อาการจากระบบทางเดินหายใจ: การกดการทำงานของระบบทางเดินหายใจ (รวมถึงภาวะระบบหายใจล้มเหลว);
• ความผิดปกติทางระบบ: รู้สึกอ่อนแรงทั่วไป (บางครั้งอาจถึงขั้นเป็นลม)
• อาการทางผิวหนังใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: อาการแพ้ผิวหนัง;
• ความผิดปกติของทางเดินน้ำดีและตับ: การทำงานของตับผิดปกติ อาการตัวเหลืองเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวหรือพบระดับฟอสฟาเตสอัลคาไลน์และทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น
• สัญญาณจากต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: ความผิดปกติของรอบเดือนหรือความต้องการทางเพศ
• โรคที่ส่งผลต่อระบบน้ำเหลืองและเลือด: ความผิดปกติขององค์ประกอบทางสัณฐานวิทยาของเลือด (การเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ)
• ความผิดปกติทางจิต: การปรากฏตัวของปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน (เช่น ความรู้สึกตื่นเต้น (รวมถึงทางจิตพลศาสตร์) หรือความก้าวร้าว นอนไม่หลับ ชักและสั่น) ในรูปแบบของปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน การเพิ่มขึ้นของความรู้สึกเป็นศัตรูและความวิตกกังวล กล้ามเนื้อที่เพิ่มขึ้น (ส่วนใหญ่ในผู้สูงอายุและเด็ก) และภาพหลอนยังสังเกตได้ อาการดังกล่าวมักจะเกิดขึ้นในผู้สูงอายุและผู้ที่มีอาการป่วยทางจิต และหลังจากดื่มแอลกอฮอล์ด้วย
• อื่น ๆ: อาการปวดข้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง และมีความเสี่ยงต่อการเกิดกระดูกหักและหกล้มมากขึ้น (โดยปกติในผู้สูงอายุ)

การใช้ยาเป็นระบบต่อเนื่องหลายสัปดาห์อาจทำให้เกิดอาการติดยาหรืออาการถอนยาได้หากหยุดยากะทันหัน

อาการถอนยาเล็กน้อย ได้แก่ โรคสมาธิสั้น ความวิตกกังวล และอาการปวดหัว อาจมีอาการวิงเวียน คลื่นไส้ หงุดหงิด เหงื่อออกมาก อาเจียน และความผิดปกติทางประสาทสัมผัส กล้ามเนื้อกระตุก และปวดท้อง นอกจากนี้ อาจมีอาการหัวใจเต้นเร็วและเบื่ออาหาร บางครั้งอาจมีอาการชักหรือเพ้อคลั่ง

ผู้ป่วยสูงอายุจะไวต่ออาการเชิงลบมาก โดยมักประสบกับอาการผิดปกติทางการเคลื่อนไหวและรู้สึกเหนื่อยล้า

เด็ก ผู้สูงอายุ และบุคคลที่มีภาวะโปรทรอมบิเนเมียต่ำอาจมีความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงของยาสงบประสาทเพิ่มมากขึ้น

หากเกิดอาการตัวเหลือง ความผิดปกติทางการมองเห็น ความผิดปกติของระบบสร้างเม็ดเลือด ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ และเอนไซม์ตับทำงานเพิ่มขึ้น ควรหยุดใช้ Reladorm

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการได้รับพิษ ได้แก่ รู้สึกสับสนหรือง่วงนอน และพูดไม่ชัด

อาการมึนเมารุนแรงอาจส่งผลให้เกิดอาการที่คุกคามสุขภาพและชีวิตของผู้ป่วยได้

เพื่อขจัดอาการผิดปกติจะทำการล้างกระเพาะและกำหนดให้ใช้ถ่านกัมมันต์

ยาแก้พิษ Reladorm ถือเป็นสารฟลูมาเซนิล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาอาจเพิ่มการทำงานของยาสงบประสาท ยาแก้ซึมเศร้า ยาแก้โรคจิต และยาฝิ่น

การใช้ร่วมกับสารที่ชะลอการเกิดกระบวนการออกซิเดชันของไมโครโซมจะทำให้ครึ่งชีวิตของ Reladorm เพิ่มขึ้น

ยาจะทำลายกระบวนการเผาผลาญของสารฟีนิโทอิน

ยานี้ไม่เข้ากันกับกรีเซโอฟูลวิน ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน ดอกซีไซคลิน GCS เอทิลแอลกอฮอล์ และสารกันเลือดแข็ง

[ 6 ], [ 7 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเรลาดอร์มไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Reladorm สามารถใช้ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่สามารถสั่งใช้ในเด็กได้

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Corvaltab, Bellamintal, Belloid ที่มี Valocordin และ Corvalol ที่มี Corvaldin

บทวิจารณ์

Reladorm ได้รับคำวิจารณ์ที่ดีจากคนไข้ เมื่อปฏิบัติตามคำแนะนำที่กำหนดและใช้ตามข้อบ่งชี้ จะพบว่ามีประสิทธิภาพสูง