Reglan

Cerukal เป็น propulsant ช่วยกระตุ้นการทำงานของ peristalsis

[1], [2], [3]

ตัวชี้วัด Cerukala

ในผู้ใหญ่จะใช้เพื่อป้องกันการอาเจียนด้วยอาการคลื่นไส้ภายหลังการผ่าตัดเช่นเดียวกับหลังการฉายรังสี นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการรักษาอาการของอาการคลื่นไส้กับอาเจียน (ซึ่งรวมถึงกรณีที่เกิดขึ้นกับพื้นหลังของการโจมตีแบบเฉียบพลันของไมเกรน)

ในเด็กใช้เป็นบรรทัดที่สองเพื่อป้องกันการอาเจียนด้วยอาการคลื่นไส้ชนิดที่ล่าช้า (เกิดจากกระบวนการบำบัดด้วยเคมีบำบัด) และนอกเหนือจากอาการเดียวกันที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัด

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยในรูปของสารละลายฉีดยาใน ampoules ขนาด 2 มล. ภายในชุดแยกต่างหาก - 10 ampoules พร้อมโซลูชัน

เภสัช

Metoclopramide เป็นสารตัวกลางหลักของ dopamine ซึ่งยังมีกิจกรรม cholinergic ของอุปกรณ์ต่อพ่วง ในบรรดาคุณสมบัติหลักของมัน: antiemetic และนอกจากนี้กระบวนการเร่งการล้างข้อมูลในกระเพาะอาหารและการผ่านของอาหารฝูงผ่านลำไส้เล็ก

สมบัติต้านการออกซิเจนจะเกิดขึ้นเนื่องจากการสัมผัสกับศูนย์กลางของลำคอของสมอง (ตัวรับสารเคมีเป็นตัวกระตุ้นการทำงานของศูนย์อาเจียน) ส่วนใหญ่นี้เป็นเพราะการชะลอตัวของกิจกรรมของเส้นประสาท dopamine

กระบวนการของการขยาย peristalsis จะดำเนินการบางส่วนจากการมีส่วนร่วมของศูนย์ที่สูงขึ้นแม้ว่ามัน (หรือบางส่วน) และสามารถมีส่วนร่วมกับกลไกการต่อพ่วงผลกระทบร่วมกับฟังก์ชั่นการเปิดใช้งานตัวนำ cholinergic Postganglionic และอาจจะยังการปราบปรามของต้องใจผู้รับในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก

ผ่าน parasympathetic NA และ hypothalamus มันชี้นำและควบคุมการทำงานของระบบทางเดินอาหารบน ช่วยเพิ่มการไหลเวียนของลำไส้และกระเพาะอาหารช่วยเร่งกระบวนการล้างสารมีผลต่อการ peristalsis ในลำไส้ช่วยป้องกันการไหลย้อนของหลอดอาหารและ pyloric และยังช่วยลด gastrostasis ช่วยยับยั้งกระบวนการหลั่งน้ำดีลดอาการผื่นจากถุงน้ำดีและช่วยลดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อหูรูด Oddi โดยไม่ต้องเปลี่ยนโทนสี

ผลข้างเคียงส่วนใหญ่จะขยายไปสู่อาการ extrapyramidal ซึ่งจะกระตุ้นโดยการปิดกั้นผลกระทบของตัวรับ dopamine ในระบบประสาทส่วนกลาง

การใช้ metoclopramide เป็นเวลานานอาจทำให้มีระดับ prolactin ในซีรัมเพิ่มขึ้นเนื่องจากขาดกระบวนการย่อยสลายธาตุนี้ของ dopaminergic ในเวลาเดียวกันผู้หญิงมีความผิดปกติของรอบประจำเดือนที่มี galactorrhea และในผู้ชาย - gynecomastia อาการเหล่านี้เกิดขึ้นหลังจากที่ยาถูกถอน

เภสัชจลนศาสตร์

การสัมผัสกับระบบทางเดินอาหารจะเริ่มขึ้น 1-3 นาทีหลังจากการฉีด IV และ 10-15 นาทีหลังจากขั้นตอนนี้ ผล Antiemetic เป็นเวลา 12 ชั่วโมง

การสังเคราะห์สารด้วยโปรตีนพลาสมา - 13-30% ปริมาตรการกระจาย 3.5 ลิตร / กิโลกรัม กระบวนการเผาผลาญอาหารจะทำขึ้นภายในตับ ช่วงครึ่งชีวิตคือ 4-6 ชั่วโมง สารผ่านผ่านรกและ BBB และนอกจากนี้ยังสามารถเจาะเข้าไปในนมของมารดา

ประมาณ 20% ของปริมาณจะถูกขับออกมาในรูปแบบดั้งเดิมและที่เหลือประมาณ 80% หลังจากที่กระบวนการของการเผาผลาญของตับจะถูกขับออกทางไตรวมกับกรดกำมะถันหรือ glucuronic

ไตล้มเหลวในผู้ป่วย ระดับของการควบคุมโรคลดลงเป็น 70% และอายุการใช้งานครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น (ประมาณ 10 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 10-50 มิลลิลิตรต่อนาทีและ 15 ชม. ที่ <10 มิลลิลิตร / นาที)

ขาดตับของผู้ป่วย ใน metoclopramide ตับแข็งที่ตับแข็งได้รับการรวบรวมซึ่งลดลงในการกวาดล้างพลาสมา (50%)

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการฉีดยาใช้ในรูปแบบ / m หรือ IV ด้วย / ในขั้นตอนนี้ควรใช้ยา metoclopramide อย่างช้าๆโดยการฉีดด้วยโบลิส (ระยะเวลา - น้อยกว่า 3 นาที)

ในผู้ใหญ่เพื่อป้องกันการเกิดอาเจียนมีอาการคลื่นไส้หลังผ่าตัดต้องใช้ยาเพียงปริมาณเดียว 10 มิลลิกรัม

เมื่อมีอาการคลื่นไส้อาเจียนกำจัด (ในฐานะผู้ที่เกิดขึ้นเนื่องจากอาการปวดศีรษะไมเกรนเฉียบพลัน) และมีการกำจัดของอาการเหล่านี้เหมือนกันกระตุ้นโดยการรักษาด้วยรังสีที่ได้รับจำนวนเงินที่ปริมาณวันละครั้ง 10 มก. (บริหารงานได้ไม่เกิน 3 ครั้งต่อ วัน)

ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 30 มก. (หรือ 0.5 มก. / กก.)

การใช้ยาในรูปแบบของการฉีดยาควรอยู่ในช่วงเวลาที่สั้นที่สุดซึ่งจะมีการเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็วในรูปแบบทางเดินปัสสาวะหรือช่องปากของ metoclopramide

เด็กเมื่อป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนหลังการผ่าตัดควรให้ metoclopramide เมื่อสิ้นสุดขั้นตอน

โดยปกติการแก้ปัญหาจะได้รับในปริมาณ 0.1-0.15 มก. / กก. ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน ในกรณีนี้ไม่เกิน 0.5 มก. / กก. ของยาสามารถบริหารได้ต่อวัน หากจำเป็นต้องใช้ Cerucalum ต่อไปควรใช้ช่วงเวลาอย่างน้อย 6 ชั่วโมงระหว่างขั้นตอนปฏิบัติ

สูตรยา:

• เด็ก 1-3 ปี (น้ำหนัก 10-14 กก.) - ปริมาณ 1 มก. (สูงสุดสามครั้งต่อวัน);
• เด็ก 3-5 ปี (น้ำหนัก 15-19 กก.) - ปริมาณ 2 มก. (ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน);
• เด็ก 5-9 ปี (น้ำหนัก 20-29 กก.) - ปริมาณ 2.5 มิลลิกรัม (สูงสุด 3 ครั้งต่อวัน);
• เด็กและวัยรุ่นอายุ 9-18 ปี (น้ำหนัก 30-60 กก.) - ปริมาณ 5 มิลลิกรัม (สูงสุดสามครั้งต่อวัน);
• วัยรุ่นอายุ 15-18 ปี (น้ำหนักมากกว่า 60 กก.) - ปริมาณ 10 มิลลิกรัม (ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน)

หลังจากได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นอาเจียนหลังมีอาการคลื่นไส้คุณสามารถใช้วิธีแก้ปัญหานี้ได้ไม่เกิน 48 ชั่วโมง

ในการลบอาเจียนพร้อมกับอาการคลื่นไส้ในรูปแบบที่ล่าช้า (เนื่องจากวิธีเคมีบำบัด) คุณสามารถใช้ metoclopramide ได้นานสูงสุด 5 วัน

คนสูงอายุจำเป็นต้องพิจารณาตัวเลือกในการลดปริมาณเนื่องจากอายุที่พวกเขามีการลดลงของการทำงานของตับและไต

การทำงานของไตเสื่อม

คนที่มีขั้นตอนพยาธิวิทยาแบบ terminal (ระดับ creatinine cleansing factor ≤15 ml / minute) จำเป็นต้องลดปริมาณยาลง 75%

ผู้ที่เป็นโรครุนแรงหรือปานกลาง (ค่าควบคุมคุณภาพคือ 15-60 มิลลิลิตร / นาที) ขนาดยาจะลดลง 50%

ความไม่เพียงพอของตับ

คนที่มีความบกพร่องทางร่างกายตับในรูปแบบที่รุนแรงจำเป็นต้องลดปริมาณสารละลายลง 50%

[4]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Cerukala

ความหลากหลายของผลการทดสอบกับการมีส่วนร่วมของหญิงตั้งครรภ์ (มากกว่า 1000 ใช้ยาเสพติด) ได้แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลเป็นพิษส่งผลให้เกิดภาวะ Fetotoxicity หรือเป็น malformation

Metoclopramide ได้รับอนุญาตให้ได้รับแก่หญิงตั้งครรภ์ในการแสดงตัวบ่งชี้ทางคลินิก คุณสมบัติทางยาของสาร (เช่นยาแก้โรคประสาทอื่น ๆ ) หาก Cerukal ใช้ในช่วงหลัง ๆ สามารถกระตุ้นพัฒนาการของโรค extrapyramidal ในเด็ก ดังนั้นจึงขอแนะนำให้หยุดใช้ยาเสพติดในช่วงเวลานี้ นอกจากนี้ควรตรวจสอบสภาพของทารกแรกเกิดในกรณีที่เป็นยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามคือ

• ผู้ป่วยมีการแพ้ยา metoclopramide หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• มีเลือดออกในทางเดินอาหาร
• ลำไส้อุดตันของประเภททางกล
• การเจาะในทางเดินอาหาร
• (เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเพิ่มความดันโลหิตในรูปแบบรุนแรง)
• มีอยู่ในขั้นตอนสุดท้ายของการคลายกล้ามเนื้อในช่องคลอดยากระตุ้นหรือยารักษาโรคประสาทอื่น ๆ
• โรคลมชัก (ความรุนแรงเพิ่มขึ้นและความถี่ของการชัก);
• อัมพาตจากการสั่นสะเทือน
• ใช้ร่วมกับ levodopa หรือ dopamine agonists;
• ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น methemoglobinemia เนื่องจากการใช้ metoclopramide หรือมีประวัติการขาดสาร NADH-cytochrome-b5-reductase;
• ขึ้นอยู่กับระดับ prolactin ของเนื้องอก;
• เพิ่มความหงุดหงิดพร้อม (ความผิดปกติของเครื่องยนต์ extrapyramidal);
• เนื่องจากมีความเป็นไปได้ในการเกิดภาวะ extrapyramidal syndrome จึงไม่สามารถให้ทารกได้จนถึงปีแรก

เนื่องจากโซเดียมซัลไฟต์มีอยู่ในสารละลายยาจึงห้ามไม่ให้กำหนดให้ผู้ที่เป็นโรคหอบหืดหลอดลมและไม่สามารถให้ sulfite ได้

ผลข้างเคียง Cerukala

การแนะนำของโซลูชันสามารถกระตุ้นผลข้างเคียงบางอย่างได้:

• อาการแสดงภูมิคุ้มกัน: อาการแพ้และอาการที่เกิดจาก anaphylactic (ซึ่งรวมถึง anaphylaxis โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการฉีด IV);
• เหลืองปฏิกิริยาและอาการของระบบเม็ดเลือด: การพัฒนาของ Methemoglobinemia ที่เกิดขึ้นอาจจะเป็นเพราะการขาดการ NADH-cytochrome-B5-reductase (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเด็กเล็ก) และนอกจาก sulfgemoglobinemii พัฒนาส่วนใหญ่เนื่องจากการใช้งานรวมกับการปล่อยซัลเฟอร์ส่วนตัว (ในปริมาณที่สูง);
• อาการของ CAS: การพัฒนา bradycardia (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากมีการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) เนื่องจากภาวะหัวใจเต้นช้าอาจเกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นในระยะสั้นหลังการใช้ยา นอกจากนี้ยังเกิดการปิดกั้น AV, หยุดปุ่มไซนัส (มักจะเกิดจากการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ), ยืดช่วง QT และลดความดันโลหิต นอกจากนี้ยังมีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ภาวะช็อกจะสังเกตเห็นความดันโลหิตเพิ่มขึ้นในรูปแบบเฉียบพลัน (ในคนที่มี pheochromocytoma) และเป็นลมในกรณีของการฉีด IV;
• ปฏิกิริยาของระบบต่อมไร้ท่อ: การปรากฏตัวของ gynecomastia, galactorrhea และ amenorrhea และนอกจากนี้ hyperprolactinaemia และความผิดปกติของรอบประจำเดือน;
• ความผิดปกติในการทำงานของระบบทางเดินอาหาร: เยื่อเมือกของปากแห้ง, ท้องผูก, คลื่นไส้และท้องร่วง;
• ปฏิกิริยาของ NS: รูปแบบของโรค neuroleptic ที่เป็นมะเร็ง (ลักษณะดังกล่าวมีลักษณะเช่นอาการชักความร้อนการเปลี่ยนแปลงความดันโลหิตความแข็งแรงของกล้ามเนื้อและการสูญเสียสติ) ซึ่งมักเกิดขึ้นในโรคลมชัก นอกจากนี้ยังมีความรู้สึกของอาการง่วงนอนอาการปวดหัวและภาวะซึมเศร้าของระดับของสติ;
• ความผิดปกติของผิวหนัง: ลมพิษอาการคันผิวหนังผื่นรวมทั้งอาการบวมน้ำของ Quincke และ hyperemia
• ความผิดปกติทางจิต: การปรากฏตัวของภาพหลอนความวิตกกังวลและความวิตกกังวลภาวะซึมเศร้าและความสับสน;
• ตัวชี้วัดของการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: การเพิ่มขึ้นของระดับของเอนไซม์ตับ;
• อาการระบบ: ความเมื่อยล้าเพิ่มขึ้นและการพัฒนาความรู้สึกหงุดหงิด

ความผิดปกติของ extrapyramidal ที่เกิดจากการได้รับยาเดี่ยว (ส่วนใหญ่ในวัยรุ่นและเด็ก) หรือเป็นผลมาจากการที่ต้องใช้ยาเกินขนาด:

• ดาวน์ซินโดร dyskinetic (ลักษณะของการเคลื่อนไหวเกร็งสะท้อน (คอหัวและไหล่) blepharospasm ประเภทยาชูกำลังกระตุกในบดเคี้ยวและใบหน้ากล้ามเนื้อเช่นเดียวกับภาษาและกล้ามเนื้อคอหอยผิดปกติภาษา overvoltage เลี้ยงลูกด้วยนมที่เกิดจากการหดเกร็งของหยิกและส่วนขยายขาเช่นเดียวกับ ตำแหน่งที่ไม่ถูกต้องของคอด้วยหัว);
• การสั่นสะเทือนของกล้ามเนื้อ (การพัฒนาความแข็งแกร่งการสั่นสะเทือนและการเคลื่อนไหวคล้ายคลึงกัน);
• รูปแบบเฉียบพลันของ dystonia;
• (สามารถพัฒนาไปเป็นระยะเวลานานในการรักษาหรือหลังจากนั้น (โดยปกติในผู้สูงอายุ));
• akathisia

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางอาการของการให้ยาเกินขนาด: รู้สึกง่วงนอนหงุดหงิดสับสนความวิตกกังวลกับการเพิ่มขึ้นของความรุนแรงและนอกจากนี้การปราบปรามระดับสติและการเกิดชัก ความผิดปกติของ extrapyramidal และความผิดปกติในการทำงานของ SSS อาจพัฒนาไปพร้อม ๆ กับการเกิด bradycardia และความดันเลือดเพิ่มขึ้น / ลดลง อาจเกิดอาการหงุดหงิดการจับกุมหัวใจและการทำงานของระบบทางเดินหายใจและนอกเหนือจากการสำแดง dystonia นี้

เมื่อเกิดภาวะผิดปกติของ extrapyramidal (เนื่องจากเกินปริมาณที่กำหนดหรือไม่มีเลย) ควรใช้การรักษาด้วยอาการ (เด็ก ๆ จะได้รับยา benzodiazepines และผู้ใหญ่ที่ได้รับยา holinolitic ชนิด antiparkinsonian)

โดยคำนึงถึงสภาพของผู้ป่วยจำเป็นต้องขจัดความผิดปกติที่เกิดขึ้นและตรวจสอบการทำงานของระบบทางเดินหายใจและ CCC อย่างสม่ำเสมอ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามผสมกับยา dopamine zerukalom และ levodopa เนื่องจากในกรณีนี้จะมีการต่อต้านกัน

อย่าดื่มแอลกอฮอล์เมื่อใช้ metoclopramide เนื่องจากแอลกอฮอล์ช่วยเพิ่มคุณสมบัติการผ่อนคลาย

เนื่องจากการใช้ร่วมกับยาในช่องปาก (เช่นพาราเซตามอล) อาจมีการเปลี่ยนแปลงการดูดซึมเนื่องจาก metoclopramide มีผลต่อการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร

ยา Cholinolytic เช่นเดียวกับสารอนุพันธ์มอร์ฟีนเมื่อรวมกับ Cerucal ทำให้เกิดการต่อต้านซึ่งกันและกันเกี่ยวกับผลต่อความเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร

ยาชะลอ CNS ปิด (อินซูลินอนุพันธ์มอร์ฟีน barbiturates บล็อค H1 antihistamine (ชนิดยากล่อมประสาทผู้รับ) เช่นเดียวกับยาระงับประสาทและยาแก้ซึมเศร้ากับ clonidine ยาเสพติดที่คล้ายกัน) เพิ่มประสิทธิภาพคุณสมบัติของ MCP

นักประสาทวิทยาร่วมกับ metoclopramide สามารถกระตุ้นพัฒนาการของผลสะสมรวมทั้งความผิดปกติของ extrapyramidal

ยา serotonergic (เช่น SSRIs) ร่วมกับ Zerukal สามารถเพิ่มความเป็นพิษต่อ serotonin

เมื่อผสมกับ digoxin สามารถลดความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้ จำเป็นต้องตรวจสอบระดับพลาสมาของ digoxin อย่างระมัดระวังในระหว่างระยะเวลาการรักษา

การใช้ cyclosporin ควบคู่ไปกับการเพิ่มการดูดซึมของยาได้ (ระดับสูงสุด 46% และมีผลต่อ 22%) มีความจำเป็นต้องติดตามดัชนีพลาสมาของ cyclosporine อย่างใกล้ชิด แม้ว่าจะเป็นไปไม่ได้ที่จะหาผลกระทบทางยาจากปรากฏการณ์นี้

การใช้ยาที่มี mivakurium หรือ suxamethonium อาจเพิ่มระยะเวลาการยับยั้งกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อ (cholinesterase ในพลาสมาจะถูกระงับ)

ตัวยับยั้งที่แข็งแกร่งของธาตุ CYP2D6 ดัชนี AUC ของ metoclopramide เพิ่มขึ้นเมื่อมีการผสมกัน (ผสมกับ paroxetine หรือ fluoxetine) แม้ว่าจะไม่มีข้อมูลที่ถูกต้องเกี่ยวกับความสำคัญทางยาของปรากฏการณ์นี้ แต่ก็จำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยสำหรับลักษณะของผลข้างเคียง

Tserukal สามารถเพิ่มระยะเวลาในการสัมผัสกับ succinylcholine

เนื่องจากสารละลายยามีโซเดียมซัลไฟต์ thiamine ที่นำมาใช้กับยาจึงสามารถตัดตัวได้อย่างรวดเร็วภายในร่างกาย

[5], [6]

สภาพการเก็บรักษา

จำเป็นต้องเก็บรักษา Cerucal ปกป้องจากแสงแดดไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้ อย่าแช่แข็งวิธีแก้ปัญหา ค่าอุณหภูมิสูงสุด 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Cerucal สามารถใช้งานได้ในระยะเวลา 5 ปีนับตั้งแต่มีการปล่อยสารละลายยา