เซอรูคัล

เซอรูคัล เป็นยาขับลม กระตุ้นการบีบตัวของลำไส้

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด เซอรูคัล

สำหรับผู้ใหญ่ ใช้เพื่อป้องกันการเกิดอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้หลังการผ่าตัด รวมถึงหลังขั้นตอนการฉายรังสี นอกจากนี้ ยังใช้ในการรักษาอาการแพ้ท้องร่วมกับอาการอาเจียน (รวมถึงกรณีที่เกิดขึ้นพร้อมกับอาการไมเกรนเฉียบพลัน)

ในเด็ก ใช้เป็นยาเสริมเพื่อป้องกันการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ (เกิดจากกระบวนการเคมีบำบัด) เช่นเดียวกับอาการเดียวกันที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัด

ปล่อยฟอร์ม

ออกเป็นสารละลายฉีดในแอมเพิลขนาด 2 มล. ภายในบรรจุภัณฑ์แยกมีแอมเพิล 10 แอมเพิลพร้อมสารละลาย

เภสัช

เมโทโคลพราไมด์เป็นสารต้านโดพามีนในระบบประสาทส่วนกลางซึ่งมีฤทธิ์ต่อโคลีเนอร์จิกในระบบประสาทส่วนปลายด้วย คุณสมบัติหลักๆ ของเมโทโคลพราไมด์ ได้แก่ การป้องกันการอาเจียน และนอกจากนี้ยังช่วยเร่งกระบวนการขับถ่ายในกระเพาะและการเคลื่อนตัวของมวลอาหารผ่านลำไส้เล็ก

คุณสมบัติในการต่อต้านอาการอาเจียนเกิดจากการกระทำที่บริเวณใจกลางก้านสมอง (ตัวรับสารเคมีเป็นบริเวณที่กระตุ้นการทำงานของศูนย์กลางการอาเจียน) ซึ่งสาเหตุส่วนใหญ่น่าจะมาจากการทำงานของเซลล์ประสาทโดปามีนที่ช้าลง

กระบวนการเพิ่มการบีบตัวของลำไส้เล็กเกิดขึ้นบางส่วนโดยการมีส่วนร่วมของศูนย์ระดับสูง แม้ว่ากลไกที่มีการทำงานของส่วนปลายร่วมกับการกระตุ้นการทำงานของตัวนำโคลีเนอร์จิกหลังปมประสาท รวมถึงการยับยั้งตัวรับโดปามีนภายในลำไส้เล็กและกระเพาะอาหาร อาจมีส่วนร่วม (บางส่วนเช่นกัน) เช่นกัน

ระบบประสาทพาราซิมพาเทติกและไฮโปทาลามัสควบคุมและควบคุมการทำงานของระบบทางเดินอาหารส่วนบน เพิ่มโทนของลำไส้และกระเพาะอาหาร เร่งกระบวนการขับถ่าย ส่งผลต่อการบีบตัวของลำไส้ ป้องกันกรดไหลย้อนจากหลอดอาหารและไพโลริก และลดภาวะกระเพาะคั่งน้ำดี ช่วยรักษาเสถียรภาพของกระบวนการหลั่งน้ำดี ขจัดอาการถุงน้ำดีเคลื่อนไหวผิดปกติ และลดการกระตุกของหูรูดของออดดีโดยไม่เปลี่ยนโทนของถุงน้ำดี

ผลข้างเคียงส่วนใหญ่ได้แก่อาการทางระบบนอกพีระมิด ซึ่งเกิดจากผลการปิดกั้นของตัวรับโดปามีนในระบบประสาทส่วนกลาง

การใช้เมโทโคลพราไมด์เป็นเวลานานอาจทำให้ระดับโปรแลกตินในซีรั่มสูงขึ้นเนื่องจากไม่มีโดพามีนที่ยับยั้งกระบวนการหลั่งของธาตุนี้ ในกรณีนี้ พบความผิดปกติของรอบเดือนที่มีกาแลคเตอร์เรียในผู้หญิง และอาการไจเนโคมาสเตียในผู้ชาย อาการเหล่านี้จะหายไปหลังจากหยุดใช้ยา

เภสัชจลนศาสตร์

ผลต่อระบบทางเดินอาหารจะเริ่มขึ้น 1-3 นาทีหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือด และ 10-15 นาทีหลังจากทำหัตถการนี้ ฤทธิ์ลดอาการอาเจียนจะคงอยู่เป็นเวลา 12 ชั่วโมง

การสังเคราะห์สารด้วยโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 13-30% ปริมาตรการกระจายตัวอยู่ที่ 3.5 ลิตร/กก. กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายในตับ ครึ่งชีวิตอยู่ที่ 4-6 ชั่วโมง สารนี้สามารถผ่านรกและ BBB และสามารถแทรกซึมเข้าสู่เต้านมได้

ประมาณ 20% ของขนาดยาจะถูกขับออกมาในรูปแบบเดิม และที่เหลือประมาณ 80% หลังจากกระบวนการเผาผลาญของตับ จะถูกขับออกมาทางไต โดยรวมกับกรดซัลฟิวริกหรือกรดกลูคูโรนิก

ภาวะไตวายในผู้ป่วย ในรายที่รุนแรง ระดับซีซีจะลดลงเหลือ 70% และครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้น (ประมาณ 10 ชั่วโมง หากระดับซีซีอยู่ที่ 10-50 มล./นาที และ 15 ชั่วโมง หากระดับซีซี <10 มล./นาที)

ผู้ป่วยมีภาวะตับวาย ในภาวะตับแข็ง พบว่ามีการสะสมของเมโทโคลพราไมด์ ซึ่งทำให้การเคลียร์พลาสมาลดลง (50%)

การให้ยาและการบริหาร

สารละลายฉีดจะถูกฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือเข้าเส้นเลือดดำ สำหรับขั้นตอนการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ จะต้องฉีดเมโทโคลพราไมด์อย่างช้าๆ โดยฉีดครั้งเดียว (ระยะเวลาไม่เกิน 3 นาที)

ในผู้ใหญ่ เพื่อป้องกันการเกิดอาการอาเจียนร่วมกับคลื่นไส้หลังการผ่าตัด ต้องใช้ยาขนาด 10 มก. ครั้งเดียว

เพื่อบรรเทาอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ (รวมทั้งอาการที่เกิดจากอาการปวดไมเกรนเฉียบพลัน) และเพื่อบรรเทาอาการที่เกิดจากการฉายรังสีในเวลาเดียวกัน ให้ยาขนาด 10 มก. ครั้งเดียว (ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน)

ขนาดยาต่อวันไม่ควรเกิน 30 มก. (หรือ 0.5 มก./กก.)

ควรใช้ยารูปแบบฉีดเป็นเวลาสั้นที่สุดเท่าที่จะทำได้ จากนั้นจึงเปลี่ยนไปใช้เมโทโคลพราไมด์รูปแบบช่องทวารหนักหรือช่องปากอย่างรวดเร็ว

ในเด็ก เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังการผ่าตัด ควรให้เมโทโคลพราไมด์หลังจากทำหัตถการ

โดยปกติจะให้สารละลายในปริมาณ 0.1-0.15 มก./กก. ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน ในกรณีนี้ ห้ามให้ยาเกิน 0.5 มก./กก. ต่อวัน หากจำเป็นต้องใช้ Cerucal ต่อไป ควรเว้นระยะห่างระหว่างขั้นตอนอย่างน้อย 6 ชั่วโมง

รูปแบบการให้ยา:

• เด็กอายุ 1-3 ปี (น้ำหนัก 10-14 กก.) – ขนาดยา 1 มก. (สูงสุด 3 ครั้งต่อวัน)
• เด็กอายุ 3-5 ปี (น้ำหนัก 15-19 กก.) – ขนาดยา 2 มก. (ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน)
• เด็กอายุ 5-9 ปี (น้ำหนัก 20-29 กก.) – ขนาดยา 2.5 มก. (สูงสุด 3 ครั้งต่อวัน)
• เด็กและวัยรุ่นอายุ 9-18 ปี (น้ำหนัก 30-60 กก.) – ขนาดยา 5 มก. (สูงสุด 3 ครั้งต่อวัน)
• วัยรุ่นอายุ 15-18 ปี (น้ำหนักมากกว่า 60 กก.) – ขนาดยา 10 มก. (ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน)

หากได้รับการวินิจฉัยว่ามีอาการอาเจียนหลังผ่าตัดและคลื่นไส้ ให้ใช้สารละลายได้ไม่เกิน 48 ชั่วโมง

เพื่อบรรเทาอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ในรูปแบบที่เกิดขึ้นล่าช้า (เนื่องจากกระบวนการเคมีบำบัด) อาจใช้เมโทโคลพราไมด์ได้สูงสุด 5 วัน

ในผู้ป่วยสูงอายุ ควรพิจารณาลดขนาดยาเนื่องจากการทำงานของตับและไตเสื่อมลงตามอายุ

โรคไตทำงานผิดปกติ

ผู้ป่วยที่มีภาวะพยาธิสภาพระยะสุดท้าย (อัตราการกำจัดครีเอตินินออกน้อยกว่าหรือเท่ากับ 15 มิลลิลิตรต่อนาที) จำเป็นต้องลดขนาดยาลง 75%

สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงหรือปานกลาง (CC อยู่ที่ 15-60 มล./นาที) ควรลดขนาดยาลง 50%

ภาวะตับวาย

ผู้ที่มีอาการตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรงจำเป็นต้องลดขนาดยาลง 50%

[ 4 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซอรูคัล

ผลการทดสอบจำนวนมากที่เกี่ยวข้องกับหญิงตั้งครรภ์ (ใช้ยามากกว่า 1,000 ราย) แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลเป็นพิษทำให้เกิดพิษต่อทารกในครรภ์หรือเกิดความผิดปกติ

สตรีมีครรภ์อาจได้รับยาเมโทโคลพราไมด์หากมีอาการทางคลินิก คุณสมบัติทางยาของสารนี้ (เช่นเดียวกับยาคลายประสาทชนิดอื่น) หากใช้เซรูคัลในระยะหลัง อาจกระตุ้นให้เกิดอาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดในเด็กได้ ดังนั้น จึงแนะนำให้งดใช้ยาในช่วงนี้ นอกจากนี้ ควรติดตามอาการของทารกแรกเกิดด้วยหากใช้ยา

ข้อห้าม

ข้อห้าม คือ:

• ผู้ป่วยมีอาการแพ้ต่อเมโทโคลพราไมด์หรือส่วนประกอบอื่นของยา
• เลือดออกในทางเดินอาหาร;
• การอุดตันทางกลของลำไส้;
• การเจาะทะลุภายในทางเดินอาหาร;
• ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นฟีโอโครโมไซโตมาหรือสงสัยว่าเป็น (เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อความดันโลหิตสูงในรูปแบบที่รุนแรง)
• ประวัติอาการดิสคิเนเซียระยะท้ายที่เกิดจากเมโทโคลพราไมด์หรือยาคลายประสาทชนิดอื่น
• โรคลมบ้าหมู (อาการชักมีความรุนแรงและความถี่เพิ่มมากขึ้น)
• อาการสั่นเป็นอัมพาต
• การใช้ร่วมกับเลโวโดปาหรือสารกระตุ้นโดปามีน
• การวินิจฉัยภาวะเมทฮีโมโกลบินในเลือดเนื่องจากการใช้เมโทโคลพราไมด์หรือมีประวัติภาวะขาด NADH-ไซโตโครม บี5 รีดักเทส
• เนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับโพรแลกติน
• เพิ่มความพร้อมในการเกิดอาการชัก (ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อนอกพีระมิด)
• เนื่องจากมีความเสี่ยงในการเกิดโรคระบบนอกพีระมิด จึงไม่ควรจ่ายยานี้ให้กับทารกที่อายุน้อยกว่า 1 ปี

เนื่องจากสารละลายยาประกอบด้วยโซเดียมซัลไฟต์ จึงห้ามจ่ายยานี้ให้กับผู้ที่เป็นโรคหอบหืดและแพ้ซัลไฟต์

ผลข้างเคียง เซอรูคัล

การแนะนำโซลูชันอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการ:

• อาการทางภูมิคุ้มกัน: ภาวะไวเกินและอาการบาดเจ็บจากการแพ้อย่างรุนแรง (รวมถึงอาการแพ้อย่างรุนแรง โดยเฉพาะเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือด);
• ปฏิกิริยาต่อระบบน้ำเหลืองและอาการแสดงของระบบสร้างเม็ดเลือด: การเกิดเมทฮีโมโกลบินในเลือด ซึ่งอาจเกิดขึ้นเนื่องจากการขาด NADH-cytochrome-b5-reductase (โดยเฉพาะในเด็กเล็ก) และซัลฟ์ฮีโมโกลบินในเลือด ซึ่งเกิดขึ้นส่วนใหญ่เนื่องจากการใช้ยาที่ปลดปล่อยซัลเฟอร์ร่วมกัน (ในปริมาณสูง)
• อาการแสดงจากระบบหัวใจและหลอดเลือด: การพัฒนาของหัวใจเต้นช้า (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นผลจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) เนื่องจากหัวใจเต้นช้า อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นในระยะสั้นได้หลังจากการใช้ยา อาจเกิดการบล็อก AV, ต่อมน้ำเหลืองในไซนัสหยุดทำงาน (มักเกิดจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ), ช่วง QT ที่ยาวนานขึ้น และความดันโลหิตลดลง นอกจากนี้ ยังเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วในโพรงหัวใจ มีอาการช็อก ระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นในรูปแบบเฉียบพลัน (ในผู้ที่มีฟีโอโครโมไซโตมา) เช่นเดียวกับอาการหมดสติในกรณีที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
• ปฏิกิริยาของระบบต่อมไร้ท่อ: การเกิดไจเนโคมาสเตีย, น้ำนมไหล และภาวะหยุดมีประจำเดือน รวมถึงภาวะโพรแลกตินในเลือดสูงและความผิดปกติของรอบเดือน
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ปากแห้ง ท้องผูก คลื่นไส้ และท้องเสีย
• ปฏิกิริยา NS: กลุ่มอาการทางระบบประสาทที่ร้ายแรง (มีอาการต่างๆ ดังต่อไปนี้: ชัก มีไข้ ความดันโลหิตเปลี่ยนแปลง กล้ามเนื้อเกร็ง และหมดสติ) ซึ่งมักเกิดขึ้นในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู นอกจากนี้ ยังมีอาการง่วงนอน ปวดศีรษะ และระดับสติลดลงด้วย
• โรคผิวหนัง: ลมพิษ ผิวหนังคัน ผื่น ตลอดจนอาการบวมน้ำของ Quincke และภาวะเลือดคั่ง
• ความผิดปกติทางจิต: มีอาการประสาทหลอน ความรู้สึกกระสับกระส่ายและวิตกกังวล ภาวะซึมเศร้าและสับสน
• ผลการตรวจในห้องปฏิบัติการ: ระดับเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น
• อาการทางระบบ: อ่อนเพลียมากขึ้น และมีอาการอ่อนแรง

ความผิดปกติของระบบนอกพีระมิดที่เกิดจากการได้รับยาเพียงครั้งเดียว (ส่วนใหญ่ในวัยรุ่นและเด็ก) หรือเป็นผลจากการให้ยาเกินขนาดที่กำหนด:

• อาการดิสคิเนติก (การเกิดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อแบบรีเฟล็กซ์ (คอ ศีรษะ และไหล่) อาการกระตุกเปลือกตาแบบโทนิก อาการกระตุกบริเวณกล้ามเนื้อเคี้ยวและกล้ามเนื้อใบหน้า ตลอดจนกล้ามเนื้อลิ้นและคอหอย อาการเบี่ยงลิ้น ความเครียดของกระดูกสันหลังที่เกิดจากการกระตุกของกล้ามเนื้อในการงอแขนและเหยียดขา รวมทั้งการวางตำแหน่งคอกับศีรษะที่ไม่ถูกต้อง)
• อาการสั่นเป็นอัมพาต (อาการเกร็ง อาการสั่น และร่วมด้วย อาการเคลื่อนไหวร่างกายไม่ได้)
• รูปแบบเฉียบพลันของโรค dystonia;
• อาการดิสคิเนเซียระยะท้าย (อาจพัฒนาเป็นอาการดิสคิเนเซียถาวรในระหว่างหรือหลังการรักษาในระยะยาว (มักเกิดขึ้นในผู้สูงอายุ))
• อาการอะคาธิเซีย

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ รู้สึกง่วงนอน หงุดหงิด สับสน รู้สึกวิตกกังวลเมื่อระดับสติเพิ่มขึ้น รวมถึงระดับสติลดลงและเกิดอาการชัก อาจเกิดความผิดปกติของระบบนอกพีระมิดและความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น หัวใจเต้นช้าและความดันโลหิตสูงขึ้นหรือลดลง อาจเกิดภาพหลอน หัวใจหยุดเต้นและการทำงานของระบบทางเดินหายใจ รวมถึงอาการเกร็ง

หากเกิดความผิดปกติในระบบนอกพีระมิด (เนื่องจากหรือไม่ได้ใช้ยาเกินขนาด) ควรทำการบำบัดตามอาการ (เด็กๆ จะได้รับยากลุ่มเบนโซไดอะซีพีน และผู้ใหญ่จะได้รับยาต้านโคลีเนอร์จิกประเภทป้องกันโรคพาร์กินสัน)

เมื่อพิจารณาถึงสภาพของผู้ป่วย จำเป็นต้องขจัดอาการผิดปกติที่เกิดขึ้นและตรวจติดตามการทำงานของระบบทางเดินหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือดเป็นประจำ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้สารกระตุ้นโดปามีนและเลโวโดปา ร่วมกับเซรูคัล เนื่องจากอาจเกิดการต่อต้านกันระหว่างกันในกรณีนี้

คุณไม่ควรดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้เมโทโคลพราไมด์ เพราะแอลกอฮอล์จะเพิ่มคุณสมบัติในการสงบประสาท

เนื่องจากการรวมยาเข้ากับยาที่รับประทาน (เช่น พาราเซตามอล) อาจทำให้การดูดซึมเปลี่ยนแปลงไป เนื่องจากเมโทโคลพราไมด์ส่งผลต่อการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร

ยาต้านโคลีเนอร์จิก เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของมอร์ฟีน เมื่อรวมกับเซรูคัล ก่อให้เกิดการต่อต้านกันซึ่งกันและกันในเรื่องผลต่อการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร

ยาที่ชะลอการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (ยาคลายเครียด อนุพันธ์ของมอร์ฟีน บาร์บิทูเรตกับบล็อกตัวรับ H1 ยาแก้แพ้ (ชนิดสงบประสาท) เช่นเดียวกับยากล่อมประสาทต้านอาการซึมเศร้าและโคลนิดีนกับยาที่เกี่ยวข้อง) จะช่วยเสริมคุณสมบัติของเมโทโคลพราไมด์

ยารักษาโรคจิตที่ใช้ร่วมกับเมโทโคลพราไมด์สามารถกระตุ้นให้เกิดผลสะสม รวมถึงอาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดได้

ยาที่ออกฤทธิ์ต่อเซโรโทนิน (เช่น SSRIs) ร่วมกับเซรูคัลอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะพิษเซโรโทนินได้

การใช้ยาร่วมกับดิจอกซินอาจทำให้การดูดซึมของยาลดลง จำเป็นต้องตรวจสอบระดับดิจอกซินในพลาสมาอย่างระมัดระวังระหว่างการรักษา

การใช้ร่วมกับไซโคลสปอรินจะช่วยเพิ่มการดูดซึมทางชีวภาพของไซโคลสปอริน (ระดับสูงสุด 46% และผล 22%) จึงจำเป็นต้องติดตามระดับไซโคลสปอรินในพลาสมาอย่างใกล้ชิด จนถึงขณะนี้ยังไม่สามารถระบุผลทางยาของปรากฏการณ์นี้ได้อย่างชัดเจน

การใช้ยาร่วมกับมิวาคูเรียมหรือซักซาเมโทเนียมอาจทำให้ระยะเวลาของการปิดกั้นระบบประสาทและกล้ามเนื้อ (ยับยั้งเอนไซม์โคลีนเอสเทอเรสในพลาสมา) เพิ่มขึ้น

สารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีฤทธิ์แรง AUC ของเมโทโคลพราไมด์จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกัน (ใช้ร่วมกับพารอกเซทีนหรือฟลูออกซีทีน) แม้ว่าจะไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับความสำคัญทางการแพทย์ของปรากฏการณ์นี้ แต่ก็จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยเพื่อดูว่ามีผลข้างเคียงหรือไม่

เซรูคัลสามารถเพิ่มระยะเวลาการออกฤทธิ์ของซักซินิลโคลีนได้

เนื่องจากสารละลายทางยาประกอบด้วยโซเดียมซัลไฟต์ ไทอามีนที่รับประทานร่วมกับยาจึงถูกสลายลงอย่างรวดเร็วภายในร่างกาย

[ 5 ], [ 6 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเซรูคัลให้ห่างจากแสงแดดและพ้นมือเด็กเล็ก ห้ามแช่แข็ง อุณหภูมิสูงสุดคือ 30°C

อายุการเก็บรักษา

เซรูคัลสามารถใช้ได้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ปล่อยสารละลายยา