แรนิติดีน

Ranitidine เป็นยาแก้แผลในกระเพาะอาหารและจัดอยู่ในกลุ่มยาต้านตัวรับฮีสตามีน H2

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

ตัวชี้วัด แรนิติดีน

มีข้อบ่งชี้ดังนี้:

• แผลในลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหารที่รุนแรงขึ้น
• ยาป้องกันการเกิดแผลในกระเพาะกำเริบ
• แผลที่มีอาการ (แผลเป็น (เกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว) ของกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น ซึ่งปรากฏขึ้นภายใต้อิทธิพลของความเครียด การรับประทานยาต่าง ๆ หรือมีพยาธิสภาพของอวัยวะภายในบริเวณใกล้เคียง)
• รูปแบบการกัดกร่อนของโรคหลอดอาหารอักเสบ (กระบวนการอักเสบในหลอดอาหาร โดยที่ความสมบูรณ์ของเยื่อเมือกถูกทำลาย) เช่นเดียวกับโรคหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อน (กระบวนการอักเสบในหลอดอาหาร ซึ่งเกิดจากการที่เนื้อหาในกระเพาะอาหารไหลย้อนเข้าไป)
• แกสตริโนมา (การรวมกันของแผลในกระเพาะอาหารและเนื้องอกชนิดไม่ร้ายแรงที่เกิดขึ้นในตับอ่อน)
• ป้องกันการเกิดอาการผิดปกติในระบบทางเดินอาหารส่วนบน รวมถึงภายหลังการผ่าตัด
• การป้องกันการแทรกซึมของน้ำย่อยในกระเพาะอาหารเข้าสู่ระบบทางเดินหายใจในผู้ป่วยที่ต้องเข้ารับการผ่าตัดภายใต้การดมยาสลบ

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีการผลิตในรูปแบบเม็ดยาและสารละลายฉีด เม็ดยาจะมีปริมาตร 0.15 และ 0.3 กรัม หนึ่งแพ็คมี 20, 30 หรือ 100 เม็ด สารละลายบรรจุในแอมพูลขนาด 2 มล.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

เภสัช

ยาจะยับยั้งตัวรับฮิสตามีน H2 ในเซลล์พาริเอทัลของเยื่อบุกระเพาะอาหารอย่างเฉพาะเจาะจง และยังยับยั้งการหลั่งกรดไฮโดรคลอริกอีกด้วย ผลของแรนิติดีนยังลดปริมาณการหลั่งทั้งหมด ซึ่งทำให้ความเข้มข้นของเปปซินในกระเพาะอาหารลดลง

คุณสมบัติต้านการหลั่งของยาสร้างสภาวะที่แผลในลำไส้เล็กส่วนต้นและกระเพาะอาหารจะหายเร็วขึ้น Ranitidine ช่วยเพิ่มคุณสมบัติในการปกป้องเนื้อเยื่อของบริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น: ปรับปรุงกระบวนการไหลเวียนโลหิตในระดับจุลภาค เพิ่มประสิทธิภาพในการฟื้นฟู และเพิ่มการหลั่งขององค์ประกอบเมือก

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็ว ความเข้มข้นสูงสุดอยู่ที่ 440-545 ng/ml และจะถึงระดับ 2-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาในขนาด 150 มก. การดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 50% (เนื่องจากผลของ "การผ่านครั้งแรก" ในตับ) การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของสาร

สารนี้จะจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 15% สามารถทะลุผ่านชั้นกั้นฮีโมโกลบิน (ผ่านรกได้ด้วย) แต่ผ่าน BBB ได้ไม่ดี ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ประมาณ 1.4 ลิตรต่อกิโลกรัม การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพบางส่วนเกิดขึ้นที่ตับ เป็นผลให้เกิดผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักคือ N-ออกไซด์ และ S-ออกไซด์พร้อมกับมัน จากนั้นจึงเกิดการดีเมทิลเลชัน

ครึ่งชีวิตของอัตราการกวาดล้างครีเอตินินปกติคือ 2-3 ชั่วโมง ในกรณีที่มีการกวาดล้างลดลง ช่วงเวลานี้จะขยายออกไป อัตราการกวาดล้างของไตอยู่ที่ประมาณ 410 มล./นาที (ซึ่งเป็นสัญญาณของกระบวนการทำงานของการหลั่งของท่อไต)

การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ทางปัสสาวะ ในช่วง 24 ชั่วโมงหลังจากการบริหารยา (สารที่ไม่เปลี่ยนแปลง) ยาจะถูกขับออกมาประมาณ 30% (การบริหารทางปาก) หรือ 70% (การบริหารทางเส้นเลือด) ยาจะถูกขับออกมาในรูปของ N-oxide (น้อยกว่า 4% ของขนาดยาทั้งหมด) และยังมี S-oxide ร่วมกับ desmethylranitidine (1% ต่อชนิด) อีกด้วย

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล สำหรับผู้ใหญ่ โดยปกติจะรับประทาน 0.15 กรัม วันละ 2 ครั้ง (เช้าและเย็น) หรือรับประทานครั้งเดียว 0.3 กรัม ตอนกลางคืน ระยะเวลาในการรักษาคือ 1-2 เดือน

เพื่อป้องกันการกำเริบของแผล ควรรับประทานยา 0.15 กรัมในเวลากลางคืน โดยอาจใช้ได้นานถึง 1 ปี (จำเป็นต้องตรวจติดตามด้วยกล้องเป็นประจำ (ทุก 4 เดือน) โดยตรวจเยื่อบุกระเพาะอาหารโดยใช้เครื่องมือพิเศษที่ใช้ตรวจด้วยสายตา)

สำหรับโรคแกสตริโนมา คุณต้องรับประทานยา 0.15 กรัม 3 ครั้งต่อวัน หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 0.6-0.9 กรัมต่อวัน

เพื่อป้องกันการเกิดเลือดออกหรือแผล (เนื่องจากความเครียด) ควรให้ยานี้ทางเส้นเลือดหรือเข้ากล้ามเนื้อ ในขนาดยา 0.05-0.1 กรัม ทุกๆ 6-8 ชั่วโมง

สำหรับเด็กอายุ 14-18 ปี ให้ใช้ขนาดยา 0.15 กรัม วันละ 2 ครั้ง

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย (ระดับครีเอตินินในซีรั่มเลือดมากกว่า 3.3 มก./100 มล.) ควรใช้ยานี้วันละ 2 ครั้ง ในปริมาณ 0.075 กรัม

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แรนิติดีน

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบของยาในแต่ละบุคคล
• เด็กอายุต่ำกว่า 14 ปี.

ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งยาให้แก่ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

[ 20 ], [ 21 ]

ผลข้างเคียง แรนิติดีน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ระบบประสาท: เวียนศีรษะพร้อมปวดศีรษะ รู้สึกอ่อนเพลียหรือวิตกกังวล ซึมเศร้า รู้สึกง่วงนอน รวมถึงวิงเวียนศีรษะและนอนไม่หลับ ในบางกรณี อาจมีอาการสูญเสียความสามารถในการมองเห็นแบบกลับคืนได้ ความผิดปกติของการปรับตำแหน่งของลูกตา สับสน และภาพหลอน
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือดและเม็ดเลือด: AV block, bradycardia หรือ tachycardia และนอกจากนี้ ยังมีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, เกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาวต่ำ และเม็ดเลือดขาวชนิดเม็ดเลือดขาวชนิดเม็ดเลือดขาวต่ำ ในบางกรณี อาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดเม็ดเลือดขาวต่ำ, โรคโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อ และเม็ดเลือดต่ำ (ในบางกรณีอาจเกิดภาวะไขกระดูกไม่สมบูรณ์) ได้ กรณีแยกเดี่ยว - IHA;
• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ ท้องเสียหรือท้องผูก ปวดท้อง อาจเกิดตับอ่อนอักเสบได้เป็นครั้งคราว กรณีเดียว - โรคตับอักเสบชนิดคั่งน้ำดี ตับอักเสบชนิดเซลล์ตับ หรือแบบผสม (บางครั้งอาจเกิดขึ้นพร้อมกับอาการตัวเหลือง) - ในกรณีนี้จำเป็นต้องหยุดใช้ยาทันที ปฏิกิริยาดังกล่าวสามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้ แต่บางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้ ในบางกรณีที่หายากมาก อาจเกิดภาวะตับวายได้
• อวัยวะของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: แยกตัว – ปวดตามข้อหรือกล้ามเนื้อ
• อาการแพ้: ผื่นผิวหนัง หลอดลมหดเกร็ง อิโอซิโนฟิเลีย หรือมีไข้ กรณีแยกกัน ได้แก่ โรคเอริทีมา มัลติฟอร์ม ภาวะภูมิแพ้รุนแรง และอาการบวมของควินเค

อื่นๆ: มีอาการหลอดเลือดอักเสบหรือผมร่วงเป็นครั้งคราว กรณีเดียว ได้แก่ ความต้องการทางเพศลดลงหรือสมรรถภาพทางเพศลดลง รวมถึงภาวะเต้านมโตในผู้ชาย การใช้เป็นเวลานานอาจทำให้เกิดภาวะโลหิตจางเนื่องจากขาดวิตามินบี 12

[ 22 ], [ 23 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ อาการชัก รวมไปถึงการเกิดภาวะหัวใจเต้นช้าและหัวใจเต้นผิดจังหวะ

การบำบัดประกอบด้วยการทำให้ผู้ป่วยอาเจียนหรือล้างกระเพาะ จากนั้นจึงรักษาตามอาการ ในกรณีที่เกิดอาการชัก ควรให้ยาไดอะซีแพมทางเส้นเลือด แอโทรพีนใช้เพื่อขจัดภาวะหัวใจเต้นช้า และลิโดเคนใช้เพื่อขจัดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

[ 28 ], [ 29 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

กรณีใช้ Ranitidine ร่วมกับยาลดกรด ควรเว้นระยะห่างระหว่างการใช้ยาทั้งสองชนิด (อย่างน้อย 1-2 ชั่วโมง) เนื่องจากการใช้ยาอย่างหลังอาจส่งผลเสียต่อการดูดซึมของ Ranitidine ได้

[ 30 ], [ 31 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่แห้งและมืด ไม่ให้เด็กเล็กเข้าถึง อุณหภูมิควรอยู่ระหว่าง 15-30°C

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ยา Ranitidine ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 35 ]