ทาร์กา

ยาควบคุมความดันโลหิต Tarka เป็นยาในกลุ่มบล็อกช่องแคลเซียม ซึ่งเป็นยาที่มีส่วนประกอบของเวอราปามิล

ตัวชี้วัด ทาร์กี้

การใช้ยา Tarka นั้นเหมาะสมสำหรับการปรับปรุงสภาพของผู้ป่วยความดันโลหิตสูง หากค่าความดันโลหิตของพวกเขาคงที่หลังจากรับประทานทรานโดลาพริลและ/หรือเวอราปามิล

ปล่อยฟอร์ม

Tarka ผลิตในรูปแบบแคปซูลและจัดเป็นยาออกฤทธิ์ยาวนาน

ทาร์กา 1 แคปซูล ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ 2 ชนิด:

• ทรานโดลาพริล ปริมาณ 2 มก.
• เวอราพามิลไฮโดรคลอไรด์ ปริมาณ 180 มก.

แคปซูล Tarka มีลักษณะเป็นเจลาตินสีชมพูอ่อนและมีความหนาแน่น ภายในมีเม็ดทรานโดลาพริลและเวอราปามิลไฮโดรคลอไรด์เป็นเม็ด

แผงยาแบบพุพองบรรจุแคปซูลยา 10 เม็ด กล่องบรรจุภัณฑ์กระดาษแข็งบรรจุแผงยาแบบพุพอง 2 แผ่น และคำแนะนำในการใช้ Tarka

เภสัช

แคปซูล Tarka เป็นการผสมผสานทางเภสัชกรรมระหว่างเวอราพามิล ซึ่งเป็นสารต้านแคลเซียม และทรานโดลาพริล ซึ่งเป็นสารยับยั้ง ACE

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของเวอราปามิลอธิบายได้จากการยับยั้งการไหลของไอออนแคลเซียมผ่านช่องแคลเซียมช้าของเยื่อหุ้มเซลล์ของโครงสร้างกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจ

เวอราปามิล มีคุณสมบัติดังนี้:

• ช่วยลดความดันโลหิตขณะพักผ่อนหรือระหว่างกิจกรรมทางกาย (ผ่านการขยายหลอดเลือด)
• ลดระดับความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายและลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ
• ลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจโดยไม่กระทบต่อการควบคุมการทำงานของหัวใจตามอาการ

ทิศทางการทำงานของทรานโดลาพริลคือการบล็อกคอมเพล็กซ์เรนิน-แองจิโอเทนซิน-อัลโดสเตอโรนในซีรั่ม เพื่อลดระดับแองจิโอเทนซิน II ในซีรั่มเลือด เพื่อลดกิจกรรมของยาเพิ่มความดันโลหิต และทำให้การผลิตอัลโดสเตอโรนเป็นปกติ ทรานโดลาพริลในทาร์กาช่วยเพิ่มการขยายหลอดเลือดส่วนปลายโดยกระตุ้นระบบพรอสตาแกลนดิน อาจเป็นไปได้ว่ากลไกที่คล้ายกันนี้เกิดขึ้นในผลการลดความดันโลหิตของสารยับยั้ง ACE และยังเป็นสาเหตุของการเกิดผลข้างเคียงของแต่ละบุคคลอีกด้วย

ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง การรักษาด้วยยาต้าน ACE จะทำให้ความดันโลหิตลดลงไม่ว่าจะอยู่ในท่าใดของร่างกายก็ตาม ไม่พบการเร่งกิจกรรมของหัวใจเพื่อชดเชยจากภูมิหลังนี้ ความต้านทานของหลอดเลือดแดงส่วนปลายลดลง: ปริมาณเลือดที่สูบฉีดจากหัวใจยังคงเท่าเดิมหรือเพิ่มขึ้น

อาจสังเกตเห็นการไหลเวียนของเลือดในไตที่เพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตาม อัตราการกรองจะไม่เปลี่ยนแปลง เพื่อให้ความดันโลหิตลดลงอย่างคงที่ ผู้ป่วยบางรายต้องเข้ารับการรักษาเป็นเวลาหลายสัปดาห์ ในขณะเดียวกัน ผลของการใช้ Tarka จะยังคงอยู่แม้จะได้รับการรักษาในระยะยาว ในอนาคต ความดันโลหิตจะไม่เพิ่มขึ้นแม้ว่าจะหยุดการรักษาด้วยแคปซูล Tarka อย่างกะทันหันก็ตาม

จากการทดลองไม่พบปฏิกิริยาเชิงลบระหว่างส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ Tarka ดังนั้นจึงสันนิษฐานว่าผลการทำงานร่วมกันของเวอราปามิลและทรานโดลาพริลนั้นเกิดจากคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่รวมกันของทั้งสองตัว การใช้ร่วมกันดังกล่าวถือว่ามีประสิทธิภาพมากกว่าการใช้ยาแต่ละตัวแยกกัน

เภสัชจลนศาสตร์

แคปซูล Tarka ประกอบด้วยเวอราปามิลไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งมีการปลดปล่อยตัวช้า และทรานโดลาพริล ซึ่งมีการปลดปล่อยตัวเร็วขึ้น

เวอราปามิลถูกดูดซึมได้ประมาณ 90% โดยเฉลี่ยแล้วมีการดูดซึมได้ 22% และเมื่อใช้เป็นเวลานานอาจเพิ่มขึ้นเป็น 30%

การมีอาหารอยู่ในกระเพาะไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมของเวอราปามิล

เวลาเฉลี่ยในการเข้าถึงความเข้มข้นสูงสุดของซีรั่มคือ 4 ชั่วโมง สังเกตการสมดุลด้วยการใช้ยาในระยะยาวด้วยความถี่ 1 ครั้งต่อวันหลังจาก 3-4 วัน

การจับกันของเวอราปามิลกับอัลบูมินในพลาสมาสามารถอยู่ที่ 90 เปอร์เซ็นต์

ครึ่งชีวิตหลังการรักษาด้วยยา Tarka เป็นเวลานานอยู่ที่ประมาณ 8 ชั่วโมง ประมาณ 3.5% ของปริมาณยาที่ได้รับจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงโดยการกรองของไต เมแทบอไลต์จะถูกขับออกทางปัสสาวะ 70% และทางอุจจาระ 16%

ความสามารถในการดูดซึมอาจเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็ง อย่างไรก็ตาม คุณสมบัติทางจลนศาสตร์ของเวอราปามิลยังคงไม่เปลี่ยนแปลง

ทรานโดลาพริลถูกดูดซึมได้ค่อนข้างเร็ว โดยการดูดซึมจะอยู่ระหว่าง 30 ถึง 60 เปอร์เซ็นต์ โดยไม่คำนึงว่ามีอาหารอยู่ในกระเพาะอาหารหรือไม่

ระดับยาสูงสุดจะตรวจพบภายในครึ่งชั่วโมงหลังการใช้ยา

ทรานโดลาพริลจากแคปซูลทาร์กาจะถูกขับออกจากซีรั่มในเลือดอย่างรวดเร็ว โดยมีครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ยน้อยกว่า 60 นาที ยาจะผ่านกระบวนการไฮโดรไลซิสในพลาสมาเพื่อสร้างทรานโดลาพริแลต

ระยะเวลาในการเข้าถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ยในซีรั่มอาจอยู่ระหว่าง 3 ถึง 8 ชั่วโมง ความสามารถในการดูดซึมทั้งหมดอยู่ที่ 13%

การจับกันของทรานโดลาพริแลตกับอัลบูมินในพลาสมาอยู่ที่เกือบ 80% การจับกันกับ ACE ถือเป็นการจับกันแบบอิ่มตัว ปริมาณหลักของทรานโดลาพริแลตที่หมุนเวียนอยู่จะถูกจับด้วยการสร้างพันธะโปรตีนที่ไม่อิ่มตัวเช่นกัน สมดุลสามารถทำได้หลังจากใช้ Tarka อย่างต่อเนื่อง 4 วัน

ครึ่งชีวิตของทรานโดลาพริแลตประมาณอยู่ที่ 15 และ 23 ชั่วโมง

ระหว่าง 9 ถึง 14% ของปริมาณทรานโดลาพริลที่ได้รับจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นทรานโดลาพริเลตที่ไม่เปลี่ยนแปลง

ค่าการกวาดล้างของทรานโดลาพริแลตแสดงความสัมพันธ์เชิงเส้นกับค่าการกวาดล้างครีเอตินินและอยู่ในช่วง 0.15-4 ลิตร/ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับขนาดยา ระดับทรานโดลาพริแลตในซีรั่มจะเพิ่มขึ้นอย่างมากในผู้ป่วยที่มีค่าการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 30 มล./นาที หลังจากให้ยาซ้ำหลายครั้งกับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง จะสังเกตเห็นระดับคงที่ภายในสี่วัน

โดยทั่วไประดับทรานโดลาพริลในซีรั่มในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งจะสูงกว่าในผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรงประมาณ 10 เท่า

เนื่องจากยังไม่มีการศึกษารูปแบบเภสัชจลนศาสตร์ของปฏิกิริยาระหว่างส่วนประกอบแต่ละชนิดของเวอราปามิลและทรานโดลาพริล จึงใช้ค่าจลนศาสตร์ของยาตัวแรกและตัวที่สองสัมพันธ์กับยาทาร์กา

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ควรทานยา Tarka วันละ 1 แคปซูล โดยควรทานในตอนเช้า โดยไม่คำนึงว่าจะมีอาหารอยู่ในกระเพาะหรือไม่ ควรกลืนยา Tarka ทั้งเม็ด ห้ามเคี้ยวหรือเทเนื้อหาในแคปซูลออก

[ 3 ], [ 4 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ทาร์กี้

ห้ามใช้ Tarka โดยผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์

ผู้เชี่ยวชาญไม่สามารถพิสูจน์ความปลอดภัยในการใช้ Tarka ในระหว่างตั้งครรภ์ได้ ในทางกลับกัน มีการบันทึกกรณีของการพัฒนาปอดไม่สมบูรณ์ในมดลูก การยับยั้งการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ และความผิดปกติของการพัฒนากะโหลกศีรษะ

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรแน่ใจว่าตนไม่ได้ตั้งครรภ์และใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Tarka

ส่วนผสมหลักของ Tarka ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นการรักษาด้วยยาในระหว่างให้นมบุตรก็มีข้อห้ามเช่นกัน

ข้อห้าม

แคปซูล Tarka ไม่ได้ถูกกำหนดไว้สำหรับอาการเจ็บปวดดังต่อไปนี้:

• แนวโน้มที่จะแพ้ยาตัวนี้หรือยาในกลุ่ม ACE inhibitor อื่นๆ
• ภาวะที่มีการบล็อกของช่องหัวใจห้องบนและห้องล่างระดับที่ 2 หรือ 3 โดยที่ระบบ IVR ไม่ทำงาน
• รูปแบบของโรคบวมน้ำที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรมหรือโดยไม่ทราบสาเหตุ
• ภาวะช็อกจากหัวใจ
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันซึ่งมีภาวะแทรกซ้อนร่วมด้วย
• ความอ่อนแอของต่อมน้ำเหลืองไซนัสในผู้ป่วยที่ไม่มีระบบหลอดเลือดดำไซนัสที่ทำงานได้
• ภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะการชดเชย;
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ/หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ระยะเวลาในการตั้งครรภ์และการให้นมบุตร

ผลข้างเคียง ทาร์กี้

ส่วนใหญ่มักจะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ร่วมด้วยเมื่อรับประทานยา Tarka เช่น ไอ ปวดศีรษะ ถ่ายอุจจาระลำบาก เวียนศีรษะ ร้อนวูบวาบ

ผลข้างเคียงที่พบได้น้อยอาจรวมถึง:

• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ;
• โรคภูมิแพ้;
• การเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักตัวไปทางลดลง;
• การนอนไม่หลับ ความวิตกกังวล ความเฉยเมย
• อาการสั่นของแขนขา, ความรู้สึกไวของแขนขาบกพร่อง, ความผิดปกติของระบบการทรงตัว;
• ความเสื่อมของการมองเห็น;
• การบล็อกของห้องบนและห้องล่างระดับที่ 1;
• หลอดลมอักเสบ ปอดอุดตัน;
• อาการปวดท้อง ท้องเสียหรือท้องผูก กระหายน้ำ ตับอ่อนอักเสบ;
• โรคดีซ่าน, โรคตับอักเสบ;
• อาการบวมของใบหน้า ผื่นผิวหนัง เหงื่อออกมาก ผิวหนังแดง;
• อาการปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อ ข้อ;
• เพิ่มปริมาณปัสสาวะต่อวัน
• ต่อมน้ำนมโต, ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ;
• ความรู้สึกเหนื่อยล้า

[ 1 ], [ 2 ]

ยาเกินขนาด

การรับประทานยา Tarka ในปริมาณมากเกินไปอาจทำให้เกิดอาการดังต่อไปนี้:

• ความดันโลหิตลดลงมากเกินไป;
• ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์
• อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงหรือเพิ่มขึ้น
• การสูญเสียสติ;
• ภาวะช็อค;
• การบล็อกห้องบนและห้องล่าง;
• ภาวะหัวใจล้มเหลว

มีรายงานกรณีที่ผู้ป่วยเสียชีวิตอันเป็นผลจากการใช้ยา Tarka เกินขนาด

ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด ควรให้การช่วยเหลือเพื่อให้ร่างกายทำหน้าที่สำคัญต่างๆ เช่น การให้ยาที่มีแคลเซียม การกระตุ้นเบต้า-อะดรีเนอร์จิก การล้างกระเพาะและลำไส้

เนื่องจากยา Tarka มีคุณสมบัติในการใช้ยาที่ยาวนาน จึงจำเป็นต้องให้แพทย์ดูแลอาการของผู้ป่วยอย่างน้อย 2 วัน

การฟอกไตเทียมจะไม่ใช้ในกรณีเช่นนี้

[ 5 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาทาร์กา + ยาลดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและยาบล็อกเบต้า	ผลเสียต่อการทำงานของหัวใจ
ทาร์กา + ควินิดีน	เพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิต
ยาทาร์ก้า+ยาลดความดันโลหิต ยาขับปัสสาวะ และยาขยายหลอดเลือด	เพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิต
ทาร์กา + พราโซซิน, เทราโซซิน	เพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิต
ยาทาร์กา + ยาที่ใช้ในการรักษาเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์)	เพิ่มความเข้มข้นของเวอราปามิลในซีรั่ม
ทาร์กา + คาร์บามาเซพีน	ระดับคาร์บามาเซพีนในเลือดเพิ่มขึ้นและผลข้างเคียงจากคาร์บามาเซพีนเพิ่มขึ้น
การเตรียมทาร์กา+ลิเธียม	ผลกระทบของลิเธียมต่อระบบประสาทเพิ่มมากขึ้น
ทาร์กา+ริแฟมพิซิน	ลดผลการลดความดันโลหิตของเวอราปามิล
ทาร์กา + ซัลฟินไพราโซน	การลดฤทธิ์ลดความดันโลหิตของเวอราปามิล
ทาร์ก้า+ยาคลายกล้ามเนื้อ	เพิ่มประสิทธิภาพของยาคลายกล้ามเนื้อ
ทาร์ก้า+แอสไพริน	เสี่ยงเลือดออกเพิ่มมากขึ้น
ทาร์ก้า+เอทิลแอลกอฮอล์	ความเข้มข้นของเอทิลแอลกอฮอล์ในเลือดเพิ่มขึ้น
ทาร์ก้า + ซิมวาสแตติน และโลวาสแตติน	ความเข้มข้นของยาที่ระบุไว้ในพลาสมาเพิ่มขึ้น
ทาร์กา+การเตรียมโพแทสเซียม	ความเสี่ยงต่อภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงเพิ่มขึ้น
ทาร์ก้า+ยาลดน้ำตาลในเลือด	มีผลลดน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
ทาร์ก้า+ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์	ลดฤทธิ์ลดความดันโลหิต

[ 6 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บแคปซูล Tarka ไว้ในห้องที่แห้งและอบอุ่นโดยไม่ต้องนำออกจากบรรจุภัณฑ์ ควรเก็บยาไว้ที่อุณหภูมิ 18 ถึง 25 องศาเซลเซียส และเก็บให้พ้นมือเด็ก

อายุการเก็บรักษา

แคปซูล Tarka สามารถเก็บไว้ได้นานถึง 3 ปี