อิมิแกรน

Imigran เป็นยาสำหรับรักษาไมเกรนและเป็นตัวกระตุ้นแบบเลือกสรรของตัวรับเซโรโทนิน 5HT1

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด อิมิแกรน

ยานี้ใช้สำหรับบรรเทาอาการปวดอย่างรวดเร็วระหว่างมีอาการไมเกรน (มีหรือไม่มีออร่าก็ได้)

[ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตเป็นเม็ดยา 6 ชิ้น ต่อแผงตุ่ม (1 แผงต่อแพ็คพร้อมยา) หรือ 2 ชิ้น ต่อแผงตุ่ม (ในแพ็คมี 3 แผงตุ่ม)

[ 4 ]

เภสัช

ซูมาทริปแทนเป็นสารกระตุ้นตัวรับ 5HT แบบเลือกสรร (1D) โดยไม่ส่งผลต่อตัวรับ 5HT ตัวอื่นๆ ปลายประสาทเหล่านี้จะอยู่ภายในหลอดเลือดของกะโหลกศีรษะเป็นหลัก

จากการทดลองพบว่าซูมาทริปแทนมีผลทำให้หลอดเลือดภายในระบบหลอดเลือดแดงคอโรติดหดตัวเฉพาะจุดโดยไม่ส่งผลต่อการไหลเวียนของเลือดในสมอง เลือดจะไหลผ่านหลอดเลือดแดงคอโรติดไปยังเนื้อเยื่อภายในและภายนอกกะโหลกศีรษะ (เช่น เยื่อหุ้มสมอง) ซึ่งการขยายตัวของหลอดเลือดจะทำให้เกิดอาการไมเกรน

การทดสอบเชิงทดลองได้เปิดเผยเพิ่มเติมถึงคุณสมบัติการยับยั้งของส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของเส้นประสาทไตรเจมินัล โดยผ่านกลไกทั้งสองนี้เองที่ทำให้ซูมาทริปแทนออกฤทธิ์ต่อต้านไมเกรน

ฤทธิ์ทางยาจะเริ่มขึ้นครึ่งชั่วโมงหลังจากรับประทานยา (ในปริมาณ 100 มก.)

[ 5 ], [ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานเข้าไป ส่วนประกอบจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว โดยจะถึง 70% ของระดับสูงสุดหลังจาก 45 นาที โดยเฉลี่ยแล้ว ระดับพลาสมาสูงสุดที่ขนาดยา 100 มก. คือ 45 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร ระดับการดูดซึมเมื่อรับประทานเข้าไปคือ 14% (ส่วนหนึ่งเกิดจากกระบวนการแลกเปลี่ยนก่อนระบบ และส่วนหนึ่งเกิดจากการดูดซึมที่ไม่สมบูรณ์)

โปรตีนในพลาสมามีการสังเคราะห์ที่อ่อนแอ (14-21%) และปริมาณการกระจายเฉลี่ยอยู่ที่ 17 ลิตร ค่าเฉลี่ยการกวาดล้างทั้งหมดอยู่ที่ประมาณ 1,160 มล./นาที และในไตค่าเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 260 มล./นาที

การขับถ่ายออกจากไตอยู่ที่ประมาณ 80% ของค่าทั้งหมด ซึ่งทำให้สามารถระบุการขับถ่ายซูมาทริปแทนได้ โดยส่วนใหญ่แล้วจะอยู่ในรูปของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว ผลิตภัณฑ์หลักคือสารอนาล็อกอินโดลอะซิติกของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ ซูมาทริปแทนจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ซึ่งจะระบุได้ในรูปของกรดอิสระและจับคู่กับสารกลูคูโรไนด์) และไม่มีกิจกรรม 5HT1 หรือ 5HT2 ผลิตภัณฑ์สลายตัวอื่นๆ ยังไม่สามารถระบุได้

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของซูมาทริปแทนทางปากจะเปลี่ยนแปลงเพียงเล็กน้อยในระหว่างการเกิดอาการไมเกรน

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

ห้ามรับประทานยาเพื่อป้องกันการเกิดอาการกำเริบ และห้ามรับประทานเกินขนาดที่แนะนำด้วย

เวลาที่ดีที่สุดในการทานยาคือทันทีหลังจากเริ่มมีอาการกำเริบ แต่ยาจะมีประสิทธิผลในทุกระยะ

โดยทั่วไปยาจะถูกกำหนดให้รับประทานในขนาด 50 มก. (ขนาด 1 เม็ด) บางครั้งอาจเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เม็ด (100 มก.) ได้

หากไม่มีผลใดๆ อย่ารับประทานยาใหม่ในขณะที่มีอาการไมเกรนเดิม สามารถรับประทานยาเม็ดต่อไปได้หลังจากเกิดอาการไมเกรนใหม่เท่านั้น

หากมีอาการแพ้ยาโดสแรก แต่มีอาการไมเกรนกลับมาอีก ให้ใช้ยาโดสที่ 2 ต่อไปภายใน 24 ชั่วโมง โดยควรเว้นระยะห่างระหว่างยาอย่างน้อย 2 ชั่วโมง ทั้งนี้ ห้ามใช้ยาเกิน 300 มก. ต่อวัน (เกิน 24 ชั่วโมง)

ควรทานยาให้หมดพร้อมน้ำ

[ 19 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อิมิแกรน

การสั่งจ่ายยาให้กับสตรีมีครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะเมื่อคำนึงถึงความช่วยเหลือที่เป็นไปได้ต่อมารดาเกี่ยวกับความเสี่ยงในการเกิดอาการเชิงลบในทารกในครรภ์เท่านั้น

เป็นที่ทราบกันดีว่าเมื่อฉีดสารออกฤทธิ์เข้าใต้ผิวหนัง สารออกฤทธิ์จะซึมเข้าสู่น้ำนมของแม่ ผลกระทบต่อเด็กอาจลดลงหากเด็กไม่ได้กินนมแม่เป็นเวลา 12 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบของยา
• ประวัติภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน ตลอดจนโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ โรคหลอดเลือดหัวใจ พยาธิสภาพในบริเวณหลอดเลือดส่วนปลาย หรืออาการที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะของโรคหลอดเลือดหัวใจ
• ประวัติการผิดปกติของระบบไหลเวียนเลือดในสมองชั่วคราวหรือโรคหลอดเลือดสมอง
• ระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างรุนแรงหรือปานกลาง หรือระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้นเล็กน้อยโดยไม่สามารถควบคุมได้
• ระยะรุนแรงของภาวะตับวาย;
• การรับประทานร่วมกับยาต้าน MAO – อนุญาตให้เริ่มใช้ Imigran ได้อย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากหยุดใช้ยาต้าน
• วัยเด็กและวัยรุ่น เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลของการใช้ยาในผู้ป่วยประเภทดังกล่าวข้างต้น

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

ผลข้างเคียง อิมิแกรน

จากการทดลองทางคลินิก พบอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้:

• อวัยวะในระบบประสาท: มักเกิดความรู้สึกง่วงนอนหรือเวียนศีรษะ รวมไปถึงความผิดปกติทางประสาทสัมผัส (รวมทั้งความรู้สึกอ่อนไหว และอาการชา)
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักจะเกิดความดันโลหิตสูงขึ้นชั่วคราว (ทันทีหลังจากกินยา) เช่นเดียวกับอาการเลือดไหลพุ่ง
• ระบบทางเดินหายใจ: มักเกิดอาการหายใจลำบาก;
• ระบบย่อยอาหาร: มักเกิดการอาเจียนและคลื่นไส้ในผู้ป่วยบางราย แม้ว่าจะยังไม่มีการเชื่อมโยงกับการใช้ยาก็ตาม
• เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน กล้ามเนื้อ และโครงกระดูก: อาการเหล่านี้โดยทั่วไปจะเกิดขึ้นชั่วคราว แม้ว่าอาจรุนแรงและส่งผลต่อส่วนต่างๆ ของร่างกาย (รวมทั้งคอและกระดูกอก) ก็ตาม โดยมักมีอาการปวดกล้ามเนื้อหรือรู้สึกหนัก
• อาการผิดปกติทั่วไป: มักมีอาการปวด รู้สึกตึง อึดอัด และหนาวหรือร้อน (อาการมักเป็นชั่วคราว แต่บางครั้งอาจรุนแรงและส่งผลต่อส่วนต่างๆ ของร่างกาย (รวมทั้งคอและกระดูกอก)) มักมีอาการอ่อนล้าอย่างรุนแรงหรือรู้สึกอ่อนแรง (อาการเหล่านี้เป็นเพียงชั่วคราวและมักมีระดับความรุนแรงปานกลางหรือเล็กน้อย)
• ผลการทดสอบ: มีการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยเป็นครั้งคราวในผลการทดสอบการทำงานของตับ

ผลการศึกษาวิจัยหลังการตลาด:

• ภูมิคุ้มกัน: ความไวที่เพิ่มขึ้น (จากปฏิกิริยาของผิวหนังต่ออาการแพ้รุนแรง)
• อวัยวะของระบบประสาท: การเกิดอาการชัก ในบางกรณี อาการดังกล่าวเกิดขึ้นในผู้ที่มีแนวโน้มที่จะชักหรือมีประวัติอาการที่อาจนำไปสู่อาการดังกล่าว นอกจากนี้ อาจเกิดอาการเกร็ง สั่น กระตุกตา หรือสโคโตมา
• อวัยวะการมองเห็น: การมองเห็นภาพซ้อนหรือภาพสั่นไหว การมองเห็นลดลง และสูญเสียการมองเห็น (โดยปกติจะชั่วคราว) แต่ความผิดปกติเหล่านี้สามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจากอาการไมเกรนด้วยเช่นกัน
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดหัวใจเต้นเร็ว, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรือหัวใจเต้นช้า, อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น, ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ, การเปลี่ยนแปลงชั่วคราวจากการขาดเลือดในพารามิเตอร์ของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, การกระตุกของหลอดเลือดหัวใจ, ความดันโลหิตลดลง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคเรย์โนด์;
• อวัยวะย่อยอาหาร: การพัฒนาของโรคท้องร่วงหรือลำไส้ใหญ่อักเสบแบบขาดเลือด
• เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน โครงกระดูก และกล้ามเนื้อ: อาการปวดข้อ, อาการปวดเส้นประสาทส่วนคออักเสบ
• ความผิดปกติทางจิตใจ: ความรู้สึกตื่นเต้น;
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: การเกิดภาวะเหงื่อออกมาก

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

ยาเกินขนาด

เมื่อใช้ยาทางปากเกิน 400 มก. จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์เท่านั้น หากใช้ยาเกินขนาด จะต้องสังเกตอาการผู้ป่วยอย่างน้อย 10 ชั่วโมง ขณะปฏิบัติตามขั้นตอนการรักษาตามปกติ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของการฟอกไตทางช่องท้องหรือขั้นตอนการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมต่อพารามิเตอร์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยากับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ เช่นเดียวกับฟลูนาริซีน โพรพราโนลอล และพิโซติเฟน

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการใช้ยาร่วมกันกับยาที่มีเออร์โกตามีนหรือตัวกระตุ้นตัวรับทริปแทน/5-HT1 อื่นๆ ตามทฤษฎี อาจเกิดผลหลอดเลือดหดเกร็งเป็นเวลานาน ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมการใช้ยาดังกล่าวร่วมกันจึงถูกห้าม ไม่ทราบว่าควรเว้นระยะเวลาระหว่างการใช้ยาเหล่านี้นานแค่ไหน ขึ้นอยู่กับชนิดของยาและขนาดยา เนื่องจากคุณสมบัติของเออร์โกตามีนและตัวกระตุ้นตัวรับทริปแทน/5-HT1 อาจได้รับการเสริมด้วย Imigran จึงต้องเว้นระยะเวลา 24 ชั่วโมงก่อนใช้ยาตัวหลัง

ในขณะเดียวกัน ยาที่มีส่วนผสมของเออร์โกตามีนจะถูกห้ามใช้ภายใน 6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานอิมิแกรน และยาที่กระตุ้นตัวรับทริปแทน/5-HT1 จะถูกห้ามใช้ภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานอิมิแกรน

มีรายงานหลังการตลาดที่แยกกันของผู้ป่วยที่เกิดอาการมึนเมาจากเซโรโทนิน (อาการแสดงได้แก่ ความผิดปกติของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ การเปลี่ยนแปลงทางจิต และความไม่เสถียรของอวัยวะภายใน) เมื่อใช้ยานี้ร่วมกับยาต้านการดูดซึมเซโรโทนินแบบเลือกสรร นอกจากนี้ยังมีรายงานการเกิดพยาธิสภาพที่กล่าวถึงข้างต้นเมื่อใช้ยาไทรพแทนร่วมกับนอร์เอพิเนฟรินและยาต้านการดูดซึมเซโรโทนิน

[ 24 ], [ 25 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยาจะถูกเก็บไว้ในสถานที่ปิดสำหรับเด็ก ภายใต้สภาวะปกติของยา อุณหภูมิ – ไม่เกิน 30°C

[ 26 ], [ 27 ]

อายุการเก็บรักษา

Imigran ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา