พิโพลเฟน

Pipolfen หรือที่รู้จักกันในชื่อสามัญระดับนานาชาติว่า promethazine hydrochloride เป็นยาแก้แพ้รุ่นแรก ยานี้จัดอยู่ในกลุ่มฟีโนไทอะซีนและมีฤทธิ์สงบประสาท แก้แพ้ แก้อาเจียน แก้แพ้ และแก้โรคจิตอ่อนๆ โพรเมทาซีนจะปิดกั้นตัวรับฮิสตามีน H1 ซึ่งทำให้อาการแพ้ลดลง นอกจากนี้ ยานี้ยังมีฤทธิ์สงบประสาทปานกลางเนื่องจากมีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง และอาจช่วยเพิ่มผลของยาแก้ปวดและยากล่อมประสาทบางชนิด

สิ่งสำคัญที่ต้องรู้:

• โพรเมทาซีนอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนอย่างรุนแรง ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรก่อนที่จะทราบว่ายาส่งผลต่อความสามารถในการมีสมาธิอย่างไร
• การใช้โพรเมทาซีนในปริมาณสูงหรือร่วมกับยาสงบประสาทชนิดอื่นอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงได้
• ยานี้มีข้อห้ามใช้หลายประการ เช่น เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในรูปแบบการให้ยาทางเส้นเลือดเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อปฏิกิริยารุนแรง) และภาวะที่ห้ามใช้ในกรณีที่เกิดภาวะกดระบบประสาทส่วนกลาง

ก่อนที่จะเริ่มใช้ Pipolfen ควรปรึกษาแพทย์ซึ่งจะเป็นผู้เลือกขนาดยาและหลักสูตรการรักษาให้เหมาะกับแต่ละบุคคลโดยคำนึงถึงข้อบ่งชี้ทางการแพทย์และข้อห้ามใช้ทั้งหมดที่มีอยู่

ตัวชี้วัด พิโพลเฟน

1. อาการแพ้: โพรเมทาซีนสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการภูมิแพ้ต่างๆ เช่น อาการคัน น้ำมูกไหล ลมพิษ ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ และเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้
2. อาการคลื่นไส้และอาเจียน: ยานี้ใช้เพื่อรักษาและป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียน รวมถึงอาการที่เกิดจากเคมีบำบัด สภาวะหลังการผ่าตัด การเคลื่อนไหว (อาการเมาเรือ) และสาเหตุอื่นๆ
3. อาการสงบประสาทและง่วงนอน: โพรเมทาซีนอาจถูกกำหนดให้ใช้เพื่อบรรเทาอาการนอนไม่หลับและความวิตกกังวล รวมถึงยาสงบประสาทสำหรับขั้นตอนทางการแพทย์ต่างๆ
4. การลดความก้าวร้าวและความกระสับกระส่าย: ในบางกรณี โพรเมทาซีนอาจใช้เพื่อลดความก้าวร้าว ความกระสับกระส่าย และความวิตกกังวลในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางจิตเวชหรือทางพฤติกรรม
5. อาการหวัดและไข้หวัดใหญ่: ในบางกรณี ยาอาจช่วยบรรเทาอาการหวัดและไข้หวัดใหญ่ เช่น น้ำมูกไหล ไอ และเจ็บคอ
6. การบำบัดอาการคลื่นไส้และอาเจียนในเด็ก: โพรเมทาซีนอาจใช้ในเด็กเพื่อรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนได้ แต่โดยปกติแล้วต้องใช้ด้วยความระมัดระวังและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

ปล่อยฟอร์ม

1. เม็ดยา: สำหรับรับประทานทางปาก เม็ดยาเหล่านี้เหมาะสำหรับใช้ภายนอกสถานพยาบาล และมีไว้สำหรับการรักษาอาการแพ้ การสงบสติอารมณ์ และการป้องกันอาการอาเจียน รวมถึงเป็นยาช่วยการนอนหลับ
2. สารละลายสำหรับฉีด: โพรเมทาซีนในรูปแบบสารละลายสำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (v/m) และบางครั้งสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (v/v) ใช้ในสถาบันทางการแพทย์เพื่อบรรเทาอาการเฉียบพลันได้อย่างรวดเร็ว รวมทั้งอาการแพ้รุนแรง อาการคลื่นไส้และอาเจียน รวมถึงการเตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัด
3. น้ำเชื่อม: ใช้สำหรับรับประทาน โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับเด็กและผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืนเม็ดยา น้ำเชื่อมนี้ใช้รักษาอาการแพ้และบรรเทาอาการสงบประสาทได้
4. ยาเหน็บ (ยาเหน็บทวารหนัก) ใช้สำหรับการบริหารทางทวารหนัก และอาจจะกำหนดให้ใช้เป็นทางเลือกเมื่อไม่สามารถรับประทานหรือฉีดเข้าปากได้ เช่น ในกรณีที่มีอาการคลื่นไส้และอาเจียนรุนแรง

เภสัช

1. ฤทธิ์ต้านฮิสตามีน: โพรเมทาซีนจะปิดกั้นตัวรับฮิสตามีน H1 ในบริเวณรอบนอกและส่วนกลาง ส่งผลให้อาการข้างเคียงที่เกิดจากฮิสตามีน เช่น อาการคัน ผื่น ตะคริวในลำไส้ และการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ ลดลง
2. ฤทธิ์ป้องกันอาการอาเจียน: โพรเมทาซีนมีฤทธิ์ป้องกันอาการอาเจียนโดยการปิดกั้นตัวรับโดปามีนที่ปลายสุดของเส้นใยประสาทในสมอง ซึ่งอาจช่วยลดอาการคลื่นไส้และอาเจียนได้
3. ฤทธิ์สงบประสาทและการนอนหลับ: ยานี้มีฤทธิ์กดประสาทส่วนกลางต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้เกิดอาการสงบประสาทและช่วยให้คุณภาพการนอนหลับดีขึ้น
4. การกระทำต้านโคลิเนอร์จิก: โพรเมทาซีนมีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิกซึ่งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ เช่น ปากแห้งและปัสสาวะลำบาก
5. การกระทำต้านสารโดปามีน: ยาจะปิดกั้นตัวรับโดปามีนในสมอง ซึ่งอาจทำให้ฤทธิ์ป้องกันอาการอาเจียนของยาลดลง แต่ก็อาจส่งผลให้ความกลัวและความวิตกกังวลลดลงได้เช่นกัน

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โพรเมทาซีนถูกดูดซึมได้ดีผ่านทางเดินอาหารหลังการรับประทาน
2. การกระจาย: โพรเมทาซีนมีความสัมพันธ์สูงกับโปรตีนในพลาสมาของเลือด โดยเฉพาะอัลบูมิน โพรเมทาซีนกระจายไปทั่วเนื้อเยื่อต่างๆ ของร่างกาย รวมถึงระบบประสาทส่วนกลาง
3. การเผาผลาญ: โพรเมทาซีนจะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ ได้แก่ ซัลฟอกไซด์และเดสเมทิลโพรเมทาซีน สารเมตาบอไลต์เหล่านี้อาจมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาด้วย
4. การขับถ่าย: โพรเมทาซีนและสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกมาส่วนใหญ่ผ่านทางไตในรูปแบบเมตาบอไลต์คอนจูเกตและผ่านทางลำไส้ด้วย
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของโพรเมทาซีนอาจแตกต่างกันไป แต่โดยปกติจะอยู่ที่ประมาณ 10-12 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้และปริมาณยา Pipolfen (promethazine hydrochloride) ขึ้นอยู่กับรูปแบบการปลดปล่อยยา ข้อบ่งชี้ในการใช้ และปฏิกิริยาของผู้ป่วยแต่ละราย ต่อไปนี้เป็นคำแนะนำทั่วไป แต่คุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และที่แนบมากับยาเสมอ

ยาเม็ด

• สำหรับผู้ใหญ่: ขนาดยาปกติคือ 25 มก. ก่อนนอนเพื่อให้นอนหลับได้ดีขึ้น 25 มก. สองหรือสามครั้งต่อวันเพื่อรักษาอาการแพ้ ในบางกรณี อาจแนะนำให้ใช้มากถึง 50-75 มก. เพื่อบรรเทาอาการเครียด
• สำหรับเด็กอายุมากกว่า 6 ปี: ขนาดยาจะแตกต่างกันตามรายบุคคล โดยปกติ 12.5-25 มิลลิกรัม สูงสุดวันละ 2 ครั้ง หรือก่อนนอน

สารละลายสำหรับฉีด

• สำหรับผู้ใหญ่: เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อเพื่อบรรเทาอาการแพ้หรือใช้เป็นยาสงบประสาท ขนาดยาปกติคือ 25-50 มก. อาจใช้ขนาดยาเดียวกันเพื่อบรรเทาอาการคลื่นไส้และอาเจียน
• สำหรับเด็ก: การให้โปรเมทาซีนเข้ากล้ามเนื้อในเด็กต้องใช้ความระมัดระวัง โดยแพทย์เป็นผู้กำหนดขนาดยา

น้ำเชื่อม

• แพทย์จะเป็นผู้เลือกขนาดยาเชื่อม โดยโดยปกติแล้วจะมีปริมาณยาต่ำกว่ายาเม็ดหรือยาฉีด ทั้งนี้ ขึ้นอยู่กับอายุและอาการของผู้ป่วย

ยาเหน็บทวารหนัก (rectal suppositories)

• แพทย์จะกำหนดขนาดยาและความถี่ในการใช้ยาเหน็บยาขึ้นอยู่กับสถานการณ์ทางคลินิก

หลักเกณฑ์ทั่วไป:

• ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์และสารกดประสาทส่วนกลางชนิดอื่นๆ เมื่อใช้โพรเมทาซีน เพราะอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนมากขึ้น
• ผู้ป่วยโดยเฉพาะผู้สูงอายุและผู้ที่ร่างกายอ่อนแอ ควรระมัดระวังในการยืนเนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงทำให้ความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืนได้ของยา
• สิ่งสำคัญคือต้องเริ่มใช้ยาในขนาดต่ำเพื่อประเมินความทนทานและหลีกเลี่ยงอาการง่วงนอนมาก โดยเฉพาะในเด็กและผู้ป่วยสูงอายุ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ พิโพลเฟน

การใช้ Pipolfen ในระหว่างตั้งครรภ์อาจมีจำกัด

ในประเทศส่วนใหญ่ Promethazine ถูกจัดให้อยู่ในหมวด C โดย FDA (สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา) ซึ่งหมายความว่าการศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นถึงผลเสียต่อทารกในครรภ์ แต่ยังไม่มีการศึกษาวิจัยในสตรีมีครรภ์ที่เพียงพอและมีการควบคุมที่ดี

ดังนั้นจึงแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้โพรเมทาซีนในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสแรก ซึ่งเป็นช่วงที่อวัยวะและระบบต่างๆ ของทารกในครรภ์กำลังสร้างตัว ในบางกรณี เมื่อประโยชน์ของการใช้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น แพทย์อาจกำหนดให้ใช้โพรเมทาซีนในระยะสั้นหรือในปริมาณต่ำ อย่างไรก็ตาม ควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเคร่งครัด

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้หรือแพ้โพรเมทาซีนหรือส่วนประกอบอื่นของยา ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาดังกล่าว
2. การกดการทำงานของระบบทางเดินหายใจ: โพรเมทาซีนอาจเพิ่มการกดระบบประสาทส่วนกลางและทำให้ระบบทางเดินหายใจหยุดทำงาน โดยเฉพาะในเด็กเล็ก ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหอบหืด โรคปอดอุดกั้น หรือภาวะอื่นๆ ที่อาจส่งผลให้ระบบทางเดินหายใจทำงานลดลง
3. โรคต้อหิน: โพรเมทาซีนอาจเพิ่มความดันลูกตา ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยโรคต้อหินหรือผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคต้อหินได้
4. โรคหอบหืด: โพรเมทาซีนอาจทำให้หลอดลมหดเกร็งมากขึ้น และทำให้โรคหอบหืดรุนแรงขึ้น
5. โรคตับและไต: ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีโรคตับหรือไต เนื่องจากอาจเพิ่มผลเสียต่ออวัยวะเหล่านี้ได้
6. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้โพรเมทาซีนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ดังนั้นควรใช้ด้วยความระมัดระวังในสภาวะเหล่านี้
7. เด็ก: ไม่แนะนำให้ใช้โพรเมทาซีนในเด็กอายุน้อยกว่า 2 ปี เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่ร้ายแรง เช่น ภาวะหยุดหายใจ

ผลข้างเคียง พิโพลเฟน

1. อาการง่วงนอนและสมาธิสั้น: อาการนี้เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของโพรเมทาซีน ผู้ป่วยอาจรู้สึกง่วงนอน อ่อนล้า และมีสมาธิสั้น
2. ปากแห้ง: โพรเมทาซีนอาจทำให้การหลั่งน้ำลายลดลง ส่งผลให้เกิดความรู้สึกปากแห้ง
3. อาการท้องผูก: บางคนอาจมีอาการท้องผูกขณะที่รับประทาน Pipolfen
4. การกักเก็บปัสสาวะ: โพรเมทาซีนอาจทำให้เกิดการกักเก็บปัสสาวะ โดยเฉพาะในผู้ที่มีต่อมลูกหมากโตหรือมีอาการทางการแพทย์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับกระเพาะปัสสาวะ
5. ลดความดันโลหิต: ในผู้ป่วยบางราย ยาอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงได้
6. หัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นช้า: บางคนอาจมีหัวใจเต้นเร็วหรือช้าหลังจากรับประทานโพรเมทาซีน
7. ความไวต่อแสงเพิ่มขึ้น: ผู้ป่วยบางรายอาจมีความไวต่อแสงแดดหรือแหล่งกำเนิดแสงอื่นๆ เพิ่มมากขึ้น
8. อาการตะคริวหรืออาการสั่นของกล้ามเนื้อ: โพรเมทาซีนอาจทำให้เกิดอาการตะคริวหรืออาการสั่นของกล้ามเนื้อในบางคนได้

ยาเกินขนาด

1. อาการง่วงนอนและง่วงซึม: การใช้โพรเมทาซีนเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนอย่างรุนแรงและนอนหลับลึกได้
2. ภาวะหยุดหายใจ: การใช้ยาโพรเมทาซีนในปริมาณมากขึ้นอาจทำให้เกิดภาวะหยุดหายใจ และในกรณีร้ายแรงอาจถึงขั้นหยุดหายใจได้
3. ความดันโลหิตต่ำ: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว ส่งผลให้เกิดความดันโลหิตต่ำและอาจถึงขั้นหมดสติได้
4. ผลข้างเคียงของสารต้านโคลีเนอร์จิก: อาจเกิดผลข้างเคียงของสารต้านโคลีเนอร์จิก เช่น รูม่านตาขยาย ปากแห้ง ท้องผูก และปัสสาวะลำบาก
5. หัวใจเต้นเร็วและหัวใจเต้นผิดจังหวะ: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการใจสั่นและหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
6. อาการชัก: ในบางกรณี อาจเกิดอาการชักได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง: โพรเมทาซีนจะเพิ่มผลกดประสาทต่อระบบประสาทส่วนกลางของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางชนิดอื่นๆ เช่น ยานอนหลับ ยากล่อมประสาท ยาแก้ปวด และยาต้านซึมเศร้าบางชนิด ซึ่งอาจทำให้มีอาการง่วงซึมมากขึ้นและมีปฏิกิริยาตอบสนองช้าลง
2. แอลกอฮอล์: การบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้โพรเมทาซีนอาจเพิ่มผลสงบประสาทและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ
3. ยาต้านโคลิเนอร์จิก: โพรเมทาซีนอาจเสริมฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกของยาอื่น ๆ เช่น ยาแก้แพ้ ยาแก้ซึมเศร้า ยารักษาโรคพาร์กินสัน ซึ่งอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น เช่น ปากแห้ง อาการท้องผูก ปัสสาวะลำบาก และหัวใจเต้นเร็ว
4. ยาต้านโรคพาร์กินสัน: โพรเมทาซีนอาจลดประสิทธิภาพของยาต้านโรคพาร์กินสัน เช่น เลโวโดปา คาร์บิโดปา และยาอื่นๆ ที่ใช้รักษาโรคพาร์กินสัน
5. สารป้องกันการแข็งตัวของเลือด: โพรเมทาซีนอาจเพิ่มฤทธิ์ป้องกันการแข็งตัวของเลือดของยา เช่น วาร์ฟาริน ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการมีเลือดออก
6. ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: โพรเมทาซีนอาจเพิ่มช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจและเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเมื่อรับประทานร่วมกับยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น อะมิดาโรนหรือโซทาลอล

สภาพการเก็บรักษา

1. อุณหภูมิ: โดยปกติควรเก็บโพรเมทาซีนไฮโดรคลอไรด์ไว้ที่อุณหภูมิควบคุมที่ 15°C ถึง 30°C (59°F ถึง 86°F) หลีกเลี่ยงอุณหภูมิที่สูงหรือต่ำเกินไป และเก็บยาไว้ในที่เย็นและหลีกเลี่ยงแสงแดดโดยตรง
2. ความชื้น: เป็นสิ่งสำคัญที่จะหลีกเลี่ยงการให้ยาสัมผัสกับความชื้น ดังนั้นจึงขอแนะนำให้เก็บ Pipolfen ไว้ในที่แห้งเพื่อป้องกันการเสื่อมสภาพหรือสลายตัว
3. บรรจุภัณฑ์: ตรวจสอบให้แน่ใจว่าบรรจุภัณฑ์ของ Pipolfen ปิดสนิทหลังการใช้งานแต่ละครั้งเพื่อป้องกันความชื้นหรืออากาศเข้ามา ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อคุณภาพของยา
4. เด็กและสัตว์เลี้ยง: เก็บโพรเมทาซีนไฮโดรคลอไรด์ให้พ้นจากมือเด็กและสัตว์เลี้ยงเพื่อป้องกันการใช้โดยไม่ได้ตั้งใจ
5. อายุการเก็บรักษา: สังเกตอายุการเก็บรักษาของยาที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์ อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุ เนื่องจากประสิทธิภาพของยาอาจลดลง