เบนซิลเพนิซิลลิน

เบนซิลเพนิซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะจากธรรมชาติที่อยู่ในกลุ่มเพนิซิลลิน ทนต่อกรด แต่สามารถถูกทำลายได้ด้วยเพนิซิลลิเนส

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ตัวชี้วัด เบนซิลเพนิซิลลิน

ยานี้ใช้สำหรับกำจัดโรคติดเชื้อและการอักเสบที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อยานี้:

• ระบบทางเดินหายใจ: หลอดลมอักเสบ, ปอดอักเสบขณะเดิน และปอดอักเสบบริเวณทรวงอก
• โรคหู คอ จมูก;
• อวัยวะของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: กระเพาะปัสสาวะอักเสบ ปากมดลูกอักเสบ ไตอักเสบ รวมถึงกระเพาะปัสสาวะอักเสบและท่อปัสสาวะอักเสบ
• อวัยวะในทางเดินน้ำดี: ถุงน้ำดีอักเสบหรือท่อน้ำดีอักเสบ
• เนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง: การติดเชื้อที่เข้าสู่แผล โรคเริมและโรคผิวหนังอักเสบ รวมถึงโรคผิวหนังที่ติดเชื้อซ้ำ
• โรคตา: เยื่อบุตาอักเสบเฉียบพลันที่เกิดจากเชื้อหนองใน และแผลในกระจกตา
• เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย (แบบกึ่งเฉียบพลันหรือเฉียบพลัน) และนอกจากนี้ยังมีภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดด้วย
• การเกิดโรคกระดูกอักเสบ เยื่อหุ้มสมองอักเสบ หรือเยื่อบุช่องท้องอักเสบ
• การเกิดโรคซิฟิลิสหรือหนองใน;
• โรคแอนแทรกซ์ ไข้ผื่นแดง และโรคคอตีบและโรคเชื้อราเรย์ด้วย

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบผง (สำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อและใต้ผิวหนัง) ปริมาตร 500,000 และ 1,000,000 หน่วย หนึ่งขวดบรรจุ 10 มล. บรรจุภัณฑ์สามารถบรรจุได้ 1 ขวด กล่องกระดาษแข็งบรรจุ 10 ขวด กล่องกระดาษแข็งบรรจุ 50 ขวดสำหรับใช้แบบอยู่กับที่

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัช

สรรพคุณทางยา – ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและต่อต้านแบคทีเรีย ยาจะป้องกันกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์ภายในผนังเซลล์ และยังส่งเสริมการสลายของจุลินทรีย์อีกด้วย

มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์แกรมบวก (สายพันธุ์ของเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสที่ไม่สร้างเพนิซิลลิเนส และสเตรปโตค็อกคัส รวมถึงเชื้อนิวโมคอคคัส) แบคทีเรียคอตีบคอรีเนแบคทีเรีย แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนซึ่งสร้างสปอร์ และแบคทีเรียแอนแทรกซ์ นอกจากนี้ ยังมีประสิทธิภาพต่อแอคติโนไมซีต ค็อกคัสแกรมลบ (เมนิงโกค็อกคัสและโกโนค็อกคัส) เทรโปนีมาซีด และสไปโรคีตา spp.

ไม่มีผลต่อจุลินทรีย์แกรมลบ เชื้อราที่มีไวรัส โปรโตซัว และริกเก็ตเซียส่วนใหญ่

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากฉีดสารออกฤทธิ์เข้ากล้ามเนื้อแล้ว ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะสังเกตได้หลังจาก 0.5-1 ชั่วโมง และหลังจาก 3-4 ชั่วโมง ร่องรอยของยาปฏิชีวนะจะปรากฏในสารดังกล่าว การดูดซึมของสารค่อนข้างต่ำ ยาจะออกฤทธิ์ได้ยาวนาน

หลังจากฉีดยาเพียงครั้งเดียว เพนิซิลลินในความเข้มข้นของยาจะคงอยู่ในเลือดได้นานสูงสุด 12 ชั่วโมง การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 60% ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อที่มีอวัยวะต่างๆ และของเหลวในร่างกายได้อย่างรวดเร็ว (ยกเว้นต่อมลูกหมากและน้ำไขสันหลัง) หากเกิดการอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง สารนี้จะแทรกซึมเข้าไปใน BBB

หลังจากหยอดยาลงในถุงเยื่อบุตาแล้ว จะสังเกตเห็นความเข้มข้นของยาในสารหลักของกระจกตา (เมื่อใช้เฉพาะที่ แทบจะไม่เข้าสู่ความชื้นในห้องตาส่วนหน้า) ตัวบ่งชี้ที่สำคัญทางการแพทย์ในความชื้นในห้องตาส่วนหน้าและกระจกตาเกิดขึ้นจากการใส่ยาใต้เยื่อบุตา (แต่ความเข้มข้นภายในคอร์ปัสวิทรีอุมไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก)

หลังจากการบริหารยาในช่องกระจกตา ครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง

การขับถ่ายส่วนใหญ่ดำเนินการผ่านไตโดยการกรองของไต (ประมาณ 10%) และโดยการหลั่งของท่อไต (ประมาณ 90%) ซึ่งเป็นสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง ในทารกและทารกแรกเกิด กระบวนการขับถ่ายจะช้าลง และหากผู้ป่วยมีไตวาย ครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้นเป็น 4-10 ชั่วโมง

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะถูกฉีดเข้ากล้ามเนื้อและเข้าเส้นเลือดดำ (ยกเว้นเกลือโนโวเคน) นอกจากนี้ ยังสามารถฉีดใต้ผิวหนังและบริเวณเอว (เฉพาะเกลือโซเดียม) เข้าหลอดลมและเข้าไปในโพรงได้ ในการรักษาพยาธิสภาพทางจักษุวิทยา จะมีการใส่ยาภายในถุงเยื่อบุตา และนอกจากนี้ การให้ยาจะดำเนินการโดยวิธีใต้เยื่อบุตาและในช่องกระจกตา

ผู้ใหญ่ ให้ยาฉีดเข้ากล้ามและหลอดเลือดดำในปริมาณ 2-12 ล้านยูนิตต่อวัน โดยฉีด 4-6 ครั้ง สำหรับการรักษาโรคปอดอักเสบแบบผู้ป่วยนอก ให้ยา 8-12 ล้านยูนิตต่อวัน โดยฉีด 4-6 ครั้ง สำหรับการรักษาโรคเยื่อบุหัวใจอักเสบ เยื่อหุ้มสมองอักเสบ หรือกล้ามเนื้อตาย ให้ยา 18-24 ล้านยูนิต โดยฉีด 6 ครั้งต่อวัน

ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค รวมถึงรูปแบบของโรค โดยอาจกินเวลาตั้งแต่ 7-10 วัน ถึง 2 เดือนขึ้นไป (เช่น รักษาโรคติดเชื้อในกระแสเลือดหรือโรคเยื่อบุหัวใจอักเสบติดเชื้อ)

[ 25 ], [ 26 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เบนซิลเพนิซิลลิน

อนุญาตให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจเกิดกับผู้ป่วยมีมากกว่าผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์ ห้ามให้นมบุตรในระหว่างการรักษาด้วยยานี้

ข้อห้าม

อนุญาตให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจเกิดกับผู้ป่วยมีมากกว่าผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์ ห้ามให้นมบุตรในระหว่างการรักษาด้วยยานี้

[ 23 ]

ผลข้างเคียง เบนซิลเพนิซิลลิน

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการแพ้: ลมพิษ อาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง อาการแพ้รุนแรง ไข้/หนาวสั่น ปวดข้อ ปวดศีรษะ และผื่นผิวหนัง นอกจากนี้ อาการหลอดลมหดเกร็งและการเกิดโรคไตอักเสบจากอีโอซิโนฟิลหรือท่อไตระหว่างเนื้อเยื่อ
• อื่นๆ: สำหรับเกลือโซเดียม – ความผิดปกติของกระบวนการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ สำหรับเกลือโพแทสเซียม – การเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ และยังรวมถึงภาวะหัวใจหยุดเต้นอีกด้วย

จากการเริ่มใช้ยาด้วยวิธีเอ็นโดลัมบาร์ อาจเกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทได้ เช่น คลื่นไส้ อาเจียน นอกจากนี้ อาจเกิดอาการชักและอาการเยื่อหุ้มสมอง รวมถึงอาการไวต่อการตอบสนองเพิ่มขึ้นและอาการโคม่า

[ 24 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดจะทำให้เกิดอาการต่างๆ ดังต่อไปนี้: หมดสติ และมีอาการชัก

หากเกิดอาการดังกล่าว จำเป็นต้องหยุดใช้เบนซิลเพนิซิลลิน จากนั้นจึงทำการบำบัดเพื่อขจัดอาการผิดปกติดังกล่าว

[ 27 ], [ 28 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

พบว่ามีการทำงานร่วมกันกับยาปฏิชีวนะจากกลุ่มที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (เช่น ริแฟมพิซินและแวนโคไมซิน รวมทั้งเซฟาโลสปอรินที่มีอะมิโนไกลโคไซด์) และพบว่ามีการทำงานร่วมกันกับยาปฏิชีวนะจากกลุ่มที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (เช่น ลินโคซาไมด์ แมโครไลด์ และคลอแรมเฟนิคอลและเตตราไซคลิน)

ยาต้านการอักเสบ ยาขับปัสสาวะ อัลโลพูรินอล และยาที่ยับยั้งการหลั่งของท่อไตจะเพิ่มความเข้มข้นของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของเบนซิลเพนิซิลลินและลดความรุนแรงของการหลั่งของท่อไต เมื่อใช้ร่วมกับอัลโลพูรินอล ความเสี่ยงของอาการแพ้ผิวหนังจะเพิ่มขึ้นในรูปแบบของผื่น

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในสภาพปกติ คือ ในสถานที่ที่ได้รับแสงแดดและความชื้น อุณหภูมิ ไม่เกิน 30°C

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

คำแนะนำพิเศษ

เกลือโซเดียมเบนซิลเพนิซิลลินเป็นผงสีขาวผลึกละเอียดที่มีรสขม มีคุณสมบัติดูดความชื้นอ่อนๆ ละลายน้ำได้ง่าย นอกจากนี้ยังละลายในเมทานอลได้อย่างรวดเร็ว และนอกจากนี้ ยังละลายในเอธานอลได้อีกด้วย สารนี้จะถูกทำลายอย่างรวดเร็วเมื่อสัมผัสกับด่าง กรด และสารออกซิไดเซอร์ สารนี้จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำ เข้ากล้ามเนื้อ และใต้ผิวหนัง และเข้าในหลอดลมและช่องกระดูกสันหลังส่วนเอว

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

อายุการเก็บรักษา

เบนซิลเพนิซิลลินสามารถใช้ได้นาน 4 ปี ขณะเดียวกันสามารถเก็บสารละลายฉีดสำเร็จรูปได้ไม่เกิน 24 ชั่วโมง (ในตู้เย็น - สูงสุด 72 ชั่วโมง) และเก็บสารละลายฉีดเข้าเส้นเลือดได้สูงสุด 12 ชั่วโมง (ในตู้เย็น - ไม่เกิน 24 ชั่วโมง)

[ 39 ]