ออร์โซล

ออร์โซล เป็นยาต้านแบคทีเรีย อนุพันธ์ของอิมิดาโซล มีสารออกฤทธิ์คือออร์นิดาโซล

หลักการออกฤทธิ์ของออร์นิดาโซลนั้นขึ้นอยู่กับการทำลายโครงสร้าง DNA ของแบคทีเรียที่ไวต่อยา กิจกรรมดังกล่าวพัฒนาขึ้นโดยสัมพันธ์กับไตรโคโมนาดในช่องคลอด อะมีบาบิด แลมบลิอาในลำไส้ และนอกจากนี้ ยังรวมถึงแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนแต่ละชนิด (รวมถึงฟูโซแบคทีเรีย แบคเทอรอยด์ คลอสตริเดีย และสายพันธุ์ของยูแบคทีเรียที่ไวต่อยา) และค็อกคัสที่ไม่ใช้ออกซิเจน (เปปโตสเตรปโตค็อกคัสและเปปโตค็อกคัส)

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด ออร์โซล่า

ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดในโรคติดเชื้อรุนแรงและเฉียบพลัน หรือเมื่อไม่สามารถรับประทานยาทางปากได้ – ในกรณีที่มีภาวะและพยาธิสภาพต่อไปนี้:

• การติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจนทั่วไปที่เกี่ยวข้องกับจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา เช่น เยื่อบุช่องท้องอักเสบและภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดร่วมกับโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ รวมถึงเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ การแท้งบุตรจากการติดเชื้อ การติดเชื้อของแผลหลังผ่าตัด และภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดที่เกิดขึ้นหลังคลอดบุตร
• การป้องกันการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับเชื้อแบบไร้อากาศ: ในกรณีของขั้นตอนทางนรีเวชหรือการผ่าตัดอื่น ๆ (โดยเฉพาะในบริเวณทวารหนักและลำไส้ใหญ่)
• โรคบิดที่เกิดจากอะมีบา ซึ่งเกิดขึ้นในรูปแบบรุนแรง รวมถึงโรคอะมีบาชนิดที่เกิดขึ้นนอกลำไส้
• ฝีในตับ และโรคจิอาเดีย

[ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบของเหลวสำหรับแช่ยา ภายในขวดขนาด 0.1 ลิตร

เภสัช

ฤทธิ์ทางยาของออร์นิดาโซล - สารกระตุ้นดีเอ็นเอ ซึ่งมีผลเฉพาะเจาะจงต่อแบคทีเรีย โดยระบบเอนไซม์ของสารนี้สามารถฟื้นฟูหมู่ไนโตรและกระตุ้นปฏิสัมพันธ์ระหว่างโปรตีน (จากหมู่เฟอร์ริดอกซิน) และสารประกอบไนโตร เมื่อเข้าไปในเซลล์แบคทีเรียแล้ว ยาจะเริ่มฟื้นฟูการทำงานของหมู่ไนโตรภายใต้อิทธิพลของไนโตรรีดักเตสของจุลินทรีย์และไนโตรอิมิดาโซลที่ฟื้นฟูแล้ว

ส่วนประกอบของการฟื้นฟูจะสร้างพันธะกับดีเอ็นเอ ทำให้เกิดการสลายตัว และในขณะเดียวกันก็ทำลายการถอดรหัสและการจำลองดีเอ็นเอ นอกจากนี้ ส่วนประกอบของยาที่ทำหน้าที่เผาผลาญยังมีฤทธิ์ทำลายเซลล์และทำลายกระบวนการหายใจของเซลล์อีกด้วย

ยาจะแทรกซึมเข้าไปสู่เซลล์แบคทีเรียได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน สังเคราะห์ร่วมกับ DNA ของแบคทีเรีย และทำลายการจำลองแบบ

[ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะผ่านรกและ BBB เข้าสู่น้ำไขสันหลัง น้ำในช่องท้องและเยื่อหุ้มปอด น้ำลาย เนื้อเยื่อกระดูก น้ำดีที่มีตกขาวและตับ และขับออกมาพร้อมกับน้ำนมแม่ การสังเคราะห์โปรตีนของสารภายในพลาสมาจะน้อยกว่า 20%

หลังจากให้ยาทางเส้นเลือดดำขนาด 15 มก./กก. และให้ยาขนาด 7.5 มก./กก. ทุกๆ 6 ชั่วโมง ระดับยาสมดุลจะอยู่ที่ 18-26 มก./มล. ยาประมาณ 30-60% จะถูกเผาผลาญภายในร่างกาย (กระบวนการกลูโคโรนิเดชัน ไฮดรอกซิเลชัน และออกซิเดชัน)

การขับถ่ายยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไต (60-80%) โดยประมาณ 20% อยู่ในสถานะคงที่ ส่วน 6-15% จะถูกขับออกทางลำไส้

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะต้องได้รับการบริหารภายใน 15-30 นาที

ในกรณีของการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจนในวัยรุ่นอายุมากกว่า 12 ปีและผู้ใหญ่ จำเป็นต้องกำหนดให้ใช้ยา 0.5 กรัม ห่างกัน 12 ชั่วโมงก่อน หรือ 1 กรัม ห่างกัน 24 ชั่วโมง เป็นเวลา 5-10 วัน (แบ่งรับประทานทีละน้อย) หลังจากอาการของผู้ป่วยคงที่แล้ว จำเป็นต้องเปลี่ยนผู้ป่วยให้รับประทานออร์นิดาโซลทางปาก (เช่น 1 เม็ด 0.5 กรัม ห่างกัน 12 ชั่วโมง)

สำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 12 ปีและมีน้ำหนักมากกว่า 6 กก. ควรเลือกขนาดยาต่อวันโดยยึดตามปริมาณ 20 มก./กก. และแบ่งฉีดเป็น 2 ครั้ง ควรให้ยาเป็นเวลา 5-10 วัน

เพื่อป้องกันการเกิดการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจน (วัยรุ่นตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่) ให้ใช้ยาขนาด 0.5-1 กรัม 60 นาทีก่อนเริ่มการผ่าตัด

เพื่อป้องกันการเกิดการติดเชื้อแบบผสม ยาจะถูกใช้ร่วมกับเพนิซิลลิน อะมิโนไกลโคไซด์ หรือเซฟาโลสปอริน ในกรณีนี้ ให้ใช้ยาแยกกัน

ในกรณีของโรคบิดที่มีสาเหตุจากอะมีบาที่มีอาการรุนแรง ตลอดจนโรคอะมีบาชนิดอื่นๆ ที่เกิดขึ้นนอกลำไส้ ผู้ที่มีอายุมากกว่า 12 ปีขึ้นไป จะได้รับการฉีด 1 ครั้งในปริมาณ 0.5-1 กรัม และครั้งต่อไป 0.5 กรัม โดยเว้นระยะห่าง 12 ชั่วโมง เป็นเวลา 3-6 วัน

สำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 12 ปี ควรเลือกขนาดยาในอัตราส่วน 20-30 มก./กก. โดยแบ่งขนาดยาเป็น 2 ฉีด

ในผู้ที่มีความผิดปกติของไต จำเป็นต้องยืดระยะเวลาการให้ยาแต่ละครั้งออกไป หรือลดขนาดยา 1 ครั้งต่อวัน และ 2 ครั้งต่อวัน

[ 11 ], [ 12 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ออร์โซล่า

ไม่ควรกำหนดให้ใช้ Orzol ในไตรมาสที่ 1 ในไตรมาสที่ 2 และ 3 ให้ใช้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจนเท่านั้น การทดสอบกับสัตว์ไม่ได้แสดงให้เห็นผลพิษหรือความพิการแต่กำเนิดต่อทารกในครรภ์

หากมีความจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรจะต้องหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อส่วนประกอบของยาหรืออนุพันธ์ไนโตรอิมิดาโซลอื่นๆ
• โรคลมบ้าหมูหรือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง
• โรคเส้นโลหิตแข็ง;
• โรคพิษสุราเรื้อรัง
• ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต โรคเลือด หรือความผิดปกติทางโลหิตวิทยาอื่น ๆ

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

ผลข้างเคียง ออร์โซล่า

ความรุนแรงของผลข้างเคียงของออร์นิดาโซลขึ้นอยู่กับขนาดยา โดยมีอาการดังต่อไปนี้:

• รอยโรคในเลือดและน้ำเหลือง: อาการของผลกระทบต่อไขกระดูกหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: สัญญาณของการไม่ทนต่อโรค;
• โรคของหนังกำพร้าและชั้นใต้ผิวหนัง: ลมพิษ ผื่นที่หนังกำพร้าและอาการคัน;
• ภาวะผิดปกติของระบบประสาท: อาการสั่น เวียนศีรษะ ชัก กล้ามเนื้อตึง อาการง่วงนอน ความผิดปกติของการประสานงาน อาการปวดศีรษะ อาการของโรคเส้นประสาทอักเสบแบบผสมหรือแบบรับความรู้สึก และการสูญเสียสติชั่วคราว
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร เช่น อาเจียน รสชาติผิดปกติ รสเหมือนโลหะ และคลื่นไส้
• ความเสียหายของตับและทางเดินน้ำดี: การเปลี่ยนแปลงในการทดสอบการทำงานของตับ
• ความผิดปกติในระบบและการเปลี่ยนแปลงที่บริเวณที่ฉีด ได้แก่ อาการเหนื่อยล้า อาการไข้ หายใจลำบาก และการเปลี่ยนแปลงที่บริเวณที่ฉีด รวมทั้งอาการแดง แสบร้อน เจ็บปวด และภาวะลิ่มเลือดอุดตัน

ยาเกินขนาด

การวางยาพิษด้วย Orzol อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ หมดสติ ชัก ปวดศีรษะ อาการสั่น มีอาการอาหารไม่ย่อย หรือมีอาการข้างเคียงอื่นๆ รุนแรงขึ้น

ไม่มีวิธีแก้พิษ ต้องทำการรักษาตามอาการ หากมีอาการชัก จะให้ยาไดอะซีแพม

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ออร์นิดาโซลแตกต่างจากอนุพันธ์ไนโตรอิมิดาโซลอื่นๆ ตรงที่ไม่ไปชะลอการทำงานของอัลดีไฮด์ดีไฮโดรจีเนส ซึ่งทำให้สามารถนำไปผสมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ได้

ยานี้สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดคูมารินที่รับประทานเข้าไป (วาร์ฟาริน) ดังนั้นจึงต้องปรับขนาดยา

ออร์โซลช่วยยืดอายุฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อของเวคูโรเนียมโบรไมด์

การรวมกับฟีนอบาร์บิทัลและสารกระตุ้นเอนไซม์ชนิดอื่นจะช่วยลดระยะเวลาการหมุนเวียนของออร์นิดาโซลภายในซีรั่ม ในขณะที่การรวมกับสารที่ทำให้เอนไซม์ทำงานช้าลง (เช่น ร่วมกับไซเมทิดีน) ในทางกลับกัน จะทำให้ระยะเวลาการหมุนเวียนของออร์นิดาโซลเพิ่มขึ้น

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Orzol ไว้ในที่ที่ปิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Orzol ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ขายสารยา

[ 20 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรใช้ยานี้ในทารกที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 6 กิโลกรัม

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Dazolik, Ornigil, Ornisol กับ Intezol, Metronidazole และ Meradazole กับ Ornigil และนอกเหนือจาก Metrogil แล้ว ยังมี Fazizhin กับ Meratin และ Ornidazole อีกด้วย นอกจากนี้ ยังมี Metressa, Tinidazole, Efloran กับ Metridom, Tagera, Trichopol กับ Protozal และ Trikaside ในรายการอีกด้วย

[ 26 ]