โอลิเมสตรา

Olimestra เป็นตัวบล็อกตัวรับแองจิโอเทนซิน II

ตัวชี้วัด โอลิเมสตรา

ใช้สำหรับความดันโลหิตสูงชนิดจำเป็น

ปล่อยฟอร์ม

ยาชนิดนี้ผลิตเป็นเม็ดขนาด 10 หรือ 20 มก. ภายในแผงพุพองมีเม็ดยาดังกล่าว 14 เม็ด แผงพุพองมี 2 หรือ 4 แผง นอกจากนี้ ยังผลิตเป็นเม็ดยา 15 เม็ดภายในแผงพุพอง แผงพุพอง 2 หรือ 4 แผงในแผงเดียวได้อีกด้วย

นอกจากนี้ ยังผลิตเป็นเม็ดขนาด 40 มก. จำนวน 7 เม็ดในแผงพุพอง โดยในบรรจุภัณฑ์จะมีพุพอง 4 หรือ 8 แผง นอกจากนี้ยังผลิตเม็ดยาได้ 10 เม็ดในแผงพุพอง หรือ 3 หรือ 6 แผงในแผงเดียว

[ 1 ], [ 2 ]

เภสัช

Olmesartan medoxomil เป็นสารยับยั้งแองจิโอเทนซิน 2 (รูปแบบ AT1) ที่มีฤทธิ์แรงและออกฤทธิ์ทางปาก ส่วนประกอบนี้อาจยับยั้งการทำงานของแองจิโอเทนซิน 2 ที่เกิดจากตัวรับ AT1 ทั้งหมด โดยไม่คำนึงถึงแหล่งที่มาหรือเส้นทางการจับของแองจิโอเทนซิน 2 การยับยั้งเส้นทางแองจิโอเทนซิน 2 แบบ AT1 อย่างเลือกสรรส่งผลให้ระดับเรนินและแองจิโอเทนซิน 1 และ 2 ในพลาสมาเพิ่มขึ้น และระดับอัลโดสเตอโรนในพลาสมาลดลงเล็กน้อย

แองจิโอเทนซิน 2 เป็นฮอร์โมนที่ออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดหลักของระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน มีบทบาทสำคัญในกระบวนการทางพยาธิสรีรวิทยาที่เกิดขึ้นเมื่อมีระดับความดันโลหิตสูง ซึ่งเกิดจากการทำงานของตัวรับ AT1

เมื่อความดันโลหิตสูงขึ้น ยาจะกระตุ้นให้ค่าเหล่านี้ลดลงในระยะยาว (ประสิทธิผลขึ้นอยู่กับขนาดของยา) ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการลดลงของความดันโลหิตทางพยาธิวิทยาหลังจากรับประทานยาครั้งแรก นอกจากนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาของอาการกระตุกเร็วหลังจากการบำบัดเป็นเวลานานหรือกลุ่มอาการถอนยาอันเป็นผลจากการถอนยา

การใช้ยาเพียงวันละครั้งจะช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างอ่อนโยนและมีประสิทธิภาพนานถึง 24 ชั่วโมง การใช้ยาเพียงวันละครั้งจะช่วยลดความดันโลหิตได้คล้ายกับการใช้ยา 2 ครั้งในขนาดยารวมต่อวัน

หลังจากการบำบัดเป็นเวลานาน ระดับความดันโลหิตจะลดลงสูงสุดหลังจาก 8 สัปดาห์นับจากเริ่มการรักษา แต่ผลการลดความดันโลหิตส่วนใหญ่สังเกตได้หลังจาก 2 สัปดาห์ของการรักษา เมื่อใช้ร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ จะสังเกตเห็นว่าค่าความดันโลหิตลดลงเพิ่มเติม และเมื่อใช้ร่วมกันจะทนได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซับและการกระจายตัว

Olimestra เป็น prodrug ที่เปลี่ยนเป็น olmesartan ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์ทางยาได้อย่างรวดเร็ว โดยเกิดขึ้นจากการมีส่วนร่วมของเอสเทอเรสที่อยู่ในเลือดพอร์ทัลและเยื่อบุลำไส้ในระหว่างการดูดซึมยาจากทางเดินอาหาร

ไม่พบสารออกฤทธิ์ที่สมบูรณ์หรือหมู่ข้างเคียงของเมดอกโซมิลที่ไม่เปลี่ยนแปลงในพลาสมาหรือผลิตภัณฑ์ขับถ่าย ชีวปริมาณออกฤทธิ์โดยสมบูรณ์เฉลี่ยของเมแทบอไลต์โอลเมซาร์แทนจากเม็ดยาคือ 25.6%

ค่าพีคเฉลี่ยของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจากให้ยาไปแล้ว 2 ชั่วโมง ค่าพลาสมาจะเพิ่มขึ้นเกือบเป็นเส้นตรงตามการเพิ่มขึ้นของขนาดยาทางปากครั้งเดียวจนถึง 80 มก.

อาหารแทบไม่มีผลต่อการดูดซึมของสารเมตาบอไลต์ ซึ่งทำให้สามารถรับประทานยาได้โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร

การสังเคราะห์โปรตีนของส่วนประกอบที่ใช้งานภายในพลาสมาอยู่ที่ 99.7% แต่ศักยภาพในการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในระดับการจับโปรตีนสำหรับการบำบัดระหว่างปฏิกิริยาของยากับยาอื่นที่มีอัตราการสังเคราะห์สูงกับโปรตีนยังคงต่ำ (ซึ่งสามารถยืนยันได้จากการไม่มีปฏิกิริยาระหว่างยาที่เห็นได้ชัดของ Olimestra กับวาร์ฟารินเช่นเดียวกับ Medoxomil) การสังเคราะห์ Olmesartan กับเซลล์เม็ดเลือดค่อนข้างอ่อนแอ ค่าเฉลี่ยของปริมาตรการกระจายด้วยการฉีดเข้าเส้นเลือดก็ค่อนข้างต่ำเช่นกัน - อยู่ในช่วง 16-29 ลิตร

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

อัตราการกวาดล้างพลาสมาทั้งหมดคือ 1.3 ลิตร/ชั่วโมง (19%) ซึ่งถือว่าค่อนข้างช้าเมื่อเทียบกับค่าการไหลเวียนเลือดในตับ (ประมาณ 90 ลิตร/ชั่วโมง)

เมื่อให้สารออกฤทธิ์ที่มีฉลาก 14C ในปริมาณเดียว ส่วนประกอบกัมมันตภาพรังสีที่ได้รับ 10-16% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ส่วนใหญ่จะขับออกภายใน 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา) และส่วนประกอบกัมมันตภาพรังสีที่ฟื้นฟูแล้วส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ

เมื่อพิจารณาถึงความพร้อมใช้ของระบบของเศษส่วน 25.6% สามารถสรุปได้ว่าหลังจากการดูดซึม โอลเมซาร์แทนจะถูกขับออกทั้งทางไต (ประมาณ 40%) และทางตับผ่านท่อน้ำดี (ประมาณ 60%) เศษส่วนกัมมันตภาพรังสีที่กู้คืนได้ทั้งหมดคือโอลเมซาร์แทน ไม่พบผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีนัยสำคัญภายในร่างกาย การหมุนเวียนของสารนี้ภายในลำไส้และตับมีน้อยมาก

ครึ่งชีวิตของโอลเมซาร์แทนจะอยู่ที่ 10-15 ชั่วโมงเมื่อใช้ซ้ำหลายครั้ง โดยค่าครึ่งชีวิตจะคงที่หลังจากรับประทานยาครั้งแรกไม่กี่ครั้ง ไม่พบการสะสมหลังจากรับประทานยา 2 สัปดาห์ การขับออกจากไตอยู่ที่ประมาณ 0.5-0.7 ลิตรต่อชั่วโมง และไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาเริ่มต้นคือ 10 มก. รับประทานวันละครั้ง ผู้ที่ความดันโลหิตไม่ลดลงอย่างเพียงพอหลังจากรับประทานยานี้ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดที่เหมาะสมได้ คือ รับประทานครั้งเดียว 20 มก. ต่อวัน หากจำเป็นต้องลดความดันโลหิตเพิ่มเติม สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 40 มก. ต่อวัน (ซึ่งเป็นขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตต่อวัน) หรืออาจเสริมการรักษาด้วยไฮโดรคลอโรไทอาไซด์

ยาจะแสดงผลลดความดันโลหิตสูงสุด 8 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา แต่ค่าความดันโลหิตจะลดลงอย่างเห็นได้ชัดหลังจากการรักษา 2 สัปดาห์ ต้องคำนึงถึงข้อเท็จจริงนี้เมื่อปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยทุกคน

เพื่อให้เป็นไปตามแนวทางการรักษา ควรรับประทานยาในเวลาเดียวกันทุกวัน การรับประทานยาไม่ได้ขึ้นอยู่กับอาหารที่รับประทาน ดังนั้นอาจรับประทานยาพร้อมอาหารเช้าได้

กรณีมีภาวะไตเสื่อม

ผู้ที่มีอาการไตเสื่อมเล็กน้อยถึงปานกลาง (โดยมีค่า CC อยู่ในช่วง 20-60 มิลลิลิตรต่อนาที) ไม่ควรรับประทานเกิน 20 มิลลิกรัมครั้งเดียวต่อวัน เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาขนาดสูงในผู้ป่วยประเภทนี้ยังมีจำกัด

ไม่ควรให้ผู้ป่วยที่เป็นโรคร้ายแรง (ระดับการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 20 มล./นาที) ใช้ Olimestra เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยานี้สำหรับผู้ป่วยประเภทนี้ยังมีน้อยเกินไป

กรณีมีภาวะตับทำงานผิดปกติ

ผู้ที่มีอาการผิดปกติในระดับเล็กน้อยไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา ในกรณีที่มีอาการผิดปกติในระดับปานกลาง จำเป็นต้องรับประทานยาครั้งแรกขนาด 10 มก. ต่อวัน และขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 20 มก. นอกจากนี้ จำเป็นต้องติดตามค่าความดันโลหิตและการทำงานของไตอย่างใกล้ชิดในผู้ที่มีอาการตับเสื่อมซึ่งรับประทานยาขับปัสสาวะหรือยาลดความดันโลหิตอื่นๆ ร่วมด้วย

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยาในผู้ที่มีความผิดปกติของการทำงานของตับขั้นรุนแรง ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้จ่ายยานี้ให้กับผู้ป่วยที่อยู่ในกลุ่มนี้

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โอลิเมสตรา

ไม่ควรสั่งจ่ายยา Olimestra ให้กับสตรีมีครรภ์หรือสตรีที่วางแผนจะมีครรภ์ หากตรวจพบว่าตั้งครรภ์ระหว่างที่ใช้ยานี้ ควรหยุดใช้ยาทันที จากนั้นจึงเปลี่ยนยาตัวอื่นที่สตรีมีครรภ์สามารถใช้ได้

เด็กที่แม่ใช้ยาในกลุ่มนี้ควรได้รับการตรวจความดันโลหิตอย่างละเอียด แนะนำให้ทำอัลตราซาวนด์กะโหลกศีรษะของทารกในครรภ์และการทำงานของไตด้วย

เนื่องจากไม่มีข้อมูลการใช้ยาในสตรีให้นมบุตร จึงไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตร แนะนำให้ใช้ยาทางเลือกที่มีการรับรองความปลอดภัยในการใช้ในสตรีให้นมบุตรแล้ว

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาหรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• การอุดตันในบริเวณถุงน้ำดี;
• การมอบหมายงานให้กับเด็กๆ

ผลข้างเคียง โอลิเมสตรา

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้เป็นครั้งคราว:

• ความเสียหายต่อการไหลเวียนเลือดและน้ำเหลืองทั่วร่างกาย: การเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารและการเผาผลาญอาหาร: การเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง
• อาการทางระบบประสาท: การเกิดอาการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: มีอาการไอ;
• อาการจากทางเดินอาหาร: มีอาการคลื่นไส้ ปวดท้อง หรืออาเจียน
• ความเสียหายต่อชั้นใต้ผิวหนังและพื้นผิวของผิวหนัง: ผื่นหรืออาการคัน ตลอดจนอาการแพ้ - ลมพิษ ใบหน้าบวม ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ และอาการบวมน้ำของ Quincke;
• ความผิดปกติของการทำงานของกระดูกและกล้ามเนื้อ: การเกิดอาการปวดกล้ามเนื้อหรือการเกิดตะคริวของกล้ามเนื้อ
• ภาวะผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและไต: ภาวะผิดปกติของไตและไตวายในระยะเฉียบพลัน;
• ความผิดปกติทางระบบ: การปรากฏของความรู้สึกเหนื่อยล้า เฉื่อยชา ไม่สบายตัว การพัฒนาของภาวะเฉื่อยชาหรืออ่อนแรง
• ผลการตรวจในห้องปฏิบัติการ: ระดับยูเรียและครีเอตินินในเลือดเพิ่มขึ้น รวมถึงระดับเอนไซม์ในตับ

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับพิษจากยายังมีจำกัด โดยส่วนใหญ่แล้วการใช้ยาเกินขนาดจะทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมาก ในกรณีนี้ จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด พร้อมทั้งให้การรักษาตามอาการและให้การสนับสนุน

ยังไม่มีข้อมูลการกำจัดยาโดยการฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลของยาอื่นต่อตัวยา

ยาขับปัสสาวะที่ช่วยประหยัดโพแทสเซียมและอาหารเสริมโพแทสเซียม

เมื่อพิจารณาจากประสบการณ์การใช้ยาอื่นที่มีผลต่อ RAS เมื่อใช้ร่วมกับอาหารเสริมโพแทสเซียม ยาขับปัสสาวะที่ประหยัดโพแทสเซียม สารทดแทนเกลือที่มีโพแทสเซียม รวมถึงยาอื่น ๆ ที่สามารถเพิ่มค่าโพแทสเซียมในซีรั่ม (รวมถึงเฮปาริน) อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในซีรั่มในเลือดสูงขึ้นได้ ด้วยเหตุนี้ จึงห้ามใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน

ยาลดความดันโลหิตอื่นๆ

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ Olimestra อาจเพิ่มขึ้นในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น

ยาต้านการอักเสบ

NSAIDs (รวมถึงแอสไพรินในขนาดยา >3 กรัม/วัน และสารยับยั้ง COX-2) ร่วมกับสารยับยั้งแองจิโอเทนซิน 2 อาจมีผลเสริมฤทธิ์กัน (เนื่องจากกรองของไตลดลง) เมื่อใช้ยาในกลุ่มสารยับยั้งแองจิโอเทนซิน 2 ร่วมกับ NSAIDs อาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะไตวายเฉียบพลันได้ จึงจำเป็นต้องติดตามการทำงานของไตอย่างต่อเนื่องในระยะเริ่มต้นของการบำบัด และนอกจากนี้ ควรติดตามอย่างต่อเนื่องว่าร่างกายของผู้ป่วยได้รับของเหลวในปริมาณที่ต้องการหรือไม่

นอกจากนี้ การใช้ร่วมกับ NSAID อาจลดผลการลดความดันโลหิตของยาต้านแองจิโอเทนซิน 2 ส่งผลให้ประสิทธิภาพลดลงบางส่วน

วิธีการอื่น ๆ

เมื่อใช้ร่วมกับยาลดกรด (อะลูมิเนียม/แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์) จะทำให้การดูดซึมของสารโอลเมซาร์แทนลดลงปานกลาง

ผลของยาต่อยาอื่นๆ

สารลิเธียม

การใช้ยาร่วมกับยาในกลุ่ม ACE inhibitor อาจทำให้ระดับลิเธียมในซีรั่มเพิ่มขึ้นอย่างกลับคืนได้และเกิดพิษเพิ่มขึ้น ดังนั้น จึงห้ามใช้ยา Olimestra ร่วมกับลิเธียม หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกัน ควรติดตามระดับลิเธียมในพลาสมาอย่างใกล้ชิดระหว่างการบำบัด

[ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

Olimestra จะถูกเก็บรักษาภายใต้สภาวะมาตรฐานสำหรับสารทางการแพทย์ โดยให้พ้นจากการเข้าถึงของเด็กเล็ก

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

Olimestra ถือเป็นยาที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้ดีเยี่ยม โดยบทวิจารณ์ส่วนใหญ่ระบุว่ายานี้มีประสิทธิภาพสูง

แต่ในขณะเดียวกัน ผู้ป่วยหลายรายมักบ่นถึงผลข้างเคียง เช่น อาการเจ็บหน้าอกหรือรู้สึกอ่อนแรงตลอดเวลา ดังนั้น หากมีอาการดังกล่าวเกิดขึ้น ควรปรึกษาแพทย์ทันที

[ 5 ], [ 6 ]

อายุการเก็บรักษา

Olimestra สามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา