โอฟลอกซาซิน

Ofloxacin เป็นยาปฏิชีวนะของกลุ่ม fluoroquinolones ซึ่งมีการออกฤทธิ์ที่หลากหลายและแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อและของเหลวของระบบทางเดินปัสสาวะได้ดี Enterobacteriaceae ส่วนใหญ่, Staphylococcus saprophyticus, สายพันธุ์ที่ไวต่อ methicillin ของ S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis และ Haemophilus ducreyi Ofloxacin แสดงฤทธิ์ระดับกลางต่อ Ureaplasma urealyticum และ enterococci ส่วนใหญ่ แต่มีฤทธิ์จำกัดหรือไม่มีเลยต่อ enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa และ anaerobes หลายชนิด อย่างไรก็ตาม ปัสสาวะที่มีความเข้มข้นสูงสามารถยับยั้งเชื้อโรคส่วนใหญ่ที่ทำให้เกิดการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะได้

Ofloxacin แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่สม่ำเสมอในการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในวงกว้าง โดยบรรลุการตอบสนองทางแบคทีเรียมากกว่า 80% ในการติดเชื้อที่ไม่ซับซ้อน และ 70% ในการติดเชื้อที่ซับซ้อน ประสิทธิภาพของ Ofloxacin นั้นคล้ายคลึงกับประสิทธิภาพของยาอะนาล็อกที่ทดสอบทั้งหมด รวมถึง fluoroquinolones อื่นๆ, cephalosporins และ cotrimoxazole (trimethoprim/sulfamethoxazole)

Ofloxacin ยังมีประสิทธิผลในรูปแบบการปกครองแบบรับประทานครั้งเดียวสำหรับการรักษาโรคหนองในที่ไม่ซับซ้อน เป็นแบบแผนการปกครอง 7 วันสำหรับการติดเชื้อ C. Trachomatis ที่ไม่ซับซ้อน และเป็นการบำบัดเดี่ยวสำหรับโรคกระดูกเชิงกรานอักเสบที่ไม่ซับซ้อน (PID) ofloxacin อีกครั้งแสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่คล้ายคลึงกันกับการรักษาทางเลือกสำหรับการติดเชื้อแต่ละประเภท ความพร้อมของสูตรทางหลอดเลือดดำและการดูดซึมทางปากที่ใกล้เคียงครบถ้วนทำให้การบริหาร ofloxacin เป็นสูตรการรักษาตามลำดับโดยไม่สูญเสียกิจกรรม

ความสามารถในการทนต่อยาและปฏิกิริยาระหว่างยาของ ofloxacin สอดคล้องกับของ fluoroquinolones อื่นๆ ผลข้างเคียงที่มีการรายงานบ่อยที่สุดของยา Loxacin เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาของระบบทางเดินอาหาร ระบบประสาท และผิวหนัง มีความเกี่ยวข้องกับอุบัติการณ์ของความไวแสงและเอ็นอักเสบที่ต่ำกว่า และอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ทางระบบประสาทบางอย่างที่สูงกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ Ofloxacin ดูเหมือนจะมีแนวโน้มในการทำปฏิกิริยากับแซนทีนต่ำกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012 )

ตัวชี้วัด โอฟลอกซาซิน

1. การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ : อาจกำหนดให้ Ofloxacin รักษาโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ (การอักเสบของกระเพาะปัสสาวะ), ท่อปัสสาวะอักเสบ (การอักเสบของท่อปัสสาวะ) และ pyelonephritis (การอักเสบของถ้วยไตและกระดูกเชิงกราน)
2. การติดเชื้อทางเดินหายใจ : รวมถึงหลอดลมอักเสบ (การอักเสบของหลอดลม), โรคปอดบวม (การอักเสบของปอด) และไซนัสอักเสบ (การอักเสบของรูจมูก)
3. การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน : Ofloxacin สามารถใช้กับการติดเชื้อแบคทีเรียต่างๆ บนผิวหนังได้ เช่น เซลลูไลติ (การอักเสบของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง), รูขุมขนอักเสบ (การอักเสบของรูขุมขน) และอื่นๆ
4. การติดเชื้อในทางเดินอาหาร : Ofloxacin อาจใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียในกระเพาะอาหารและลำไส้ เช่น ท้องร่วงจากแบคทีเรีย หรือกระเพาะและลำไส้อักเสบ
5. การติดเชื้อของกระดูกและข้อ : รวมถึงโรคกระดูกอักเสบ (การอักเสบของกระดูก) และการติดเชื้อที่ข้อต่อ

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ดสำหรับรับประทาน:นี่เป็นรูปแบบหนึ่งของ ofloxacin ที่ใช้กันมากที่สุดสำหรับการรักษาอย่างเป็นระบบสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียหลากหลายประเภท แท็บเล็ตมักประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ 200 ถึง 400 มก. และตั้งใจให้รับประทานวันละครั้งหรือสองครั้ง
2. วิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ:ใช้ในโรงพยาบาลสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่รุนแรงหรือเป็นอันตรายถึงชีวิต เมื่อการบริหารช่องปากเป็นไปไม่ได้หรือไม่ได้ผล การแก้ปัญหานี้ช่วยให้มั่นใจได้ว่าความเข้มข้นของสารในเลือดในการรักษาจะบรรลุผลอย่างรวดเร็ว
3. ยาหยอดตา:ใช้สำหรับรักษาเฉพาะที่สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่ดวงตา เช่น เยื่อบุตาอักเสบหรือกระจกตาอักเสบ ยาหยอดตาให้ผลโดยตรงต่อบริเวณที่ติดเชื้อ ช่วยลดผลข้างเคียงที่เป็นระบบ
4. ยาหยอดหู:ใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียในหู รวมถึงโรคหูน้ำหนวก เช่นเดียวกับยาหยอดตา พวกมันช่วยให้สารออกฤทธิ์ถูกส่งตรงไปยังบริเวณที่ติดเชื้อ

เภสัช

1. การยับยั้ง DNA gyrase : Ofloxacin จับกับเอนไซม์ DNA gyrase ซึ่งจำเป็นสำหรับการวางตำแหน่งและการคลาย DNA ในระหว่างการทำซ้ำ สิ่งนี้ทำให้ ofloxacin ก่อตัวเป็นสารเชิงซ้อนกับเอนไซม์และยับยั้งการทำงานของมัน ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์ DNA
2. ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย : เนื่องจากการสังเคราะห์ DNA มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการจำลองและการอยู่รอดของแบคทีเรีย การยับยั้ง DNA gyrase จึงทำให้เซลล์แบคทีเรียตาย Ofloxacin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งหมายความว่าสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ ไม่ใช่แค่ยับยั้งการเจริญเติบโตเท่านั้น
3. กิจกรรมที่หลากหลาย : Ofloxacin ออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียหลายชนิด รวมถึงแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ สามารถใช้รักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรค เช่น Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae และอื่นๆ
4. กลไกการดื้อยา : แม้ว่า ofloxacin จะเป็นยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพ แต่แบคทีเรียบางชนิดสามารถต้านทานได้โดยการเปลี่ยนโครงสร้างของ DNA gyrase หรือเพิ่มการปลดปล่อยยาออกไปด้านนอก

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : Ofloxacin มักจะถูกดูดซึมได้ดีหลังการบริหารช่องปาก การดูดซึมอาจล่าช้าหลังมื้ออาหาร แต่โดยปกติจะไม่ส่งผลต่อการดูดซึม
2. การแพร่กระจาย : Ofloxacin กระจายได้ดีในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ ของร่างกาย ได้แก่ ปอด ไต ตับ กระเพาะปัสสาวะ ต่อมลูกหมาก และผิวหนัง นอกจากนี้ยังแทรกซึมเข้าไปในอุปสรรครกและถูกขับออกทางน้ำนมแม่
3. การเผาผลาญ : Ofloxacin ถูกเผาผลาญในร่างกายในระดับเล็กน้อย
4. การขับถ่าย : Ofloxacin ถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ซึ่งบางส่วนถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงและบางส่วนถูกขับออกมาในรูปของสารเมตาโบไลต์ จำนวนเล็กน้อยก็ถูกขับออกทางอุจจาระด้วย
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของ ofloxacin อยู่ที่ประมาณ 3-5 ชั่วโมง ซึ่งมักจะช่วยให้มั่นใจได้ว่าสามารถรับประทานยาได้ 1-2 ครั้งต่อวัน
6. ผลต่อจุลินทรีย์ในลำไส้ : Ofloxacin อาจส่งผลต่อองค์ประกอบของจุลินทรีย์ในลำไส้ ซึ่งอาจนำไปสู่การพัฒนาของ dysbacteriosis

การให้ยาและการบริหาร

คำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้ ofloxacin สำหรับผู้ใหญ่:

แท็บเล็ตสำหรับการบริหารช่องปาก:

• ขนาดยาสำหรับการติดเชื้อระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง:โดยปกติแนะนำให้ใช้ 200 มก. ทุก 12 ชั่วโมง (วันละสองครั้ง)
• ปริมาณสำหรับการติดเชื้อรุนแรงหรือการติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่มีความไวน้อยกว่า:อาจเพิ่มเป็น 400 มก. ทุกๆ 12 ชั่วโมง

วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ:

• ขนาดยา:ปกติ 200 ถึง 400 มก. ทุก 12 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของการติดเชื้อ การให้ยาทางหลอดเลือดดำเป็นที่นิยมในสถานพยาบาล

ยาหยอดตา:

• ขนาดยาสำหรับเยื่อบุตาอักเสบจากแบคทีเรียและการติดเชื้อที่ตาผิวเผินอื่นๆ:โดยปกติจะฉีด 1 หยดเข้าไปในดวงตาที่ได้รับผลกระทบ 2-4 ครั้งต่อวัน ในช่วงสองวันแรกของการรักษา สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นทุกๆ 2 ชั่วโมงในระหว่างวัน

ยาหยอดหู:

• ขนาดยาสำหรับการติดเชื้อที่หู: หยด 5 หยดลงในหูที่ได้รับผลกระทบ 2-3 ครั้งต่อวัน

คำแนะนำทั่วไป:

• ควรรับประทานยาเม็ดก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมงเพื่อให้การดูดซึมสูงสุด
• สิ่งสำคัญคือต้องทำการรักษาให้ครบถ้วน แม้ว่าอาการจะหายไปก่อนหน้านี้แล้วก็ตาม เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้การติดเชื้อเกิดขึ้นอีก
• อย่าหยุดรับประทานยาโดยไม่ปรึกษาแพทย์ แม้ว่าคุณจะรู้สึกดีขึ้นก็ตาม

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โอฟลอกซาซิน

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ ofloxacin ในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงไตรมาสแรก เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของทารกในครรภ์ยังมีจำกัด

ฟลูออโรควิโนโลนอาจส่งผลเสียต่อการพัฒนาของกระดูกอ่อนในทารกในครรภ์ ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดความเสียหายต่อข้อต่อและเนื้อเยื่อ ดังนั้นการใช้ยา ofloxacin ในระหว่างตั้งครรภ์โดยทั่วไปถือว่าไม่เหมาะสม เว้นแต่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการรักษาจะมีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์อย่างมีนัยสำคัญ

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน : ผู้ที่ทราบว่าแพ้ ofloxacin, fluoroquinolones อื่นๆ หรือส่วนผสมใดๆ ของยาไม่ควรใช้เนื่องจากอาจเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้
2. โรคลมบ้าหมูและความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ : Ofloxacin อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงของระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เช่น ปลุกปั่นเพิ่มขึ้นหรือชัก ดังนั้นการใช้ยานี้อาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่เป็นโรคลมบ้าหมูหรือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ
3. การด้อยค่าของไต อย่างรุนแรง : ยาอาจสะสมในร่างกายในกรณีที่มีภาวะไตวาย ดังนั้นการใช้ยาจึงอาจถูกจำกัดในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง
4. อายุเด็ก : การใช้ยา ofloxacin ในเด็กและวัยรุ่นอาจถูกจำกัด เนื่องจากยานี้อาจส่งผลเสียต่อการพัฒนาข้อต่อและเนื้อเยื่อกระดูก
5. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร : ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยของการใช้ ofloxacin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร และการใช้ในกรณีเหล่านี้ควรได้รับการประเมินและแนะนำโดยแพทย์
6. โรคเบาหวาน : Ofloxacin อาจส่งผลต่อระดับน้ำตาลในเลือด ดังนั้นการใช้อาจต้องใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยเบาหวาน
7. ผู้ป่วยที่มีประวัติอาเจียนหรือท้องเสีย : อาจต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีประวัติอาเจียนหรือท้องร่วงจากการรับประทาน ofloxacin หรือยาปฏิชีวนะอื่น ๆ

ผลข้างเคียง โอฟลอกซาซิน

1. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร : รวมถึงอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หรืออาการอาหารไม่ย่อย (ความผิดปกติของการย่อยอาหาร) อาการเหล่านี้อาจเป็นเพียงชั่วคราวและอาจหายไปหลังจากที่คุณหยุดรับประทานยา
2. ความผิดปกติของระบบประสาท : ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ง่วงซึม ง่วงนอน นอนไม่หลับ หรืออาจมีอาการรุนแรงกว่านั้น เช่น วิตกกังวล ซึมเศร้า หรือแม้แต่ภาพหลอน อาการชักอาจเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก
3. ปฏิกิริยา ทางผิวหนัง : อาจเกิดอาการแพ้ เช่น ลมพิษ อาการคัน ผื่นที่ผิวหนัง หรือแองจิโออีดีมา (อาการบวมของผิวหนัง เนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง หรือเยื่อเมือก)
4. ปากแห้ง : นี่เป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยซึ่งอาจทำให้รู้สึกไม่สบายได้
5. โรค dysbiosisในลำไส้: การใช้ยาปฏิชีวนะสามารถเปลี่ยนจุลินทรีย์ในลำไส้ ซึ่งอาจนำไปสู่อาการท้องร่วงหรือเชื้อราในลำไส้ (การติดเชื้อราในลำไส้)
6. เพิ่มความไวต่อแสงแดด : ในบางกรณี ofloxacin อาจเพิ่มความไวต่อแสงแดด ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการไหม้แดดหรือปฏิกิริยาทางผิวหนังอื่น ๆ เมื่อสัมผัสกับแสงแดดเป็นเวลานาน

ยาเกินขนาด

1. ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น : การใช้ยา ofloxacin เกินขนาดอาจส่งผลให้มีความรุนแรงและความถี่ของผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย และง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ
2. พิษที่เพิ่มขึ้นต่อระบบประสาทส่วนกลาง : ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรง อาจมีอาการรุนแรงมากขึ้น เช่น อาการชัก วิตกกังวล หงุดหงิด และการรับรู้หรือสภาวะสติเปลี่ยนแปลงไป
3. ความเป็นพิษต่อหัวใจที่เพิ่มขึ้น : อาจเกิดการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจหรือภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจอื่น ๆ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด
4. ปฏิกิริยาการแพ้ที่อาจเป็นอันตราย : ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรง อาจเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง เช่น อาการช็อกจากภูมิแพ้ หรือปฏิกิริยาภูมิแพ้จากภูมิแพ้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่มีแมกนีเซียม อลูมิเนียม เหล็ก หรือสังกะสี : โลหะเหล่านี้อาจลดการดูดซึมของ ofloxacin ดังนั้นควรรับประทานยาที่ประกอบด้วยแมกนีเซียม (เช่น ยาลดกรด วิตามิน หรือธาตุเหล็ก) อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลังรับประทาน ofloxacin
2. สารต่อต้านกรดที่มีแมกนีเซียมหรืออลูมิเนียม : สารเหล่านี้อาจชะลอการดูดซึม ofloxacin จากทางเดินอาหาร
3. ยาที่เพิ่ม pH ของเนื้อหาในกระเพาะอาหาร : ยาที่เพิ่ม pH ของเนื้อหาในกระเพาะอาหาร (เช่น โปรตอนปั๊มหรือยาลดกรด) อาจลดการดูดซึมของ ofloxacin
4. ยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง : Ofloxacin อาจเพิ่มผลของยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น ยาแก้ซึมเศร้าหรือยาแก้ปวดยาเสพติด) ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลที่ไม่พึงประสงค์
5. ยาที่กดระบบหัวใจและหลอดเลือด : การใช้ยา ofloxacin ร่วมกับยาที่กดระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ยาลดการเต้นของหัวใจหรือ beta-adrenoblockers) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
6. ยาที่ยืดระยะเวลา QT inter val: Ofloxacin อาจเพิ่มการยืดระยะเวลา QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงนี้ (เช่น ยาต้านการเต้นของหัวใจหรือยาแก้ซึมเศร้าบางชนิด)

สภาพการเก็บรักษา

Ofloxacin เช่นเดียวกับยาส่วนใหญ่ ต้องมีสภาวะการเก็บรักษาที่เหมาะสมเพื่อรักษาความเสถียรและประสิทธิผล โดยทั่วไปข้อแนะนำในการเก็บรักษายา Ofloxacin มีดังนี้:

1. อุณหภูมิ : เก็บยาไว้ที่อุณหภูมิห้อง ซึ่งปกติคือ 15 ถึง 30 องศาเซลเซียส (59 ถึง 86 องศาฟาเรนไฮต์) หลีกเลี่ยงไม่ให้ยาร้อนเกินไปและการแช่แข็ง
2. แสง : เก็บ Ofloxacin ไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมหรือภาชนะสีเข้ม เพื่อป้องกันไม่ให้ถูกแสงแดดโดยตรง ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อความคงตัวของยา
3. ความชื้น : ตรวจสอบสภาวะการเก็บรักษายาในที่แห้งเพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้สัมผัสกับความชื้น ซึ่งอาจนำไปสู่การทำลายหรือสลายตัวของยา
4. เด็ก : เก็บยา Ofloxacin ให้พ้นมือเด็ก เพื่อป้องกันการใช้ยาโดยไม่ตั้งใจ
5. บรรจุภัณฑ์ : ปฏิบัติตามคำแนะนำในการเก็บรักษาที่ให้ไว้บนบรรจุภัณฑ์ผลิตภัณฑ์หรือตามคำแนะนำในการใช้งาน ผู้ผลิตบางรายอาจมีคำแนะนำในการจัดเก็บของตนเอง