ออฟลอกซาซิน

Ofloxacin เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน ซึ่งมีฤทธิ์กว้างและซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อและของเหลวของทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ได้ดี มีประสิทธิภาพต่อเชื้อ Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, เชื้อ S. Aureus ที่ไวต่อเมธิซิลลิน, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis และ Haemophilus ducreyi Ofloxacin มีฤทธิ์ปานกลางต่อเชื้อ Ureaplasma urealyticum และเชื้อ Enterococci ส่วนใหญ่ แต่มีฤทธิ์จำกัดหรือไม่ออกฤทธิ์ต่อเชื้อ Enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa และเชื้อที่ไม่ใช้ออกซิเจนหลายชนิด อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นสูงในปัสสาวะช่วยให้มีฤทธิ์ต่อเชื้อก่อโรคส่วนใหญ่ที่ทำให้เกิดการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

Ofloxacin ได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่สม่ำเสมอในการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในวงกว้าง โดยให้ผลตอบสนองต่อแบคทีเรียมากกว่า 80% ในการติดเชื้อที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน และ 70% ในการติดเชื้อที่มีภาวะแทรกซ้อน ประสิทธิภาพของ Ofloxacin นั้นใกล้เคียงกับยาอนาล็อกที่ทดสอบทั้งหมด รวมถึงฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ เซฟาโลสปอริน และโคไตรม็อกซาโซล (ไตรเมโทพริม/ซัลฟาเมทอกซาโซล)

ออฟลอกซาซินยังมีประสิทธิผลในการใช้เป็นยาเดี่ยวในการรักษาหนองในที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน ใช้เป็นเวลา 7 วันสำหรับการติดเชื้อ C. Trachomatis ที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน และเป็นยาเดี่ยวสำหรับโรคอักเสบในอุ้งเชิงกรานที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน ออฟลอกซาซินยังแสดงให้เห็นประสิทธิผลที่คล้ายคลึงกันกับการรักษาทางเลือกสำหรับการติดเชื้อแต่ละประเภท ความพร้อมของรูปแบบการให้ทางเส้นเลือดและการดูดซึมทางปากเกือบสมบูรณ์ทำให้สามารถใช้ออฟลอกซาซินเป็นการรักษาต่อเนื่องได้โดยไม่สูญเสียกิจกรรม

โปรไฟล์ความทนทานและปฏิกิริยาระหว่างยาของออฟลอกซาซินสอดคล้องกับฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่นๆ ผลข้างเคียงของออฟลอกซาซินที่รายงานบ่อยที่สุดมักเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาต่อระบบทางเดินอาหาร ระบบประสาท และผิวหนัง ออฟลอกซาซินมีอุบัติการณ์ของอาการไวต่อแสงและเอ็นอักเสบน้อยกว่า และอุบัติการณ์ของอาการทางระบบประสาทบางอย่างสูงกว่าฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่นๆ ออฟลอกซาซินมีแนวโน้มที่จะมีปฏิกิริยากับแซนทีนน้อยกว่าฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่นๆ (Onrust, Lamb และ Barman Balfour, 2012)

ตัวชี้วัด ออฟลอกซาซิน

1. การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ: ออฟลอกซาซินอาจถูกกำหนดให้ใช้เพื่อรักษาโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ (การอักเสบของกระเพาะปัสสาวะ) โรคท่อปัสสาวะอักเสบ (การอักเสบของท่อปัสสาวะ) และโรคไตอักเสบ (การอักเสบของถ้วยไตและอุ้งเชิงกราน)
2. โรคติดเชื้อทางเดินหายใจ ได้แก่ หลอดลมอักเสบ (หลอดลมอักเสบ) ปอดบวม (ปอดอักเสบ) และไซนัสอักเสบ (โพรงไซนัสอักเสบ)
3. การติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน: ออฟลอกซาซินสามารถใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียของผิวหนังได้หลายชนิด เช่น เซลลูไลติส (การอักเสบของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง) ต่อมไขมันอักเสบ (การอักเสบของรูขุมขน) และอื่นๆ
4. การติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร: ออฟลอกซาซินอาจใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียของกระเพาะอาหารและลำไส้ เช่น ท้องเสียจากแบคทีเรียหรือกระเพาะลำไส้อักเสบ
5. การติดเชื้อของกระดูกและข้อ: รวมทั้งกระดูกอักเสบ (การอักเสบของกระดูก) และการติดเชื้อที่ข้อ

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด: เป็นรูปแบบที่นิยมใช้กันมากที่สุดของออฟลอกซาซินในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด ยาเม็ดมักประกอบด้วยตัวยาที่ออกฤทธิ์ 200 ถึง 400 มก. และควรรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้ง
2. สารละลายสำหรับการให้ทางเส้นเลือด: ใช้ในโรงพยาบาลเพื่อรักษาการติดเชื้อร้ายแรงหรือเป็นอันตรายถึงชีวิตเมื่อไม่สามารถให้ทางปากได้หรือไม่ได้ผล สารละลายนี้ช่วยให้สามารถให้สารมีความเข้มข้นที่เหมาะสมในการรักษาได้อย่างรวดเร็ว
3. ยาหยอดตา: ใช้สำหรับการรักษาเฉพาะที่สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่ตา เช่น เยื่อบุตาอักเสบหรือกระจกตาอักเสบ ยาหยอดตาจะออกฤทธิ์ตรงบริเวณที่ติดเชื้อโดยตรง ช่วยลดผลข้างเคียงต่อระบบในร่างกาย
4. ยาหยอดหู: ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในหู รวมถึงโรคหูชั้นกลางอักเสบ เช่นเดียวกับยาหยอดตา ยาหยอดหูช่วยให้ส่งสารออกฤทธิ์ไปยังบริเวณที่ติดเชื้อได้โดยตรง

เภสัช

1. การยับยั้งเอนไซม์ DNA gyrase: Ofloxacin จะจับกับเอนไซม์ DNA gyrase ซึ่งจำเป็นต่อการจัดตำแหน่งและการคลายเกลียวของ DNA ในระหว่างการจำลองแบบ ซึ่งจะทำให้ Ofloxacin เกิดสารเชิงซ้อนกับเอนไซม์และยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ ซึ่งจะป้องกันไม่ให้เกิดการสังเคราะห์ DNA
2. การออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย: เนื่องจากการสังเคราะห์ DNA มีความสำคัญต่อการจำลองและการอยู่รอดของแบคทีเรีย การยับยั้ง DNA gyrase จะทำให้เซลล์แบคทีเรียตาย Ofloxacin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งหมายความว่ามันฆ่าแบคทีเรีย ไม่ใช่แค่ยับยั้งการเติบโตของแบคทีเรียเท่านั้น
3. ขอบเขตการทำงานกว้าง: Ofloxacin มีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียหลายชนิด รวมถึงแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ สามารถใช้รักษาการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อก่อโรค เช่น Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae และอื่นๆ
4. กลไกของการดื้อยา: แม้ว่าออฟลอกซาซินจะเป็นยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพ แต่แบคทีเรียบางชนิดก็สามารถพัฒนาความต้านทานต่อยาได้โดยการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของดีเอ็นเอไจเรสหรือเพิ่มการปล่อยยาออกสู่ภายนอก

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: ออฟลอกซาซินมักจะดูดซึมได้ดีหลังรับประทาน การดูดซึมอาจล่าช้าหลังรับประทานอาหาร แต่โดยปกติแล้วจะไม่ส่งผลต่อการดูดซึมทางชีวภาพ
2. การกระจาย: ออฟลอกซาซินกระจายตัวได้ดีในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ ของร่างกาย รวมถึงปอด ไต ตับ กระเพาะปัสสาวะ ต่อมลูกหมาก และผิวหนัง นอกจากนี้ยังสามารถทะลุผ่านชั้นกั้นรกและขับออกมาในน้ำนมแม่ได้อีกด้วย
3. การเผาผลาญ: ออฟลอกซาซินจะถูกเผาผลาญในร่างกายในระดับเล็กน้อย
4. การขับถ่าย: โอฟลอกซาซินถูกขับออกทางไตเป็นหลัก โดยขับออกบางส่วนโดยไม่เปลี่ยนแปลง และบางส่วนเป็นเมแทบอไลต์ นอกจากนี้ยังมีการขับออกทางอุจจาระในปริมาณเล็กน้อยด้วย
5. ครึ่งชีวิตของออฟลอกซาซินคือประมาณ 3-5 ชั่วโมง ซึ่งโดยปกติแล้วรับประกันได้ว่าสามารถรับประทานยาได้ 1-2 ครั้งต่อวัน
6. ผลต่อจุลินทรีย์ในลำไส้: ออฟลอกซาซินอาจส่งผลต่อองค์ประกอบของจุลินทรีย์ในลำไส้ ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดภาวะ dysbacteriosis ได้

การให้ยาและการบริหาร

คำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้ออฟลอกซาซินสำหรับผู้ใหญ่มีดังนี้:

ยาเม็ดสำหรับรับประทาน:

• ขนาดยาสำหรับการติดเชื้อระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง: โดยทั่วไปแนะนำให้รับประทาน 200 มก. ทุก 12 ชั่วโมง (วันละ 2 ครั้ง)
• ขนาดยาสำหรับการติดเชื้อรุนแรงหรือการติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไม่ไวต่อยา: อาจเพิ่มเป็น 400 มก. ทุก 12 ชั่วโมง

สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด:

• ขนาดยา: โดยทั่วไปคือ 200 ถึง 400 มก. ทุก 12 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของการติดเชื้อ การให้ยาทางเส้นเลือดเป็นวิธีการที่นิยมใช้ในโรงพยาบาล

ยาหยอดตา:

• ขนาดยาสำหรับโรคเยื่อบุตาอักเสบจากแบคทีเรียและการติดเชื้อที่ตาชั้นอื่นๆ: โดยปกติจะฉีด 1 หยดเข้าไปในตาที่ได้รับผลกระทบ 2-4 ครั้งต่อวัน ในช่วง 2 วันแรกของการบำบัด อาจเพิ่มขนาดยาเป็นทุก 2 ชั่วโมงในระหว่างวัน

ยาหยอดหู:

• ขนาดยาสำหรับการติดเชื้อหู: หยดลงในหูที่ได้รับผลกระทบ 5 หยด วันละ 2-3 ครั้ง

คำแนะนำทั่วไป:

• ควรทานยาก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมงเพื่อให้ดูดซึมได้ดีที่สุด
• สิ่งสำคัญคือต้องรักษาให้ครบตามกำหนดแม้ว่าอาการจะหายไปแล้วก็ตาม เพื่อป้องกันไม่ให้การติดเชื้อกลับมาเป็นซ้ำ
• อย่าหยุดใช้ยาโดยไม่ปรึกษาแพทย์ แม้ว่าคุณจะรู้สึกว่าอาการดีขึ้นก็ตาม

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ออฟลอกซาซิน

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ยาออฟลอกซาซินในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสแรก เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยต่อทารกในครรภ์ยังมีจำกัด

ฟลูออโรควิโนโลนอาจมีผลเสียต่อการพัฒนาของกระดูกอ่อนในทารกในครรภ์ ซึ่งอาจส่งผลให้ข้อและเนื้อเยื่อได้รับความเสียหาย ดังนั้นโดยทั่วไปแล้ว การใช้ออฟลอกซาซินในระหว่างตั้งครรภ์จึงถือว่าไม่เหมาะสม เว้นแต่ประโยชน์ที่อาจได้รับจากการรักษาจะมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์อย่างมาก

ข้อห้าม

1. ภาวะแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้โอฟลอกซาซิน ฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ หรือส่วนประกอบใดๆ ของยา ไม่ควรใช้ยานี้เนื่องจากอาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้
2. โรคลมบ้าหมูและความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ: ออฟลอกซาซินอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เช่น ความตื่นเต้นเพิ่มขึ้นหรืออาการชัก ดังนั้นการใช้ยานี้จึงอาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูหรือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ
3. การทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง: ยาอาจสะสมในร่างกายในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง ดังนั้นการใช้ยาจึงอาจจำกัดในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง
4. อายุเด็ก: การใช้ออฟลอกซาซินในเด็กและวัยรุ่นอาจมีจำกัด เนื่องจากยานี้อาจมีผลเสียต่อการพัฒนาข้อต่อและเนื้อเยื่อกระดูก
5. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ความปลอดภัยในการใช้ยาออฟลอกซาซินในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรยังไม่ได้รับการยืนยัน และการใช้ในกรณีดังกล่าวควรได้รับการประเมินและแนะนำโดยแพทย์
6. โรคเบาหวาน: ออฟลอกซาซินอาจส่งผลต่อระดับน้ำตาลในเลือด ดังนั้นการใช้ยานี้อาจต้องใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคเบาหวาน
7. ผู้ป่วยที่มีประวัติอาเจียนหรือท้องเสีย: อาจต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีประวัติอาเจียนหรือท้องเสียก่อนหน้านี้อันเกิดจากการรับประทานออฟลอกซาซินหรือยาปฏิชีวนะอื่นๆ

ผลข้างเคียง ออฟลอกซาซิน

1. อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หรืออาหารไม่ย่อย (ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร) อาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นชั่วคราวและอาจหายไปได้หลังจากหยุดใช้ยา
2. ความผิดปกติของระบบประสาท: อาจเกิดอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ง่วงนอน ง่วงซึม นอนไม่หลับ หรือมีอาการร้ายแรงกว่า เช่น ความวิตกกังวล ซึมเศร้า หรือแม้แต่ประสาทหลอน ในบางรายอาจเกิดอาการชักได้
3. อาการแพ้ทางผิวหนัง: อาจเกิดอาการแพ้ เช่น ลมพิษ อาการคัน ผื่นผิวหนัง หรืออาการบวมน้ำ (ผิวหนัง เนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง หรือเยื่อเมือกบวม)
4. ปากแห้ง: เป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยซึ่งอาจทำให้รู้สึกไม่สบายได้
5. โรคลำไส้แปรปรวน: การใช้ยาปฏิชีวนะสามารถเปลี่ยนแปลงจุลินทรีย์ในลำไส้ ซึ่งอาจนำไปสู่โรคท้องร่วงหรือโรคติดเชื้อราในลำไส้ (candidiasis) ได้
6. ความไวต่อแสงแดดเพิ่มขึ้น: ในบางกรณี ออฟลอกซาซินอาจเพิ่มความไวต่อแสงแดด ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการไหม้แดดหรือปฏิกิริยาทางผิวหนังอื่น ๆ ได้จากการได้รับแสงแดดเป็นเวลานาน

ยาเกินขนาด

1. ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น: การใช้ยาออฟลอกซาซินเกินขนาดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงและเกิดขึ้นบ่อยครั้งมากขึ้น เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย และอาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ
2. ผลกระทบพิษที่เพิ่มมากขึ้นต่อระบบประสาทส่วนกลาง: ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรง อาจเกิดอาการที่ร้ายแรงกว่า เช่น อาการชัก ความวิตกกังวล ความกังวลใจ และการเปลี่ยนแปลงของการรับรู้หรือสภาวะจิตสำนึก
3. ความเป็นพิษต่อหัวใจเพิ่มขึ้น: การเต้นของหัวใจผิดปกติหรือภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจอื่นๆ อาจเกิดขึ้นในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด
4. อาการแพ้ที่อาจเป็นอันตราย: ในกรณีใช้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรง อาจเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง เช่น ช็อกจากการแพ้รุนแรง หรืออาการแพ้แบบแพ้รุนแรงได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่ประกอบด้วยแมกนีเซียม อะลูมิเนียม เหล็ก หรือสังกะสี โลหะเหล่านี้อาจลดการดูดซึมของออฟลอกซาซิน ดังนั้น ควรใช้ยาที่ประกอบด้วยโลหะเหล่านี้ (เช่น ยาลดกรด วิตามิน หรือผลิตภัณฑ์ที่มีธาตุเหล็ก) อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลังการใช้ออฟลอกซาซิน
2. สารต้านกรดที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมหรืออะลูมิเนียม อาจทำให้การดูดซึมของโอฟลอกซาซินจากทางเดินอาหารช้าลง
3. ยาที่เพิ่มค่า pH ของเนื้อหาในกระเพาะอาหาร: ยาที่เพิ่มค่า pH ของเนื้อหาในกระเพาะอาหาร (เช่น ปั๊มโปรตอนหรือยาลดกรด) อาจลดการดูดซึมของออฟลอกซาซิน
4. ยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง: ออฟลอกซาซินอาจเพิ่มผลของยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้าบางชนิดหรือยาแก้ปวดกลุ่มยาเสพติด) ซึ่งอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น
5. ยาที่กดการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การใช้ออฟลอกซาซินร่วมกับยาที่กดการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ยาลดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือเบตา-อะดรีโนบล็อกเกอร์) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
6. ยาที่ช่วยยืดระยะ QT: Ofloxacin อาจเพิ่มการยืดระยะ QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นที่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงนี้ได้ (เช่น ยาลดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือยาต้านอาการซึมเศร้าบางชนิด)

สภาพการเก็บรักษา

ออฟลอกซาซิน เช่นเดียวกับยาส่วนใหญ่ ต้องจัดเก็บในที่ที่เหมาะสมเพื่อให้คงความเสถียรและประสิทธิภาพของยาไว้ โดยทั่วไป คำแนะนำในการจัดเก็บออฟลอกซาซินมีดังต่อไปนี้:

1. อุณหภูมิ: เก็บยาไว้ที่อุณหภูมิห้อง ซึ่งโดยทั่วไปคือ 15 ถึง 30 องศาเซลเซียส (59 ถึง 86 องศาฟาเรนไฮต์) หลีกเลี่ยงการให้ยาร้อนเกินไปหรือแช่แข็ง
2. แสง: เก็บออฟลอกซาซินในบรรจุภัณฑ์เดิมหรือภาชนะที่มืดเพื่อหลีกเลี่ยงการถูกแสงแดดโดยตรง ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อความเสถียรของยา
3. ความชื้น: ต้องแน่ใจว่าสภาพการจัดเก็บยาอยู่ในที่แห้งเพื่อหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับความชื้นซึ่งอาจนำไปสู่การทำลายหรือเสื่อมสภาพของยาได้
4. เด็ก: เก็บออฟลอกซาซินให้พ้นจากมือเด็กเพื่อป้องกันการใช้โดยไม่ได้ตั้งใจ
5. บรรจุภัณฑ์: ปฏิบัติตามคำแนะนำในการจัดเก็บที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ของผลิตภัณฑ์หรือในคำแนะนำการใช้งาน ผู้ผลิตบางรายอาจมีคำแนะนำในการจัดเก็บของตนเอง