นีโอฟิลลีน

Neophylline เป็นยาขยายหลอดลมของกลุ่ม methylxanthines

ตัวชี้วัด นีโอฟิลลิน

• โรคหอบหืดหลอดลม
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (หลอดลมอักเสบอุดกั้นเรื้อรัง, ถุงลมโป่งพองในปอด)
• ความดันโลหิตสูงในปอด.
• กลุ่มอาการหยุดหายใจขณะหลับในเวลากลางคืนกลาง

ปล่อยฟอร์ม

แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นาน

คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์พื้นฐาน:

• แท็บเล็ต 100 มก. - สีขาว, ทรงกระบอกแบน, เอียง;
• แท็บเล็ต 300 มก. - สีขาว, ทรงกระบอกแบน, เอียงและร่อง

1 เม็ดประกอบด้วย theophylline monohydrate ในรูปของ theophylline - 100 มก. หรือ 300 มก.

สารเพิ่มปริมาณ:แลคโตสโมโนไฮเดรต, การกระจายตัวของโคโพลีเมอร์แอมโมเนียมเมทาคริเลต, การกระจายตัวของโคโพลีเมอร์เมทาคริเลต, สเตียเรตแมกนีเซียม, แป้งโรยตัว

เภสัช

กลไกการออกฤทธิ์ส่วนใหญ่เกิดจากการปิดกั้นตัวรับอะดีโนซีน, การยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรส, การเพิ่มขึ้นของเนื้อหาค่ายในเซลล์, ความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนในเซลล์ลดลง, ซึ่งเป็นผลมาจากกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลม, ระบบทางเดินอาหาร, ทางเดินน้ำดี, มดลูก, หลอดเลือดหัวใจ, สมองและปอดผ่อนคลาย, ความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลายลดลง; เพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อระบบทางเดินหายใจ (กล้ามเนื้อระหว่างซี่โครงและกะบังลม) ลดความต้านทานของหลอดเลือดในปอดและเพิ่มออกซิเจนในเลือด เปิดใช้งานศูนย์ทางเดินหายใจของไขกระดูก oblongata เพิ่มความไวต่อคาร์บอนไดออกไซด์ ปรับปรุงการระบายอากาศของถุงซึ่งนำไปสู่ความรุนแรงลดลง และความถี่ของภาวะหยุดหายใจขณะหลับ กำจัด angiospasm, เพิ่มการไหลเวียนของเลือดและการออกซิเจนในเลือด, ลดอาการบวมน้ำในสมองและสมองทั่วไป, ลดสุราและผลที่ตามมาคือความดันในกะโหลกศีรษะ ปรับปรุงคุณสมบัติทางรีโอโลจีของเลือด ลดการเกิดลิ่มเลือด ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด (โดยการยับยั้งปัจจัยการกระตุ้นเกล็ดเลือดและพรอสตาแกลนดินF2α) ทำให้จุลภาคเป็นปกติ มีฤทธิ์ป้องกันการแพ้ยับยั้งการเสื่อมสภาพของเซลล์มาสต์และลดระดับของผู้ไกล่เกลี่ยภูมิแพ้ (เซโรโทนิน, ฮิสตามีน, ลิวโคไตรอีน) เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในไต, มีฤทธิ์ขับปัสสาวะเนื่องจากการดูดซึมกลับของท่อลดลง, เพิ่มการขับถ่ายของน้ำ, ไอออนคลอรีน, โซเดียม

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อนำมารับประทาน theophylline จะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์ในทางเดินอาหารการดูดซึมจะอยู่ที่ประมาณ 90% เมื่อรับประทาน theophylline ในรูปแบบของยาเม็ดที่ออกฤทธิ์เป็นเวลานานความเข้มข้นสูงสุดจะถึงใน 6 ชั่วโมง การผูกมัดกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดคือ: ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี - ประมาณ 60%, ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งในตับ - 35% มันแทรกซึมผ่านสิ่งกีดขวางทางจุลพยาธิวิทยาและกระจายไปตามเนื้อเยื่อ ประมาณ 90% ของ theophylline ถูกเผาผลาญในตับโดยการมีส่วนร่วมของ isoenzymes ของ cytochrome P450 หลายชนิดไปยังสารที่ไม่ได้ใช้งาน - กรด 1,3-dimethyl uric, 1-methyl uric acid และ 3-methylxanthine ขับออกทางไตเป็นหลักในรูปของสารเมตาบอไลต์ ขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ใหญ่มากถึง 13% ในเด็ก - มากถึง 50% ของยา แทรกซึมเข้าสู่น้ำนมแม่บางส่วน ครึ่งชีวิตของ theophylline ที่กำจัดขึ้นอยู่กับอายุและการปรากฏตัวของโรคร่วมและเป็นดังนี้: ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม - 6-12 ชั่วโมง; ในเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือน - 3-4 ชั่วโมง ในผู้สูบบุหรี่ - 4-5 ชั่วโมง; ในผู้สูงอายุและในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลว, ความผิดปกติของตับ, อาการบวมน้ำที่ปอด, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังและหลอดลมอักเสบ - มากกว่า 24 ชั่วโมงซึ่งต้องมีการแก้ไขช่วงเวลาระหว่างการรับประทานยาอย่างเหมาะสม

ความเข้มข้นในการรักษาของ theophylline ในเลือดคือ: สำหรับผลขยายหลอดลม - 10-20 µg/ml, สำหรับผลกระตุ้นต่อศูนย์ทางเดินหายใจ - 5-10 µg/ml ความเข้มข้นของสารพิษสูงกว่า 20 µg/mL

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาก่อนอาหาร 30-60 นาที หรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง โดยดื่มน้ำให้เพียงพอ ยาเม็ดขนาด 300 มก. สามารถแบ่งครึ่งได้ (ยาเม็ด 100 มก. - ห้ามแบ่ง) แต่ไม่ควรบด เคี้ยว หรือละลายในน้ำ ในบางกรณี เพื่อลดผลการระคายเคืองต่อเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร ควรรับประทานยาระหว่างหรือหลังอาหารทันที

สูตรการให้ยาจะกำหนดเป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับอายุ น้ำหนักตัวของผู้ป่วย และลักษณะเฉพาะของการเผาผลาญ

ปริมาณรายวันเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุตั้งแต่ 12 ปีที่มีน้ำหนักตัวมากกว่า 45 กก. คือ 300 มก. (1 เม็ด 300 มก. วันละครั้ง หรือ 3 เม็ด 100 มก. วันละครั้ง) หลังจากให้ยาไปแล้ว 3 วัน ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 450 มก. (1 ครึ่งเม็ด 300 มก.) หลังจากรักษาอีก 3 วัน หากจำเป็น ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 600 มก. (1 เม็ด 300 มก. 2 ครั้ง) ต่อวันหรือ 3 เม็ด 100 มก. วันละ 2 ครั้ง)

การเพิ่มขนาดยาจะเกิดขึ้นได้ก็ต่อเมื่อสามารถทนได้ดีเท่านั้น

ในเด็กอายุ 6 ถึง 12 ปีที่มีน้ำหนักตัว 20-45 กก. ปริมาณรายวันคือ 150 มก. (300 มก. ของเม็ดยาวันละครั้ง) หลังจากให้ยาเป็นเวลา 3 วัน ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 300 มก. (3 เม็ด 300 มก. วันละ 2 ครั้ง) หลังจากนั้นอีก 3 วันของการรักษา ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 450-600 มก. (1½ เม็ด 300 มก. 1 ครั้ง) ต่อวันหรือ 1 เม็ด 300 มก. วันละ 2 ครั้ง หรือ 3 เม็ด 100 มก. วันละ 2 ครั้ง)

สำหรับผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือด ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 8 มก./กก. ของน้ำหนักตัว ผลการรักษาสูงสุดเริ่มปรากฏในวันที่ 3-4 หลังจากเริ่มการรักษา

สำหรับผู้ป่วยที่สูบบุหรี่ ปริมาณรายวันสามารถค่อยๆ เพิ่มเป็น 900-1,050 มก. (3-3½ 300 มก. ของเม็ด)

ผู้ป่วยที่มีอาการหยุดหายใจขณะหลับในเวลากลางคืนส่วนกลางสามารถรับประทานยาได้เพียงครั้งเดียวก่อนนอน

แนะนำให้เพิ่มขนาดยาเพิ่มเติมโดยพิจารณาจากความเข้มข้นของ theophylline ในซีรั่ม

ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล แต่โดยปกติแล้วให้รับประทานยาเม็ดวันละ 2 ครั้ง ในผู้ป่วยที่มีอาการทางคลินิกรุนแรงที่สุด ควรรับประทานยาในตอนเช้าหรือตอนเย็นในปริมาณที่สูงขึ้น

สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการคงอยู่ในเวลากลางคืนหรือในระหว่างวัน โดยไม่คำนึงถึงการรักษาด้วยวิธีอื่น หรือหากไม่ได้รับยาธีโอฟิลลีน การบำบัดอาจเสริมด้วยปริมาณยาธีโอฟิลลีนที่แนะนำในตอนเช้าหรือเย็นในแต่ละวัน

เมื่อกำหนดขนาดยาสูง ความเข้มข้นของธีโอฟิลลีนในพลาสมาจะถูกติดตามในระหว่างการรักษา (ความเข้มข้นในการรักษาอยู่ระหว่าง 10-15 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร)

ปริมาณรวมไม่ควรเกิน 24 มก./กก. น้ำหนักตัวสำหรับเด็ก และ 13 มก./กก. สำหรับผู้ใหญ่ อย่างไรก็ตาม การกำหนดระดับ theophylline ในพลาสมา 4-8 ชั่วโมงหลังการให้ยาและอย่างน้อย 3 วันหลังจากเปลี่ยนขนาดยาแต่ละครั้ง ช่วยให้ประเมินความจำเป็นในขนาดยาที่เฉพาะเจาะจงได้แม่นยำยิ่งขึ้น เนื่องจากระดับการขับถ่ายในผู้ป่วยแต่ละรายมีความแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ.

เด็กๆ.

ไม่ควรใช้ยาในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปีที่มีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 20 กก.

ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อส่วนประกอบของยาและอนุพันธ์ของแซนทีนอื่น ๆ (คาเฟอีน, เพนทอกซิฟิลลีน, ธีโอโบรมีน), ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, การรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจเฉียบพลัน, อิศวร paroxysmal, นอกระบบ, ความดันโลหิตสูงและความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง, หลอดเลือดแดงอย่างกว้างขวาง, อาการบวมน้ำที่ปอด, โรคหลอดเลือดสมองตีบ, โรคต้อหิน, ตกเลือดที่จอประสาทตา, เลือดออกใน anamnesis, แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น (ในการกำเริบ), กรดไหลย้อน gastroesophageal, โรคลมบ้าหมู, ความพร้อมในการจับกุมเพิ่มขึ้น, พร่องไทรอยด์ที่ไม่สามารถควบคุมได้, ต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน, ต่อมไทรอยด์เป็นพิษ, ตับและ / หรือความผิดปกติของไต, porphyria, ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด, ใช้ในเด็กพร้อมกับอีเฟดรีน

ผลข้างเคียง นีโอฟิลลิน

อาการไม่พึงประสงค์มักสังเกตได้ที่ความเข้มข้นของ theophylline ในพลาสมา > 20 mcg/mL

ระบบทางเดินหายใจ หน้าอก และอวัยวะตรงกลาง: อัตราการหายใจเพิ่มขึ้น

ระบบทางเดินอาหาร: อิจฉาริษยา, ความอยากอาหารลดลง / อาการเบื่ออาหารเมื่อใช้เป็นเวลานาน, คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง, ท้องร่วง, กรดไหลย้อน, อาการกำเริบของโรคแผลในกระเพาะอาหาร, กระตุ้นการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร, atony ในลำไส้, ตกเลือดในทางเดินอาหาร

ตับและทางเดินน้ำดี: ความผิดปกติของตับ, โรคดีซ่าน

ระบบไตและทางเดินปัสสาวะ: การขับปัสสาวะเพิ่มขึ้นโดยเฉพาะในเด็ก การเก็บปัสสาวะในชายสูงอายุ

การเผาผลาญอาหาร: ภาวะโพแทสเซียมสูง, แคลเซียมในเลือดสูง, ภาวะกรดยูริกในเลือดสูง, น้ำตาลในเลือดสูง, การสลายตัวของ rhabdomyolysis, ภาวะกรดในการเผาผลาญ

ระบบประสาท: เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, หงุดหงิด, วิตกกังวล, กระสับกระส่าย, กระสับกระส่าย, รบกวนการนอนหลับ, นอนไม่หลับ, ตัวสั่น, สับสน / หมดสติ, เพ้อ, ชัก, ภาพหลอน, ภาวะ presyncopal, โรคไข้สมองอักเสบเฉียบพลัน

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ใจสั่น, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตลดลง, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ปวดหัวใจ, ความถี่ที่เพิ่มขึ้นของการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ภาวะ extrasystole (กระเป๋าหน้าท้อง, supraventricular), หัวใจล้มเหลว

ระบบเลือดและน้ำเหลือง: aplasia ของเม็ดเลือดแดง

ระบบภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, รวมทั้ง angioedema, ปฏิกิริยาภูมิแพ้และภูมิแพ้, หลอดลมหดเกร็ง

ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: ผื่นที่ผิวหนัง, โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง, อาการคันที่ผิวหนัง, ลมพิษ

ความผิดปกติทั่วไป: อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น ความอ่อนแอ ความรู้สึกเป็นไข้และภาวะเลือดคั่งบนใบหน้า เหงื่อออกเพิ่มขึ้น หายใจลำบาก

พารามิเตอร์ทางห้องปฏิบัติการ: ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ ความไม่สมดุลของกรด-เบส และระดับครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้น

ในกรณีส่วนใหญ่ ผลข้างเคียงจะลดลงเมื่อลดขนาดยาลง

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยหลังจากการขึ้นทะเบียนผลิตภัณฑ์ยาเป็นขั้นตอนที่สำคัญ ซึ่งช่วยให้สามารถติดตามอัตราส่วนผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาที่เป็นปัญหาได้อย่างต่อเนื่อง ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพควรรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ

ยาเกินขนาด

สังเกตการให้ยาเกินขนาดหากความเข้มข้นของ theophylline ในซีรั่มเกิน 20 มก./มล. (110 ไมโครโมล/ลิตร)

อาการ. อาการรุนแรงอาจเกิดขึ้นภายใน 12 ชั่วโมงหลังจากให้ยาเกินขนาดโดยใช้รูปแบบยาที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน

ระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียน (มักรุนแรง), ปวดท้อง, ท้องร่วง, เลือดเป็นเลือด, ตับอ่อนอักเสบ

ระบบประสาทส่วนกลาง: เพ้อ, ความปั่นป่วน, วิตกกังวล, ภาวะสมองเสื่อม, โรคจิตที่เป็นพิษ, ตัวสั่น, ปฏิกิริยาตอบสนองและการชักของแขนขาเพิ่มขึ้น, ความดันโลหิตสูงของกล้ามเนื้อ ในกรณีที่รุนแรงมากอาจเกิดอาการโคม่าได้

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไซนัสอิศวร, จังหวะนอกมดลูก, อิศวรเหนือและหัวใจห้องล่าง, ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง / ความดันเลือดต่ำ, ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว

ความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึม: ภาวะกรดในการเผาผลาญ, ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (โดยการถ่ายโอนโพแทสเซียมจากพลาสมาไปยังเซลล์สามารถพัฒนาอย่างรวดเร็วและรุนแรง), ภาวะฟอสเฟตในเลือดต่ำ, แคลเซียมในเลือดสูง, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, น้ำตาลในเลือดสูง, การสลายตัวของ rhabdomyolysis

อื่นๆ: ภาวะความเป็นด่างของระบบทางเดินหายใจ, การหายใจเร็วเกินไป, ภาวะไตวายเฉียบพลัน, ภาวะขาดน้ำ หรืออาการไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น

การรักษา. การเลิกใช้ยา, การล้างท้อง, ถ่านกัมมันต์ทางหลอดเลือดดำ, ยาระบายออสโมติก (ภายใน 1-2 ชั่วโมงหลังจากให้ยาเกินขนาด); การฟอกไต การควบคุมระดับธีโอฟิลลีนในซีรั่มในเลือดจนกระทั่งดัชนีกลับสู่ปกติ การตรวจติดตามคลื่นไฟฟ้าหัวใจและการทำงานของไต

Diazepam ถูกระบุสำหรับอาการชัก

ในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคหอบหืด ในกรณีที่หัวใจเต้นเร็วรุนแรง อาจใช้ β-adrenoblockers ที่ไม่ได้รับการคัดเลือก ในกรณีที่รุนแรง สามารถเร่งการกำจัด theophylline ได้โดยการดูดซึมเลือดหรือการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม

ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำควรหลีกเลี่ยง/ป้องกัน ในกรณีของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ จำเป็นต้องฉีดสารละลายโพแทสเซียมคลอไรด์ทางหลอดเลือดดำอย่างเร่งด่วน การติดตามระดับโพแทสเซียมและแมกนีเซียมในพลาสมา

หากใช้โพแทสเซียมในปริมาณมาก ภาวะโพแทสเซียมสูงอาจเกิดขึ้นได้ในระหว่างการฟื้นตัว หากระดับโพแทสเซียมในพลาสมาต่ำ ควรวัดความเข้มข้นของแมกนีเซียมในพลาสมาโดยเร็วที่สุด

ควรหลีกเลี่ยงยาต้านการเต้นของหัวใจที่มีฤทธิ์ต้านการชัก เช่น lidocaine ในภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะมีอาการชักแย่ลง ควรใช้ยาแก้อาเจียนเช่น metoclopramide หรือ ondansetron สำหรับการอาเจียน

ในภาวะหัวใจเต้นเร็วที่มีภาวะหัวใจหยุดเต้นเพียงพอ จะเป็นการดีกว่าที่จะไม่ใช้การรักษา

ในการใช้ยาเกินขนาดที่เป็นอันตรายถึงชีวิตโดยมีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ - การให้โพรพาโนลอลแก่ผู้ป่วยที่ไม่เป็นโรคหอบหืด (1 มก. สำหรับผู้ใหญ่และ 0.02 มก./กก. น้ำหนักตัวสำหรับเด็ก) สามารถให้ขนาดยานี้ทุกๆ 5-10 นาที จนกว่าจังหวะการเต้นของหัวใจจะเป็นปกติ แต่ไม่เกินขนาดสูงสุดที่ 0.1 มก./กก. ของน้ำหนักตัว โพรพราโนลอลอาจทำให้หลอดลมหดเกร็งอย่างรุนแรงในผู้ป่วยโรคหอบหืด ดังนั้นในกรณีเช่นนี้ ควรใช้เวราปามิล

การรักษาเพิ่มเติมขึ้นอยู่กับระดับของการใช้ยาเกินขนาดและระยะของอาการมึนเมาตลอดจนอาการที่เกิดขึ้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่เพิ่มการกวาดล้างของ theophylline: aminoglutethimide, ยากันชัก (เช่น phenytoin, carbamazepine, primidone), แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์, isoproterenol, ลิเธียม, moracizine, rifampicin, ritonavir, sulfinpyrazone, barbiturates (โดยเฉพาะ phenobarbital และ pentobarbital) ผลของ theophylline อาจน้อยลงในผู้สูบบุหรี่ ในผู้ป่วยที่รับประทานยาดังกล่าวข้างต้นร่วมกับ theophylline จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของ theophylline ในซีรั่มและปรับขนาดยาหากจำเป็น

ยาที่ลดการกวาดล้างของ theophylline: allopurinol, acyclovir, carbimazole, phenylbutazone, fluvoxamine, imipenem, isoprenaline, โดดเดี่ยว, fluconazole, furosemide, pentoxifylline, disulfiram, interferon, nizatidine, คู่อริแคลเซียม (verapamil, diltiazem), amiodarone, พาราเซตามอล, probenecid, ranitidine, tacrine, propafenone, propanolol, oxpentifylline, isoniazid, lincomycin, methotrexate, zafirlukast, mexiletine, fluoroquinolones (ofloxacin, norfloxacin เมื่อใช้ ciprofloxacin จำเป็นต้องลดขนาดยาอย่างน้อย 60%, enoxacin - 30%), macrolides (clarithromycin, erythromycin), ticlopidine, thiabendazole, viloxazine ไฮโดรคลอไรด์, ยาคุมกำเนิด, วัคซีนไข้หวัดใหญ่ ในผู้ป่วยที่ใช้ยาดังกล่าวข้างต้นร่วมกับ theophylline อย่างน้อย 1 รายการพร้อมกัน ควรตรวจสอบความเข้มข้นของ theophylline ในซีรั่ม และลดขนาดยาหากจำเป็น

ความเข้มข้นของ theophylline ในพลาสมาอาจลดลงโดยการใช้ theophylline ร่วมกับยาสมุนไพรที่มีสาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum)

การบริหารร่วมกันของ theophylline และ phenytoin อาจส่งผลให้ระดับหลังลดลง

อีเฟดรีนช่วยเพิ่มผลของธีโอฟิลลีน

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา theophylline และ fluvoxamine ร่วมกัน หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการรวมกันนี้ได้ ผู้ป่วยควรรับประทาน theophylline ครึ่งหนึ่งและติดตามความเข้มข้นในพลาสมาของยาอย่างหลังอย่างระมัดระวัง

ควรใช้การรวมกันของ theophylline และ adenosine, benzodiazepine, halothane และ lomustine ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ การดมยาสลบ Halothane อาจทำให้เกิดการเต้นของหัวใจผิดปกติอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่รับประทาน theophylline

การใช้ theophylline พร้อมกันและอาหารและเครื่องดื่มจำนวนมากที่มี methylxanthines (กาแฟ, ชา, โกโก้, ช็อคโกแลต, โคคา-โคลาและเครื่องดื่มชูกำลังที่คล้ายกัน), ยาที่มีอนุพันธ์ของ xanthine (คาเฟอีน, theobromine, pentoxifylline), α และ β-adrenergic agonists ( แบบเลือกและไม่เลือก) ควรหลีกเลี่ยงกลูคากอนโดยพิจารณาถึงศักยภาพของผลของธีโอฟิลลีน

การใช้ยา theophylline ร่วมกับ β-adrenoblockers ร่วมกันอาจทำให้ฤทธิ์ขยายหลอดลมเป็นปฏิปักษ์ได้ ด้วยคีตามีน quinolones - ลดเกณฑ์การจับกุม ด้วยอะดีโนซีน, ลิเธียมคาร์บอเนตและคู่อริตัวรับβ - ลดประสิทธิผลของตัวหลัง; กับ doxapram - อาจทำให้เกิดการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง

Theophylline อาจกระตุ้นผลของยาขับปัสสาวะและ reserpine

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ theophylline และ β-receptor antagonists ร่วมกัน เนื่องจาก theophylline อาจสูญเสียประสิทธิภาพ

มีหลักฐานที่ขัดแย้งกันเกี่ยวกับประสิทธิภาพของ theophylline ในรัฐไข้หวัดใหญ่

Xanthines อาจทำให้ภาวะโพแทสเซียมในเลือดลดลงเนื่องจากการรักษาด้วย agonists β-adrenoreceptor, เตียรอยด์, ยาขับปัสสาวะและภาวะขาดออกซิเจน สิ่งนี้ใช้กับผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลที่เป็นโรคหอบหืดรุนแรงและจำเป็นต้องตรวจสอบระดับโพแทสเซียมในเลือด

สภาพการเก็บรักษา

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

เก็บให้พ้นมือเด็ก

คำแนะนำพิเศษ

ควรให้ยา Theophylline เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น และด้วยความระมัดระวังในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร โรคหัวใจที่อาจสังเกตภาวะหัวใจเต้นเร็วได้ ในคาร์ดิโอไมโอแพทีอุดกั้นมากเกินไป, ความผิดปกติของไตและตับ, ในภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน, ในพอร์ฟีเรียเฉียบพลัน, ในโรคพิษสุราเรื้อรังและโรคปอดเรื้อรัง, ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคแผลในกระเพาะอาหารและผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 60 ปี

การใช้ theophylline ในหลอดเลือดที่รุนแรง การติดเชื้อสามารถทำได้ด้วยความระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์ หากมีข้อบ่งชี้ในการใช้ theophylline ข้อ จำกัด ของการใช้ theophylline ในกรดไหลย้อนมีความสัมพันธ์กับผลกระทบต่อกล้ามเนื้อเรียบของกล้ามเนื้อหูรูดของหัวใจซึ่งอาจทำให้สภาพของผู้ป่วยแย่ลงในกรดไหลย้อนและเพิ่มกรดไหลย้อน

การสูบบุหรี่และการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์อาจทำให้การกวาดล้างของ theophylline เพิ่มขึ้น ส่งผลให้ผลการรักษาลดลงและความจำเป็นในการใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้น

ในระหว่างการรักษาด้วย theophylline จำเป็นต้องติดตามอย่างใกล้ชิดและลดขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลว โรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง ความผิดปกติของตับ (โดยเฉพาะในโรคตับแข็ง) โดยมีความเข้มข้นของออกซิเจนในเลือดลดลง (ภาวะขาดออกซิเจน) มีไข้ ผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดบวม หรือการติดเชื้อไวรัส (โดยเฉพาะไข้หวัดใหญ่) เนื่องจากการกวาดล้าง theophylline อาจลดลง ในเวลาเดียวกันจำเป็นต้องตรวจสอบระดับพลาสมาของ theophylline ที่เกินช่วงปกติ

จำเป็นต้องสังเกตการรักษาผู้ป่วยที่เป็นแผลในกระเพาะอาหาร หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจอื่นๆ ต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน หรือภาวะไข้เฉียบพลันด้วยธีโอฟิลลีน

ผู้ป่วยที่มีประวัติชักควรหลีกเลี่ยง theophylline และใช้การรักษาทางเลือก

จำเป็นต้องมีความสนใจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคนอนไม่หลับรวมทั้งในชายสูงอายุที่มีประวัติต่อมลูกหมากโตมาก่อนเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเก็บปัสสาวะ

หากจำเป็นต้องใช้ aminophylline (theophylline-ethylenediamine) ผู้ป่วยที่เคยใช้ theophylline อยู่แล้วควรได้รับการตรวจติดตามระดับ theophylline ในพลาสมาอีกครั้ง

โดยคำนึงถึงความเป็นไปไม่ได้ที่จะรับประกันความเท่าเทียมกันทางชีวภาพของผลิตภัณฑ์ยาแต่ละชนิดที่มี theophylline ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน ควรเปลี่ยนจากการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยา Neophylline ในรูปแบบของยาเม็ดที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน ไปเป็นยาอื่นของกลุ่ม xanthine ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน ดำเนินการโดยการไตเตรทขนาดยาซ้ำๆ และหลังการประเมินทางคลินิก

ในระหว่างการรักษาด้วย theophylline ควรได้รับการดูแลเป็นพิเศษสำหรับโรคหอบหืดอย่างรุนแรง ในสถานการณ์เช่นนี้ แนะนำให้ติดตามระดับโพแทสเซียมในเลือด

อาการหอบหืดที่แย่ลงต้องได้รับการดูแลจากแพทย์โดยด่วน ในกรณีที่เกิดโรคหอบหืดเฉียบพลันในผู้ป่วยที่ได้รับ theophylline ที่ออกฤทธิ์นาน ควรให้ aminophylline ทางหลอดเลือดดำด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่ง

ควรให้ยาอะมิโนฟิลลีนขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำครึ่งหนึ่ง (ปกติคือ 6 มก./กก.) ด้วยความระมัดระวัง เช่น 3 มก./กก.

หากจำเป็นต้องใช้ theophylline ในเด็กที่เป็นโรค pyrexia หรือเด็กที่เป็นโรคลมบ้าหมูและอาการชักในช่วงรำลึก จำเป็นต้องสังเกตอาการทางคลินิกอย่างรอบคอบและติดตามระดับ theophylline ในพลาสมา Theophylline ไม่ใช่ยาที่เหมาะสำหรับเด็กที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม

ธีโอฟิลลีนสามารถเปลี่ยนค่าทางห้องปฏิบัติการบางอย่างได้: เพิ่มกรดไขมันและระดับแคทีโคลามีนในปัสสาวะ

ในกรณีที่เกิดอาการไม่พึงประสงค์จำเป็นต้องควบคุมระดับของ theophylline ในเลือด

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับสารเพิ่มปริมาณ

ยานี้มีแลคโตส ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้กาแลคโตสในรูปแบบทางพันธุกรรมที่หาได้ยาก การขาดแลคเตส หรือกลุ่มอาการการดูดซึมกลูโคสและกาแลคโตสผิดปกติ

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

Theophylline แทรกซึมเข้าไปในรก

การใช้ผลิตภัณฑ์ยาในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้หากไม่มีทางเลือกอื่นที่ปลอดภัย หากผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อมารดาเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ ในหญิงตั้งครรภ์ ควรกำหนดความเข้มข้นของ theophylline ในซีรั่มบ่อยขึ้น และควรปรับขนาดยาให้เหมาะสม ควรหลีกเลี่ยง Theophylline เมื่อสิ้นสุดระยะเวลาตั้งครรภ์ เนื่องจากอาจยับยั้งการหดตัวของมดลูกและทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วในทารกในครรภ์

ให้นมบุตร

ธีโอฟิลลีนแทรกซึมเข้าสู่น้ำนมแม่ ดังนั้นความเข้มข้นของการรักษาในซีรั่มจึงสามารถทำได้ในเด็ก อนุญาตให้ใช้ในมารดาที่ให้นมบุตรได้ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังสำหรับมารดาเกินความเสี่ยงต่อทารกแรกเกิด

Theophylline อาจทำให้เกิดอาการหงุดหงิดเพิ่มขึ้นในทารกแรกเกิด ด้วยเหตุนี้ จึงควรรักษาขนาดยา theophylline ที่ใช้ในการรักษาให้ต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้

ควรให้นมบุตรทันทีก่อนรับประทานยา ควรติดตามผลของ theophylline ในทารกอย่างระมัดระวัง หากจำเป็นต้องใช้ขนาดยาที่สูงขึ้น ควรหยุดให้นมบุตร

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการเจริญพันธุ์ในมนุษย์ ผลข้างเคียงของ theophylline ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของชายและหญิงเป็นที่ทราบจากข้อมูลพรีคลินิก

ความสามารถในการส่งผลต่อความเร็วปฏิกิริยาเมื่อขับเคลื่อนการเคลื่อนย้ายมอเตอร์หรือกลไกอื่น ๆ

เนื่องจากผู้ป่วยที่แพ้ง่ายอาจมีอาการไม่พึงประสงค์ (เวียนศีรษะ) เมื่อใช้ผลิตภัณฑ์ยา พวกเขาควรงดเว้นการขับรถและกิจกรรมอื่น ๆ ที่ต้องใช้สมาธิขณะรับประทานผลิตภัณฑ์ยา

อายุการเก็บรักษา

2 ปี.