เนบิโวลอล

Nebivolol เป็นสารราเซเมตที่มีเอนันติโอเมอร์ 2 ชนิดคือ D- และ L-nebivolol

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ตัวชี้วัด เนบิโวลอล

ใช้ในการรักษาโรคต่อไปนี้:

• การเพิ่มขึ้นของค่าความดันโลหิต;
• ฟรังก์สวิส;
• IHD (เพื่อป้องกันการเกิดโรค)

[ 5 ], [ 6 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารดังกล่าวจะถูกปล่อยออกมาเป็นเม็ดยาที่บรรจุในแผงแบบพุพองจำนวน 30 ชิ้น

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัช

ยาขนาดเดียวจะช่วยลดความดันโลหิตและลดอัตราการเต้นของหัวใจ (ทั้งในขณะรับแรงกดและขณะพักผ่อน) ยาขนาดเดียวยังส่งผลต่อการต่อต้านอาการเจ็บหน้าอกในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจ เพิ่มเศษส่วนการขับเลือด ลดค่าสุดท้ายของความดันไดแอสตอลของห้องล่างซ้าย และลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมดและความดันในการเติมเลือด

ผลการลดความดันโลหิตที่คงที่จะเกิดขึ้นหลังจากการใช้ยาอย่างต่อเนื่อง 1-2 สัปดาห์ (แต่บางครั้งอาจต้องใช้เวลา 1 เดือน) ผลการรักษาที่คงที่จะเกิดขึ้นหลังจาก 1-2 เดือน

ฤทธิ์ต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะของยาเกิดขึ้นจากการยับยั้งการทำงานของหัวใจผิดปกติและยับยั้งการนำไฟฟ้าของ AV ฤทธิ์ต้านความดันโลหิตเกิดขึ้นได้จากการลดกิจกรรมของ RAS

[ 11 ], [ 12 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เอนันติโอเมอร์ทั้งสองตัวของยาจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงในทางเดินอาหาร อย่างไรก็ตาม อาหารไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึม

ผู้ที่มีการเผาผลาญเร็วจะมีการดูดซึมยาได้เฉลี่ย 12% และผู้ที่มีการเผาผลาญช้าจะมีการดูดซึมยาได้เกือบสมบูรณ์ ดังนั้นเมื่อคำนึงถึงความเข้มข้นของการเผาผลาญ จึงจำเป็นต้องกำหนดขนาดยาเป็นรายบุคคล ในพลาสมาของเลือด สารนี้สังเคราะห์ด้วยอัลบูมินเป็นหลัก

การขับถ่ายสารดังกล่าวเกิดขึ้นผ่านทางไต (ร้อยละ 38) และลำไส้ (ร้อยละ 48)

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่ควรรับประทานยา 2.5-5 มก. ต่อวัน (ควรรับประทานในช่วงครึ่งแรกของวัน) หากจำเป็นอาจเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. ได้ โดยสามารถเห็นผลการรักษาที่คงที่ได้หลังจากใช้ยาต่อเนื่อง 7-14 วัน (บางครั้งอาจใช้เวลา 1 เดือน)

ผู้สูงอายุต้องรับประทานยาขนาดเริ่มต้น 2.5 มก. ต่อวัน โดยขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตคือ 5 มก.

[ 24 ], [ 25 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เนบิโวลอล

ห้ามใช้ Nebivolol ในสตรีมีครรภ์ เนื่องจากสารที่ขัดขวางการทำงานของตัวรับ β-adrenergic จะทำให้การไหลเวียนของเลือดภายในรกลดลง และอาจนำไปสู่การเจริญเติบโตช้าของทารกในครรภ์และความผิดปกติของพัฒนาการในครรภ์ สตรีที่ใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ควรติดตามอาการของทารกแรกเกิด (อาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำร่วมกับหัวใจเต้นช้า โดยเฉพาะในช่วง 3 วันแรกหลังคลอด)

ในระหว่างให้นมบุตร ยานี้สามารถใช้ได้เฉพาะในกรณีที่หยุดให้นมบุตรระหว่างการรักษาเท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีภาวะไวเกินต่อเนบิโวลอล
• ภาวะซึมเศร้า;
• ภาวะพยาธิสภาพรุนแรงที่ทำลายบริเวณหลอดเลือดส่วนปลาย (ขาเจ็บเป็นพักๆ หรือโรคเรย์โนด์)
• ประวัติการหดเกร็งของหลอดลม หรือโรคหอบหืด;
• ภาวะช็อกจากหัวใจ
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ภาวะผิดปกติรุนแรงของการทำงานของตับ
• กรดเมตาโบลิก
• ฟีโอโครโมไซโตมา
• หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 60 ครั้งต่อนาที)
• การบล็อกของ AV ระดับที่ 2 หรือ 3 (ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ)
• SSSU (หรือที่เรียกว่า sinoatrial block);
• ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด (ความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 90 มม.ปรอท)
• CHF ในระยะการชดเชยหรือภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

ผลข้างเคียง เนบิโวลอล

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงหลายประการ ดังนี้:

• ในผู้ป่วย CHF ส่วนใหญ่มักมีอาการหัวใจเต้นช้าและเวียนศีรษะ รวมไปถึงมีอาการบวมที่ขา ขาพับเมื่อลุกยืน อาการอุดตันระดับ 1 และอาการของโรครุนแรงขึ้น
• โรคที่ส่งผลต่อระบบสืบพันธุ์: อาจเกิดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติในชั้นหนังกำพร้า: บางครั้งอาจมีอาการคันและผื่นแดง อาการแพ้จะปรากฏขึ้นเป็นระยะๆ และอาการของโรคสะเก็ดเงินจะรุนแรงขึ้น
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ ท้องผูก คลื่นไส้ หรือท้องเสีย มักพบอาการกลุ่มอาการอาหารไม่ย่อยในบางครั้ง
• ปัญหาการทำงานของระบบทางเดินหายใจ ได้แก่ มักหายใจลำบาก บางครั้งอาจเกิดอาการหลอดลมหดเกร็ง
• โรคในระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้งอาการขาเจ็บเป็นระยะๆ รุนแรงขึ้น อาการปวดหัวใจ หัวใจเต้นช้า จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ และหัวใจล้มเหลว นอกจากนี้ ค่าความดันโลหิตจะลดลงหรือกิจกรรมการนำกระแส/การปิดกั้น AV ช้าลง
• ปัญหาการทำงานของการมองเห็น: อาจพบความผิดปกติทางการมองเห็น
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางหรือระบบประสาทส่วนปลาย ได้แก่ อาจรู้สึกง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า ฝันร้าย อาการชา ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ และเวียนศีรษะ รวมถึงอาจเกิดภาวะซึมเศร้าและสมาธิสั้นได้

[ 23 ]

ยาเกินขนาด

การวางยาพิษสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการต่างๆ เช่น หลอดลมหดเกร็ง หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน หัวใจเต้นช้า และความดันโลหิตลดลง

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ ผู้ป่วยจะได้รับการล้างกระเพาะและให้ถ่านกัมมันต์พร้อมยาระบาย หากมีความจำเป็น จะต้องเข้ารับการบำบัดอย่างเข้มข้นในโรงพยาบาล

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ Nebivolol ร่วมกับอินซูลินหรือยาต้านเบาหวาน อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (หัวใจเต้นเร็ว) อาจหายไป

การใช้ยาผสมร่วมกับ SSRI อาจทำให้ระดับของเนบิโวลอลในพลาสมาเพิ่มขึ้น และกระบวนการเผาผลาญก็ช้าลง ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นช้า

การใช้ร่วมกับไซเมทิดีนจะช่วยเพิ่มระดับยาในพลาสมา

การใช้ร่วมกับอนุพันธ์ฟีโนไทอะซีน ไตรไซคลิก และบาร์บิทูเรต จะเพิ่มคุณสมบัติลดความดันโลหิตของยา

การใช้ร่วมกับยาสลบจะเพิ่มความเสี่ยงที่ความดันโลหิตจะลดลง และยับยั้งกระบวนการกระตุ้นหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อน

การใช้ร่วมกับยาซิมพาโทมิเมติกจะยับยั้งการออกฤทธิ์ทางยาของยา

การรวมตัวกับยาที่ปิดกั้นช่องแคลเซียมที่ไหลช้า ยาลดความดันโลหิต หรือไนโตรกลีเซอรีน จะทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

การใช้ยาควบคู่ไปกับเวอราปามิลอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นได้

การให้ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะประเภท 1 พร้อมกันอาจเพิ่มผล inotropic เชิงลบและยังยับยั้งกระบวนการนำสัญญาณ AV อีกด้วย

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Nebivolol ไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 33 ], [ 34 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Nebivolol ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ใช้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

[ 35 ], [ 36 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Binelol, Nebilet และ Nebivator with Nevotens

[ 37 ], [ 38 ]

บทวิจารณ์

Nebivolol ได้รับการวิจารณ์ในเชิงบวกจากผู้คนจำนวนมากเกี่ยวกับประสิทธิภาพในการรักษา (หลายคนบอกว่ามีประสิทธิภาพสูงมาก) อย่างไรก็ตาม ยังมีสัญญาณเชิงลบจำนวนมากที่ปรากฏค่อนข้างบ่อย