Navoʙan

จำนวนมากของโรคหรือวิธีการบำบัดรักษาในอาการของพวกเขามีอาการเป็นลบเช่นอาเจียนและคลื่นไส้ ในกรณีนี้ผู้ป่วยมีอาการไม่สบายทางร่างกายและจิตใจ Serotonergic, antiemetic Navoban ได้รับการพัฒนาและนำเข้าสู่ตลาดเภสัชวิทยาโดย บริษัท ยา Novartis ชั้นนำของประเทศซึ่งมีโรงงานผลิตในประเทศสวิสเซอร์แลนด์และสเปน

อาจเป็นอย่างน้อยหนึ่งครั้งทุกคนต้องเผชิญกับอาการเช่นอาเจียนและคลื่นไส้, สิ่งที่ไม่สบายที่จะนำ และถ้าคุณคิดว่าอาการนี้ปรากฏขึ้นเมื่อเทียบกับภูมิหลังของการบำบัดด้วยเคมีบำบัดเมื่อผู้ป่วยทนทุกข์ทรมานหลายต่อหลายครั้งแล้วลักษณะที่ปรากฏโดยเฉพาะไม่เป็นที่ต้องการ ในสถานการณ์เช่นนี้ยาจำเป็นต้องเร่งด่วนเพื่อขจัดผลข้างเคียงเหล่านี้ออกจากการรักษาด้วยมะเร็ง และหนึ่งในบรรดายาเสพติดเหล่านี้คือ Navoban ซึ่งเป็นยาต้านการออกฤทธิ์ที่มีประสิทธิภาพสูง 

[1], [2], [3], [4]

ตัวชี้วัด Navoʙan

สารที่ใช้งานอยู่ของ Navoban คือสารประกอบ tropisetron ซึ่งมีลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ให้เหตุผลในการระบุตัวชี้วัดสำหรับการใช้ Navoban

• มาตรการป้องกันเพื่อป้องกันการเกิดอาการคลื่นไส้และอาเจียนซึ่งมักเกิดขึ้นเนื่องจากการรักษาด้วยเคมีบำบัด antitumor
• อาการคล้าย Kupirovanie ซึ่งจะปรากฏขึ้นหลังการผ่าตัดรักษา

[5], [6]

ปล่อยฟอร์ม

Antimonetic serotonergic ยาถูกนำเสนอในตลาดเภสัชวิทยาในรูปแบบของการแก้ปัญหาที่ใช้ในการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ เนื้อหาของสารประกอบที่ใช้งาน tropisetron hydrochloride ในสารละลายคือ 1 มก. แอ็ปเปิ้ลผลิตในปริมาณ 2 มล. และ 5 มล.

รูปแบบที่สองของการปล่อยแคปซูลที่มีความจุ 5 มก., แพคเกจ Navoban ผลิตมีห้าหน่วยของความจุนี้

[7]

เภสัช

แรงผลักดันหลักของ Navoban คือฤทธิ์ต้านการหลุดพ้น ดังนั้นเภสัชพลศาสตร์ของ Navoban ซึ่งได้รับเลือกจากเภสัชกรในลักษณะที่เป็นไปตามข้อกำหนดที่จำเป็น การผ่าตัดรักษาและการใช้ยาเคมีบำบัดบางอย่างในการรักษาด้วยเคมีบำบัดสามารถกระตุ้นการกำจัดจากเซลล์ enterochromaffin ซึ่งตั้งอยู่ในเนื้อเยื่อเมือกของระบบทางเดินอาหาร, serotonin (5-HT) ปัจจัยนี้เริ่มต้นสัญญาณการแสดงออกด้วยอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่สะท้อนออกมา

Tropisetron สารเคมีพื้นฐานเป็นหัวกะทิ (นั่นคือทิศทาง) มีวัสดุที่แข็งแกร่งส่งผลกระทบซึ่งจะช่วยลดผลกระทบของ subclass serotonin ตัวรับ - presynaptic 5 NTZ - himioretseptory โมเลกุลของโปรตีนเหล่านี้อยู่ในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และเซลล์ประสาทส่วนปลาย พวกเขาในกรณีของการกระตุ้นของพวกเขาส่งสัญญาณไปยังพื้นที่ postrema (ใน hypothalamus) และกระตุ้นการสะท้อนอาเจียน

อย่างมีประสิทธิภาพ Navoban บล็อกสัญญาณดังกล่าวซึ่งเป็นพื้นฐานของผล antiemetic ของสารที่ใช้งาน ระยะเวลาของเสถียรภาพทางกายภาพและทางเคมีของ Novoban จะถูกกำหนดโดย 24 ชั่วโมงซึ่งทำให้สามารถฉีดเข้าไปในร่างกายได้ตลอดทั้งวัน การใช้ยาที่มีปัญหาในโปรโตคอลการรักษาไม่ได้ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิเศษ

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

เภสัชจลนศาสตร์

สารที่ใช้งานของยาต้านอาการแพ้จะดูดซึมได้เกือบทั้งหมดจากระบบทางเดินอาหาร ส่วนประกอบของมันเกินกว่า 96% โดยเฉลี่ยแล้วจะใช้เวลาประมาณ 20 นาทีสำหรับ Navoban ครึ่งหนึ่งไปดูดในเยื่อเมือก ปริมาณสารเคมี troposetron (C _max ) ที่ใช้งานอยู่ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นหลังจากผ่านไปสามชั่วโมง (โดยเฉลี่ย)
เภสัชพลศาสตร์ของ Navoban เมื่อเชื่อมโยงกับโปรตีนในเลือดแสดงถึง 71% ของสารประกอบส่วนใหญ่แล้วปฏิสัมพันธ์เกิดขึ้นกับโปรตีนเช่น alpha1-glycoprotein ในหลายแง่การดูดซึมของ troposetron จะพิจารณาจากปริมาณของยาที่ให้กับร่างกาย ประมาณ 60% ของการดูดซึมยาให้ Navoban 5 มก. ถ้าปริมาณเพิ่มขึ้นเป็น 45 มก. อัตรานี้มีแนวโน้มที่จะสูงถึง 100%

สังเกตได้ว่าเภสัชพลศาสตร์ของ Navoban ในเด็กมีลักษณะคล้ายคลึงกับลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยผู้ใหญ่ Tropisetron ถูกเผาผลาญเป็น glucuronide หรือ sulfates และถูกขับออกจากร่างกายผ่านทางเดินปัสสาวะพร้อมกับปัสสาวะและน้ำดี เศษเล็กเศษน้อย (ประมาณ 20%) ออกจากร่างกายของผู้ป่วยร่วมกับอุจจาระ

กิจกรรมของอนุพันธ์ของสารที่ใช้งานเกี่ยวกับตัวรับ 5-HTZ จะลดลงอย่างมาก เป็นผลให้ metabolites ไม่ได้มีส่วนร่วมในกระบวนการเภสัชวิทยาของยาเสพติด

ในกรณีที่มีการให้ยา Navoban ซ้ำทุกวันในขนาดที่สูงกว่า 10 มก. สามารถสังเกตการแทนที่ของเอนไซม์ตับในระบบทางเดินอาหารซึ่งมีส่วนร่วมในการเผาผลาญของ troposetron การกระทำดังกล่าวสามารถกระตุ้นการเพิ่มขึ้นขององค์ประกอบเชิงปริมาณของสารที่ใช้งานได้ในเลือด อย่างไรก็ตามแม้ในผู้ป่วยที่มีกระบวนการเผาผลาญที่อ่อนแอ (ในกรณีที่ให้ยาดังกล่าว) ไม่พบความเข้มข้นของ tropisetron ในซีรัมมากกว่าระดับที่ยอมรับได้ของตัวบ่งชี้ ดังนั้นหากจำเป็นก็เป็นเรื่องง่ายที่จะกำหนด Navoban 5 มก., นำมาวันละครั้งเป็นเวลาหกวัน ในกรณีนี้การสะสมของสารออกฤทธิ์ในเลือดของผู้ป่วยจะไม่ถึงค่าที่สำคัญ

ครึ่งชีวิตของยาและ metabolites (T1 / 2) ในผู้ป่วยที่มีกิจกรรมการเผาผลาญสูงประมาณ 8 ชั่วโมง ในคนที่มีกิจกรรมการเผาผลาญต่ำ tropospira ตัวบ่งชี้นี้สามารถยืดได้นาน 45 ชั่วโมง

อัตราการกำจัดโดยรวมของ tropospeter และสารเมตาโบไลท์อยู่ที่เฉลี่ย 1 ลิตรต่อนาที ในขณะเดียวกันการกวาดล้างไตในกระบวนการใช้ประโยชน์มีเพียง 10% ของปัจจัยนี้เท่านั้น หากผู้ป่วยมีอัตราการเผาผลาญที่อ่อนแอของสารที่ใช้งานอยู่การล้างข้อมูลทั้งหมดจะลดลงเหลือ 0.1 ถึง 0.2 ลิตรต่อนาทีในขณะที่เปอร์เซ็นต์การขับถ่ายของไตยังคงไม่เปลี่ยนแปลง การลดการปลดปล่อยผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญอาหารด้วยวิธีภายนอกเซลล์ทำให้ระยะเวลาการใช้งานครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้นประมาณ 4-5 ครั้ง ในกรณีนี้พื้นที่ในแผนภาพ "ระยะเวลาสะสม" (AUC) ซึ่งอยู่ใต้เส้นโค้งจะเพิ่มขึ้น 5-7 เท่า ความเข้มข้นสูงสุดของยาที่ใช้งานอยู่ ( _Cmax ) ในเลือดของผู้ป่วยรายดังกล่าวและการกระจายตัวเชิงปริมาณของผลิตภัณฑ์ไม่ได้เบี่ยงเบนไปจากพารามิเตอร์ที่ระบุโดยผู้ป่วยที่มีระดับการเผาผลาญสาร Navoban ที่ใช้งานอยู่ ความแตกต่างสามารถสังเกตได้ในปริมาณของ troposetron ที่ไม่ผ่านการบำบัดซึ่งถูกขับออกจากร่างกายร่วมกับปัสสาวะ ในผู้ป่วยที่มีระดับการเผาผลาญในระดับต่ำจะสูงกว่า

[14], [15], [16],

การให้ยาและการบริหาร

จำเป็นต้องสังเกตข้อควรระวังเป็นพิเศษในกรณีที่ผู้ป่วยมีความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้ บุคคลที่มีความเกี่ยวข้องอย่างมืออาชีพกับการทำงานเกี่ยวกับกลไกที่อาจเป็นบาดแผลหรือการขับขี่ยานพาหนะควรคำนึงถึงการที่ Navoban ทำให้เกิดความสนใจและลดความเร็วในการเกิดปฏิกิริยา

วิธีการใช้และขนาดยาแตกต่างกันไปในการเชื่อมต่อกับการปฐมนิเทศของการรักษา:

ด้วยมาตรการป้องกันที่ออกแบบมาเพื่อหยุดอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกิดจากการรักษาด้วยการต่อต้านมะเร็งการบำบัดจะกินเวลาหกวัน

ในกรณีของผู้ป่วยผู้ใหญ่ปริมาณรายวันของยาที่ใช้คือ 5 มิลลิกรัม ตารางการป้อนข้อมูล: ในวันแรกของการรักษาทันทีก่อนการเคมีบำบัด Navoban จะได้รับยาเข้าทางหลอดเลือดดำ สำหรับห้าวันถัดไปการเตรียมจะได้รับการบริหารทางวาจาต่อแคปซูล

วัยรุ่นและเด็กที่มีอายุมากกว่าสองปีปริมาณรายวันคำนวณจากสูตร 0.2 มก. ต่อกิโลกรัมน้ำหนักของเด็ก แต่ไม่เกิน 5 มิลลิกรัม ตารางการป้อนข้อมูลมีความคล้ายคลึงกับลำดับการรับเข้าสำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่: วันแรกจะได้รับทางหลอดเลือดดำและต่อด้วยปากเปล่า 5 ครั้งเปิด ampoule และเพิ่มเนื้อหาลงในน้ำส้มหรือเครื่องดื่มจากธรรมชาติอื่น ๆ

ในการป้องกันหรือควบคุมอาการคลื่นไส้อาเจียนและคลื่นไส้เป็นปฏิกิริยาหลังการผ่าตัดปริมาณยาที่ได้รับจะถูกกำหนดโดยปริมาณ 2 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำไม่นานก่อนที่จะใช้ยาระงับความรู้สึก แพทย์สังเกตเห็นความสามารถในการทนต่อยา tropospeter ได้ดีเมื่ออายุมากกว่าสองปี

Navoban ควรเข้าสู่ร่างกายอย่างช้าๆ (ปริมาณที่ต้องการในรูปแบบของ infusion ควรป้อนอย่างน้อยหนึ่งนาที) ยาในรูปของแคปซูลจะถูกนำมาใช้ในตอนเช้าประมาณหนึ่งชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร ดื่มน้ำปริมาณมาก

หากผลการรักษาไม่ได้เกิดขึ้นในระหว่างการรักษา troprissetron ควรได้รับ dexamethasone แบบขนานเพื่อให้ได้ผลลัพธ์ที่ต้องการ

ไม่ได้ปรับวิธีการบริหารและขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่อายุเกษียณ

เพื่อให้ได้วิธีการแก้ปัญหาที่จำเป็นสำหรับการรักษาด้วยเส้นเลือดดำต้องใช้เจือจางด้วยยาตัวใดตัวหนึ่งต่อไปนี้:

• สารละลายเดกซ์โทรส 5%
• สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9%
• วิธีแก้ปัญหาของ Ringer
• โพแทสเซียมคลอไรด์ 0.3% ที่ความเข้มข้น 1 มก. / 20 มล.
• สารละลาย mannitol 10%

ควรสังเกตว่าในผู้ป่วยก่อนการรักษาความทุกข์ทรมานกับความดันโลหิตสูงการใช้ Navoban ในปริมาณที่เกินกว่าปริมาณการรักษา (มากกว่า 10 มิลลิกรัม) อาจทำให้เกิดความกดดันต่อไป ในกรณีนี้จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอโดยแพทย์ที่เข้าร่วมของดัชนีความดันโลหิตของผู้ป่วย

[24], [25], [26], [27], [28]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Navoʙan

เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของการเตรียมยาไม่อนุญาตให้มีการใช้ Navoban ในระหว่างตั้งครรภ์ ข้อยกเว้นอาจเป็นสถานการณ์ที่มีการทำแท้ง - การขัดจังหวะการครรภ์ของเด็กในช่วงเริ่มต้น ถ้าด้วยเหตุผลทางการแพทย์การรักษาที่จำเป็นต้องใช้ในช่วงระยะเวลาการให้อาหารทารกแรกเกิดกับเต้านมควรงดให้อาหาร 

ข้อห้าม

ด้วยข้อบ่งชี้ของการแนะนำของ Navoban ในกำหนดการของหลักสูตรการรักษามันเป็นมูลค่ารู้ข้อห้ามในการใช้ Navoban:

• การไม่สามารถทนต่อร่างกายของผู้ป่วย tropisetron และตัวรับคู่อริอื่น ๆ ของผู้รับ 5-HTs
• แพ้กับส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• อายุของเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
• เวลาในการคลอดทารก
• ระยะเวลาการให้นมบุตร
• จำเป็นต้องได้รับการดูแลเป็นพิเศษในกรณีที่ได้รับการแต่งตั้ง Navoban ให้แก่ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางพยาธิวิทยาในการทำงานของหัวใจ (จังหวะหรือความผิดปกติในการนำ)
• ข้อควรระวังคือผู้ป่วยที่ได้รับการแนะนำให้ใช้โปรโตคอลในการรักษาด้วยยาเบต้า - บล็อคและยาลดความอ้วน 

[17], [18], [19], [20],

ผลข้างเคียง Navoʙan

ในกรณีของการใช้ยาในคำถามในการรักษาแบบมาตรฐานผลข้างเคียงของ Navoban จะสังเกตได้ค่อนข้าง จำกัด จำนวนครั้ง การเพิ่มขึ้นของปริมาณยาที่เพิ่มขึ้นเป็น 2 มก. และยิ่งเพิ่มขึ้นดังนั้นปริมาณ Navoban 5 มก. อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่างในร่างกายของผู้ป่วยได้

• อาจมีอาการปวดในช่องท้องและศีรษะ
• อาการต่างๆของโรคภูมิแพ้:

• ภาวะโลหิตจางของผิวหนัง
• ที่ทำให้คัน
• ผื่นผิวหนัง

• สภาพที่ไม่ได้สติหรือก่อนการย้อมสี
• มีความล้มเหลวในลำไส้:

• อาการท้องผูก
• โรคท้องร่วง

• อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ
• ลดพลังชีวิตความอ่อนแอในร่างกาย
• มีรายงานการเกิดภาวะช็อกแบบไหลเวียนโลหิตแบบเดี่ยว
• หัวใจล้มเหลว
• ปฏิกิริยาตอบสนองต่อความรู้สึกในประเภทแรกปรากฏขึ้นเพียงอย่างเดียว:

• ลมพิษทั่วไป
• น้ำหนักหนัก
• ความรู้สึกของการล้างเลือดให้กับผิวหน้า
• การโจมตีอย่างรวดเร็วของหลอดลมหดเกร็งกับการสำแดงรุนแรงของมัน
• การพักผ่อน
• ความดันโลหิตลดลงมาก

แต่การเชื่อมต่อที่ชัดเจนของการสำแดงเหล่านี้กับการรับ Navoban ยังไม่ได้รับการยืนยันถึงวันที่และสาเหตุของปรากฏการณ์เหล่านี้ยังไม่ได้รับการชี้แจง อาการบางอย่างของอาการนี้อาจเป็นผลของโรคอื่น ๆ ที่อยู่ในผู้ป่วย anamnesis หรือการรักษาด้วยยาควบคู่กันไป

[21], [22], [23],

ยาเกินขนาด

ถ้ามีการแนะนำ troposetron เป็นจำนวนมากให้กับผู้ป่วยอาจสังเกตเห็นยาเกินขนาดยาที่แสดงด้วยภาพหลอนได้ ถ้าประวัติผู้ป่วยได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูงในเลือดแดง) มีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว

ในกรณีนี้จำเป็นต้องมีการรักษาอาการตามปกติการติดตามอย่างสม่ำเสมอเกี่ยวกับสภาพทั่วไปของผู้ป่วยและการทำงานของอวัยวะสำคัญทั้งหมดของผู้ป่วย 

[29]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จากข้อเท็จจริงที่ว่าองค์ประกอบพื้นฐานของยาที่เป็นปัญหาคือส่วนประกอบของ troposetron ปฏิสัมพันธ์ของยา Navoban กับยาอื่น ๆ โดยตรงขึ้นอยู่กับลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ของสารเคมีชนิดนี้ 

ไม่มีผลต่อพารามิเตอร์แบบไดนามิกของสารยับยั้ง troposetron ของระบบเอนไซม์ของ cytochrome P450 ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องปรับจำนวนหนึ่งหรือยาอื่น ๆ ที่ใช้ การศึกษาระดับโลกเกี่ยวกับปฏิสัมพันธ์ของสารที่ใช้งาน Navoban กับการเตรียมยาชาไม่ได้ดำเนินการ

การใช้ยาร่วมกับ rifampicin ในครรภ์ช่วยลดปริมาณของ troposetron ในเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ สถานการณ์คล้ายกับยาอื่น ๆ ที่กระตุ้นการผลิตเอนไซม์ตับ (เช่นกับ phenobarbital) ในสถานการณ์เช่นนี้แพทย์จะพิจารณาระดับการเผาผลาญของผู้ป่วย ถ้าสูงก็ควรเพิ่มปริมาณ Navoban หากมีการเผาผลาญอาหารต่ำยาจะไม่ได้รับการแก้ไข

การตรวจสอบหัวใจของการใช้ร่วมกับ troposetron กับยาที่ออกแบบมาเพื่อเพิ่มระยะเวลา QT บน cardiogram แสดงให้เห็นถึงความยาวของมันมากขึ้น ในเวลาที่ monotherapy ของ Navoban (ยาในปริมาณการรักษา) ไม่เพิ่มขึ้นใน QT ถูกตั้งข้อสังเกต อย่างไรก็ตามในสถานการณ์เช่นนี้อย่างไรก็ตามจำเป็นต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังเป็นพิเศษในการใช้ควบคู่กันไปของทั้งสองยานี้

สังเกตเห็นว่าการนำ tropospitron เข้าสู่ร่างกายของผู้ป่วยร่วมกับอาหารช่วยเพิ่มความสามารถทางการชีวภาพของนาวาบิ (ตัวเลขนี้จาก 60% สามารถเพิ่มขึ้นได้ถึง 80%)

[30], [31], [32], [33], [34],

สภาพการเก็บรักษา

ยา tropisetron ที่เจือจางมีความเสถียรทางเคมีและทางร่างกายสำหรับ 24 ชั่วโมงถัดไป จากมุมมองของชีววิทยา (ความเป็นไปได้ของการปนเปื้อนโดยจุลินทรีย์) เป็นที่พึงปรารถนาที่จะใช้ยาทันทีหลังจากการเตรียมการของการแก้ปัญหา ส่วนที่เหลือของยาสามารถเก็บไว้ได้อีกวันหลังคลอดในที่เย็นที่อุณหภูมิ 2-8 องศาเซลเซียส เงื่อนไขการจัดเก็บสำหรับ Navoban มีดังต่อไปนี้:

• ยาไม่ควรแช่แข็ง
• สถานที่จัดเก็บไม่ควรเข้าถึงเด็กวัยรุ่นและเด็ก
• อุณหภูมิในห้องไม่ควรเกิน +30 องศาเซลเซียส

[35], [36], [37], [38], [39],

อายุการเก็บรักษา

วันที่ผลิตและระยะสุดท้ายสำหรับการขายผลิตภัณฑ์ยาต้องระบุไว้ในบรรจุภัณฑ์ การใช้ Navoban เกินกว่าวันที่ใช้งานถือเป็นที่ยอมรับไม่ได้อย่างเคร่งครัด ระยะเวลาที่ถูกต้อง Navoban - ห้าปี ในร้านขายยาจะเปิดตัวเมื่อมีใบสั่งยา

[40],