Naklofen

Naklofen เป็นยาที่ได้จากกลุ่ม NSAID ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของα-toluic acid ในคุณสมบัติของมัน - ยาแก้ปวด, ยาแก้อักเสบและลดไข้

[1]

ตัวชี้วัด Naklofen

ท่ามกลางข้อบ่งชี้:

• patologies เสื่อมหรือกระบวนการอักเสบใน ODE มันโรคเช่นโรคข้ออักเสบรูมาตอยเด็กและเยาวชนและรูปแบบสะเก็ดเงินในระยะเรื้อรังและนอกจาก ankylosing spondylitis, โรคไขข้อปฏิกิริยาและรูปแบบเกาต์ นอกจากนี้เมื่อไขข้ออักเสบของเนื้อเยื่ออ่อน, โรคข้อเข่าเสื่อมของกระดูกสันหลังที่มีข้อต่ออุปกรณ์ต่อพ่วง (อาจจะมาพร้อมกับอาการไมเนอร์) และนอกจากนี้เมื่อ Bursitis, tenosynovitis, การอักเสบของกล้ามเนื้อโครงร่าง periartritah และ synovitis;
• ปวดอ่อนหรือปานกลางที่มีอาการปวดกล้ามเนื้อ, โรคประสาทและยัง lumbosciatica นอกจากนี้ยังมีอาการปวดหลังบาดแผลที่มีกระบวนการอักเสบกับพื้นหลังของพวกเขาด้วยทันตกรรมและปวดหัวปวดหลังการผ่าตัด นอกจากไมเกรน, ประจำเดือน, อักเสบของส่วนต่อม proctitis, เหลืองหรือไตจุกเสียด;
• เป็นส่วนประกอบของการรักษาแบบบูรณาการของ ENT โรคที่มีลักษณะติดเชื้ออักเสบซึ่งในความเจ็บปวดอย่างรุนแรง (เช่นหูชั้นกลางอักเสบ, หลอดลมอักเสบและต่อมทอนซิลอักเสบ) รู้สึก;
• ไข้

[2], [3], [4]

ปล่อยฟอร์ม

มันมีอยู่ในแคปซูลที่มีการแก้ไขปล่อย ปริมาตรของแคปซูลคือ 75 มก. มี 10 แคปซูลในหนึ่งพุพองและ 2 แผ่นตุ่มในหนึ่งชุด

[5], [6]

เภสัช

ส่วนประกอบที่สำคัญของยาคือ diclofenac sodium มันมีผลต่อร่างกายดังนี้ - ไม่ใช่การคัดเลือกยับยั้ง COX-1 เอนไซม์เช่นเดียวกับ COX-2 เพื่อให้มีกระบวนการรบกวน eicosatetraenoic การเผาผลาญกรดและลดกระบวนการสังเคราะห์ thromboxane และ PG และ prostacyclin ความเข้มข้นของ PG ต่าง ๆ ภายในน้ำไขข้อ, ปัสสาวะและเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารลดลง

ประสิทธิผลที่ยิ่งใหญ่ที่สุดแสดงออกในการขจัดความเจ็บปวดซึ่งเกิดจากกระบวนการอักเสบ ในการรักษาโรคไขข้อของยาแก้ปวดและคุณภาพต้านการอักเสบของ diclofenac สามารถลดผลกระทบของอาการปวดบวมและตึงของข้อต่อที่เห็นได้ชัดในตอนเช้า - มันจะเพิ่มความสามารถในการทำงานของการร่วมทุน สารที่ใช้งานยังช่วยในการลดการอักเสบและอาการปวดในช่วงหลังการผ่าตัดและนอกเหนือไปจากการบาดเจ็บ

เช่น NSAIDs อื่น diclofenac มีคุณสมบัติในการต้านเกล็ดเลือด ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาเกือบจะไม่มีผลต่อกระบวนการไหลเวียนโลหิต ในกรณีที่ได้รับการบำบัดเป็นเวลานานประสิทธิภาพของสารออกฤทธิ์ไม่ลดลง

[7], [8], [9], [10]

เภสัชจลนศาสตร์

สารที่ใช้งานจะถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์และรวดเร็ว จุดสูงสุดของความเข้มข้นในพลาสมาถึง 0.5-1 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน ตัวบ่งชี้นี้จะขึ้นอยู่กับปริมาณของยาที่ให้กับร่างกาย

เมื่อมีการใช้ยาซ้ำ ๆ ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารที่ใช้งาน ถ้าคุณเก็บช่วงเวลาที่จำเป็นระหว่างยาเสพติดจะไม่สะสมในร่างกาย ดัชนีการใช้ประโยชน์ได้คือ 50% และโปรตีนพลาสม่าจะเกาะกับมากกว่า 99% (ส่วนหลัก - มี albumins) สารจะผ่านเข้าไปในของเหลวที่มีไขข้อและความเข้มข้นสูงสุดจะอยู่ในช่วง 2-4 ชั่วโมงหลังภายในพลาสม่า เวลาสำหรับ diclofenac ที่จะลบออกจากพลาสม่าจะสั้นลง

เป็นผลมาจากการผ่านครั้งแรกในตับประมาณ 50% ของสารออกฤทธิ์ผ่านกระบวนการเผาผลาญที่พัฒนาขึ้นเป็นผลมาจากกระบวนการไฮดรอกซิเลชันหนึ่งหรือหลายเวลาเช่นเดียวกับ conjugation กับกรด glucuronic ผู้เข้าร่วมกระบวนการเผาผลาญอาหารยังเป็นเอนไซม์ระบบ P450CYP2C9 ผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่ำกว่ายาที่ใช้งานอยู่

การอ่านค่าของระบบ Cl คือ 260 มิลลิลิตรต่อนาทีและปริมาตรการกระจาย 550 ml / kg อายุครึ่งชีวิตของสารตัวยาคือ 2 ชั่วโมง ประมาณ 70% ของปริมาณที่ใช้จะถูกกำจัดผ่านทางไตในรูปแบบของผลิตภัณฑ์ที่มีการสลายตัวที่ไม่ใช้งานทางเภสัชวิทยาและแม้แต่น้อยกว่า 1% ของสารจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง สารตกค้างถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำดีในรูปของผลิตภัณฑ์ที่เน่าเปื่อย

[11], [12], [13], [14], [15]

การให้ยาและการบริหาร

กินยาตามปากกลืนกินแคปซูลไม่เคี้ยวและล้างด้วยน้ำ ทำเช่นนี้ในตอนท้ายของมื้ออาหารหรือทันทีหลังจากนั้น (ดีที่สุดในตอนเช้า) ปริมาณจะพิจารณาเป็นรายบุคคลตามความรุนแรงของพยาธิวิทยา สำหรับผู้ใหญ่ปริมาณโดยปกติคือ 1 แคปซูล 1-2 ครั้งต่อวัน วันอนุญาตให้ใช้ยาได้ไม่เกิน 150 มก.

[23], [24], [25]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Naklofen

การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้สูงกว่าความเสี่ยงในการเกิดผลเสียต่อทารกในครรภ์ แต่ในไตรมาสที่ 3 Naklofen ไม่ได้รับอนุญาตในกรณีใด ๆ

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การแพ้ยาแต่ละตัวต่อ diclofenac;
• การรวมกันของ (เป็นบางส่วนหรือกรอกแบบฟอร์ม) หอบหืดหลอดลม polyposis จมูกกับ paranasal รูจมูก (ในรูปแบบที่เกิดขึ้นอีก) และแพ้ยาแอสไพรินและยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ (และประวัติศาสตร์);
• ระยะหลังผ่าตัดหลังขั้นตอนการ aortocoronary bypass
• การปรากฏตัวของแผลและการพังทลายบนเยื่อเมือกของลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหารเช่นเดียวกับเลือดออกที่ใช้งานในระบบทางเดินอาหาร;
• ทำให้เกิดการอักเสบในลำไส้ (เช่นรูปแบบเฉพาะของลำไส้ใหญ่ที่เป็นแผลพุพองและโรคลำไส้อักเสบในภูมิภาค)
• หลอดเลือดสมองหรือรูปแบบอื่น ๆ ของการตกเลือดเช่นเดียวกับความผิดปกติของการตกเลือด;
• รูปแบบที่รุนแรงของความไม่เพียงพอของตับหรือโรคตับที่ใช้งาน;
• (ครีเอตินินคลอรีนน้อยกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที) วินิจฉัยภาวะเลือดคั่งในเลือดและโรคไตในระยะก้าวหน้า
• decompensated รูปแบบของภาวะหัวใจล้มเหลว;
• ปราบปรามกระบวนการสร้างเม็ดเลือดในไขกระดูก;
• เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี

[16], [17], [18], [19]

ผลข้างเคียง Naklofen

การใช้ยาอาจนำไปสู่การเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวได้:

• อวัยวะของระบบทางเดินอาหาร: มักจะ - อาเจียน, คลื่นไส้, ปวดท้องปวดท้องอาการป่วยอาการท้องเสียท้องอืด นอกจากนั้นยัง transaminases อาการเบื่ออาหารและเพิ่ม ในสถานการณ์ที่หายาก - ในทางเดินอาหารพัฒนาเลือดออก (มีอาการท้องเสียหรืออาเจียนเป็นเลือดและ melena) นอกจากจะสามารถพัฒนาความผิดปกติเช่นโรคกระเพาะกระบวนการแผลในลำไส้ (มี / ไม่มีการเจาะหรือมีเลือดออก) และนอกจากโรคดีซ่านตับอักเสบและความผิดปกติของตับ โดดเดี่ยว - เยื่อเมือกแห้ง (ในปาก) glossitis และเปื่อยและนอกจากการบาดเจ็บหลอดอาหารตีบ diafragmopodobnye ลำไส้ (รูปแบบที่ไม่ใช่เฉพาะของลำไส้ใหญ่ hemorrhagic, ลำไส้ใหญ่หรือลำไส้ภูมิภาคกำเริบ), ตับอ่อน, ท้องผูกและไวรัสตับอักเสบวายเฉียบพลันด้วย;
• อวัยวะของสมัชชาแห่งชาติ: มักเป็นอาการวิงเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ บางครั้ง - รู้สึกง่วงนอน ความผิดปกติส่วนบุคคลของความไว (เช่น paresthesia) พัฒนา, ชัก, tremors, ปัญหาหน่วยความจำความรู้สึกกังวลพัฒนา นอกจากนี้ความผิดปกติของหลอดเลือด, โรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อ, ความรู้สึกของภาวะซึมเศร้า, การพัฒนาของการนอนไม่หลับ, การสับสนและการปรากฏตัวของฝันร้าย ความรู้สึกตื่นเต้นหรือหงุดหงิดและความผิดปกติทางจิต
• ความรู้สึก: Vertigo มักพัฒนา สังเกตเห็นความผิดปกติของสายตา (สายตายาวหรือพ่นหมอกควัน) ความรู้สึกทางรสชาติหรือการได้ยินมีเสียงรบกวนอยู่ในหู
• อวัยวะของระบบทางเดินปัสสาวะ: เดียวสามารถพัฒนาปัสสาวะรูปแบบเฉียบพลันของโรคไตวาย, โรคไตอักเสบ tubulointerstitial นอกเหนือจากโปรตีนที่และกลุ่มอาการของโรคไต, necrotizing papillitis และบวม;
• อวัยวะของระบบเม็ดเลือด: มีแต่ละ thrombocyto- หรือ leukopenia, aplastic หรือ hemolytic รูปแบบของโรคโลหิตจาง, eosinophilia และนอกจาก agranulocytosis;
• ภูมิแพ้: anaphylactoid และ anaphylactic ปฏิกิริยา (ในหมู่พวกเขาลดลงเห็นได้ชัดในความดันโลหิตเช่นเดียวกับรัฐช็อต) เดี่ยว - การพัฒนาของ Quincke บวมน้ำ (บนใบหน้า) ปฏิกิริยาการแพ้เกิดจากสารที่มีอยู่ในยา methylparahydroxybenzoate เช่นเดียวกับ propyl parahydroxybenzoate;
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็วพัฒนาเป็นรายบุคคลปัญหาเกี่ยวกับจังหวะการเต้นของหัวใจความเจ็บปวดภายในหน้าอก extrasystole เพิ่มระดับความดันโลหิต นอกจากนี้การเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวเช่นเดียวกับ vasculitis หรือกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• อวัยวะในระบบทางเดินหายใจ: ในสถานการณ์ที่หายากอาการไอหรือหอบหืดหลอดลม (เช่นหายใจลำบาก); การพัฒนาของเนื้องอกกล่องเสียงหรือโรคปอดบวม
• ผิวหนัง: ส่วนใหญ่มีอาการผื่นแดงขึ้นบนผิวหนัง ในสถานการณ์ที่ไม่ค่อยลมพิษอาจเกิดขึ้นได้ การละเมิดครั้งเดียวมีการสังเกตเช่นผื่นแดงผื่นคันรวมถึงโรคเรื้อนกวาง (รวมถึง polyform) นอกจาก - มะเร็ง multiforme ฟกช้ำคั่งพิษที่ผิวหนัง necrolysis คันผิวหนัง, โรคผิวหนัง exfoliative ผมร่วงแสงและ purpura (อาจจะเป็นในรูปแบบของการแพ้)

[20], [21], [22]

ยาเกินขนาด

อาการยาเกินขนาด PM: ผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น - มีอาการคลื่นไส้อาเจียนปวดท้องท้องเสียเลือดออกในระบบทางเดินอาหารและเวียนศีรษะมีอาการปวดหัวชักและเสียงรบกวนในหู นอกจากนี้ความน่าตื่นเต้นสูงการพัฒนา hyperventilation ของปอดที่มีความพร้อมเพิ่มขึ้นหงุดหงิด ในกรณีที่มีปริมาณมากเกินไปอย่างมีนัยสำคัญ - การพัฒนาผลกระทบจากตับและภาวะไตวายเฉียบพลัน

เพื่อขจัดความผิดพลาดจำเป็นต้องล้างกระเพาะอาหารและดื่มถ่านกัมมันต์และนอกเหนือไปจากการรักษาอาการ ประสิทธิภาพของกระบวนการในการฟอกไตและการขับปัสสาวะที่ถูกบังคับมีค่าน้อยมากเนื่องจากการให้ยาเกินขนาดถือเป็นข้อผูกมัดที่สำคัญกับโปรตีนและการเผาผลาญอาหารอย่างเข้มข้น

[26]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาเสพติดเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาของสารเช่น methotrexate และ digoxin รวมทั้ง cyclosporine และ lithium drugs ลดประสิทธิภาพของยาขับปัสสาวะ เมื่อใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ช่วยขจัดโพแทสเซียมความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะเลือดคั่งเพิ่มขึ้น ร่วมกับ anticoagulants, ยาต้านเกล็ดเลือดและยาเสพติดยาละลายลิ่มเลือด (alteplase และ Streptokinase, urokinase) เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก (ในบริเวณท้อง)

บรรเทาผลกระทบจากยานอนหลับและยาลดความดันโลหิต ร่วมกับยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ และ corticosteroids เพิ่มความเสี่ยงของการพัฒนาของผลข้างเคียง (มีเลือดออกในทางเดินอาหาร) และนอกเหนือจากคุณสมบัติที่เป็นพิษของยา methotrexate และผลกระทบของไต cyclosporine

แอสไพรินช่วยลดความเข้มข้นในเลือดของ diclofenac และเมื่อรวมกับ paracetamol ความเสี่ยงในการพัฒนาสมบัติที่เป็นพิษต่อไตของสารออกฤทธิ์ใน Naclofen เพิ่มขึ้น

ร่วมกับยาต้านโรคเบาหวานอาจทำให้เกิดภาวะ hypo- หรือ hyperglycemia ในกรณีที่ยา Naklofen รวมกับยาเหล่านี้คุณจำเป็นต้องตรวจสอบระดับกลูโคสในเลือดอย่างระมัดระวัง

เนื่องจากมีการใช้ cefotetan, cefamandol, pliamycin รวมทั้ง cefoperazone และ valproic acid พบว่าความถี่ในการเกิดภาวะ hypoprothrombinemia เพิ่มขึ้น

ผลของ diclofenac ต่อกระบวนการสังเคราะห์ PG ในไตเพิ่มขึ้นควบคู่ไปกับ cyclosporine และการเตรียมทองคำซึ่งเป็นผลให้สมบัติไตไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้น

ตัวยับยั้งการคัดลอก serotonin แบบย้อนกลับช่วยเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดในระบบทางเดินอาหาร

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับสาโทเซนต์จอห์นรวมถึงสารเช่นโคลชิซินเอทานอลและ corticotropin ความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกในระบบทางเดินอาหารเพิ่มขึ้น

ยาเสพติดที่ส่งเสริมการพัฒนาของความไวแสงเพิ่มผลกระทบความไวของ diclofenac ในความสัมพันธ์กับรังสียูวี

สารสกัดจากท่อช่วยเพิ่มความเข้มข้นของ diclofenac ในพลาสมาซึ่งจะเพิ่มความเป็นพิษ

รวมอยู่ในประเภทของ quinolone ตัวแทนต้านเชื้อแบคทีเรียเพิ่มความเสี่ยงของอาการชัก

[27], [28], [29], [30]

สภาพการเก็บรักษา

คุณจำเป็นต้องเก็บรักษายาไว้ในสภาวะมาตรฐานสำหรับยาในสถานที่ที่ไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้ อุณหภูมิสูงสุดไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[31]

อายุการเก็บรักษา

Naklofen สามารถใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[32]