นาโคลเฟน

Naklofen เป็นยาในกลุ่ม NSAID ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกรดอัลฟา-โทลูอิก มีคุณสมบัติในการบรรเทาอาการปวด ลดการอักเสบ และลดไข้

[ 1 ]

ตัวชี้วัด นาโคลเฟน

มีข้อบ่งชี้ดังนี้:

• โรคเสื่อมหรือกระบวนการอักเสบในระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก ได้แก่ โรคข้ออักเสบชนิดเรื้อรัง โรคไขข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน โรคข้ออักเสบชนิดตอบสนอง และโรคเกาต์ รวมถึงโรคไขข้ออักเสบของเนื้อเยื่ออ่อน โรคข้อเสื่อมของกระดูกสันหลังร่วมกับข้อส่วนปลาย (อาจมีอาการเล็กน้อยร่วมด้วย) รวมถึงโรคถุงน้ำในข้ออักเสบ เอ็นและช่องคลอดอักเสบ กล้ามเนื้อโครงร่างอักเสบ ข้ออักเสบรอบข้อ และเยื่อหุ้มข้ออักเสบ
• อาการปวดเล็กน้อยหรือปานกลางในอาการปวดกล้ามเนื้อ ปวดเส้นประสาท และปวดหลังส่วนล่าง รวมถึงอาการปวดหลังบาดเจ็บซึ่งมีการอักเสบ ปวดฟันและปวดศีรษะ ปวดหลังผ่าตัด นอกจากนี้ ยังมีอาการปวดไมเกรน ปวดประจำเดือน อักเสบของส่วนประกอบในลำไส้ อักเสบของทวารหนัก ปวดท่อน้ำดีหรือปวดไต
• เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาแบบองค์รวมสำหรับโรคหู คอ จมูก ที่มีลักษณะติดเชื้อและอักเสบ ซึ่งมีอาการปวดอย่างรุนแรง (เช่น หูชั้นกลางอักเสบ คออักเสบ และต่อมทอนซิลอักเสบ)
• ไข้.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลออกฤทธิ์แบบปรับเปลี่ยน ปริมาตรแคปซูลคือ 75 มก. ใน 1 แผงมี 10 แคปซูล และ 2 แผงใน 1 แพ็ค

[ 5 ], [ 6 ]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยานี้คือโซเดียมไดโคลฟีแนค มีผลต่อร่างกายดังนี้ - ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ COX-1 และ COX-2 แบบไม่เลือกสรร ส่งผลให้กระบวนการเผาผลาญกรดไอโคซาเตตราอีโนอิกหยุดชะงัก รวมถึงกระบวนการสังเคราะห์ทรอมบอกเซน พีจี และพรอสตาไซคลินลดลง ความเข้มข้นของพีจีต่างๆ ในน้ำไขข้อ ปัสสาวะ และเยื่อบุกระเพาะอาหารลดลง

มีประสิทธิภาพสูงสุดในการขจัดความเจ็บปวดที่เกิดจากกระบวนการอักเสบ ในการรักษาโรคไขข้อ คุณสมบัติในการระงับปวดและต้านการอักเสบของไดโคลฟีแนคช่วยลดความรุนแรงของความเจ็บปวด อาการบวม และอาการข้อแข็งที่เห็นได้ชัดในตอนเช้า ซึ่งจะช่วยเพิ่มความสามารถในการทำงานของข้อ สารออกฤทธิ์ยังช่วยลดการอักเสบและความเจ็บปวดในช่วงหลังการผ่าตัด รวมถึงในกรณีที่ได้รับบาดเจ็บอีกด้วย

เช่นเดียวกับ NSAID อื่นๆ ไดโคลฟีแนคมีคุณสมบัติต้านเกล็ดเลือด ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา ไดโคลฟีแนคแทบไม่มีผลต่อกระบวนการไหลเวียนของเลือด ในกรณีของการบำบัดในระยะยาว ประสิทธิภาพของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะไม่ลดลง

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัชจลนศาสตร์

สารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์และรวดเร็ว ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึงภายใน 0.5-1 ชั่วโมงหลังการใช้ ตัวบ่งชี้นี้ขึ้นอยู่กับปริมาณยาที่เข้าสู่ร่างกายเป็นเส้นตรง

เมื่อใช้ยาซ้ำหลายครั้ง ไม่พบการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์ หากสังเกตระยะเวลาที่ต้องการระหว่างการใช้ยาแต่ละครั้ง ยาจะไม่สะสมในร่างกาย ดัชนีการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 50% และจับกับโปรตีนในพลาสมาได้มากกว่า 99% (ส่วนหลักคือจับกับอัลบูมิน) สารจะผ่านเข้าไปในของเหลวในข้อและจะถึงความเข้มข้นสูงสุดในนั้นช้ากว่าในพลาสมา 2-4 ชั่วโมง เวลาในการกำจัดไดโคลฟีแนคออกจากพลาสมาจะสั้นลงด้วย

จากการผ่านครั้งแรกในตับ ประมาณ 50% ของส่วนประกอบที่ใช้งานจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญ ซึ่งเกิดขึ้นจากกระบวนการไฮดรอกซิเลชันแบบเดี่ยวหรือหลายกระบวนการ รวมทั้งการจับกับกรดกลูคูโรนิก ระบบเอนไซม์ P450CYP2C9 ยังมีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญอีกด้วย ผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวจะมีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาต่ำกว่าส่วนประกอบที่ใช้งานของยา

Cl ในระบบคือ 260 มล./นาที และปริมาตรการกระจายคือ 550 มล./กก. ครึ่งชีวิตของสารในพลาสมาคือ 2 ชั่วโมง ประมาณ 70% ของขนาดยาที่รับประทานจะถูกกำจัดออกทางไตในรูปแบบของผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา และสารน้อยกว่า 1% จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางน้ำดีในรูปแบบของผลิตภัณฑ์สลายตัว

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาโดยกลืนแคปซูลโดยไม่เคี้ยวและดื่มน้ำตาม ควรรับประทานหลังอาหารหรือทันทีหลังอาหาร (ควรรับประทานในตอนเช้า) ขนาดยาจะกำหนดเป็นรายบุคคลตามความรุนแรงของพยาธิวิทยา สำหรับผู้ใหญ่ ขนาดยาโดยทั่วไปคือ 1 แคปซูล 1-2 ครั้งต่อวัน ห้ามรับประทานยาเกิน 150 มก. ต่อวัน

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ นาโคลเฟน

อนุญาตให้ใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่ได้รับอาจมากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์เท่านั้น แต่ในช่วงไตรมาสที่ 3 ห้ามใช้ Naklofen ไม่ว่ากรณีใดๆ ทั้งสิ้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การแพ้ยาไดโคลฟีแนคในแต่ละบุคคล
• การรวมกัน (ในรูปแบบบางส่วนหรือทั้งหมด) ของโรคหอบหืดหลอดลม, โพลิปในจมูกร่วมกับไซนัส (ในรูปแบบที่เกิดซ้ำ) เช่นเดียวกับอาการแพ้ยาแอสไพรินและ NSAID อื่นๆ (มีประวัติการรักษาเช่นกัน)
• ระยะหลังการผ่าตัดทำบายพาสหลอดเลือดหัวใจ;
• การมีแผลและการกัดกร่อนบนเยื่อเมือกของลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหาร รวมถึงมีเลือดออกในระบบทางเดินอาหาร
• อาการอักเสบที่แย่ลงในลำไส้ (เช่น แผลในลำไส้ใหญ่แบบไม่จำเพาะ และลำไส้อักเสบเฉพาะบริเวณ)
• ภาวะเลือดออกในหลอดเลือดสมองหรือเลือดออกประเภทอื่น ตลอดจนอาการผิดปกติของการหยุดเลือด
• ภาวะตับวายรุนแรงหรือมีพยาธิสภาพของตับในระยะเริ่มต้น
• ภาวะไตวายขั้นรุนแรง (ค่าครีเอตินิน Cl น้อยกว่า 30 มล./นาที) ได้รับการวินิจฉัยว่ามีภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง และโรคไตในระยะที่ลุกลาม
• รูปแบบของการล้มเหลวของหัวใจที่ชดเชย
• การยับยั้งกระบวนการสร้างเม็ดเลือดในไขกระดูก
• เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

ผลข้างเคียง นาโคลเฟน

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง - อาเจียนพร้อมคลื่นไส้, ปวดในบริเวณลิ้นปี่, อาการปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องเสีย, ท้องอืด นอกจากนี้ยังมีอาการเบื่ออาหารและกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น ในบางกรณีที่หายาก เลือดออกในระบบทางเดินอาหาร (สังเกตอาการท้องเสียหรืออาเจียนเป็นเลือด รวมถึงมีเมเลนา) นอกจากนี้ อาจเกิดความผิดปกติ เช่น โรคกระเพาะ กระบวนการแผลในทางเดินอาหาร (มี/ไม่มีการเจาะหรือมีเลือดออก) รวมถึงดีซ่านร่วมกับตับอักเสบและการทำงานของตับผิดปกติ เยื่อบุแห้ง (ในช่องปากด้วย), ลิ้นอักเสบและปากอักเสบ ตลอดจนการบาดเจ็บของหลอดอาหาร, ลำไส้ตีบคล้ายกะบังลม (รูปแบบที่ไม่เฉพาะเจาะจงของลำไส้ใหญ่มีเลือดออก, ลำไส้ใหญ่อักเสบรุนแรงหรือลำไส้อักเสบเฉพาะที่), ตับอ่อนอักเสบ, อาการท้องผูกและตับอักเสบที่มีอาการรุนแรง
• อวัยวะ NS: บ่อยครั้ง – เวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ ไม่ค่อย – รู้สึกง่วงนอน ความผิดปกติของความไว (เช่น อาการชา) เกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ชัก สั่น ปัญหาด้านความจำ และวิตกกังวล นอกจากนี้ อาจเกิดความผิดปกติของหลอดเลือดสมอง เยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ ความรู้สึกซึมเศร้า นอนไม่หลับ สับสน และฝันร้าย นอกจากนี้ยังมีความรู้สึกตื่นเต้นหรือหงุดหงิดและความผิดปกติทางจิต
• อวัยวะรับความรู้สึก: มักเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ (เห็นภาพซ้อนหรือพร่ามัว) การรับรสหรือการได้ยินผิดปกติเป็นครั้งคราว และอาจเกิดอาการหูอื้อ
• อวัยวะระบบทางเดินปัสสาวะ: ภาวะเลือดออกในปัสสาวะ ไตวายเฉียบพลัน ไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต นอกจากนี้ยังมีโปรตีนในปัสสาวะและกลุ่มอาการไตวาย อาจเกิดภาวะเนื้อตายและอาการบวมน้ำได้เป็นครั้งคราว
• อวัยวะในระบบสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ, ภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกหรือไม่มีเม็ดเลือดแดง, อีโอซิโนฟิล และนอกจากนี้ยังพบภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำในกรณีที่แยกกัน
• อาการแพ้: อาการแพ้แบบแอนาฟิแล็กทอยด์และแบบแอนาฟิแล็กติก (รวมถึงความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด รวมถึงภาวะช็อก) ในบางกรณี – อาการบวมน้ำของ Quincke (เกิดขึ้นที่ใบหน้าด้วย) อาการแพ้เกิดจากสารที่มีอยู่ในยา: เมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต เช่นเดียวกับโพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว ปัญหาจังหวะการเต้นของหัวใจ ความเจ็บปวดภายในหน้าอก หัวใจเต้นเร็วผิดปกติ ความดันโลหิตสูงขึ้นเป็นครั้งคราว นอกจากนี้ อาจเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว หลอดเลือดอักเสบ หรือกล้ามเนื้อหัวใจตายได้
• อวัยวะทางเดินหายใจ: ในบางกรณี อาจมีอาการไอหรือหอบหืด (หรือหายใจลำบาก) ในบางกรณี – อาจมีอาการบวมของกล่องเสียงหรือปอดอักเสบ
• ผิวหนัง: ผื่นผิวหนังส่วนใหญ่มักเกิดขึ้น ในบางกรณีอาจเกิดลมพิษได้ อาการผิดปกติเฉพาะที่ เช่น ผื่นตุ่มน้ำและกลาก (รวมถึงกลากชนิดหลายรูปแบบ) อาจพบได้ นอกจากนี้ อาจพบอาการผิวหนังแดงมีน้ำเหลือง ภาวะผิวหนังลอกเป็นแผ่น ผิวหนังอักเสบจากสารพิษ อาการคันผิวหนัง ผิวหนังลอกเป็นขุย ผมร่วง กลัวแสง และผื่นแดง (อาจเกิดจากอาการแพ้)

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด: ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น - คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องเสีย มีเลือดออกในทางเดินอาหาร รวมถึงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ ชัก และหูอื้อ นอกจากนี้ยังมีอาการตื่นตัวสูง หายใจเร็วเกินไปในปอด และเพิ่มความพร้อมในการเกิดอาการชัก ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดอย่างมีนัยสำคัญ - ผลข้างเคียงต่อตับและไตวายเฉียบพลัน

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องล้างกระเพาะและดื่มถ่านกัมมันต์ และนอกจากนี้ ให้รักษาตามอาการ ประสิทธิภาพของขั้นตอนการฟอกไตและขับปัสสาวะแบบบังคับนั้นต่ำมาก เนื่องจากเมื่อใช้เกินขนาด จะเกิดการจับกับโปรตีนอย่างมีนัยสำคัญ และยังพบการเผาผลาญที่เข้มข้นอีกด้วย

[ 26 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาจะเพิ่มความเข้มข้นของสารต่างๆ ในพลาสมา เช่น เมโทเทร็กเซตและดิจอกซิน รวมถึงยาไซโคลสปอรินและลิเธียม ทำให้ประสิทธิภาพของยาขับปัสสาวะลดลง เมื่อใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ประหยัดโพแทสเซียม ความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงจะเพิ่มขึ้น เมื่อใช้ร่วมกับยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด ยาต้านเกล็ดเลือด และยาละลายลิ่มเลือด (อัลเทปเลสและสเตรปโตไคเนสร่วมกับยูโรไคเนส) ความเสี่ยงของเลือดออก (ในทางเดินอาหาร) จะเพิ่มขึ้น

ลดผลของยานอนหลับและยาลดความดันโลหิต เมื่อใช้ร่วมกับ GCS และ NSAID อื่นๆ จะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดผลข้างเคียง (เลือดออกในทางเดินอาหาร) รวมถึงคุณสมบัติเป็นพิษของเมโทเทร็กเซตและฤทธิ์เป็นพิษต่อไตของไซโคลสปอริน

แอสไพรินช่วยลดความเข้มข้นของไดโคลฟีแนคในเลือด และเมื่อใช้ร่วมกับพาราเซตามอล ความเสี่ยงต่อคุณสมบัติที่เป็นพิษต่อไตของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของนาโคลเฟนจะเพิ่มขึ้น

หากใช้ร่วมกับยารักษาเบาหวาน อาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหรือสูงได้ หากใช้ Naklofen ร่วมกับยาเหล่านี้ จำเป็นต้องตรวจระดับน้ำตาลในเลือดอย่างใกล้ชิด

เนื่องจากการใช้ร่วมกันกับเซโฟเททัน เซฟาแมนโดล พลิคามัยซิน เช่นเดียวกับเซโฟเปราโซนและกรดวัลโพรอิก ทำให้มีอุบัติการณ์ของภาวะไฮโปโพรทรอมบิเนเมียเพิ่มมากขึ้น

ผลของไดโคลฟีแนคต่อกระบวนการสังเคราะห์ PG ในไตจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับไซโคลสปอรินและการเตรียมทองคำ ส่งผลให้คุณสมบัติในการเป็นพิษต่อไตเพิ่มขึ้น

สารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินแบบเลือกสรรจะเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทางเดินอาหาร

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาที่มีส่วนประกอบของเซนต์จอห์นเวิร์ต รวมไปถึงสารเช่น โคลชิซีน เอธานอล และคอร์ติโคโทรปิน อาจทำให้มีความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกในทางเดินอาหารเพิ่มขึ้น

ยาที่กระตุ้นให้เกิดการพัฒนาของอาการไวต่อแสงจะเพิ่มประสิทธิภาพในการเพิ่มความไวของไดโคลฟีแนคเมื่อเทียบกับรังสี UV

ยาบล็อกการหลั่งแบบท่อจะเพิ่มความเข้มข้นของไดโคลฟีแนคในพลาสมา ส่งผลให้มีความเป็นพิษเพิ่มมากขึ้น

สารต่อต้านแบคทีเรียในกลุ่มควิโนโลนจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการชัก

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่มีสภาพปกติและอยู่ในที่ที่เด็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

[ 31 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Naklofen ได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 32 ]