อนาสโตรโซล

Anastrozole (Anastrozole) เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มสารยับยั้งอะโรมาเตส ใช้ในด้านเนื้องอกวิทยาโดยเฉพาะในการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน

มะเร็งเต้านมอาจมีความไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนซึ่งเป็นฮอร์โมนเพศหญิงที่สามารถกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ อะนาสโตรโซลออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์อะโรมาเตส ซึ่งเปลี่ยนแอนโดรเจน (ฮอร์โมนเพศชาย) ให้เป็นเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อ เช่น เนื้อเยื่อไขมัน ที่ไม่ได้รับฮอร์โมนดังกล่าว ซึ่งจะช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายของผู้หญิง ซึ่งสามารถชะลอการเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งที่ไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนได้

โดยทั่วไปแล้ว Anastrozole จะใช้ในรูปแบบแท็บเล็ตวันละครั้ง แพทย์จะพิจารณาการใช้และปริมาณยาขึ้นอยู่กับสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและลักษณะของมะเร็งเต้านม

สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่าอะนาสโตรโซลสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ปวดกล้ามเนื้อ ความเมื่อยล้า ปวดศีรษะ ความดันโลหิตสูง ผิวหนังแดง และอื่นๆ ผู้ป่วยควรหารือเกี่ยวกับผลข้างเคียงใด ๆ กับแพทย์ของตน และให้แน่ใจว่ามีการติดตามทางการแพทย์อย่างสม่ำเสมอในระหว่างการรักษา

ตัวชี้วัด อนาสโตรโซล

1. มะเร็งเต้านมที่ไวต่อฮอร์โมน: Anastrozole ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ครอบคลุมสำหรับมะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนในสตรีวัยหมดประจำเดือน
2. การป้องกันการเกิดซ้ำ:หลังจากการผ่าตัดเอาเนื้องอกในเต้านมออก (การผ่าตัดเต้านมออก) อาจใช้อะนาสโตรโซลในผู้ป่วยบางรายเพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของมะเร็ง
3. การป้องกันมะเร็งเต้านมในสตรีที่มีความเสี่ยงสูง:ในบางกรณี อาจแนะนำให้ใช้อะนาสโตรโซลสำหรับผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นมะเร็งเต้านมเพื่อลดโอกาสที่จะเป็นมะเร็งเต้านม

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ดเคลือบ: Anastrozole มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบยาเม็ดรับประทานขนาด 1 มก. นี่เป็นขนาดมาตรฐานที่ใช้สำหรับการบริหารรายวันโดยเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดด้วยยาต้านฮอร์โมนสำหรับมะเร็งเต้านม

เภสัช

1. การยับยั้งอะโรมาเตส : การกระทำหลักของอะนาสโตรโซลคือการยับยั้งเอนไซม์อะโรมาเตส ซึ่งมีหน้าที่ในการเปลี่ยนแอนโดรเจน (เช่น ฮอร์โมนเพศชาย) ให้เป็นเอสโตรเจน ส่งผลให้ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในเลือดลดลง
2. การลดระดับเอสโตรเจน : โดยการยับยั้งอะโรมาเตส อะนาสโตรโซลจะช่วยลดระดับเอสโตรเจนที่ไหลเวียนในร่างกาย สิ่งนี้มีประโยชน์อย่างยิ่งในกรณีที่ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่เพิ่มขึ้นอาจเป็นสาเหตุของโรคหรือภาวะแทรกซ้อนบางอย่าง เช่น มะเร็งเต้านม หรือเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน
3. การใช้ในด้านเนื้องอกวิทยา : Anastrozole ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกเป็นฮอร์โมนเอสโตรเจนรีเซพเตอร์
4. การใช้ทางนรีเวช : บางครั้งใช้ Anastrozole เพื่อรักษาภาวะทางนรีเวชบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับภาวะฮอร์โมนเอสโตรเจนในเลือดสูงหรือระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนสูง
5. การใช้เพื่อการกีฬา : บางครั้งมีการใช้อะนาสโตรโซลในเวชศาสตร์การกีฬาเพื่อลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในผู้ชาย โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้อะนาโบลิกสเตียรอยด์ ซึ่งอาจส่งผลให้ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายเพิ่มขึ้น
6. ผลข้างเคียง : แม้ว่าโดยทั่วไปแล้ว anastrozole จะทนต่อยาได้ดี แต่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ เช่น ปวดศีรษะ ความดันโลหิตสูง ปวดกล้ามเนื้อ ปวดข้อ ปวดกระดูก และสุขภาพกระดูกไม่ดี (โดยเฉพาะในสตรีวัยหมดประจำเดือน)

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : Anastrozole ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก โดยปกติจะรับประทานทุกวันในรูปแบบแท็บเล็ต
2. การกระจายตัว : Anastrozole มีความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมาในเลือดสูง (ประมาณ 40%) โดยเฉพาะกับอัลบูมิน แทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อของร่างกายได้ดี รวมถึงเนื้องอกในเต้านม
3. การเผาผลาญอาหาร : Anastrozole ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ ได้แก่ hydroxyanastrozole และ triazolaastrozole เส้นทางหลักของการเผาผลาญคือไฮดรอกซิเลชันของวงแหวนอะโรมาติก
4. การขับถ่าย : กลไกหลักของการขับถ่ายของอะนาสโตรโซลและสารเมตาบอไลต์คือการขับถ่ายของไตซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสารเมตาบอไลต์ ประมาณ 10% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของอะนาสโตรโซลจากพลาสมาคือประมาณ 50 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่าความเข้มข้นในร่างกายลดลงครึ่งหนึ่งประมาณ 50 ชั่วโมงหลังการให้ยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร

Anastrozole นำมารับประทานโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร ขอแนะนำให้รับประทานยาเม็ดในเวลาเดียวกันทุกวันเพื่อรักษาความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในเลือดให้คงที่

• ควรกลืนยาเม็ดทั้งเม็ดโดยดื่มน้ำให้เพียงพอ
• ไม่แนะนำให้เคี้ยวหรือบดแท็บเล็ต

ปริมาณ

ขนาดมาตรฐานของอะนาสโตรโซลคือ1 มก. วันละครั้ง คำแนะนำในการใช้ยาสำหรับสถานการณ์ทางคลินิกต่างๆ มีดังต่อไปนี้:

มะเร็งเต้านมในระยะเริ่มแรก

• รับประทาน 1 มก. วันละครั้ง
• ระยะเวลาการรักษาตามปกติคือ 5 ปี แต่สามารถขยายเวลาได้นานถึง 10 ปี ขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์และปัจจัยเสี่ยงของแต่ละบุคคล

มะเร็งเต้านมแพร่กระจาย

• รับประทาน 1 มก. วันละครั้ง
• การรักษาจะดำเนินต่อไปตราบเท่าที่มีการตอบสนองทางคลินิกในเชิงบวก หรือจนกว่าจะมีสัญญาณของการลุกลามของโรค

การป้องกันมะเร็งเต้านม

• ในบางกรณี อาจกำหนดให้ยาอะนาสโตรโซลเพื่อป้องกันมะเร็งเต้านมในสตรีที่มีความเสี่ยงสูงต่อโรคนี้
• รับประทาน 1 มก. วันละครั้งตามระยะเวลาที่แพทย์กำหนด

คำแนะนำพิเศษ

• ในกรณีที่ไตไม่เพียงพอ:มักไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
• ในกรณีที่ตับไม่เพียงพอ:ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งยาอะนาสโตรโซล โดยเฉพาะอย่างยิ่งในรูปแบบที่รุนแรงของความผิดปกติของตับ
• ใช้ยาเกินขนาด:กรณีของการใช้ยาเกินขนาดพบได้น้อย แต่หากมีอาการเกิดขึ้น จำเป็นต้องรักษาตามอาการ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อนาสโตรโซล

มีจุดประสงค์เพื่อใช้ในสตรีวัยหมดประจำเดือนเท่านั้น และอาจส่งผลให้เกิดอันตรายต่อการตั้งครรภ์หากใช้ในระหว่างตั้งครรภ์

ต่อไปนี้เป็นความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้อะนาสโตรโซลในระหว่างตั้งครรภ์:

1. ความพิการแต่กำเนิด:การใช้อะนาสโตรโซลในระหว่างตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดความบกพร่องแต่กำเนิดในทารกในครรภ์
2. ความล่าช้าของทารกในครรภ์: Anastrozole อาจส่งผลเสียต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์และทำให้ทารกในครรภ์ล่าช้า
3. การทำแท้ง:การใช้อะนาสโตรโซลในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงในการทำแท้ง
4. ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของมารดา: Anastrozole อาจส่งผลเสียต่อสุขภาพของมารดาในระหว่างตั้งครรภ์ ทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนหลายประการ

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน : ผู้ที่ทราบภาวะภูมิไวเกินต่ออะนาสโตรโซลหรือส่วนผสมใด ๆ ของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. การตั้งครรภ์ : การใช้ anastrozole มีข้อห้ามในหญิงตั้งครรภ์เนื่องจากอาจทำให้เกิดความผิดปกติ แต่กำเนิดในทารกในครรภ์ได้ ในสตรีระหว่างการรักษาด้วยอะนาสโตรโซลจำเป็นต้องใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ
3. การให้นมบุตร : ไม่แนะนำให้ใช้ Anastrozole ในระหว่างให้นมบุตรเนื่องจากยังไม่มีการศึกษาผลกระทบต่อทารก
4. อายุของเด็ก : ยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพของอะนาสโตรโซลในเด็ก จึงไม่แนะนำสำหรับเด็ก
5. รายการที่ต้องมีความระมัดระวัง : ผู้ป่วยควรระมัดระวังในการใช้เครื่องจักรและมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่ต้องใช้สมาธิเพิ่มขึ้น เนื่องจากอะนาสโตรโซลอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้าได้
6. โรคกระดูกและโครงกระดูก : ในผู้ป่วยโรคกระดูกพรุนหรือโรคกระดูกอื่นๆ ควรใช้อะนาสโตรโซลด้วยความระมัดระวัง เพราะอาจทำให้สุขภาพกระดูกแย่ลงได้
7. โรคหัวใจและหลอดเลือด : อะนาสโตรโซลอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของระบบหัวใจและหลอดเลือด ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด

ผลข้างเคียง อนาสโตรโซล

1. อาการปวดกล้ามเนื้อและข้อ:นี่เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของอะนาสโตรโซล ผู้ป่วยอาจมีอาการปวดและไม่สบายกล้ามเนื้อและข้อต่อ
2. อาการปวดหัว:ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดศีรษะขณะใช้ยาอะนาสโตรโซล
3. ความดันโลหิตสูง:ผู้ป่วยบางรายอาจมีความดันโลหิตสูง
4. ไขมันในเลือดสูง:ระดับคอเลสเตอรอลในเลือดที่เพิ่มขึ้นอาจเป็นผลข้างเคียงของอะนาสโตรโซล
5. โรคกระดูกพรุน:การใช้ anastrozole ในระยะยาวอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนและกระดูกหัก
6. ความเหนื่อยล้าอย่างรวดเร็ว:ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกเหนื่อยล้าและอ่อนแรงระหว่างการรักษาด้วยอะนาสโตรโซล
7. Gynecomastia:ผู้ชายอาจมีการขยายตัวของต่อมน้ำนม
8. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของโรคหัวใจและหลอดเลือด:ผู้ป่วยบางราย โดยเฉพาะผู้ที่มีอาการจูงใจ อาจประสบปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด
9. ความผิดปกติทางจิตและอารมณ์:รวมถึงภาวะซึมเศร้า วิตกกังวล รบกวนการนอนหลับ และอาการทางจิตเวชอื่น ๆ
10. เลือดออกทางช่องคลอด:อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางราย

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการให้ยาเกินขนาด anastrozole นั้นมีจำกัด เนื่องจากมักไม่มีการอธิบายกรณีของการใช้ยาเกินขนาดอย่างร้ายแรงในเอกสารเนื่องจากความเป็นพิษต่ำของยา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่มีผลต่อไซโตโครม P450 : Anastrozole ถูกเผาผลาญในตับโดยมีส่วนร่วมของเอนไซม์ของระบบไซโตโครม P450 ซึ่งส่วนใหญ่เป็น CYP3A4 และ CYP2D6 ดังนั้นยาที่กระตุ้นหรือยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้อาจทำให้ความเข้มข้นของอะนาสโตรโซลในเลือดเปลี่ยนแปลงได้ ตัวอย่างเช่น สารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น ketoconazole, itraconazole) อาจเพิ่มความเข้มข้นของ anastrozole และตัวเหนี่ยวนำ (เช่น rifampicin, phenytoin) อาจลดลง
2. ยาที่มีฮอร์โมนเอสโตรเจนสูง: ยาที่มีเอสโตรเจน (เช่น การบำบัดด้วยฮอร์โมนหรือการคุมกำเนิด) อาจลดประสิทธิภาพของอะนาสโตรโซล เนื่องจากขัดแย้งกับกลไกการออกฤทธิ์
3. ยาลดฮอร์โมนเอสโตรเจน : ยาที่สามารถทำให้เกิดภาวะฮอร์โมนเอสโตรเจนต่ำ (เช่น ยา agonists ฮอร์โมนที่ปล่อย gonadotropin หรือยา endometriosis) อาจเพิ่มผลของอะนาสโตรโซล
4. ยาที่มีผลต่อการสร้างเม็ดเลือด : ยาบางชนิด เช่น ยาไซโตสเตติกหรือยาที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะโลหิตจางเมื่อใช้ร่วมกับอะนาสโตรโซล
5. ยาที่ส่งผลต่อเนื้อเยื่อกระดูก : ยาที่ส่งผลต่อการสลายกระดูกหรือการสร้างกระดูก (เช่น bisphosphonates หรือ raloxifene) อาจปรับปรุงผลของ anastrozole ในการป้องกันโรคกระดูกพรุนที่เกิดจากการให้ยาได้