อนาสโตรโซล

Anastrozole (Anastrozole) เป็นยาที่เป็นของสารยับยั้ง aromatase มันถูกใช้ในด้านเนื้องอกวิทยาโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน

มะเร็งเต้านมสามารถไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนซึ่งเป็นฮอร์โมนเพศหญิงที่สามารถกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง Anastrozole ทำงานโดยการปิดกั้นการกระทำของ aromatase enzysease ซึ่งแปลงแอนโดรเจน (ฮอร์โมนเพศชาย) เป็นฮอร์โมนเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเช่นเนื้อเยื่อไขมันที่ไม่ได้สัมผัสกับฮอร์โมน สิ่งนี้จะช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายของผู้หญิงซึ่งสามารถชะลอการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งที่ไวต่อเอสโตรเจน

Anastrozole มักจะถ่ายในรูปแบบแท็บเล็ตวันละครั้ง การใช้และปริมาณจะถูกกำหนดโดยแพทย์ขึ้นอยู่กับสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและลักษณะของมะเร็งเต้านม

เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่า Anastrozole สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงรวมถึงอาการปวดกล้ามเนื้ออ่อนเพลียปวดศีรษะความดันโลหิตสูงสีแดงผิวและอื่น ๆ ผู้ป่วยควรหารือเกี่ยวกับผลข้างเคียงใด ๆ กับแพทย์และตรวจสอบการตรวจสอบทางการแพทย์เป็นประจำระหว่างการรักษา

ตัวชี้วัด อนาสโตรโซล

1. มะเร็งเต้านมที่ไวต่อฮอร์โมน: anastrozole ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ครอบคลุมของมะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน
2. การป้องกันการเกิดซ้ำ: หลังจากการผ่าตัดกำจัดเนื้องอกเต้านม (mammectomy) อาจใช้ anastrozole ในผู้ป่วยบางรายเพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของมะเร็ง
3. การป้องกันโรคมะเร็งเต้านมในผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูง: ในบางกรณีอาจแนะนำ Anastrozole สำหรับผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูงในการพัฒนามะเร็งเต้านมเพื่อลดโอกาสในการพัฒนา

ปล่อยฟอร์ม

แท็บเล็ตเคลือบ: Anastrozole มักจะใช้เป็นยาปากเปล่า 1 มก. นี่คือปริมาณมาตรฐานที่ใช้สำหรับการบริหารรายวันซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพสำหรับมะเร็งเต้านม

เภสัช

1. การยับยั้ง Aromatase: การกระทำหลักของ anastrozole คือการยับยั้งเอนไซม์ aromatase ซึ่งรับผิดชอบในการแปลงแอนโดรเจน (เช่นเทสโทสเตอโรน) เป็นเอสโตรเจน สิ่งนี้นำไปสู่การลดลงของระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในเลือด
2. การลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจน: โดยการยับยั้ง aromatase anastrozole ช่วยลดระดับของเอสโตรเจนหมุนเวียนในร่างกาย สิ่งนี้มีประโยชน์อย่างยิ่งในกรณีที่ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนสูงอาจเป็นสาเหตุของโรคหรือภาวะแทรกซ้อนบางอย่างเช่นมะเร็งเต้านมหรือเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน
3. ใช้ในด้านเนื้องอกวิทยา: anastrozole ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือนโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เนื้องอกเป็นเอสโตรเจนเรสต์บวก
4. การใช้ทางนรีเวช: anastrozole บางครั้งใช้ในการรักษาสภาพทางนรีเวชบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับภาวะเลือดคั่ง hyperestrogenemia หรือระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนสูง
5. การใช้งานกีฬา: Anastrozole บางครั้งใช้ในเวชศาสตร์การกีฬาเพื่อลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในผู้ชายโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้สเตียรอยด์ anabolic ซึ่งสามารถนำไปสู่ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่เพิ่มขึ้นในร่างกาย
6. ผลข้างเคียง: ถึงแม้ว่า anastrozole จะได้รับการยอมรับอย่างดี แต่ก็สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงเช่นปวดศีรษะความดันโลหิตสูงปวดกล้ามเนื้ออาการปวดข้อปวดกระดูกและสุขภาพของกระดูกที่ไม่ดี (โดยเฉพาะในผู้หญิงหลังวัยหมดประจำเดือน)

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: anastrozole ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก มันมักจะถ่ายทุกวันในรูปแบบแท็บเล็ต
2. การกระจาย: Anastrozole มีความสัมพันธ์สูงกับโปรตีนในเลือดพลาสมา (ประมาณ 40%) โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับอัลบูมิน มันแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อของร่างกายรวมถึงเนื้องอกเต้านม
3. การเผาผลาญ: anastrozole ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารที่ใช้งานอยู่รวมถึง hydroxyanastrozole และ triazolanastrozole เส้นทางหลักของการเผาผลาญคือไฮดรอกซิเลชั่นของแหวนอะโรมาติก
4. การขับถ่าย: กลไกหลักของการขับถ่ายของ anastrozole และสารของมันคือการขับถ่ายของไตส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสาร ปริมาณประมาณ 10% ของปริมาณถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ Anastrozole จากพลาสมาใช้เวลาประมาณ 50 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่าความเข้มข้นในร่างกายจะลดลงครึ่งหนึ่งประมาณ 50 ชั่วโมงหลังจากการบริหาร

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

Anastrozole ถูกนำมารับประทานโดยไม่คำนึงถึงการบริโภคอาหาร ขอแนะนำให้ใช้แท็บเล็ตในเวลาเดียวกันทุกวันเพื่อรักษาความเข้มข้นของสารที่ใช้งานในเลือด

• ควรกลืนแท็บเล็ตทั้งหมดดื่มน้ำเพียงพอ
• ไม่แนะนำให้เคี้ยวหรือบดแท็บเล็ต

ปริมาณ

ปริมาณมาตรฐานของ anastrozole คือ 1 มก. วันละครั้ง คำแนะนำการใช้ยาสำหรับสถานการณ์ทางคลินิกที่แตกต่างกันได้รับด้านล่าง:

มะเร็งเต้านมก่อน

• ใช้เวลา 1 มก. วันละครั้ง
• หลักสูตรการรักษาตามปกติใช้เวลา 5 ปี แต่สามารถขยายได้นานถึง 10 ปีขึ้นอยู่กับการตัดสินของแพทย์และปัจจัยเสี่ยงส่วนบุคคล

เผยแพร่มะเร็งเต้านม

• ใช้เวลา 1 มก. วันละครั้ง
• การรักษายังคงดำเนินต่อไปตราบใดที่มีการตอบสนองทางคลินิกในเชิงบวกหรือจนกว่าจะมีสัญญาณของการลุกลามของโรค

การป้องกันมะเร็งเต้านม

• ในบางกรณีอาจมีการกำหนด anastrozole เพื่อป้องกันมะเร็งเต้านมในผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูงต่อโรค
• ใช้เวลา 1 มก. วันละครั้งสำหรับระยะเวลาที่แพทย์กำหนด

คำแนะนำพิเศษ

• ในภาวะไตวาย: การปรับขนาดยามักไม่จำเป็นต้องใช้
• ในความไม่เพียงพอของตับ: ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อกำหนด anastrozole โดยเฉพาะอย่างยิ่งในรูปแบบที่รุนแรงของความผิดปกติของตับ
• ยาเกินขนาด: กรณีการใช้ยาเกินขนาดเป็นของหายาก แต่หากมีอาการเกิดขึ้นการรักษาอาการเป็นสิ่งจำเป็น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อนาสโตรโซล

มันมีไว้สำหรับใช้ในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนเท่านั้นและอาจส่งผลให้เกิดการตั้งครรภ์หากใช้ในระหว่างตั้งครรภ์

นี่คือความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ anastrozole ในระหว่างตั้งครรภ์:

1. ข้อบกพร่องเกิด: การใช้ anastrozole ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดข้อบกพร่องในทารกในครรภ์
2. การหน่วงเวลาของทารกในครรภ์: Anastrozole อาจส่งผลกระทบต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์และทำให้เกิดความล่าช้าของทารกในครรภ์
3. การทำแท้ง: การใช้ anastrozole ในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงของการทำแท้ง
4. ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของมารดา: Anastrozole อาจมีผลกระทบด้านลบต่อสุขภาพของแม่ในระหว่างตั้งครรภ์ทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนจำนวนมาก

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ anastrozole หรือส่วนผสมใด ๆ ของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
2. การตั้งครรภ์: การใช้ anastrozole มีข้อห้ามในหญิงตั้งครรภ์เนื่องจากอาจทำให้เกิดความผิดปกติ แต่กำเนิดในทารกในครรภ์ ในผู้หญิงในระหว่างการรักษาด้วย anastrozole จำเป็นต้องใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ
3. การเลี้ยงลูกด้วยนม: ไม่แนะนำ Anastrozole ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมเนื่องจากยังไม่ได้ศึกษาผลกระทบต่อทารก
4. อายุเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ anastrozole ในเด็กยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นดังนั้นจึงไม่แนะนำสำหรับเด็ก
5. รายการที่ต้องใช้ความระมัดระวัง: ผู้ป่วยควรระมัดระวังเมื่อใช้งานเครื่องจักรและการมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่ต้องมีสมาธิเพิ่มขึ้นเนื่องจาก anastrozole อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า
6. โรคกระดูกและโครงกระดูก: ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกระดูกพรุนหรือโรคกระดูกอื่น ๆ ควรใช้ anastrozole ด้วยความระมัดระวังเพราะอาจทำให้สุขภาพของกระดูกแย่ลง
7. โรคหัวใจและหลอดเลือด: anastrozole อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือดดังนั้นควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือด

ผลข้างเคียง อนาสโตรโซล

1. อาการปวดกล้ามเนื้อและข้อต่อ: นี่เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ anastrozole ผู้ป่วยอาจมีอาการปวดและไม่สบายในกล้ามเนื้อและข้อต่อ
2. ปวดหัว: ผู้ป่วยบางรายอาจปวดหัวขณะใช้ anastrozole
3. ความดันโลหิตสูง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีความดันโลหิตสูง
4. ภาวะไขมันในเลือดสูง: ระดับคอเลสเตอรอลในเลือดที่เพิ่มขึ้นอาจเป็นผลข้างเคียงของ anastrozole
5. โรคกระดูกพรุน: การใช้ anastrozole ในระยะยาวอาจเพิ่มความเสี่ยงของโรคกระดูกพรุนและกระดูกหัก
6. ความเหนื่อยล้าอย่างรวดเร็ว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการอ่อนเพลียและอ่อนแอในระหว่างการรักษาด้วย anastrozole
7. GYNECOMASTIA: ผู้ชายอาจประสบกับการขยายตัวของต่อมสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
8. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของโรคหลอดเลือดหัวใจ: ผู้ป่วยบางรายโดยเฉพาะผู้ที่มีความโน้มเอียงอาจประสบปัญหาหัวใจและหลอดเลือด
9. ความผิดปกติทางจิต-อารมณ์: รวมถึงภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, การรบกวนการนอนหลับและอาการทางจิตเวชอื่น ๆ
10. เลือดออกในช่องคลอด: อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางราย

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาด anastrozole มี จำกัด เนื่องจากกรณีของการใช้ยาเกินขนาดที่ร้ายแรงมักไม่ได้อธิบายไว้ในวรรณคดีเนื่องจากความเป็นพิษต่ำของยา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่มีผลต่อ cytochrome P450: Anastrozole ถูกเผาผลาญในตับด้วยการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ของระบบ cytochrome P450 ส่วนใหญ่ CYP3A4 และ CYP2D6 ดังนั้นยาที่กระตุ้นหรือยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้อาจเปลี่ยนความเข้มข้นของเลือดของ anastrozole ตัวอย่างเช่นสารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น ketoconazole, itraconazole) อาจเพิ่มความเข้มข้นของ anastrozole และ inducers (เช่น rifampicin, phenytoin) อาจลดลง
2. ยาเสพติด Hyperestrogenic: ยาที่มีเอสโตรเจน (เช่นการรักษาด้วยฮอร์โมนหรือยาคุมกำเนิด) อาจลดประสิทธิภาพของ anastrozole เพราะพวกเขาขัดแย้งกับกลไกการออกฤทธิ์
3. ยาเสพติด Hypoestrogenic: ยาที่อาจทำให้เกิด hypoestrogenism (เช่น gonadotropin agonists agonists หรือยา endometriosis) อาจเพิ่มผลกระทบของ anastrozole
4. ยาเสพติดที่มีผลต่อเม็ดเลือด: ยาบางชนิดเช่น cytostatics หรือยาที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งอาจเพิ่มความเสี่ยงของโรคโลหิตจางเมื่อใช้ร่วมกับ anastrozole
5. ยาเสพติดเนื้อเยื่อกระดูก: ยาที่มีผลต่อการสลายกระดูกหรือการก่อตัวของกระดูก (เช่น bisphosphonates หรือ raloxifene) อาจปรับปรุงผลกระทบของ anastrozole ในการป้องกันโรคกระดูกพรุนที่เกิดจากการบริหาร