ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล

ไมโคฟีโนเลตโมเฟทิลเป็นสารกดภูมิคุ้มกันสังเคราะห์ ซึ่งเป็นมอร์โฟลีโนเอทิลเอสเทอร์ของกรดไมโคฟีนอลิก

[ 1 ], [ 2 ]

ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล มีข้อบ่งชี้เมื่อใด?

แนะนำให้ใช้ยานี้เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดเบื้องต้นและการรักษาต่อเนื่องสำหรับโรคไตอักเสบจากโรคลูปัส มีหลักฐานที่พิสูจน์ได้ว่ายานี้มีประสิทธิภาพในการแสดงอาการนอกไตของโรค SLE ในรูปแบบต่างๆ ของหลอดเลือดอักเสบทั่วร่างกาย โรคหลอดเลือดอักเสบจากต่อมใต้สมอง และภาวะหลอดเลือดอักเสบจากต่อมใต้สมองส่วนหน้า

ขนาดยาปกติคือ 2-3 กรัมต่อวัน สำหรับเด็ก กำหนดให้ใช้ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล 600 มก./ตร.ม. ^ทุก 12 ชั่วโมง

ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล ทำงานอย่างไร?

หลังจากรับประทานไมโคฟีโนเลต โมเฟทิลเข้าไปแล้ว เอสเทอเรสของตับจะแปลงไมโคฟีโนลิกให้เป็นสารประกอบออกฤทธิ์อย่างสมบูรณ์ กรดไมโคฟีโนลิก ซึ่งเป็นสารยับยั้งไอโนซีนโมโนฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนสแบบไม่แข่งขัน ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำหน้าที่ในขั้นตอนจำกัดอัตราของการสังเคราะห์นิวคลีโอไทด์กัวโนซีนใหม่ซึ่งจำเป็นต่อการสังเคราะห์ดีเอ็นเอของลิมโฟไซต์ การยับยั้งไอโนซีนโมโนฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนสชนิดที่ 2 ด้วยกรดไมโคฟีโนลิกส่งผลให้นิวคลีโอไทด์กัวโนซีนลดลง การสังเคราะห์ดีเอ็นเอถูกระงับ และการจำลองลิมโฟไซต์ในระยะ S หยุดลง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

การระงับการแบ่งตัวของเซลล์ลิมโฟไซต์ การยับยั้งการสร้างแอนติบอดี การป้องกันไกลโคซิเลชันของเซลล์ลิมโฟไซต์และไกลโคโปรตีนของโมโนไซต์ การชะลอการเคลื่อนที่ของเซลล์ลิมโฟไซต์ไปยังบริเวณการอักเสบ การบล็อกผลของแมคโครฟาจต่อการสังเคราะห์และการแบ่งตัวของ DNA

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานทางปากแล้ว ไมโคฟีนอเลต โมเฟทิลจะถูกแปลงเป็นเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ ซึ่งก็คือกรดไมโคฟีนอลิก ความสามารถในการดูดซึมของกรดไมโคฟีนอลิกโดยเฉลี่ยหลังรับประทานทางปากอยู่ที่ประมาณ 94% โดยความเข้มข้นสูงสุดของเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์จะเกิดขึ้นภายใน 60-90 นาทีหลังรับประทานทางปาก กรดไมโคฟีนอลิกจะเข้าสู่กระแสเลือดผ่านลำไส้และตับ ซึ่งสังเกตได้จากความเข้มข้นสูงสุดครั้งที่สองในพลาสมา 6-12 ชั่วโมงหลังรับประทาน เมื่อให้ยาในขนาดที่ใช้ในการรักษา กรดไมโคฟีนอลิก 97% จะจับกับอัลบูมินในพลาสมา การให้ไมโคฟีนอเลต โมเฟทิลพร้อมกับอาหารไม่มีผลต่อ AUC (พื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้น-เวลา) อย่างมีนัยสำคัญ แต่ช่วยลดความเข้มข้นสูงสุดของกรดไมโคฟีนอลิกในพลาสมา (Cmax) ลง 40%

กรดไมโคฟีนอลิกจะถูกเผาผลาญในตับ ซึ่งจะถูกแปลงเป็นกรดไมโคฟีนอลิกกลีคูโรไนด์ ซึ่งจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก กรดไมโคฟีนอลิกจำนวนเล็กน้อย (น้อยกว่า 1%) จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ครึ่งชีวิตของกรดไมโคฟีนอลิกหลังจากรับประทานยาทางปากครั้งเดียวขนาด 1.5 กรัม คือ 17.9 ชั่วโมง และจะถูกขับออกภายใน 11.6 ชั่วโมง

ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล: ข้อมูลเพิ่มเติม

จำเป็นต้องคำนึงว่าความเสี่ยงในการพัฒนาของกระบวนการสร้างเม็ดเลือดขาวอาจเพิ่มขึ้นได้ ควรตรวจสอบองค์ประกอบของเลือดส่วนปลายอย่างสม่ำเสมอ แต่จำเป็นต้องใช้การคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพในระหว่างการรักษาและเป็นเวลา 6 สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการรักษา

ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสแสงแดดและรังสีอัลตราไวโอเลต สวมใส่เสื้อผ้าที่ปกป้องผิว และใช้ครีมกันแดดที่มีสารป้องกันแสงแดดที่มีประสิทธิภาพ (เพื่อลดความเสี่ยงในการเกิดมะเร็งผิวหนัง)

ระหว่างการรักษาด้วยไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล ควรหลีกเลี่ยงการฉีดวัคซีนลดความรุนแรง อาจฉีดวัคซีนป้องกันไข้หวัดใหญ่ได้

ยาที่ถูกขับออกจากร่างกายผ่านทางสารคัดหลั่งในหลอด ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง โดยเฉพาะในกรณีที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง

ไม่ควรใช้ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล ร่วมกับยาที่ส่งผลต่อการไหลเวียนของลำไส้ (ทำให้ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล มีประสิทธิภาพลดลง)

ไม่ควรใช้ยาลดกรดที่มีส่วนผสมของอะลูมิเนียมหรือแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ร่วมกับไมโคฟีโนเลตโมเฟทิล

เนื่องจากไมโคฟีโนเลตโมเฟทิลเป็นสารยับยั้งอิโนซีนโมโนฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส จึงไม่ควรให้กับผู้ป่วยที่มีภาวะขาดไฮโปแซนทีน-กัวนีน ฟอสโฟริโบซิลทรานสเฟอเรสที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรมที่หายาก (กลุ่มอาการ Lesch-Nyhan และกลุ่มอาการ Kelley-Seegmiller)

ควรมีการติดตามเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิดมากขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุ (มีความเสี่ยงต่อการเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น)

การเพิ่มขนาดยาทีละน้อยจะช่วยให้ทนต่อยาได้ดีขึ้น เพื่อป้องกันการกำเริบของโรค ควรลดขนาดยาไมโคฟีโนเลต โมเฟทิลลงทีละน้อย

เมื่อใดที่ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล มีข้อห้ามใช้?

ไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล มีข้อห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์ ให้นมบุตร ผู้มีอาการแพ้ยาและส่วนประกอบของยา อาการกำเริบของโรคระบบทางเดินอาหาร ภาวะขาดไฮโปแซนทีน-กัวโนซีน ฟอสโฟริโบซิลทรานสเฟอเรส และมะเร็งต่อมน้ำเหลือง

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการปวดท้อง ท้องผูก ท้องเสีย อาการอาหารไม่ย่อย อาการเจ็บหน้าอก อ่อนแรงโดยทั่วไป ปวดศีรษะ ปัสสาวะเป็นเลือด ความดันโลหิตสูง การติดเชื้อ เม็ดเลือดขาวต่ำ คลื่นไส้ อาเจียน เท้าบวม หายใจถี่

ผลข้างเคียงที่พบได้น้อย ได้แก่ สิว ปวดข้อ ลำไส้ใหญ่บวม เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ มีไข้ ผื่น เลือดออกในทางเดินอาหาร คออักเสบ ภาวะเหงือกอักเสบ

ผลข้างเคียงที่พบได้น้อย - โรคเหงือกอักเสบ, โรคตับอ่อนอักเสบ, ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด, ปวดกล้ามเนื้อ, โรคติดเชื้อในช่องปาก, โรคปากอักเสบ, เกล็ดเลือดต่ำ อาการสั่น

การใช้ยาเกินขนาด

การเกิดผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารและเม็ดเลือดเพิ่มมากขึ้น

ปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญทางคลินิก

การใช้ร่วมกับไซโคลสปอริน ยาลดกรด เมโทรนิดาโซล ฟลูออโรควิโนโลน จะพบว่ามีความเข้มข้นลดลง และการใช้ไมโคฟีนอลิกร่วมกับซาลิไซเลตและยาต้านไวรัส (อะไซโคลเวียร์ แกนไซโคลเวียร์) จะเพิ่มความเข้มข้นมากขึ้น

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

คำแนะนำพิเศษ

การตั้งครรภ์

ไมโคฟีโนเลตโมเฟทิลเป็นยาประเภทซี (อนุญาตให้ใช้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ต่อแม่มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์)

การเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ควรหยุดให้นมบุตรหรือหยุดใช้ไมโคฟีโนเลตโมเฟทิล (ยาขับออกมาในน้ำนมหนู ไม่มีข้อมูลสำหรับมนุษย์)