เมโซเน็กซ์

เมโซเน็กซ์เป็นยาต้านจุลชีพในระบบ จัดอยู่ในกลุ่มคาร์บาพีเนม

ตัวชี้วัด เมโซเนกซา

ใช้สำหรับโรคติดเชื้อที่เกิดจากการทำงานของจุลินทรีย์หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่ไวต่อยา:

• โรคที่ส่งผลต่อทางเดินหายใจส่วนล่าง (ปอดบวม รวมถึงรูปแบบที่เกิดขึ้นในโรงพยาบาล)
• โรคทางเดินปัสสาวะ;
• การติดเชื้อภายในบริเวณช่องท้อง;
• โรคทางนรีเวช เช่นโรคเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบและโรคของอวัยวะในอุ้งเชิงกราน
• มีรอยโรคที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อนที่ชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า (มีอาการผิดปกติคล้ายคลึงกันแต่เกิดภาวะแทรกซ้อนได้)
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบหรือภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดจากเชื้อแบคทีเรีย
• ขั้นตอนเชิงประจักษ์เมื่อมีความสงสัยว่ามีการติดเชื้อแบคทีเรียในผู้ใหญ่ที่มีอาการชักมีไข้ระหว่างภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมจะถูกปล่อยออกมาในไลโอฟิไลเซทเพื่อเตรียมของเหลวฉีด 0.5 หรือ 1 กรัมของสารภายในขวด มีขวดดังกล่าว 1 ขวดในบรรจุภัณฑ์

เภสัช

เมโรพีเนมถือเป็นยาปฏิชีวนะจากกลุ่มคาร์บาพีเนม โดยดื้อต่อไฮโดรพีน-1 ของมนุษย์ เมื่อใช้ฉีดเข้าเส้นเลือด เมโรพีเนมมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยไปจับกับเยื่อหุ้มเซลล์แบคทีเรีย

สารนี้สามารถผ่านเยื่อหุ้มเซลล์แบคทีเรียได้อย่างง่ายดาย มีความเสถียรสูงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับแล็กทาเมสส่วนใหญ่ รวมถึงมีความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับโปรตีนที่ทำหน้าที่สังเคราะห์เพนิซิลลิน (ธาตุ PBS) ทั้งหมดนี้อธิบายถึงกิจกรรมการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่สำคัญของเมโรพีเนมที่เกี่ยวข้องกับแบคทีเรียที่ก่อโรคแบบไม่ใช้ออกซิเจนที่มีออกซิเจนค่อนข้างหลากหลาย

โดยทั่วไปค่าการฆ่าเชื้อแบคทีเรียจะสูงกว่าค่าการฆ่าเชื้อของเมโรพีเนม 1-2 เท่า (ยกเว้น Listeria monocytogenes ซึ่งไม่ก่อให้เกิดผลร้ายแรง)

การทดสอบในหลอดทดลองและในร่างกายแสดงให้เห็นว่าเมโรพีเนมมีผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ

กลุ่มยาต้านแบคทีเรียที่ขึ้นทะเบียนในหลอดทดลองประกอบด้วยจุลินทรีย์แกรม(-) และแกรม(+) ที่มีความสำคัญทางคลินิกจำนวนมาก รวมถึงจุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจนและไม่ใช้ออกซิเจนที่ก่อโรค

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากฉีดยาส่วนที่ 1 เข้าทางเส้นเลือดดำเป็นเวลาครึ่งชั่วโมงให้กับผู้ที่มีสุขภาพดี พบว่าค่า Cmax ในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 23 μg/ml (เมื่อใช้ส่วน 0.5 g) และ 49 μg/ml (เมื่อใช้ขนาดยา 1 g) อย่างไรก็ตาม ไม่พบความสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่สอดคล้องกันโดยสมบูรณ์ระหว่าง AUC ค่า Cmax และขนาดของส่วนที่ใช้ นอกจากนี้ ยังพบว่าอัตราการชะล้างลดลงจาก 287 เป็น 205 l/min เมื่อเพิ่มขนาดยาจาก 0.25 g เป็น 2 g

การฉีดโบลัส 1 กรัมในระยะเวลา 2, 3 และ 5 นาทีให้กับบุคคลที่มีสุขภาพแข็งแรง ส่งผลให้ค่า Cmax ในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 110, 91 และ 94 μg/mL

การให้ยาทางเส้นเลือดดำแบบโบลัส 1 ส่วนเป็นเวลา 5 นาทีแก่บุคคลที่มีสุขภาพแข็งแรง ส่งผลให้ค่า Cmax ในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 52 mcg/ml (ส่วน 0.5 กรัม) และ 112 mcg/ml (ขนาดยา 1 กรัม)

หลังจากผ่านไป 6 ชั่วโมงนับจากเวลาการให้ Mesonex 0.5 กรัม ระดับเมโรพีเนมในพลาสมาจะลดลงเหลือ 1 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรหรือต่ำกว่า

หลังจากให้ยาหลายโดสในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง พบว่าไม่มีการสะสมของเมโรพีเนมในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่แข็งแรง

ในบุคคลที่มีการทำงานของไตที่แข็งแรง ครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมง การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 2%

ประมาณ 70% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 12 ชั่วโมง การขับออกทางปัสสาวะในภายหลังนั้นแทบไม่มีเลย

ค่าเมโรพีเนมในปัสสาวะที่เกิน 10 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรจะคงอยู่ที่ระดับนี้เป็นเวลา 5 ชั่วโมง (หากให้ยาขนาด 0.5 กรัม) ในกรณีที่ใช้ยา 0.5 กรัมทุกๆ 8 ชั่วโมง หรือ 1 กรัมทุกๆ 6 ชั่วโมง จะไม่พบเมโรพีเนมสะสมในปัสสาวะหรือพลาสมาในเลือด

Mesonex สามารถแทรกซึมของเหลวเข้าไปในเนื้อเยื่อส่วนใหญ่ได้ (รวมถึงน้ำไขสันหลังในผู้ป่วยโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย) โดยสามารถเข้าถึงระดับที่เกินกว่าระดับที่จำเป็นในการยับยั้งจุลินทรีย์ส่วนใหญ่ได้

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ยาในรูปแบบการฉีดแบบก้อนใหญ่ (ฉีดนานอย่างน้อย 5 นาที) หรือผ่านทางเส้นเลือดดำนาน 15-30 นาที

ในการทำการฉีดเข้าเส้นเลือดดำแบบโบลัส ยาจะถูกเจือจางด้วยน้ำยาฉีดปลอดเชื้อชนิดพิเศษ (5 มล. ต่อเมโรพีเนม 0.25 กรัม) ก่อน เพื่อให้ได้ความเข้มข้นของสาร 50 มก./มล.

ในกรณีฉีดเข้าเส้นเลือด ให้เจือจางยาด้วยของเหลวสำหรับฉีดที่ผ่านการฆ่าเชื้อหรือของเหลวทางสรีรวิทยาให้มีปริมาตร 50-200 มล.

ของเหลวแช่ต่อไปนี้เหมาะสำหรับการเจือจาง Mesonex:

• การฉีด NaCl 0.9%
• กลูโคสเหลว 5% หรือ 10%
• กลูโคสเหลว 5% ร่วมกับโซเดียมไบคาร์บอเนต 0.02%
• 0.9% NaCl กับของเหลวกลูโคส 5%
• ของเหลวกลูโคส 5% ร่วมกับ NaCl 0.225%
• สารละลายกลูโคส 5% ร่วมกับโพแทสเซียมคลอไรด์ 0.15%
• 2.5% และสารละลายแมนนิทอล 10% สำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด

ยาภายในของเหลวดังกล่าวจะละลายหมดโดยไม่เกิดตะกอน

ขนาดยาและระยะเวลาของรอบการรักษาสำหรับผู้ใหญ่จะถูกเลือกโดยคำนึงถึงอาการของแต่ละบุคคลและความรุนแรงของรอยโรค

ปริมาณที่แนะนำต่อวันของ LS ได้แก่:

• ร่วมด้วยภาวะแทรกซ้อนของระบบทางเดินปัสสาวะเสียหาย - 0.5 กรัม ทุก ๆ 8 ชั่วโมง
• โรคของหนังกำพร้าพร้อมชั้นใต้ผิวหนัง (มีหรือไม่มีภาวะแทรกซ้อน) - 0.5 กรัม ทุก ๆ 8 ชั่วโมง
• การติดเชื้อที่มีลักษณะทางนรีเวช (รวมถึงรอยโรคของอวัยวะในอุ้งเชิงกราน) - 0.5 กรัมของสารในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง
• โรคทางเดินหายใจส่วนล่าง - 0.5 กรัม ห่างกัน 8 ชั่วโมง (สำหรับโรคปอดอักเสบในโรงพยาบาล ขนาดยาคือ 1 กรัม)
• โรคบริเวณช่องท้อง (มีภาวะแทรกซ้อน) หรือภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด - ยา 1 กรัม ห่างกัน 8 ชั่วโมง
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบ - ยา 2 กรัม รับประทานห่างกัน 8 ชั่วโมง

ผู้ป่วยโรคไต

สำหรับบุคคลที่มีระดับ CC ต่ำกว่า 51 มล./นาที ขนาดส่วนจะลดลงดังนี้:

• CC ซึ่งเท่ากับ ≥51 มิลลิลิตรต่อนาที – 1 ฉีดเท่ากับ 0.5-1 กรัม (ต้องเว้นระยะห่าง 8 ชั่วโมง)
• CC ในช่วง 26-50 มล. ต่อ 1 นาที – 1 ฉีดเท่ากับ 0.5 กรัม (ห่างกัน 12 ชั่วโมง)
• CC ภายใน 10-25 มล. ใน 60 วินาที – การฉีด 1 ครั้งเท่ากับ 0.25 กรัม (โดยมีช่วงเวลาห่างกัน 12 ชั่วโมง)
• ค่า CC <10 มล. ใน 1 นาที – ฉีด 1 ครั้ง คือ 0.25 กรัม (ห่างกัน 24 ชั่วโมง)

เมโซเน็กซ์สามารถขับออกมาได้ระหว่างการฟอกไต หากจำเป็นต้องใช้ยาเป็นเวลานาน ควรใช้ยาครั้งเดียว (เลือกโดยคำนึงถึงความรุนแรงและรูปแบบของรอยโรคที่เกิดขึ้น) หลังจากเสร็จสิ้นการฟอกไต เพื่อให้ระดับยาในพลาสมาที่ออกฤทธิ์ทางการรักษากลับคืนมา

ยังไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยานี้ในผู้ที่รับการฟอกไตทางช่องท้อง

ใช้ในผู้สูงอายุ

ผู้สูงอายุที่มีปัญหาไตหรือมีค่า CC สูงกว่า 51 มล./นาที จำเป็นต้องปรับขนาดยา

วิธีใช้และขนาดยาสำหรับเด็ก

เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี จำเป็นต้องได้รับยาองค์ประกอบทางเภสัชกรรม 10-20 มก./กก. ทุกๆ 8 ชั่วโมง (โดยคำนึงถึงความซับซ้อนของรอยโรคและสภาพของเด็ก รวมทั้งความไวต่อเชื้อจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคด้วย)

ขนาดยาที่แนะนำต่อวัน:

• โรคระบบทางเดินปัสสาวะที่มีภาวะแทรกซ้อน – 10 มก./กก. ห่างกัน 8 ชั่วโมง
• โรคของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า (ไม่มีภาวะแทรกซ้อน) หรือทางเดินหายใจส่วนล่าง (ปอดบวม) – 10-20 มก./กก. ของส่วนประกอบทุกๆ 8 ชั่วโมง
• การติดเชื้อในช่องท้อง (มีภาวะแทรกซ้อน) – ยา 20 มก./กก. ทุก 8 ชั่วโมง
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบ – ยาขนาด 40 มก./กก. (ระยะห่างยา 8 ชั่วโมง)

เด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก. ควรได้รับยาในขนาดเดียวกับผู้ใหญ่

[ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมโซเนกซา

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของการใช้ Mesonex ในระหว่างตั้งครรภ์ จากการทดลองกับสัตว์พบว่าไม่มีผลกระทบเชิงลบต่อทารกในครรภ์ ยานี้จะถูกกำหนดให้สตรีมีครรภ์ตราบใดที่ประโยชน์ที่ได้รับนั้นมีโอกาสเกิดขึ้นมากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลเชิงลบต่อทารกในครรภ์ ควรใช้ยานี้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างสม่ำเสมอเท่านั้น

พบยาในน้ำนมของสัตว์ในปริมาณที่ต่ำมากเท่านั้น ยานี้ได้รับอนุญาตให้ใช้กับสตรีที่ให้นมบุตรได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์จากการใช้ยาสูงกว่าความเสี่ยงต่อทารกเท่านั้น แนะนำให้หยุดให้นมบุตรระหว่างการบำบัด

ข้อห้าม

มีข้อห้ามใช้ในผู้ที่ไม่สามารถทนต่อยาปฏิชีวนะกลุ่มเบต้าแลกแทมได้

ผลข้างเคียง เมโซเนกซา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการเฉพาะที่หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือด: ภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน การอักเสบ หรืออาการปวด
• โรคที่ผิวหนัง: อาการคัน ผื่น หรือ ลมพิษ
• อาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้, โรคตับอักเสบ, ปวดท้อง, ท้องเสีย และอาเจียน
• ความผิดปกติของระบบเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่สามารถรักษาได้ รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำหรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำร่วมกับภาวะอีโอซิโนฟิล ผู้ป่วยบางรายอาจตรวจพบผลการทดสอบ Coombs เป็นบวกโดยตรงหรือโดยอ้อม มีรายงานว่าระยะเวลาการสร้างลิ่มเลือดลดลงบางส่วน
• ปัญหาการทำงานของตับ: ระดับบิลิรูบินในซีรั่ม ฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ ทรานส์อะมิเนส และแล็กติกดีไฮโดรจีเนสเพิ่มขึ้นซึ่งสามารถรักษาได้
• โรคที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, หัวใจเต้นเร็วหรือเส้นเลือดอุดตันในปอด;
• ภาวะผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการชา ชัก ร่วมกับอาการปวดศีรษะรุนแรง ซึมเศร้า และรู้สึกตื่นเต้น
• ภาวะไตทำงานผิดปกติ: ปัสสาวะเป็นเลือดหรือปัสสาวะลำบาก
• อาการอื่น ๆ: โรคปากนกกระจอก หรือโรคติดเชื้อราในช่องปาก

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

พิษเมโซเน็กซ์มักเกิดขึ้นในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไต อาการแสดง ได้แก่ หายใจลำบาก เดินเซ และชัก

ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด จะต้องดำเนินการตามอาการ ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง เมโรพีเนมและองค์ประกอบในการเผาผลาญของเมโรพีเนมอาจถูกขับออกมาโดยการฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ต้องใช้ยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งร่วมกับยาที่อาจเกิดพิษต่อไตได้

Probenecid แข่งขันกับองค์ประกอบของ meropenem ในการขับถ่ายทางท่อ ส่งผลให้การขับถ่ายทางไตดีขึ้น ขณะเดียวกันก็ยืดอายุครึ่งชีวิตของสารและเพิ่มระดับในพลาสมาของสารนั้นด้วย เนื่องจากความเข้มข้นและระยะเวลาของผลทางยาของ Mesonex ที่ให้โดยไม่ใช้ Probenecid นั้นคล้ายคลึงกัน จึงไม่ควรผสมสารทางยาเหล่านี้เข้าด้วยกัน

ยานี้จะช่วยลดระดับกรดวัลโพรอิกในซีรั่ม

ยาสามารถนำไปผสมกับสารละลายที่มีสารยาอื่นๆ ได้

[ 6 ], [ 7 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเมโซเน็กซ์ในรูปแบบไลโอฟิไลเซทแห้งไว้ในที่ที่ปิดสนิทสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Mesonex สามารถกำหนดให้ใช้ได้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรใช้กับทารกอายุต่ำกว่า 3 เดือน

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Demopenem, Meronem, Romenem กับ Europenem, Merocef กับ Invanz และ Meropenem กับ Inemplus นอกจากนี้ยังมี Sinerpen, Lastinem, Meromak กับ Mepenam, Prepenem กับ Merobocide, Tienam และ Meromek กับ Ronem และ Merospen