เมซาการ์

เมซาการ เป็นยาต้านอาการชัก

ตัวชี้วัด เมซาคารา

ใช้ในสภาวะต่อไปนี้:

• โรคลมบ้าหมู;
• อาการชักแบบบางส่วนที่มีลักษณะเรียบง่ายหรือซับซ้อน (มีหรือไม่มีการสูญเสียสติร่วมด้วย; มีหรือไม่มีการพัฒนาของอาการทั่วไปในลักษณะรอง);
• อาการชักแบบผสมปนเปกัน
• อาการชักแบบเกร็งกระตุก (แบบทั่วไป)
• พฤติกรรมคลั่งไคล้ที่มีลักษณะเฉียบพลัน
• อาการถอนแอลกอฮอล์
• BAR (เป็นตัวช่วยเสริม) – เพื่อลดความรุนแรงของอาการทางคลินิกระหว่างการกำเริบของโรค และยังป้องกันไม่ให้เกิดอาการอีกด้วย
• อาการปวดเส้นประสาทที่ส่งผลต่อเส้นประสาทไตรเจมินัล (โดยธรรมชาติแล้วเป็นอาการปวดแบบไม่ทราบสาเหตุ) และอาการปวดเส้นประสาทที่บริเวณเส้นประสาทไตรเจมินัลซึ่งพัฒนาไปพร้อมกับโรคเส้นโลหิตแข็งที่มีลักษณะแพร่กระจาย
• อาการปวดเส้นประสาทที่ส่งผลต่อเส้นประสาทที่อยู่บริเวณกลอสคอริงเจียล (แบบที่ไม่ทราบสาเหตุ)

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ใน 1 แพ็คจะมีแผ่นเซลล์ดังกล่าว 5 แผ่น

เภสัช

มีฤทธิ์ต่อต้านอาการคลั่งไคล้และทำให้มีอารมณ์ปกติ

องค์ประกอบที่ออกฤทธิ์จะกระตุ้นระบบสมอง GABAergic ที่ทำงานช้าลง ในเวลาเดียวกัน มันจะปิดกั้นกิจกรรมของช่อง Na ที่ขึ้นอยู่กับศักย์ไฟฟ้า (ภายในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท) ซึ่งทำให้การทำงานของเซลล์ประสาทมีเสถียรภาพ นอกจากนี้ มันจะทำให้การทำงานของกรดสื่อประสาท (กลูตาเมตกับแอสปาร์เตต) อ่อนแอลง และโต้ตอบกับปลายอะดีโนซีนภายในสมอง

เพิ่มเกณฑ์การเกิดอาการชักและแก้ไขการเปลี่ยนแปลงบุคลิกภาพที่เกี่ยวข้องกับโรคลมบ้าหมู

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

คาร์บามาเซพีนที่รับประทานทางปากจะถูกดูดซึมเกือบหมดแม้ว่าจะไม่สูงมากก็ตาม โดยเมื่อใช้ยาเพียงครั้งเดียว ค่า Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 12 ชั่วโมง ไม่มีความแตกต่างทางคลินิกที่สำคัญในระดับการดูดซึมของยาเมื่อใช้รูปแบบการรับประทานทางปากที่แตกต่างกัน โดยเมื่อรับประทานคาร์บามาเซพีน 0.4 กรัม เม็ดเดียวทางปาก ค่า Cmax เฉลี่ยของส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะอยู่ที่ประมาณ 4.5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร

การรับประทานอาหารไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับและอัตราการดูดซึมของคาร์บามาเซพีน

พารามิเตอร์สมดุลของพลาสมาของยาจะถูกสังเกตหลังจาก 7-14 วัน โดยคำนึงถึงลักษณะเฉพาะของกระบวนการเผาผลาญอาหาร (การเหนี่ยวนำคาร์บามาเซพีนโดยอัตโนมัติของระบบเอนไซม์ในตับหรือการเหนี่ยวนำแบบเฮเทอโรโดยยาอื่นที่ใช้ร่วมกับยาอื่น) เช่นเดียวกับอาการของผู้ป่วย ระยะเวลาของการบำบัด และขนาดยา

มีข้อแตกต่างที่สำคัญระหว่างบุคคลในค่าสมดุลในสเปกตรัมยา: ในผู้ป่วยจำนวนมาก ค่าจะแตกต่างกันในช่วง 4-12 μg/ml (ช่วง 17-50 μmol/l) ระดับของคาร์บามาเซพีน 10,11-อีพอกไซด์ (ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ออกฤทธิ์ทางยา) สูงถึงเกือบ 30% เมื่อเทียบกับค่าของคาร์บามาเซพีน

กระบวนการจัดจำหน่าย

หลังจากการดูดซึมส่วนประกอบทางการรักษาอย่างสมบูรณ์แล้ว ปริมาตรการกระจายที่ชัดเจนจะอยู่ในช่วง 0.8-1.9 ลิตร/กก.

สารนี้สามารถผ่านรกได้ การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือดภายในเซลล์อยู่ที่ 70-80% ระดับของธาตุที่ไม่เปลี่ยนแปลงในน้ำลายพร้อมกับน้ำไขสันหลังจะแปรผันตามส่วนของส่วนประกอบที่ใช้งานซึ่งไม่ได้สังเคราะห์ด้วยโปรตีน (20-30%)

ระดับคาร์บามาเซพีนในน้ำนมแม่อยู่ที่ 25-60% ของระดับพลาสมาในเลือด

กระบวนการแลกเปลี่ยน

กระบวนการเผาผลาญของคาร์บามาเซพีนเกิดขึ้นภายในตับ โดยส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านเส้นทางอีพอกไซด์ ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญหลักเกิดขึ้น ได้แก่ อนุพันธ์ 10,11-ทรานส์ไดออล และคอนจูเกตของอนุพันธ์นี้กับกรดกลูคูโรนิก

ไอโซเอ็นไซม์หลักที่เปลี่ยนองค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาเป็นคาร์บามาเซพีน 10,11-อีพอกไซด์คือเฮโมโปรตีนของซับไทป์ P450 3A4 ในระหว่างปฏิกิริยาแลกเปลี่ยนดังกล่าว องค์ประกอบเมตาบอลิซึม "ขนาดเล็ก" ก็ก่อตัวขึ้นเช่นกัน นั่นคือ 9-ไฮดรอกซี-เมทิล-10-คาร์บามอยล์ แอคริดาน

เมื่อใช้รับประทานครั้งเดียว จะพบส่วนประกอบออกฤทธิ์ประมาณ 30% ในปัสสาวะ (ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมของเอนด์อีพอกไซด์) เส้นทางสำคัญอื่นๆ สำหรับการเปลี่ยนแปลงของคาร์บามาเซพีนคือสาเหตุของการก่อตัวของอนุพันธ์โมโนไฮดรอกซีเลตต่างๆ และพร้อมกันนี้ ยังมีคาร์บามาเซพีน N-กลูคูโรไนด์ ซึ่งก่อตัวขึ้นด้วยความช่วยเหลือของส่วนประกอบ UGT2B7

การขับถ่าย

หลังจากการบริหารยาทางปากครั้งเดียว ครึ่งชีวิตขององค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 36 ชั่วโมง และเมื่อบริหารซ้ำ ตัวเลขโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 16-24 ชั่วโมง (หลังจากการเหนี่ยวนำโดยอัตโนมัติของระบบโมโนออกซิเจเนสของตับ) โดยคำนึงถึงระยะเวลาของวงจรการรักษา

ในบุคคลที่ใช้ยาอื่นที่กระตุ้นระบบเอนไซม์ในตับที่คล้ายกัน (เช่น ฟีนอบาร์บิทัลหรือฟีนิโทอิน) สารดังกล่าวจะมีครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ย 9-10 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึม 10,11-อีพอกไซด์ในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 6 ชั่วโมง (ด้วยอีพอกไซด์ขนาดเดียว)

หลังจากใช้คาร์บามาเซพีนครั้งเดียวในขนาด 0.4 กรัม ส่วนประกอบ 72% จะถูกขับออกทางปัสสาวะและ 28% ทางอุจจาระ ประมาณ 2% ของขนาดยาจะออกจากร่างกายทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง และประมาณ 1% จะอยู่ในรูปของธาตุเมตาบอลิซึมที่ออกฤทธิ์ทางการรักษา 10,11-อีพอกไซด์

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานทางปาก โดยไม่เกี่ยวข้องกับอาหาร ควรแบ่งขนาดยาที่ใช้ในแต่ละวันเป็น 2-3 ครั้ง ขนาดยาจะพิจารณาตามการวินิจฉัย

ขนาดรับประทานมาตรฐานสำหรับผู้ใหญ่: 0.1-0.2 กรัม 1-2 ครั้งต่อวัน ควรเพิ่มขนาดยาอย่างช้าๆ จนกว่าจะได้ผลลัพธ์ที่ต้องการ ดังนั้น ผู้ป่วยจึงสามารถรับประทานสารนี้ได้ 0.8-2 กรัมต่อวัน

ขนาดยามาตรฐานสำหรับเด็ก: 0.1 กรัมต่อวัน โดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้นทุกสัปดาห์ (ครั้งละ 0.1 กรัม) ขนาดยาปกติคือ 10-20 มก./กก. ต่อวัน (แบ่งเป็นหลายขนาดยา)

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมซาคารา

ไม่ควรสั่งจ่าย Mezacar หากผู้หญิงกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงร่วมกับธาตุยา
• ประวัติการแพ้ไตรไซคลิก
• บล็อค AV;
• การยับยั้งการทำงานของไขกระดูก
• โรคพอร์ฟิเรียชนิดตับ (อาจเป็นแบบผสม แบบเฉียบพลันเป็นพักๆ หรือแบบผิวหนังอักเสบระยะท้าย) รวมทั้งมีประวัติการพบโรคนี้ด้วย
• การใช้ยา MAOI

ผลข้างเคียง เมซาคารา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• การเปลี่ยนแปลงในผลการทดสอบ: ต่อมน้ำเหลืองโต, ภาวะเรติคิวโลไซต์, ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำร่วมกับภาวะเม็ดเลือดขาวสูงและภาวะอีโอซิโนฟิลเลีย ตลอดจนภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก, เม็ดเลือดแดงแตกหรือเม็ดเลือดแดงขนาดใหญ่, พอร์ฟิเรีย, ภาวะเม็ดเลือดแดงแตก และภาวะขาดวิตามินบี 9
• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: แพ้ง่าย ผื่นที่ผิวหนัง ต่อมน้ำเหลืองโตหรือหลอดเลือดอักเสบ และนอกจากนี้ ตับและม้ามโต เยื่อหุ้มสมองอักเสบชนิดปลอดเชื้อ ซึ่งเกิดจากภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงหรืออีโอซิโนฟิเลียที่บริเวณรอบนอก และกลุ่มอาการท่อน้ำดีหายไป อาจพบภาวะภูมิแพ้รุนแรง อาการบวมของควินเค หรือภาวะแกมมาโกลบูลินในเลือดต่ำ
• ความผิดปกติของระบบต่อมไร้ท่อ: น้ำหนักเพิ่มขึ้น ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ อาการบวมน้ำ ความเข้มข้นของออสโมลาร์ในพลาสมาลดลง น้ำมากเกินไป (อาเจียน สับสน เซื่องซึม และปวดศีรษะ) และระดับโปรแลกตินสูง (ภาวะต่อมนมโตในผู้ชาย น้ำนมไหลมาก และความผิดปกติของการเผาผลาญของกระดูก)
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: การขาดโฟเลตและการสูญเสียความอยากอาหาร
• ปัญหาสุขภาพจิต: ความรู้สึกกระสับกระส่าย กังวล สับสน หรือก้าวร้าว ภาพหลอน การกระตุ้นอาการจิต และภาวะซึมเศร้า
• อาการทางระบบประสาท: อาการอะแท็กเซีย เวียนศีรษะ ง่วงนอน ปวดศีรษะและเห็นภาพซ้อน รวมถึงมองเห็นพร่ามัวและเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจ (อาการเกร็ง อาการสั่น (บางครั้งกระพือปีก) และอาการกระตุก) นอกจากนี้ อาการผิดปกติของใบหน้าและช่องปาก อาการเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น อาการพูดไม่ชัดและตาสั่น อาการเต้นผิดจังหวะ ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของดวงตา พูดไม่ชัด ความผิดปกติของรสชาติ อาการชา กล้ามเนื้ออ่อนแรง เยื่อหุ้มสมองอักเสบและอัมพาต
• ความบกพร่องทางการมองเห็น: ต้อหิน เยื่อบุตาอักเสบ ความผิดปกติของการปรับสายตา และเลนส์ของตาขุ่นมัว
• ปัญหาการได้ยิน: หูอื้อ, ความบกพร่องทางการได้ยิน และความไวในการได้ยินที่เพิ่มขึ้นหรือลดลง
• ปัญหาเกี่ยวกับหลอดเลือดและหัวใจ: ความผิดปกติของการนำไฟฟ้าภายในหัวใจ หัวใจล้มเหลว ความดันโลหิตสูงหรือต่ำ หมดสติและลิ่มเลือดอุดตัน รวมทั้งหัวใจเต้นช้า การกำเริบของโรคหลอดเลือดหัวใจ หลอดเลือดดำอักเสบ หัวใจเต้นผิดจังหวะ และระบบไหลเวียนโลหิตล้มเหลว
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: ปอดอักเสบ หายใจลำบาก หรือ ปอดบวม
• อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ท้องผูกหรือท้องเสีย คลื่นไส้ ลิ้นอักเสบ ปากแห้ง ปวดท้อง และปากอักเสบ นอกจากนี้ ยังอาจเกิดตับอ่อนอักเสบ ตับอักเสบ ตับวาย GGT สูง เอนไซม์ทรานส์อะมิเนสและฟอสฟาเทสอัลคาไลน์ ตัวเหลือง กลุ่มอาการท่อน้ำดีหายไป รวมถึงตับอักเสบชนิดมีเนื้อเยื่อเป็นก้อน
• โรคผิวหนัง: โรคผิวหนังแดง, SLE, อาการคัน, ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้, SJS, ลมพิษ, ไวต่อแสง และผิวหนังลอกเป็นแผ่น นอกจากนี้ ยังมีโรคผิวหนังแดงหลายรูปแบบหรือเป็นปุ่ม, สิวและผื่นแดง, ขนดก, ผมร่วงรุนแรง, เหงื่อออกมากเกินปกติ และความผิดปกติของการสร้างเม็ดสีผิว
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: อาการปวดข้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง และกล้ามเนื้อกระตุก
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: โรคไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต การกักเก็บปัสสาวะ อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ไตวาย ความผิดปกติของการสร้างสเปิร์ม การทำงานของไตผิดปกติ (ภาวะอัลบูมินในปัสสาวะร่วมกับมีเลือดในปัสสาวะ ภาวะไม่มีปัสสาวะ หรือปัสสาวะน้อย) และปัสสาวะบ่อยขึ้น
• ความผิดปกติทางระบบ: ความรู้สึกอ่อนแรง

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: รู้สึกง่วงนอนอย่างรุนแรง กระสับกระส่ายหรือมึนงง หมดสติ มองเห็นพร่ามัว ตาสั่น กล้ามเนื้อเกร็ง และประสาทหลอน นอกจากนี้ อาจมีอาการพูดไม่ชัด โคม่า ปฏิกิริยาตอบสนองช้าหรือเร็ว การพูดไม่ชัด อาการชักและอาการเคลื่อนไหวผิดปกติ รวมทั้งอาการกล้ามเนื้อตาขยายใหญ่ ความผิดปกติทางจิตและการเคลื่อนไหว อุณหภูมิร่างกายต่ำ กล้ามเนื้อกระตุก และอาการบวมน้ำในปอด นอกจากนี้ อาจมีอาการหยุดหายใจ หัวใจหยุดเต้น ความผิดปกติของการนำไฟฟ้าของหัวใจ หัวใจเต้นเร็ว เป็นลม ความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น ภาวะน้ำในร่างกายสูง และกล้ามเนื้อลายสลาย อาจพบกรดเมตาบอลิก การคั่งของอาหารในกระเพาะ ปัสสาวะไม่ออกหรือปัสสาวะน้อย การคั่งของของเหลวหรือปัสสาวะ ค่า CPK (เศษส่วนของกล้ามเนื้อ) สูงขึ้น น้ำตาลในเลือดสูงหรือโซเดียมในเลือดต่ำ

ผู้ป่วยที่เป็นโรคดังกล่าวควรเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ล้างกระเพาะ ใช้ยาดูดซับ และให้ยาบรรเทาอาการ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องตรวจวัดระดับคาร์บามาเซพีนในเลือด ติดตามการทำงานของหัวใจ และแก้ไขความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่มีความสามารถในการเพิ่มระดับคาร์บามาเซพีนในพลาสมาของเลือด

เนื่องจากอาการเชิงลบอาจเกิดขึ้นได้เมื่อพารามิเตอร์ที่กล่าวข้างต้นเพิ่มขึ้น (เช่น รู้สึกง่วงนอน เห็นภาพซ้อน เวียนศีรษะรุนแรง หรืออาการอะแท็กเซีย) จึงควรเปลี่ยนขนาดยา Mezakar หรือตรวจติดตามค่าพลาสมาเมื่อใช้ร่วมกับสารที่คล้ายคลึงกัน ยาเหล่านี้ ได้แก่:

• ยาต้านการอักเสบและบรรเทาอาการปวด: ไอบูโพรเฟน หรือ เดกซ์โทรโพรพอกซีเฟน
• แอนโดรเจน: สาร ดานาโซล;
• ยาปฏิชีวนะ: แมโครไลด์ (เช่น โจซาไมซินกับอีริโทรไมซิน ซิโปรฟลอกซาซิน และโทรลีแอนโดไมซินกับคลาริโทรไมซิน)
• ยาต้านอาการซึมเศร้า: ฟลูออกซิทีน, วิโลซาซีน, เดซิพรามีนกับทราโซโดน, เนฟาโซโดนกับฟลูวอกซามีนและพารอกซิทีน
• ยากันชัก: วิกาบาทริน และ สทิริเพนทอล
• ยาต้านเชื้อรา: ยากลุ่มอะโซล (เช่น คีโตโคนาโซลกับอิทราโคนาโซล และวอริโคนาโซลกับฟลูโคนาโซล) อาจกำหนดให้ใช้ยาต้านอาการชักชนิดอื่นแก่ผู้ที่ใช้อิทราโคนาโซลหรือวอริโคนาโซล
• ยาแก้แพ้: เทอร์เฟนาดีน หรือ ลอราทาดีน
• ยาต้านโรคจิต: loxapine ร่วมกับ olanzapine และ quetiapine;
• ยาต้านวัณโรค: ไอโซไนอาซิด
• ตัวแทนที่ยับยั้งกิจกรรมคาร์บอนิกแอนไฮเดรซ: ส่วนประกอบอะเซตาโซลาไมด์
• ยาต้านไวรัส: สารที่ยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์)
• ยาสำหรับรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด: เวอราปามิลกับดิลเทียเซม
• ยาที่ใช้รักษาโรคระบบทางเดินอาหาร เช่น โอเมพราโซล หรือ ไซเมทิดีน
• ยาคลายกล้ามเนื้อ: แดนโทรลีนกับออกซิบิวตินิน
• ยาต้านเกล็ดเลือด: ticlopidine;
• วิธีการอื่น ๆ: ได้แก่ น้ำเกรปฟรุต รวมถึงนิโคตินาไมด์ (สำหรับผู้ใหญ่และในปริมาณมากเท่านั้น)

สารที่มีความสามารถในการเพิ่มระดับอินทราพลาสมาของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมคาร์บามาเซพีนที่ออกฤทธิ์ – 10,11-อีพอกไซด์

ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ โพรกาไบด์ ล็อกซาพีน วัลโพรไมด์กับควีเทียพีน และกรดวัลโพรอิกกับไพรมิโดนและวัลโนคตาไมด์ ควรปรับขนาดยาเมื่อใช้ร่วมกับสารเหล่านี้ (หรือควรติดตามค่าในพลาสมา)

ยาที่ลดระดับคาร์บามาเซพีนภายในพลาสมา

การเปลี่ยนขนาดยาอาจจำเป็นเมื่อใช้ร่วมกับสารต่อไปนี้:

• ยากันชัก: เมทซูซิมายด์ เฟนซูซิมายด์ และเฟลบาเมต ร่วมกับ เฟโนบาร์บิทัล และออกซ์คาร์บาเซพีน รวมทั้ง เฟนิโทอิน (เพื่อป้องกันการเป็นพิษจากเฟนิโทอิน และค่าต่ำกว่ายาหลักของคาร์บาเซพีน จำเป็นต้องเปลี่ยนระดับพลาสมาของเมทซูซิมายด์เป็น 13 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ก่อนเริ่มใช้เมทซูซิมายด์) ไพรมีโดน ร่วมกับ ฟอสฟีนิโทอิน และโคลนาซีแพม (มีข้อมูลที่ขัดแย้งกันเกี่ยวกับยาดังกล่าว)
• ยาต้านเนื้องอก: doxorubicin หรือ cisplatin
• ยาต้านวัณโรค: ริแฟมพิซิน;
• ยาแก้หอบหืดหรือยาขยายหลอดลม: อะมิโนฟิลลีนหรือธีโอฟิลลีน
• ยารักษาโรคผิวหนัง: ไอโซเตรติโนอิน

ปฏิกิริยากับยาอื่นๆ

Mefloquine อาจทำให้เกิดผลต่อต้านเมื่อเทียบกับการออกฤทธิ์ต้านอาการชักของ Mezacar ดังนั้นจึงต้องปรับขนาดยาของ Mezacar ให้เหมาะสม

เป็นที่ทราบกันดีว่าไอโซเทรนอยน์จะไปเปลี่ยนแปลงการดูดซึมทางชีวภาพหรือการกวาดล้างของคาร์บามาเซพีนพร้อมกับผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงต้องตรวจติดตามระดับคาร์บามาเซพีนในพลาสมาในระหว่างการบำบัด

ผลของยาต่อระดับสารในพลาสมารวมกับยา

คาร์บามาเซพีนสามารถลดระดับพลาสมาของยาบางชนิดได้ รวมถึงทำให้ฤทธิ์ทางการรักษาของยาลดลงหรือเป็นกลาง เมื่อพิจารณาจากข้อมูลทางคลินิก อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาของยาต่อไปนี้:

• สารต้านการอักเสบหรือยาแก้ปวด: เมทาโดนกับบูพรีนอร์ฟีนและพาราเซตามอล (การใช้คาร์บามาเซพีนร่วมกับพาราเซตามอล (หรืออะเซตามิโนเฟน) เป็นเวลานานสามารถกระตุ้นให้เกิดพิษต่อตับได้) และทรามาดอลกับฟีนาโซน (แอนติไพรีน)
• ยาปฏิชีวนะ: ในจำนวนนี้ ได้แก่ ริฟาบูติน หรือ ดอกซีไซคลิน
• ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทาน เช่น เฟนโปรคูมอน, อะเซโนคูมารอลร่วมกับวาร์ฟาริน และไดคูมารอล
• ยาต้านอาการซึมเศร้า ได้แก่ เนฟาโซโดนกับบูโพรพิออน ทราโซโดนกับเซอร์ทราลีน ซิทาโลแพรม และไตรไซคลิก (เช่น อะมิทริปไทลีนกับอิมิพรามีน คลอมีพรามีน และนอร์ทริปไทลีน)
• ยาแก้อาเจียน: อะเปอร์พิแตนท์
• ยากันชัก: โคลนาซีแพม ไทอากาบีน โคลบาซัมกับเฟลบาเมต กรดวัลโพรอิก เอโทซักซิไมด์กับไพรมิโดน เช่นเดียวกับลาโมไทรจีน โซนิซาไมด์ ออกซ์คาร์บาเซพีน และโทพิราเมต มีข้อมูลเกี่ยวกับทั้งการเพิ่มขึ้นของค่าฟีนิโทอินในพลาสมาภายใต้อิทธิพลของคาร์บามาเซพีนและการลดลงของค่าดังกล่าว รวมถึง (ข้อมูลเดียว) การเพิ่มขึ้นของค่าเมเฟนิโทอินในพลาสมา
• ยาต้านเชื้อรา: วอริโคนาโซลกับอิทราโคนาโซลและเคโตโคนาโซล ผู้ที่ใช้อิทราโคนาโซลหรือวอริโคนาโซลควรใช้ยาต้านอาการชักชนิดอื่น
• ยาถ่ายพยาธิ: อัลเบนดาโซล หรือ พราซิควอนเทล
• ยาต้านเนื้องอก: ไซโคลฟอสฟามายด์กับอิมาทินิบ เช่นเดียวกับเทมซิโรลิมัสและลาพาทินิบ
• ยาคลายประสาท: ฮาโลเพอริดอลร่วมกับอาริพิปราโซล, โคลซาพีนร่วมกับริสเปอริโดน รวมทั้งบรอมเพอริดอลร่วมกับซิพราซิโดนและโอลันซาพีน รวมทั้งควีเทียพีนและพาลิเพอริโดน
• ยาต้านไวรัส: ยาที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์โปรตีเอสของ HIV (เช่น ซาควินาเวียร์ร่วมกับอินดินาเวียร์และริโทนาเวียร์)
• ยาคลายความวิตกกังวล: มิดาโซแลมกับอัลปราโซแลม
• ยาแก้หอบหืดและยาขยายหลอดลม: ธีโอฟิลลิน
• ยาคุมกำเนิด: ยาคุมกำเนิดแบบฮอร์โมน (จำเป็นต้องพิจารณาทางเลือกในการคุมกำเนิดอื่นๆ);
• สารสำหรับการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด: ยาบล็อกช่องแคลเซียม (กลุ่มไดไฮโดรไพริดีน) รวมถึงดิจอกซินกับโลวาสแตติน, เฟโลดิพีน, ซิมวาสแตติน, เซอริวาสแตตินกับควินิดีน รวมทั้งไอวาบราดีนกับพรอพราโนลอลและอะตอร์วาสแตติน
• คอร์ติโคสเตียรอยด์: เดกซาเมทาโซน หรือ เพรดนิโซโลน
• สารที่ใช้สำหรับอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศ: ทาดาลาฟิล
• ยากดภูมิคุ้มกัน: ทาโครลิมัสกับไซโคลสปอริน และไซโรลิมัสกับเอเวอโรลิมัส
• ยารักษาไทรอยด์: เลโวไทรอกซิน;
• สารอื่น ๆ: ยาที่มีส่วนผสมของโปรเจสเตอโรนหรือเอสโตรเจน (จำเป็นต้องเลือกวิธีคุมกำเนิดอื่น) เซอร์ทราลีนกับบูพรีนอร์ฟีน ไมอันเซอรินและเจสทริโนน รวมทั้งโทรามิเฟนกับทิโบโลน

การผสมยาที่ต้องมีการศึกษาแยกกัน

การใช้ยาผสมร่วมกับเลเวติราเซตามอาจทำให้เกิดพิษของ Mezacar เพิ่มขึ้น

การใช้ยาผสมร่วมกับไอโซไนอาซิดอาจทำให้เกิดพิษต่อตับของยาตัวดังกล่าวเพิ่มมากขึ้น

การให้ยาพร้อมกับยาลิเธียมหรือเมโทโคลพราไมด์ รวมทั้งยาคลายประสาท (ไทโอริดาซีนหรือฮาโลเพอริดอล) อาจทำให้เกิดอาการทางระบบประสาทเชิงลบเพิ่มขึ้น (จากการใช้ร่วมกันหลัง – แม้ในกรณีของพารามิเตอร์ในพลาสมาที่ใช้ในการรักษา)

การใช้ยาร่วมกับยาขับปัสสาวะบางชนิด (ฟูโรเซไมด์หรือไฮโดรคลอโรไทอาไซด์) อาจทำให้เกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำแบบมีอาการ

คาร์บามาเซพีนอาจมีฤทธิ์ต้านยาคลายกล้ามเนื้อแบบไม่ทำให้เกิดการดีโพลาไรซ์ (เช่น แพนคูโรเนียม) ในกรณีนี้ อาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา และควรติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเพื่อป้องกันการบล็อกการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ

เช่นเดียวกับยาจิตเวชอื่นๆ คาร์บามาเซพีนอาจลดความทนต่อเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ ดังนั้นคนไข้จึงควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ระหว่างการบำบัด

การรวมกันที่ต้องห้าม

เนื่องจากโครงสร้างของคาร์บามาเซพีนใกล้เคียงกับไตรไซคลิก จึงไม่สามารถใช้ร่วมกับ MAOIs ได้ ต้องหยุดใช้ MAOIs อย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มใช้ Mezacar

ผลของยาต่อข้อมูลการทดสอบทางซีรั่ม

คาร์บามาเซพีนอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาบวกปลอมในการทดสอบ UPPER ที่ใช้เพื่อกำหนดระดับเพอร์เฟนาซีน

คาร์บามาเซพีนร่วมกับ 10,11-อีพอกไซด์อาจให้ผลบวกปลอมในอิมมูโนแอสเซย์แบบเรืองแสงโพลาไรซ์ที่ใช้ในการกำหนดกิจกรรมไตรไซคลิก

[ 2 ]

สภาพการเก็บรักษา

Mezakar จะต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

Mezakar สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารยา

การสมัครเพื่อเด็ก

เด็กจะขับคาร์บามาเซพีนออกมากขึ้น จึงอาจต้องใช้ยาในปริมาณที่มากขึ้น (เป็นกิโลกรัมต่อน้ำหนักตัว) ยาเม็ดสามารถจ่ายให้กับเด็กที่มีอายุมากกว่า 5 ปีได้

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Finlepsin, Zeptol กับ Tegretol, Carbalex กับ Carbapine และ Carbamazepine และ Timonil