เมโดฟลูคอน

Medoflucon มีฤทธิ์ต้านเชื้อรา

ตัวชี้วัด เมโดฟลูโคนา

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคแคนดิดาซึ่งส่งผลต่อเยื่อเมือกในทางเดินอาหาร (ปาก คอหอย และหลอดอาหาร) หรือทางเดินหายใจ (โรคแคนดิดาแบบหลอดลมและปอด) เช่นเดียวกับโรคแคนดิดาในช่องปากที่มีลักษณะฝ่อ ซึ่งส่งผลต่อเยื่อเมือกและผิวหนัง (เกิดจากการใช้ฟันปลอม)
• รอยโรคคริปโตค็อกคัสทั่วไปในคนที่มีภูมิคุ้มกันปกติและภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องหลายประเภท
• การป้องกันการเกิดโรคติดเชื้อราในช่องคลอดแบบแพร่กระจายหรือการบำบัดโรค (โรคติดเชื้อราในช่องคลอดแบบแพร่กระจายที่ส่งผลต่ออวัยวะต่างๆ หรือการติดเชื้อราในช่องคลอดแบบเรื้อรัง)
• โรคติดเชื้อราที่อวัยวะเพศ (balanitis หรือ vaginal) เรื้อรังหรือเฉียบพลัน
• โรคเชื้อราที่ส่งผลต่อส่วนต่าง ๆ ของหนังกำพร้า เช่น บริเวณขาหนีบ เท้า และลำตัว โรคผิวหนังชนิดหนึ่งที่มีผื่นแดง และโรคติดเชื้อที่ผิวหนังชนิดแคนดิดา
• โรคเชื้อราชนิดฝังรากลึกชนิดประจำถิ่นในบุคคลที่มีภูมิคุ้มกันแข็งแรง: โรคดาร์ลิ่ง โรคโคซิเดียอิโดไมโคซิส และโรคเชงก์
• การป้องกันการเกิดโรคเชื้อราในผู้ป่วยเนื้องอกมะเร็ง (ระหว่างการให้เคมีบำบัดหรือการฉายรังสี)

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์ทางยาจะอยู่ในแคปซูลขนาด 50, 100 หรือ 150 มิลลิกรัม ในกล่องจะมี 7 หรือ 10 แคปซูล

ยังมีจำหน่ายในรูปแบบของเหลวแช่ยาขนาด 2 มก./มล. ในขวดแก้วขนาดความจุ 50 มล. อีกด้วย

เภสัช

ยานี้มีฤทธิ์ต้านเชื้อราที่จำเพาะสูง และชะลอการทำงานของเอนไซม์ของเชื้อราต่างๆ ที่ขึ้นอยู่กับฮีโมโปรตีน P450 ยาออกฤทธิ์โดยการบล็อกกระบวนการเปลี่ยนลาโนสเตอรอลเป็นเออร์โกสเตอรอลซึ่งเป็นส่วนประกอบ และนอกจากนี้ยังเพิ่มการซึมผ่านของผนังเซลล์และขัดขวางกระบวนการสืบพันธุ์และการเติบโตของเชื้อรา

เมื่อเปรียบเทียบกับอิทราโคนาโซล อีโคนาโซล รวมถึงเคโตโคนาโซลและโคลไตรมาโซลแล้ว ฟลูโคนาโซลมีผลในการออกซิเดชันที่เกิดขึ้นภายในตับได้น้อยกว่ามาก โดยเกี่ยวข้องกับเอนไซม์ฮีโมโปรตีน P450 ฟลูโคนาโซลไม่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน ยานี้ใช้ได้ผลดีในการรักษาโรคเชื้อราฉวยโอกาสที่เกิดจากการทำงานของค็อกซิดิโออิดไอม์ติส แคนดิดา ไมโครสปอรัม สปป. ไตรโคไฟตอน ฮิสโตพลาสมา แคปซูลาตัม รวมถึงคริปโตค็อกคัส นีโอฟอร์แมนส์ และบลาสโตไมซีส เดอร์มาทิดิส (รวมถึงโรคทั่วไปที่เกิดขึ้นพร้อมกับภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง โรคในกะโหลกศีรษะ และโรคเชื้อราประจำถิ่น)

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาทางปากแล้ว ฟลูโคนาโซลจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงในทางเดินอาหาร การรับประทานอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงลักษณะการดูดซึมของยา ค่าการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 90% ค่า Cmax ในเลือดจะถูกบันทึกหลังจาก 60-90 นาที (ขึ้นอยู่กับขนาดยาโดยตรง)

ฟลูโคนาโซลมีการสังเคราะห์โปรตีนในเลือดในระดับค่อนข้างต่ำ ซึ่งอยู่ที่ประมาณ 15% สารนี้เข้าสู่ของเหลวและเนื้อเยื่อเกือบทั้งหมดของร่างกาย และค่าในน้ำนมแม่ น้ำลาย เสมหะ ของเหลวในข้อ และสารคัดหลั่งจากช่องคลอดจะใกล้เคียงกับในเลือด

ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 30 ชั่วโมง ในตับ ฟลูโคนาโซลจะชะลอการทำงานของไอโซเอ็นไซม์ CYP2C9 การขับถ่ายเกิดขึ้นทางไต ซึ่งส่วนใหญ่ไม่มีการเปลี่ยนแปลง (ส่วนเล็กๆ จะถูกขับออกมาในรูปของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ)

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ยาโดยการหยด ฉีดเข้าเส้นเลือด หรือรับประทานในปริมาณที่เลือกโดยคำนึงถึงลักษณะและความรุนแรงของโรคเชื้อรา ควรรับประทานแคปซูลวันละครั้ง ควรให้ยาทางเส้นเลือดในอัตราต่ำ (น้อยกว่า 20 มก./นาที) หรือฉีดเข้าเส้นเลือด (เสริมด้วยสารละลายเดกซ์โทรส 20% สารละลายฮาร์ตแมนหรือริงเกอร์ หรือโซเดียมคลอไรด์และโซเดียมไบคาร์บอเนต)

ในกรณีที่มีรอยโรคจากเชื้อราคริปโตค็อกคัส เชื้อราแคนดิดาที่แพร่กระจาย หรือโรคแคนดิดาในกระแสเลือด จำเป็นต้องใช้ยาทางเส้นเลือดหรือรับประทาน โดยให้ยาในวันแรกครั้งละ 0.5 กรัม จากนั้นจึงให้ยาในขนาด 0.2-0.4 กรัม วันละครั้ง ระยะเวลาของการรักษาขึ้นอยู่กับผลทางเชื้อราและทางคลินิกของยา

ผู้ที่เป็นโรคติดเชื้อราในเยื่อเมือก ควรใช้สารนี้ 50-100 มก. ต่อวัน และมีระยะเวลาการใช้ 15-30 วัน

ในระยะที่เป็นโรคเชื้อราในช่องคลอด ให้รับประทานยา 1 ครั้ง ต่อส่วน 0.15 กรัม

สำหรับการติดเชื้อที่ผิวหนัง (เชื้อราที่บริเวณเท้า ผิวเรียบ หรือขาหนีบ) ควรใช้ยา 0.15 กรัม สัปดาห์ละครั้งหรือวันละครั้งในขนาด 50 มิลลิกรัม ระยะเวลาการรักษาคือ 0.5-1 เดือน (หากจำเป็นสามารถขยายรอบการรักษาเป็น 1.5 เดือนได้)

ในระหว่างที่เป็นโรคผิวหนังผื่นแพ้ ให้ใช้ยาขนาด 0.3 กรัม สัปดาห์ละครั้ง (ในช่วง 2 สัปดาห์) ในระยะที่รุนแรงของโรค จำเป็นต้องใช้ยาขนาด 0.3 กรัมอีกครั้งต่อสัปดาห์

ในผู้ป่วยโรคเอดส์ เพื่อป้องกันการกำเริบของโรคแคนดิดาในช่องคอและช่องปาก ให้ใช้ Medoflucon รับประทานสัปดาห์ละครั้งในขนาด 0.15 กรัม

ผู้ที่เป็นโรคติดเชื้อราชนิดรุนแรงประจำถิ่นจำเป็นต้องได้รับสารดังกล่าวในปริมาณ 0.2-0.4 กรัมต่อวันเป็นระยะเวลานาน (สูงสุด 24 เดือน)

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับเสื่อมรุนแรงจำเป็นต้องปรับขนาดยา

เพื่อป้องกันการเกิดโรคติดเชื้อราในช่องคลอด ขนาดยาที่รับประทานจะแตกต่างกันขึ้นอยู่กับระดับความเสี่ยงในการติดเชื้อรา โดยอยู่ที่ 50-400 มก. ครั้งเดียวต่อวัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมโดฟลูโคนา

ห้ามใช้ยานี้ในสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่อยาได้ รวมถึงห้ามใช้ร่วมกับสารที่มีฤทธิ์เป็นพิษต่อตับอย่างรุนแรง

ต้องใช้ความระมัดระวังในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• โรคตับ;
• เมื่อเกิดผื่นขึ้น;
• บุคคลที่ติดเชื้อราที่ผิวหนัง;
• การรบกวนในตัวบ่งชี้สมดุลของอิเล็กโทรไลต์
• โรคหัวใจอินทรีย์

ผลข้างเคียง เมโดฟลูโคนา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการคลื่นไส้ ปวดท้อง เบื่ออาหาร ท้องเสียหรือท้องผูกและท้องอืด อาจพบอาการตับทำงานผิดปกติเป็นครั้งคราว
• อาการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ รวมถึงอาการเหนื่อยล้าอย่างรวดเร็วและรุนแรง
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• อาการแพ้เฉพาะที่ (ผื่นแดงมีน้ำไหลหรือผื่นที่ผิวหนัง)
• ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ผมร่วง และไขมันในเลือดสูง

ยาเกินขนาด

การใช้ยา Medoflucon ในปริมาณที่สูงเกินไปอาจทำให้เกิดพฤติกรรมหวาดระแวงหรือประสาทหลอนได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาผสมกับเทอร์เฟนาดีน แอสเทมีโซล หรือซิสอะไพรด์ จะส่งผลให้จำนวนเม็ดเลือดเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรง (รวมถึงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะร่วมกับภาวะหัวใจห้องล่างเต้นเร็ว)

การใช้ยาผสมร่วมกับยาต้านเบาหวานโดยรับประทานทางปากจะทำให้ค่าครึ่งชีวิตของยานั้นเพิ่มขึ้น ส่งผลให้มีความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเพิ่มขึ้น

การรวมกันของ Medoflucon และยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อมจะเพิ่มประสิทธิภาพและยืดเวลาผลของยาได้ประมาณ 12% (โดยเฉลี่ย)

การใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ (เช่น ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์) อาจเพิ่มระดับฟลูโคนาโซลในเลือดได้มากถึง 40%

การใช้ร่วมกับธีโอฟิลลีนจะเพิ่มครึ่งชีวิตของยาและเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการพิษ

เมื่อใช้ร่วมกับสารริแฟมพิซิน จะลดครึ่งชีวิตของยาลง 20%

การใช้ร่วมกับซิโดวูดินจะเพิ่มระดับพลาสมาของยาและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียง

ยานี้ถูกกำหนดด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาที่มีการเผาผลาญโดยมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ของเฮโมโปรตีน P450

ห้ามผสมยาฉีดกับสารละลายของสารอื่น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยา Medoflucon ไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

แคปซูล Medoflucon สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่ผลิตยา และอายุการเก็บรักษาของสารละลายคือ 36 เดือน

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรใช้ Medoflucon ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

อะนาล็อก

อะนาล็อกของยาคือ Difluzol, Mikosist, Flunol และ Nofung ที่มี Vero-Fluconazole และ Mikomaks นอกจากนี้ ยังมี Diflazon, Flucosan, Fluzol ที่มี Diflucan, Flucomicide ที่มี Flucostat, Prokanazol และ Fluconazole นอกจากนี้ยังมี Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside ที่มี Flusenil, Flucomabol และ Forkan ที่มี Flukoral รวมถึง Tsiskan, Fungolon และ Flucoric ที่มี Flumicon