Levitra

Levitra เป็นยาที่ช่วยในการปรับปรุงการทำงานของอวัยวะเพศ

[1]

ตัวชี้วัด Levitra

ใช้เพื่อขจัดความอ่อนแอ (ยาเสพติดเป็นตัวกำหนดฤทธิ์) - เมื่อมีคนอยู่คนหนึ่งไม่สามารถบรรลุระดับที่ต้องการในการลุกขึ้นเพื่อทำกิจกรรมทางเพศที่ประสบความสำเร็จและรักษาไว้ได้

[2]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในเม็ดยาที่มีปริมาตร 10 หรือ 20 มก. ในกล่องพุพอง 1 หรือ 4 ชิ้นภายใน นอกจากนี้ยังมียาที่มีปริมาณ 5 มิลลิกรัมเช่นเม็ดที่ผลิตในชิ้นที่ 4 ภายในแผ่นพุพองและ 5 แผ่นดังกล่าวข้างในกล่อง

[3], [4]

เภสัช

PDE ที่รู้จักมากที่สุดคือรูปแบบเฉพาะของ PDE-5 ซึ่งมีส่วนร่วมในกระบวนการย่อยสลายโดยการไฮโดรไลซ์ HMF (ฟังก์ชันนี้เป็นหนึ่งในตัวเลือกสำหรับการควบคุมดัชนี cGMP ระหว่างการสร้างอวัยวะเพศชาย)

Vardenafil เป็นตัวบล็อกของ PDE-5 และยังสามารถสร้างผลกระทบภายในของ NO ภายในซึ่งหลั่งออกมาผ่านตัวรับเส้นประสาทของร่างกายโพรงภายใต้อิทธิพลของการกระตุ้นทางเพศ องค์ประกอบ NO จะต้องใช้เพื่อกระตุ้นเอนไซม์ของ guanilate cyclase ซึ่งจะเพิ่มระดับของ cGMP และช่วยในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบภายในร่างกายโพรง เป็นผลให้การไหลเข้าของเลือดในพื้นที่อวัยวะเพศเพิ่มขึ้น ด้วยวิธีนี้ Levitra จะตอบสนองต่อการกระตุ้นทางเพศตามธรรมชาติของร่างกาย

ค่าเฉลี่ยที่จำเป็นในการชะลอ PDE5 เท่ากับ 0.7 nM ดังนั้น vardenafil เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและมีการคัดเลือกสูง การใช้ยา vardenafil ขนาด 20 มก. หลังจากหมดเวลาไปแล้ว 15 นาทีทำให้ผู้ชายบางคนแข็งตัวขึ้นซึ่งเพียงพอสำหรับการเจาะ หากต้องการได้รับการตอบสนองอย่างเต็มที่คุณควรรอ 25 นาที

[5]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

การดูดซึมหลังการให้ยารับประทานได้เร็วมากเมื่อใช้กับกระเพาะอาหารที่ว่างเปล่าสามารถเข้าถึงจุดสูงสุด LS ได้หลังจากผ่านไป 15 นาที แต่โดยปกติแล้ว (ใน 90% ของกรณี) ใช้เวลาประมาณ 1 ชั่วโมง ที่รับร่วมกับอาหารไขมันความเร็วของการดูดซึมของยาโดยเฉลี่ยลดลง 20%

การดูดซึมสัมบูรณ์เป็นประมาณ 15% ปริมาณการกระจายนิ่งคือ 208 ลิตร ดัชนีของการสังเคราะห์ธาตุหลัก (M1) กับโปรตีนภายในพลาสมามีค่าเท่ากับ 95% (ปฏิกิริยาย้อนกลับ) หลังจากเวลาผ่านไป 1.5 ชั่วโมงในตัวอสุจิของตัวผู้มีสุขภาพดีสามารถระบุได้ถึง 0.00012% ของขนาดยา

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

การเผาผลาญจะกระทำโดยส่วนใหญ่ด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ตับและระบบ hemoprotein ครึ่งชีวิตเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 4-5 ชั่วโมงและสำหรับผลิตภัณฑ์หลักของการเผาผลาญอาหาร (เกิดจาก de-ethylation ของส่วน piperazine ภายในโมเลกุล) ประมาณ 4 ชั่วโมง

ผลิตภัณฑ์เมตะบอลิซึมถูกขับออกทางเดินอาหารส่วนใหญ่ (ประมาณ 91-95%) และส่วนที่เหลือจะผ่านทางไต

การเปลี่ยนแปลง AUC และค่านิยมอื่น ๆ ของยาในผู้ป่วยประเภทต่างๆ

ค่า AUC ในผู้สูงอายุมักเพิ่มขึ้น 52%

ในผู้ที่มีภาวะไตวายในระดับที่รุนแรง AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 21% และระดับสูงสุดของยาลดลง 23%

เป็นผลมาจากความผิดปกติของกิจกรรมตับอัตราการกวาดล้างลดลงตามความรุนแรงของการทำงานผิดปกติ

[6], [7]

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดที่บริโภคภายในโดยไม่ต้องผูกติดอยู่กับอาหารประมาณ 25-60 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์

โหมดมาตรฐานในการใช้งาน

ขนาดแนะนำของส่วนแรกคือ 10 มก. ไม่สามารถกินยาได้มากกว่าหนึ่งครั้งใน 24 ชั่วโมง โดยคำนึงถึงความสามารถในการยอมรับได้ของหลักสูตรและประสิทธิภาพของผลการรักษาทำให้สามารถเพิ่มปริมาณยาในแต่ละวันได้ถึง 20 มก. หรือลดลงเหลือ 5 มิลลิกรัม

การใช้ยารักษาโรคสำหรับคนที่มีความผิดปกติของการทำงานของตับ

ขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำคือ 5 มิลลิกรัม ในระหว่างการรักษาอาจเพิ่มขึ้นเป็น 10 มก.

[10], [11], [12], [13]

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความรู้สึกแพ้ใด ๆ ขององค์ประกอบของยาเสพติด;
• คนที่ใช้ยาเสพติดที่มีไนเตรตหรือบริจาค NO และนอกจากสารล่าช้าในกิจกรรม CYP3A4 (หมู่ indinavir เช่น itraconazole และ ritonavir กับ clarithromycin และนอกจาก erythromycin ketoconazole);
• การรักษาด้วยยาอื่น ๆ สำหรับความอ่อนแอ
• ใช้ในผู้ชายที่ไม่ได้รับการมีเพศสัมพันธ์ (ตัวอย่างเช่นถ้ามีโรคเบื้องหลังในพื้นที่ CAS เช่นภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะเฉียบพลันหรือมีอาการแน่นหน้าไม่เสถียร)
• ความผิดปกติของการทำงานของตับในระยะรุนแรง
• การฟอกเลือดในขั้นตอนแรกของโรคไต;
• ลดความดันโลหิต (หยุดนิ่งต่ำกว่า 90 มิลลิเมตรปรอท);
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองเมื่อเร็ว ๆ นี้ (เมื่อหกเดือนก่อนและหลังน้อยกว่า)
• รูปแบบความเสื่อมของพยาธิวิทยาในจอตาที่มีลักษณะทางพันธุกรรม (เช่น retinitis pigmented nature);
• ทารกแรกเกิดและเด็กรวมทั้งสตรี

ข้อควรระวังในการแต่งตั้งในกรณีดังกล่าว (คุณจำเป็นต้องประเมินอัตราส่วนของผลประโยชน์และความเสี่ยง):

• ความผิดปกติทางกายวิภาคของอวัยวะเพศชาย (ซึ่งรวมถึงความโค้งที่หลากหลายและนอกจากนี้ Peyronie's disease และ cavernous fibrosis);
• การปรากฏตัวของความโน้มเอียงในการพัฒนา priapism - ตัวอย่างเช่น myeloma, ตัวอ่อนเคียวโลหิตจาง, การปรากฏตัวของแนวโน้มที่จะมีเลือดออกเช่นเดียวกับโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว;
• แผลในระยะของการกำเริบ

ผลข้างเคียง Levitra

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อไปนี้:

• โรคที่มีลักษณะติดเชื้อ: พัฒนาการของโรคตาแดง
• ปัญหาในการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางและจิตใจ: การเกิดอาการปวดหัวและความผิดปกติของการนอนหลับ
• การเสื่อมสมรรถภาพของภาพ: ความรุนแรงของภาพและการรับรู้สีความรู้สึกเจ็บปวดหรือรู้สึกไม่สบายในบริเวณรอบดวงตาการเพิ่ม IOP ความไวแสงและภาวะเลือดทึบในเยื่อบุตา
• ความผิดปกติของกิจกรรมหู: การพัฒนาอย่างฉับพลันของหูหนวกและในหูนอกจากนี้หูและอาการเวียนศีรษะ;
• โรคภูมิคุ้มกัน: อาการบวมน้ำ Quincke หรือบวมซึ่งเป็นอาการแพ้รวมทั้งอาการภูมิแพ้
• ความผิดปกติในซีซีซี: การปรากฏตัวของ angina pectoris, tachyarthhythmia ventricular, tachycardia, palpitations, การพัฒนา vasodilation หรือกล้ามเนื้อหัวใจตายและการลดลงของค่าความดัน
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, กระเพาะ, เยื่อเมือกในช่องปาก, อาการทางปาก, GERD, อาเจียน, ปวดท้องและท้องร่วง;
• แผลในกระดูกงูและกล้ามเนื้อส่วนปลายและนอกจากนี้ยังมีกิจกรรมทางเดินหายใจ ได้แก่ หายใจลำบากความแออัดในบริเวณจมูกกับรูจมูกพาราไซซัล
• ปัญหาที่มีผลต่อตับและ ZHVP: กิจกรรมเพิ่มขึ้นของ transaminases;
• ความเสียหายที่เกิดขึ้นกับชั้นใต้ผิวหนังและผิว: ผื่นแดงหรือแดง;
• การหยุดชะงักของการทำงานของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันกล้ามเนื้อและกระดูก: ความเจ็บปวดในบริเวณด้านหลังกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นค่าเพิ่มขึ้นของ CK และอาการปวดกล้ามเนื้อ
• ความผิดปกติในต่อมเต้านมและอวัยวะเพศ: การพัฒนา priapism และการแข็งตัวที่เพิ่มขึ้น;
• เกี่ยวกับระบบ: ความเจ็บปวดในกระดูกสันอกและสุขภาพไม่ดี

[8], [9]

ยาเกินขนาด

เมื่อ vardenafil ใช้ในขนาด 40 มก. วันละสองครั้งผู้ป่วยอาจมีอาการปวดหลังอย่างรุนแรง ในเวลาเดียวกันไม่พบอาการพิษของระบบประสาทส่วนกลางและกล้ามเนื้อ

ในการขจัดยาเกินขนาดจำเป็นต้องปฏิบัติตามขั้นตอนการสนับสนุนตามปกติ ประสิทธิผลของการฟอกเลือดต่ำมาก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อรวมกับยาที่ชะลอการทำงานของ CYP อัตราการกวาดล้างของ vardenafil อาจลดลง

เมื่อผสมกับ erythromycin ในแต่ละวัน 1.5 กรัมจะทำให้ระดับ AUC เพิ่มขึ้น 4 เท่าและเพิ่มขึ้นสามเท่าของค่าสูงสุดของยา (5 มก.)

การใช้ร่วมกับ ketoconazole ในขนาด 0.2 กรัมทำให้เพิ่ม AUC ได้ 10 เท่าและเพิ่มขึ้น 4 เท่าของค่าสูงสุดของยา (5 มิลลิกรัม) ดังนั้นจำเป็นต้องปรับขนาดของยา

การรวมกันกับยาเสพติดยายับยั้งเอนไซม์โปรติเอเอชไอวีส่วนที่ใช้งาน (indinavir ในชีวิตประจำวันปริมาณ 2.4 กรัม) ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้น 16 เท่าในพารามิเตอร์ AUC และการเพิ่มขึ้น 7 เท่าในองค์ประกอบสูงสุดในปัจจุบัน Levitra

ใช้ควบคู่กับ ritonavir (ขนาดของรายวัน 1.2 กรัม) เพิ่มขึ้น 13 เท่าของค่าสูงสุดของยาในปริมาณ 5 มิลลิกรัมและยังทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของค่า PPC ทั้งหมด 49 เท่าต่อวัน นอกจากนี้ครึ่งชีวิตของ vardenafil จะยืดเยื้ออย่างมีนัยสำคัญ (ประมาณ 26 ชั่วโมง)

เมื่อรวมกับผู้บริจาคและไนเตรตไม่มีผลของพวกเขาจะทวีความรุนแรงมากขึ้น แต่การปฏิสัมพันธ์นี้จะไม่เกิดขึ้นหากพบช่วงเวลาระหว่างการใช้งาน 24 ชั่วโมง

การใช้สาร vardenafil ร่วมกับโซเดียมไนโตรปรัสซิเดดในปริมาณมากเกินไปจะส่งผลให้ผลกระทบต่อตัวยาเพิ่มขึ้นเล็กน้อย

มีความจำเป็นต้องสังเกตช่วงเวลาระหว่างการใช้ยากับα-blockers และยังใช้เฉพาะในระดับความดันโลหิตที่มั่นคง ตัวอย่างเช่นสำหรับการใช้กับ terazosin จำเป็นที่จะต้องทนต่อระยะเวลา 6 ชั่วโมง

[14]

สภาพการเก็บรักษา

Levitra ควรเก็บไว้ในที่ปิดเนื่องจากเด็กเล็ก ๆ และการซึมผ่านของความชื้น ระดับอุณหภูมิสูงสุด + 30 องศาเซลเซียส

[15], [16],

อายุการเก็บรักษา

Levitra สามารถใช้เป็นเวลา 3 ปีหลังจากได้รับการรักษาตัว

Analogs

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Viagra, Adamax และ Genagra

[17], [18]

ความคิดเห็น

Levitra ถือได้ว่ามีประสิทธิภาพและเป็นยาราคาประหยัดที่ช่วยในการสร้างการแข็งตัวของอวัยวะเพศ ผู้ป่วยออกความเห็นในเชิงบวกเกี่ยวกับยาเสพติดโดยสังเกตได้ว่าสามารถรับประทานเครื่องดื่มแอลกอฮอล์รวมทั้งในกรณีที่มีโรคบางอย่างส่งผลต่อ CAS