เลวิตร้า

เลวิตร้าเป็นยาที่ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการแข็งตัวของอวัยวะเพศ

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เลวิตร้า

ใช้เพื่อขจัดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ยาเป็นตัวควบคุมสมรรถภาพทางเพศ) – เมื่อเกิดขึ้น ผู้ชายจะไม่สามารถแข็งตัวได้ในระดับที่จำเป็นต่อการมีเพศสัมพันธ์ที่ประสบความสำเร็จ และไม่สามารถรักษาระดับการแข็งตัวไว้ได้ด้วย

[ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

การผลิตยาจะดำเนินการในรูปของเม็ดยาขนาด 10 หรือ 20 มก. ในแผงพุพอง โดยบรรจุ 1 หรือ 4 ชิ้นภายในแผง นอกจากนี้ยังมีขนาดยา 5 มก. โดยผลิตเม็ดยา 4 ชิ้นภายในแผงพุพอง และบรรจุแผงยา 5 ชิ้นภายในกล่อง

[ 3 ], [ 4 ]

เภสัช

PDE ที่รู้จักกันดีที่สุดคือรูปแบบเฉพาะของ PDE-5 ซึ่งมีส่วนร่วมในกระบวนการแยกโดยการไฮโดรไลซ์ GMP (ฟังก์ชันนี้เป็นหนึ่งในตัวเลือกสำหรับการควบคุมระดับ cGMP ในระหว่างการแข็งตัวขององคชาต)

วาร์เดนาฟิลเป็นตัวบล็อก PDE5 และยังช่วยกระตุ้นการทำงานของ NO ภายในร่างกาย ซึ่งหลั่งออกมาผ่านตัวรับประสาทของ Cavernous bodies ภายใต้อิทธิพลของการกระตุ้นทางเพศ ธาตุ NO จำเป็นต่อการกระตุ้นเอนไซม์กัวนิเลตไซเคลส ซึ่งจะเพิ่มระดับ cGMP และช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบภายใน Cavernous bodies ส่งผลให้เลือดไหลเวียนไปยังองคชาตเพิ่มขึ้น ด้วยวิธีนี้ Levitra จึงช่วยกระตุ้นการตอบสนองตามธรรมชาติของร่างกายต่อการกระตุ้นทางเพศ

พบว่าค่าเฉลี่ยที่จำเป็นในการชะลอ PDE-5 คือ 0.7 นาโนโมลาร์ ดังนั้นวาร์เดนาฟิลจึงเป็นสารยับยั้งที่มีฤทธิ์แรงและมีความเฉพาะเจาะจงสูง การใช้วาร์เดนาฟิล 20 มก. หลังจาก 15 นาที จะทำให้ผู้ชายบางคนเกิดอาการแข็งตัว ซึ่งเพียงพอต่อการสอดใส่ หากต้องการให้เกิดปฏิกิริยาเต็มที่ คุณควรต้องรอ 25 นาที

[ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

การดูดซึมหลังรับประทานยาจะรวดเร็วมาก เมื่อรับประทานขณะท้องว่าง ยาจะถึงค่าสูงสุดได้ภายใน 15 นาที แต่ส่วนใหญ่ (90% ของกรณี) จะใช้เวลาประมาณ 1 ชั่วโมง เมื่อรับประทานร่วมกับอาหารที่มีไขมัน อัตราการดูดซึมของยาจะลดลงโดยเฉลี่ย 20%

ความสามารถในการดูดซึมโดยสมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 15% ปริมาตรการกระจายตัวในสภาวะคงที่อยู่ที่ 208 ลิตร อัตราการสังเคราะห์องค์ประกอบหลัก (M1) กับโปรตีนในพลาสมาของเลือดอยู่ที่สูงสุด 95% (ปฏิกิริยาแบบกลับคืนได้) หลังจากผ่านไป 1.5 ชั่วโมง สามารถพบส่วนยาได้มากถึง 0.00012% ในอสุจิของผู้ชายที่แข็งแรง

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

การเผาผลาญส่วนใหญ่ดำเนินการโดยเอนไซม์ตับและระบบฮีโมโปรตีน ครึ่งชีวิตเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 4-5 ชั่วโมง และสำหรับผลิตภัณฑ์เผาผลาญหลัก (ก่อตัวจากการดีเอทิลเลชันของส่วนไพเพอราซีนภายในโมเลกุล) อยู่ที่ประมาณ 4 ชั่วโมง

ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญจะถูกขับออกส่วนใหญ่ผ่านทางทางเดินอาหาร (ประมาณ 91-95%) และส่วนที่เหลือผ่านทางไต

การเปลี่ยนแปลงใน AUC และค่ายาอื่น ๆ ในกลุ่มผู้ป่วยที่แตกต่างกัน

ค่า AUC ในผู้สูงอายุมักเพิ่มขึ้น 52%

ในบุคคลที่มีความบกพร่องของไตรุนแรง AUC จะเพิ่มขึ้นประมาณ 21% และระดับยาสูงสุดจะลดลง 23%

เนื่องจากความผิดปกติของการทำงานของตับ อัตราการกวาดล้างจะลดลงตามความรุนแรงของความผิดปกติของการทำงาน

[ 6 ], [ 7 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาโดยไม่สนใจอาหาร ประมาณ 25-60 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์

โหมดการใช้งานมาตรฐาน

ขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำคือ 10 มก. ไม่ควรใช้ยาเกิน 1 ครั้งใน 24 ชม. หากคำนึงถึงความสามารถในการทนต่อยาและประสิทธิภาพของผลการรักษา อาจเพิ่มขนาดยารายวันเป็น 20 มก. หรือลดขนาดยาลงเหลือ 5 มก.

การใช้ยาเพื่อการรักษาในผู้ที่มีภาวะตับเสื่อม

ขนาดยาที่แนะนำเริ่มต้นคือ 5 มก. ในระหว่างการรักษาสามารถเพิ่มเป็น 10 มก. ได้

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบใด ๆ ของยา
• บุคคลที่ใช้ยาที่ประกอบด้วยไนเตรตหรือสารให้ NO รวมถึงสารที่ยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 (รวมถึงอินดินาวิร์ อิทราโคนาโซล และริโทนาเวียร์ร่วมกับคลาริโทรไมซิน รวมทั้งอีริโทรไมซินร่วมกับเคโตโคนาโซล)
• การรักษาด้วยยาอื่นเพื่อรักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ;
• ใช้ในผู้ชายที่ถูกห้ามมีกิจกรรมทางเพศ (เช่น ในกรณีที่มีโรคพื้นหลังในระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน หรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงที่)
• อาการตับเสื่อมอย่างรุนแรง;
• การทำการฟอกไตในระยะเริ่มต้นของโรคไต;
• ความดันโลหิตลดลง (ขณะพักผ่อนต่ำกว่า 90 มม.ปรอท)
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันหรือโรคหลอดเลือดสมองเมื่อเร็วๆ นี้ (หกเดือนหรือน้อยกว่าก่อน)
• รูปแบบเสื่อมของโรคในบริเวณจอประสาทตาที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรม (เช่น โรคเรตินิติสพิกเมนโตซา)
• ทารกแรกเกิดและเด็กรวมถึงผู้หญิงด้วย

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาในกรณีดังกล่าว (จะต้องประเมินอัตราส่วนประโยชน์/ความเสี่ยง):

• ความผิดปกติทางกายวิภาคขององคชาต (รวมถึงความโค้งต่างๆ เช่นเดียวกับโรคเพย์โรนีและพังผืดถ้ำ)
• การมีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะแข็งตัวของอวัยวะเพศ เช่น มะเร็งไมอีโลม่า โรคเม็ดเลือดรูปเคียว แนวโน้มที่จะเกิดเลือดออก และโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว
• แผลในระยะเฉียบพลัน

ผลข้างเคียง เลวิตร้า

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• โรคที่มีลักษณะติดเชื้อ: การเกิดเยื่อบุตาอักเสบ
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลางและจิตใจ เช่น อาการปวดศีรษะ และนอนไม่หลับ
• ความบกพร่องทางการมองเห็น: การเสื่อมลงของความคมชัดในการมองเห็นและการรับรู้สี ความรู้สึกเจ็บหรือไม่สบายในบริเวณดวงตา ความดันลูกตาสูงขึ้น ความไวต่อแสง และภาวะเลือดคั่งในเยื่อบุตา
• ความผิดปกติของการได้ยิน: การเกิดอาการหูหนวกอย่างกะทันหัน เช่นเดียวกับอาการหูอื้อและเวียนศีรษะ
• โรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง: อาการบวมของ Quincke หรืออาการบวมที่เกิดจากภูมิแพ้ รวมทั้งอาการแพ้
• ความผิดปกติในการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจเต้นผิดจังหวะแบบ ventricular tachyarrhythmia, หัวใจเต้นเร็ว, หัวใจเต้นแรง, ภาวะหลอดเลือดขยายหรือกล้ามเนื้อหัวใจตาย รวมทั้งค่าความดันโลหิตลดลง
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, โรคกระเพาะ, ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อย, กรดไหลย้อน, อาเจียน, ปวดท้อง และท้องเสีย
• อาการทางระบบทางเดินหายใจ เช่น หายใจลำบาก คัดจมูก มีเสมหะบริเวณโพรงไซนัส
• ปัญหาที่ส่งผลต่อตับและทางเดินน้ำดี: กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น
• รอยโรคที่ชั้นใต้ผิวหนังและพื้นผิวของผิวหนัง: ผื่นหรือรอยแดง;
• ภาวะผิดปกติของเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน กล้ามเนื้อ และโครงกระดูก ได้แก่ อาการปวดหลัง โทนของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น ค่า CPK เพิ่มขึ้น และอาการปวดกล้ามเนื้อด้วย
• ความผิดปกติในต่อมน้ำนมและอวัยวะเพศ: การเกิดภาวะองคชาตแข็งและการแข็งตัวของอวัยวะเพศเพิ่มขึ้น
• อาการทั่วไป: ปวดบริเวณหน้าอก และสุขภาพไม่ดี

[ 8 ], [ 9 ]

ยาเกินขนาด

เมื่อใช้วาร์เดนาฟิลในขนาด 40 มก. วันละ 2 ครั้ง ผู้ป่วยอาจมีอาการปวดหลังส่วนล่างอย่างรุนแรง อย่างไรก็ตาม ไม่มีอาการของผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางและกล้ามเนื้อ

การจะขจัดยาเกินขนาดได้นั้น จำเป็นต้องทำหัตถการเสริมตามปกติ ประสิทธิภาพของกระบวนการฟอกไตในกรณีนี้ต่ำมาก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อรวมกับยาที่ยับยั้งการทำงานของ CYP อัตราการกวาดล้างของวาร์เดนาฟิลอาจลดลง

การรวมเข้ากับอีริโทรไมซินในขนาด 1.5 กรัมต่อวันจะทำให้ระดับ AUC เพิ่มขึ้นสี่เท่าเช่นเดียวกับระดับยาสูงสุดเพิ่มขึ้นสามเท่า (5 มก.)

การใช้ร่วมกับ ketoconazole ในขนาด 0.2 กรัม ทำให้ค่า AUC เพิ่มขึ้น 10 เท่า และค่ายาสูงสุด (5 มก.) เพิ่มขึ้น 4 เท่า ดังนั้นจำเป็นต้องปรับขนาดยา

การใช้ยาผสมร่วมกับยาที่ยับยั้งโปรตีเอสของ HIV ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ (อินดินาเวียร์ในขนาด 2.4 กรัมต่อวัน) ทำให้ค่า AUC เพิ่มขึ้น 16 เท่าและระดับสูงสุดของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของเลวิตร้าเพิ่มขึ้น 7 เท่า

การใช้ร่วมกับริโทนาเวียร์ (ขนาดยาต่อวัน 1.2 กรัม) จะเพิ่มระดับยาสูงสุด 13 เท่าในขนาดยา 5 มก. และยังทำให้ค่า AUC ต่อวันเพิ่มขึ้น 49 เท่า นอกจากนี้ ครึ่งชีวิตของวาร์เดนาฟิลยังยาวนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (ประมาณ 26 ชั่วโมง)

เมื่อรวมกับสารบริจาค NO และไนเตรต จะทำให้มีผลเพิ่มขึ้น แต่หากสังเกตช่วงเวลาห่างกัน 24 ชั่วโมงระหว่างการใช้ ปฏิกิริยาดังกล่าวจะไม่เกิดขึ้น

การใช้วาร์เดนาฟิลในปริมาณมากเกินควรร่วมกับโซเดียมไนโตรปรัสไซด์จะทำให้ฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดเพิ่มขึ้นเล็กน้อย

จำเป็นต้องรักษาระยะห่างระหว่างการใช้ยาและยาบล็อกเกอร์อัลฟา และควรใช้เฉพาะเมื่อระดับความดันโลหิตคงที่เท่านั้น เช่น หากใช้ร่วมกับเทอราโซซิน จำเป็นต้องรักษาระยะห่างระหว่างการใช้ยาไว้ที่ 6 ชั่วโมง

[ 14 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลวิตร้าไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็กและไม่ให้ความชื้นเข้าไป อุณหภูมิสูงสุด 30°C

[ 15 ], [ 16 ]

อายุการเก็บรักษา

เลวิตร้าสามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่ปล่อยตัวยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ ไวอากร้า, อะดาแมกซ์ และเจนากร้า

[ 17 ], [ 18 ]

บทวิจารณ์

เลวิตร้าถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพและราคาไม่แพงซึ่งช่วยปรับปรุงการแข็งตัวของอวัยวะเพศ ผู้ป่วยต่างแสดงความคิดเห็นในเชิงบวกเกี่ยวกับยาตัวนี้ โดยระบุว่าสามารถรับประทานร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ได้ และยังสามารถใช้ในกรณีที่มีโรคบางชนิดที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดได้อีกด้วย