ลิวโคโวริน

ลิวโคโวรินเป็นสารที่ช่วยเติมเต็มกรดโฟลิกที่ขาดหายไป

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ตัวชี้วัด ลิวโคโวริน่า

ใช้ในสภาวะต่อไปนี้:

• การวางยาพิษด้วยยาที่มีฤทธิ์ต้านวิตามินบี 9 (เช่น เมโทเทร็กเซตกับไพริเมทามีนและไตรเมโทพริม)
• โรคโลหิตจางร้ายแรงที่เกิดจากการขาดวิตามินบี 9
• เพื่อป้องกันการเกิดผลข้างเคียงจากการใช้ยาเมโทเทร็กเซตในปริมาณมาก
• ในระหว่างการรักษาแบบผสมผสานสำหรับโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก (การใช้ยาฟลูออโรยูราซิลร่วมกับลิวโคโวริน)

ปล่อยฟอร์ม

สารดังกล่าวจะถูกปล่อยออกมาในรูปของไลโอฟิไลเซท ซึ่งของเหลวจะถูกผลิตขึ้นเพื่อใช้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือด โดยบรรจุอยู่ภายในขวดแก้วที่มีความจุ 20 มล. ในกล่องจะมีขวดดังกล่าว 1 หรือ 10 ขวด นอกจากนี้ ยังสามารถผลิตของเหลวสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดได้ในขวดที่มีความจุ 45 หรือ 80 มล. (1 ชิ้นภายในบรรจุภัณฑ์)

นอกจากนี้ยังมีรูปแบบเม็ด (ปริมาตร 15 มก.) กล่องละ 10 หรือ 30 ชิ้น

อาจบรรจุเป็นแอมเพิลขนาด 25 มก. (หรือ 2 มล.) 5 ชิ้นต่อแพ็ค

[ 6 ]

เภสัช

ลิวโคโวรินเป็นวิตามินบี 9 ในรูปแบบที่ลดลง (อนุพันธ์ของกรดเทตระโฟลิก) ในทางการแพทย์ ใช้เป็นยาแก้พิษยาที่ต่อต้านวิตามินบี 9 และขัดขวางการสังเคราะห์เทตระไฮโดรโฟเลตจากยา ซึ่งถือเป็นโคแฟกเตอร์หลักในกระบวนการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก ในกรณีนี้ การจับกันของกรดนิวคลีอิกจะถูกบล็อกและกระบวนการแบ่งเซลล์จะถูกทำลาย

ต่างจากวิตามินบี 9 โฟลิเนตแคลเซียมไม่จำเป็นต้องผ่านกระบวนการแปลงเป็นเทตระไฮโดรโฟเลต ดังนั้นเมื่อใช้โฟลิเนตแคลเซียมแล้ว กระบวนการสังเคราะห์โปรตีนและดีเอ็นเอที่หยุดชะงักด้วยอาร์เอ็นเอก็จะกลับมาเป็นปกติได้ แต่ผลกระทบดังกล่าวจะส่งผลต่อเซลล์ที่แข็งแรงเท่านั้น

ยานี้จะช่วยเติมเต็มส่วนที่ขาดวิตามินบี 9 ในร่างกายและในเวลาเดียวกันยังช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของฟลูออโรยูราซิลซึ่งมีคุณสมบัติต่อต้านเนื้องอก ปฏิกิริยาระหว่างยาเหล่านี้จะนำไปสู่การสร้างสารประกอบที่เสถียร ซึ่งรวมถึงไทมิดิเลตซินเทส ซึ่งแสดงผลการชะลอการจับตัวของดีเอ็นเอ

ฤทธิ์ทางยาหลังจากฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะเริ่มเห็นผลภายใน 10-20 นาที และหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะเห็นผลภายใน 5 นาที ฤทธิ์นี้จะคงอยู่ 3-6 ชั่วโมง (ไม่ว่าจะใช้ในรูปแบบใดก็ตาม)

[ 7 ], [ 8 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากฉีด Leucovorin เข้ากล้ามเนื้อ จะสังเกตเห็นผลที่เกิดจากยาหลังจาก 2 ชั่วโมง หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ จะสังเกตเห็นผลหลังจาก 10 นาที

การสะสมเกิดขึ้นส่วนใหญ่ภายในตับ สารนี้สามารถแทรกซึมเข้าไปใน BBB ได้ กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายในลำไส้ร่วมกับตับ ส่งผลให้มีการสร้างส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ทางการรักษา – 5-methyltetrahydrofolate

การขับถ่ายยาออกทางปัสสาวะประมาณร้อยละ 80-90 และอีก 5-8% ขับออกทางอุจจาระ

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยาสามารถรับประทานทางปาก ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ หรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ มีรูปแบบการรักษาต่างๆ ให้เลือก เมื่อเลือกขนาดยา แพทย์จะต้องปฏิบัติตามรูปแบบการรักษาที่กำหนดไว้สำหรับโรคต่างๆ

^{เมื่อใช้ร่วมกับฟลูออโรยูราซิล ยาจะถูกให้ทางเส้นเลือดดำในอัตราต่ำ (}ขนาดยา 0.2 กรัม/ตร.ม.) หรือผ่านทางน้ำเกลือตามด้วยการให้ฟลูออโรยูราซิลทางเส้นเลือดดำในขนาดยา 0.37 กรัม/ตร.ม. ⁾ยาจะถูกใช้ภายในระยะเวลา 5 วัน โดยเว้นระยะห่างระหว่างรอบการรักษาซ้ำ 4-5 สัปดาห์

เพื่อป้องกันการเกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษของไตรเมโทพริม จะใช้ลิวโคโวรินในขนาด 3-10 มิลลิกรัมต่อวัน จนกว่าค่าทางโลหิตวิทยาจะคงที่

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ลิวโคโวริน่า

วิตามินบี 9 มีอยู่ในวิตามินรวมที่แพทย์สั่งใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ แต่ยังไม่มีการทดสอบพิเศษเกี่ยวกับผลของ Leucovorin ต่อผู้หญิงเหล่านี้ ดังนั้นหากจำเป็นต้องใช้ยานี้ แพทย์ควรเป็นผู้กำหนดวันนัด

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ภาวะแพ้ยาอย่างรุนแรง
• โรคโลหิตจางร้ายแรงร่วมกับการขาดวิตามินบี 12

ต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้ยากับผู้ที่เป็นโรคลมบ้าหมู โรคพิษสุราเรื้อรัง หรือไตวายเรื้อรัง รวมถึงเมื่อสั่งจ่ายยาให้กับเด็กด้วย

[ 18 ]

ผลข้างเคียง ลิวโคโวริน่า

การใช้ยาอาจทำให้เกิดอาการแพ้เฉพาะที่ อาการนอนไม่หลับ อาการอาหารไม่ย่อย ความรู้สึกตื่นเต้น และภาวะซึมเศร้า

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาจะทำให้ฤทธิ์ของยาต้านวิตามินบี 9 ลดลง และยังลดฤทธิ์ต้านอาการชักของฟีนอบาร์บิทัลและฟีนิโทอินร่วมกับไพรมีโดนอีกด้วย

ยาตัวนี้สามารถเพิ่มคุณสมบัติทางพิษและคุณสมบัติทางการแพทย์ของฟลูออโรยูราซิลได้ ซึ่งจะต้องนำมาพิจารณาเมื่อเลือกขนาดยาของยาตัวหลัง

ห้ามใช้ Leucovorin ร่วมกับของเหลวสำหรับแช่ที่ประกอบด้วยเบกกิ้งโซดา

การผสมยาและ Droperidol ในไซริงค์เดียวกันจะทำให้เกิดตะกอน

[ 27 ], [ 28 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Leucovorin ไว้ในที่แห้งที่อุณหภูมิสูงสุด 25°C

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Leucovorin ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่เปิดตัวผลิตภัณฑ์ยา

[ 34 ]

อะนาล็อก

สารคล้ายคลึงของยานี้คือ ลิวโคโวรินแคลเซียม, แคลเซียมโฟลิเนต, ลิวโคโวริน-เทวา และ ลิวโคโวริน-เลนส์ ร่วมกับ แซนฟิซิแนต และ แคลเซียมโฟลิเนต-เอเบเว