Leucovorin

Leucovorin เป็นสารขาดกรดโฟลิก

[1], [2], [3], [4], [5],

ตัวชี้วัด Leucovorin

มันถูกใช้ในเงื่อนไขดังกล่าว:

• พิษจากยาที่มีวิตามิน B9 คู่อริ (เช่น methotrexate กับ pyrimethamine และ trimethoprim);
• โรคโลหิตจางเป็นอันตรายที่เกี่ยวข้องกับการขาดวิตามิน B9;
• เพื่อป้องกันการพัฒนาของพิษในกรณีของการใช้ methotrexate บางส่วน
• ในระหว่างการรักษารวมของโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก (การรวมกันของ fluorouracil และ leukovorin)

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยของสารจะถูกรับรู้ในรูปแบบของไลโอฟิไลเซทซึ่งเป็นของเหลวที่เตรียมไว้สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำ; ภายในขวดแก้วที่มีความจุ 20 มล. กล่องบรรจุ 1 หรือ 10 ของขวดเหล่านี้ ของเหลวสำหรับฉีด IV สามารถทำในขวดขนาด 45 หรือ 80 มล. (1 ชิ้นภายในแพ็ค)

นอกจากนี้ยังมีในรูปแบบแท็บเล็ต (ปริมาณ 15 มก.) 10 หรือ 30 ชิ้นในกล่อง

อาจบรรจุในหลอดบรรจุความจุ 25 มก. (หรือ 2 มล.) 5 ชิ้นต่อแพ็ค

[6],

เภสัช

Leucovorin เป็นรูปแบบที่ลดลงของวิตามินบี 9 (อนุพันธ์ของกรด tetrafolic) ในทางการแพทย์ใช้เป็นยาแก้พิษของยาที่มีวิตามินบี 9 คู่อริและรบกวนการสังเคราะห์ tetrahydrofolate ซึ่งถือเป็นปัจจัยหลักของกระบวนการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก ในกรณีนี้การเชื่อมโยงของหลังถูกบล็อคและกระบวนการแบ่งเซลล์ถูกทำลาย

ซึ่งแตกต่างจากวิตามิน B9, Ca folinate ไม่จำเป็นต้องมีกระบวนการแปลงเป็น tetrahydrofolate ดังนั้นเมื่อมีการใช้งานการสังเคราะห์ทางชีวภาพที่ผิดปกติของส่วนประกอบโปรตีนและ DNA ที่มี RNA สามารถเรียกคืนได้ แต่ผลกระทบนี้มีผลต่อเซลล์ที่แข็งแรงเท่านั้น

ยาจะชดเชยการขาดวิตามินบี 9 ในร่างกายและเมื่อรวมกับสิ่งนี้มันจะช่วยลดผลกระทบของฟลูออโรยาซิลซึ่งมีสรรพคุณในการต่อต้าน การทำงานร่วมกันของยาเหล่านี้นำไปสู่การก่อตัวของคอมเพล็กซ์ที่มีความเสถียรรวมถึงไทมมิดิเลทซิเทต

ผลของยาหลังจากการฉีด a / m พัฒนาหลังจาก 10–20 นาทีและหลังจากฉีดทางหลอดเลือดดำหลังจาก 5 นาที ผลกระทบนี้จะใช้เวลาภายใน 3-6 ชั่วโมง (ในรูปแบบของการใช้งานใด ๆ )

[7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากฉีด leucovorin a / m แล้วตัวชี้วัดยาจะถูกบันทึกหลังจาก 2 ชั่วโมง หลังจาก i / w - หลังจาก 10 นาที

การสะสมเกิดขึ้นส่วนใหญ่ภายในตับ; สารสามารถเจาะ BBB กระบวนการเผาผลาญอาหารเกิดขึ้นภายในลำไส้ด้วยตับส่งผลให้ส่วนประกอบที่ใช้งานในการรักษา 5-methyltetrahydrofolate

การขับถ่าย 80-90% ของปริมาณยาจะดำเนินการกับปัสสาวะและอีก 5-8% ถูกขับออกมาในอุจจาระ

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดสามารถนำมารับประทานหรือบริหารเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ใช้สูตรการรักษาที่หลากหลาย ในระหว่างการเลือกขนาดของยาแพทย์จะต้องปฏิบัติตามสูตรการรักษาที่กำหนดสำหรับโรคต่างๆ

เมื่อรวมกับ fluorouracil ยาจะถูกฉีดที่ความเร็วต่ำฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (ส่วนที่ 0.2 g / m ² ) หรือผ่านทางเส้น IV ตามด้วย a / ในการใช้งานของ fluorouracil ในส่วนของ 0.37 g / m ² ) ยาจะถูกใช้ภายในระยะเวลา 5 วันโดยมีระยะเวลา 4-5 สัปดาห์ระหว่างรอบการทำซ้ำ

เพื่อป้องกันการพัฒนาของพิษของ trimethoprim, leucovorin ถูกใช้ในขนาด 3-10 มก. ต่อวัน, จนกว่าค่าทางโลหิตวิทยาจะเสถียร

[22], [23], [24], [25], [26]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Leucovorin

B9- วิตามินที่มีอยู่ในการรวมกันของวิตามินหมายถึงการกำหนดในระหว่างตั้งครรภ์ แต่การทดสอบพิเศษเพื่อศึกษาผลกระทบของ Leucovorin ในผู้หญิงดังกล่าวไม่ได้ดำเนินการ ดังนั้นเมื่อมีความจำเป็นที่จะต้องได้รับยาคุณหมอควรตัดสินใจเลือกยา

[15], [16], [17],

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• แพ้ยาอย่างรุนแรง;
• โรคโลหิตจางเป็นอันตรายกับการขาดวิตามินบี 12

ข้อควรระวังเป็นสิ่งจำเป็นในกรณีที่ใช้ยาเสพติดในคนที่มีโรคลมชักโรคพิษสุราเรื้อรังหรือภาวะไตวายเรื้อรังและเมื่อกำหนดสำหรับเด็ก

[18],

ผลข้างเคียง Leucovorin

การบริหารของยาสามารถกระตุ้นสัญญาณในท้องถิ่นของโรคภูมิแพ้, ความผิดปกติของการนอนหลับ, อาการป่วย, ความรู้สึกของความเร้าอารมณ์และภาวะซึมเศร้า

[19], [20], [21]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้จะทำให้ฤทธิ์ของ B9-Vitamin ลดลงและยังช่วยลดผลกระทบที่เกิดจากเลปโตพาวลาฟีทินและฟีนิโทอิน

ยาเสพติดสามารถที่จะเพิ่มประสิทธิภาพความเป็นพิษและคุณสมบัติของยาของฟลูออโร, ซึ่งเป็นสิ่งจำเป็นที่จะต้องใส่ใจ, การเลือกขนาดของยาหลัง.

มันเป็นสิ่งต้องห้ามในการรวม leucovorin กับของเหลวแช่ที่มีไบคาร์บอเนต

การผสมยาและโดรเพอร์ดิออลไว้ในกระบอกฉีดเดียวทำให้เกิดการตกตะกอน

[27], [28]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Leucovorin ในสถานที่ที่ได้รับการป้องกันจากการแทรกซึมของความชื้นโดยมีดัชนีอุณหภูมิเป็นอุณหภูมิสูงสุด 25 ° C

[29], [30], [31], [32], [33]

อายุการเก็บรักษา

Leucovorin สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากเวลาที่มีการเปิดตัวผลิตภัณฑ์ยา

[34]

Analogs

อะนาล็อกของยาเสพติดคือสาร Leucovorin แคลเซียม, แคลเซียมโฟลิส, Leucovorin-Teva, และนอกจากนี้ Leucovorin-LENS กับสุขภัณฑ์และ Calcium-folinate-Ebevé