เลคอปติน

เลคอปตินจะบล็อกกิจกรรมของช่อง Ca ที่เคลื่อนที่ช้า

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด เลคอปติน่า

ใช้ในสภาวะต่อไปนี้:

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ;
• รูปแบบของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบกระตุก ซึ่งมีลักษณะคงที่
• รูปแบบที่เสถียรของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เกิดอาการหลอดเลือดหดตัวร่วมด้วย
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วเหนือห้องหัวใจ
• โรค WPW;
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วไซนัส;
• ความดันโลหิตสูง;
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ความดันโลหิตสูงจากการไหลเวียนโลหิตในปอด
• การเต้นของหัวใจที่สัมพันธ์กับห้องบน

ในกรณีวิกฤตความดันโลหิตสูง ต้องให้ยาทางเส้นเลือด

[ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์ทางยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 25 เม็ดในบรรจุภัณฑ์เซลล์และ 2 แพ็คในกล่อง (ปริมาตร 40 มก.) หรือ 10 เม็ดในแผ่นและ 5 แผ่นในบรรจุภัณฑ์ (ปริมาตร 80 มก.)

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยานี้คือเวอราปามิล ยานี้จะช่วยชะลอการเคลื่อนที่ของไอออนแคลเซียมเข้าสู่เส้นใยของเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อเรียบ ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คืออนุพันธ์ของไดฟีนิลอัลคิลลามีน

ยานี้มีฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอก ลดความดันโลหิต และป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ผลต่อต้านอาการเจ็บหน้าอกเกิดขึ้นโดยมีผลโดยตรงต่อการไหลเวียนของเลือดรอบนอกและกล้ามเนื้อหัวใจ การปิดกั้นการเคลื่อนที่ของไอออนแคลเซียมเข้าสู่เซลล์ทำให้การแปลง ATP ลดลงและทำให้การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอลง

คุณสมบัติในการขยายหลอดเลือด ชะลอการหลั่ง และยับยั้งการหลั่งออกซิเจนเชิงลบจะเกิดขึ้นเมื่อความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง

เลคอปตินยับยั้งกระบวนการอัตโนมัติ ยืดระยะเวลาการพักฟื้นของโหนดไซนัส ลดตัวบ่งชี้การนำไฟฟ้า AV ลดโทนของเยื่อหุ้มกล้ามเนื้อหัวใจ และยืดระยะเวลาของการผ่อนคลายไดแอสตอลของห้องล่างซ้าย

บางครั้งยานี้ใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดหัวที่เกิดจากโรคหลอดเลือด

การปิดกั้นไอออนแคลเซียมช่วยป้องกันและลดภาวะหลอดเลือดขยาย

ยานี้จะยับยั้งกระบวนการเผาผลาญซึ่งมีเอนไซม์เฮโมโปรตีน P450 เข้ามาเกี่ยวข้อง

ยาไม่มีความทนต่อยา และลักษณะของผลต้านอาการเจ็บหน้าอกขึ้นอยู่กับขนาดของยาที่ให้

เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำแบบฉีดครั้งเดียว ผลการรักษาจะพัฒนาทันที

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

ยาจะถูกดูดซึมในลำไส้เล็กเกือบหมดเกือบหมดด้วยความเร็วสูงมากกว่า 90% ค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์เฉลี่ยในอาสาสมัครที่ใช้ Lekoptin ครั้งเดียวคือ 22% ซึ่งสามารถอธิบายได้จากกระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้นในระหว่างการผ่านเข้าไปในตับครั้งแรก ระดับชีวปริมาณออกฤทธิ์เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเมื่อใช้ซ้ำหลายครั้ง

ค่า Cmax ในพลาสมาของเวอราปามิลเมื่อใช้ยาเม็ดออกฤทธิ์ทันทีจะถูกบันทึกหลังจาก 1-2 ชั่วโมง และสำหรับนอร์เวอราปามิลจะถูกบันทึกหลังจาก 1 ชั่วโมง การรับประทานอาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมของเวอราปามิล

กระบวนการจัดจำหน่าย

เวอราพามิลกระจายตัวในเนื้อเยื่อต่างๆ ในอาสาสมัคร ปริมาตรการกระจายตัวจะอยู่ระหว่าง 1.8 ถึง 6.8 ลิตร/กก. การสังเคราะห์ยาด้วยโปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 90%

กระบวนการแลกเปลี่ยน

เวอราพามิลต้องผ่านกระบวนการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง จากการทดสอบการเผาผลาญในหลอดทดลอง พบว่าสารนี้เข้าไปเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญโดยฮีโมโปรตีน P450 CYP3A4 เช่นเดียวกับ CYP1A2 ร่วมกับ CYP2C8 และ CYP2C9 ร่วมกับ CYP2C18

พบว่าเมื่อให้ยาแก่อาสาสมัครเพศชาย เวอราพามิลไฮโดรคลอไรด์จะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในตับอย่างเข้มข้น โดยก่อให้เกิดผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ 12 ชนิด ซึ่งส่วนใหญ่พบในปริมาณเล็กน้อย ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญหลักถูกบันทึกเป็นองค์ประกอบต่างๆ ของเวอราพามิลที่ถูกดีอัลคิลไนต์และโอดีกลีเซชัน ในบรรดาเมตาบอไลต์เหล่านี้ มีเพียงนอร์เวอราพามิลเท่านั้นที่มีฤทธิ์ทางยา (ประมาณ 20% ของเอ็นเดิม) ซึ่งพบระหว่างการทดสอบกับสุนัข

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตคือ 3-7 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก ประมาณ 50% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตภายในระยะเวลา 24 ชั่วโมง และ 70% ในช่วง 5 วัน ประมาณ 16% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางอุจจาระ ประมาณ 3-4% ของยาจะถูกขับออกทางไตโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง

ค่าการกวาดล้างโดยรวมของเวอราปามิลเกือบจะสูงเท่ากับดัชนีการไหลเวียนเลือดในตับและอยู่ที่ประมาณ 1 ลิตรต่อชั่วโมงต่อกิโลกรัม (ช่วง: 0.7-1.3 ลิตรต่อชั่วโมงต่อกิโลกรัม)

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ใช้รับประทานวันละ 3 ครั้ง ในปริมาณ 40-80 มก. ในกรณีรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรือภาวะหัวใจเต้นเร็วเกินปกติ

ในกรณีที่มีความดันโลหิตสูง ต้องรับประทานยาวันละ 2 ครั้ง

สำหรับเด็ก ให้คำนวณขนาดยาในสัดส่วน 10 มก./กก. ต่อวัน

ขนาดส่วนยาของเม็ดยาออกฤทธิ์นานจะคำนวณแยกกันโดยคำนึงถึงคุณสมบัติทั้งหมดของการดำเนินโรคพื้นฐาน อาการผิดปกติที่เกิดร่วม และอายุของผู้ป่วย

ในกรณีที่ต้องรักษาในระยะยาว ควรรับประทานเวอราปามิลสูงสุด 0.48 กรัมต่อวัน อนุญาตให้เพิ่มขนาดยาได้เฉพาะในกรณีฉุกเฉินและในช่วงเวลาสั้นๆ เท่านั้น

ในกรณีรักษาต่อเนื่องจะให้ยาทางเส้นเลือดโดยการหยดยา

ผู้ที่เป็นโรคตับขั้นรุนแรง ต้องรับประทานยาในปริมาณไม่เกิน 0.12 กรัม

[ 10 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลคอปติน่า

ไม่ควรสั่งจ่าย Lekoptin ให้กับผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ค่าความดันโลหิตลดลงในรายที่รุนแรง;
• การมีภาวะไวเกินที่เกี่ยวข้องกับเวอราปามิล
• AVบล็อค 2-3ดีกรี.

ต้องใช้ความระมัดระวังและปรึกษาแพทย์ก่อนในกรณีต่อไปนี้:

• หัวใจเต้นช้า;
• โรคตีบของหลอดเลือดแดงใหญ่ซึ่งมีการดำเนินโรครุนแรง
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน;
• บล็อก AV ดีกรีที่ 1;
• ฟรังก์สวิส;
• ความดันโลหิตลดลง;
• โรคไต;
• ภาวะตับวาย;
• วัยชรา.

[ 9 ]

ผลข้างเคียง เลคอปติน่า

ผลข้างเคียงหลักๆ มีดังนี้:

• อาการทางระบบประสาท ได้แก่ อ่อนเพลียอย่างรุนแรง เป็นลม เวียนศีรษะพร้อมปวดศีรษะ อาการสั่นที่แขนขา ปัญหาในการกลืน และภาวะซึมเศร้า นอกจากนี้ อาการอะแท็กเซีย อาการนอกพีระมิด ความรู้สึกยับยั้งชั่งใจ ความวิตกกังวลหรือง่วงนอน อาการอ่อนแรง และความยากลำบากในการเคลื่อนไหวของข้อต่อที่ขาและแขน
• ภาวะ CVS ผิดปกติ: ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นผิดจังหวะร่วมกับหัวใจเต้นช้า หัวใจล้มเหลวรุนแรงขึ้น อาจเกิดอาการหมดสติ กล้ามเนื้อหัวใจตาย หรือหัวใจหยุดเต้นได้เป็นครั้งคราว ในกรณีที่ให้ยาทางเส้นเลือดด้วยความเร็วสูง อาจเกิดการอุดตันของหลอดเลือดหัวใจระดับ 3 ได้
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ระดับเอนไซม์ในตับสูงขึ้น ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น เหงือกบวมหรือมีเซลล์ผิดปกติ รวมไปถึงอาการคลื่นไส้และท้องผูก
• อื่นๆ: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ, ข้ออักเสบ, อาการแพ้, สูญเสียการมองเห็นชั่วคราว, อาการบวมน้ำรอบนอก, น้ำนมไหล, เกล็ดเลือดต่ำ, อาการบวมน้ำที่ปอด และภาวะเลือดคั่งในผิวหนังอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการเป็นพิษ จะเกิดภาวะช็อก หัวใจเต้นช้าและหยุดเต้น และระดับความดันโลหิตจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ผู้ป่วยควรได้รับการล้างกระเพาะและให้สารดูดซับอาหารโดยเร็วที่สุด หากพบความผิดปกติของจังหวะและการนำไฟฟ้า ให้ใช้นอร์เอพิเนฟริน แคลเซียมกลูโคเนตร่วมกับแอโทรพีน ไอโซพรีนาลีน และของเหลวที่ทดแทนพลาสมา

เพื่อเพิ่มค่าความดันโลหิต จะใช้ยากระตุ้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกและฟีนิลเอฟริน

ไม่ควรให้ไอโซพรีนาลีนร่วมกับนอร์เอพิเนฟริน

การฟอกไตไม่ได้ผลการรักษาตามที่ต้องการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาสามารถเพิ่มระดับของพราโซซินและดิจอกซินในเลือด ซึ่งเป็นยาคลายกล้ามเนื้อร่วมกับไซโคลสปอริน และพร้อมกันนี้ ยังมีคาร์บามาเซพีนและธีโอฟิลลีนร่วมกับควินิดีนและกรดวัลโพรอิก (เนื่องมาจากการยับยั้งกระบวนการเผาผลาญ ซึ่งเอนไซม์ฮีโมโปรตีน P450 มีส่วนร่วมอย่างสำคัญ)

อิทธิพลของไซเมทิดีนจะเพิ่มการดูดซึมของเวอราปามิลได้ 40-50% เนื่องจากทำให้การเผาผลาญภายในตับอ่อนแอลง

ผลของยาแคลเซียมทำให้ประสิทธิภาพการรักษาของ Lekoptin ลดลงอย่างมาก

ริแฟมพิซินร่วมกับนิโคตินและบาร์บิทูเรตจะเพิ่มอัตราการเผาผลาญภายในตับซึ่งทำให้ระดับของยาในเลือดลดลง ซึ่งส่งผลให้คุณสมบัติในการต่อต้านอาการเจ็บหน้าอก ป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และป้องกันความดันโลหิตลดลงด้วย

การใช้ยาสลบร่วมกับการสูดดมอาจทำให้เกิดการบล็อก AV หัวใจล้มเหลว หรือหัวใจเต้นช้าได้

ผลลบของ inotropic จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ β-blocker ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้าหรือการนำสัญญาณ AV หยุดชะงัก

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาจะลดลงเมื่อได้รับอิทธิพลของพราโซซินหรืออัลฟาบล็อกเกอร์

ยาจะเพิ่มระดับ SG ในเลือด

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะลดลงเมื่อใช้ยานี้ร่วมกับยาซิมพาโทมิเมติก

เอสโตรเจนทำให้เกิดการกักเก็บของเหลวในร่างกาย ส่งผลให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของเวอราปามิลลดลง

ผลข้างเคียงด้านลบต่อระบบประสาทจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับสารลิเธียม

จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาสำหรับการใช้ยาคลายกล้ามเนื้อ เนื่องจากฤทธิ์ทางยาของยาได้รับการเสริมฤทธิ์แล้ว

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Lekoptin ไว้ในที่ที่ห่างจากเด็กและแสงแดด

อายุการเก็บรักษา

เลคอปตินสามารถใช้ได้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารยา

การสมัครเพื่อเด็ก

การใช้ในเด็กจะอนุญาตเฉพาะในกรณีที่เด็กมีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจเท่านั้น

[ 14 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Finoptin, Verogalid กับ Veratard และ Isoptin กับ Verapamil