ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ของบทความ
สิ่งตีพิมพ์ใหม่
ยา
Lekoptin
ตรวจสอบล่าสุด: 23.04.2024
เนื้อหา iLive ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบทางการแพทย์หรือตรวจสอบข้อเท็จจริงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความถูกต้องตามจริงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้
เรามีแนวทางการจัดหาที่เข้มงวดและมีการเชื่อมโยงไปยังเว็บไซต์สื่อที่มีชื่อเสียงสถาบันการวิจัยทางวิชาการและเมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ โปรดทราบว่าตัวเลขในวงเล็บ ([1], [2], ฯลฯ ) เป็นลิงก์ที่คลิกได้เพื่อการศึกษาเหล่านี้
หากคุณรู้สึกว่าเนื้อหาใด ๆ ของเราไม่ถูกต้องล้าสมัยหรือมีข้อสงสัยอื่น ๆ โปรดเลือกแล้วกด Ctrl + Enter
ตัวชี้วัด Lekoptina
มันถูกใช้ในเงื่อนไขดังกล่าว:
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ exertional ;
- รูปแบบ vasospastic ของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีตัวละครที่มั่นคง;
- รูปแบบที่มั่นคงของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่พร้อมด้วย angiospasm;
- อิศวร supraventricular
- ดาวน์ซินโดร WPW;
- ภาวะหัวใจห้องบน;
- อิศวรไซนัส;
- ค่าความดันโลหิตสูง
- กระพือหัวใจเต้น
- ความดันโลหิตสูงที่จำเป็นเกี่ยวข้องกับวงกลมเล็ก ๆ ของการไหลเวียนของเลือด
- extrasystole ที่เกี่ยวข้องกับ atria
ในกรณีที่เกิดวิกฤตความดันโลหิตสูงจะต้องใช้ยาใน / ในวิธีการ
[4],
ปล่อยฟอร์ม
การเปิดตัวของยาเสพติดที่เกิดขึ้นในรูปแบบแท็บเล็ต - 25 เม็ดภายในบรรจุภัณฑ์โทรศัพท์มือถือและ 2 แพ็คต่อกล่อง (ปริมาณ 40 มก.) หรือ 10 เม็ดในจานและ 5 แผ่นภายในแพ็ค (ปริมาณ 80 มก.)
เภสัช
สารออกฤทธิ์ของยาเสพติดคือสาร verapamil ยาเสพติดชะลอการเคลื่อนไหวของแคลเซียมไอออนในพื้นที่ของเส้นใยของเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อเรียบ สารออกฤทธิ์คืออนุพันธ์ของ diphenylalkylamine
ยาเสพติดที่มี antianginal, ความดันโลหิตสูงและกิจกรรม antiarrhythmic
ผล Antianginal พัฒนาด้วยผลกระทบโดยตรงกับ hemodynamics อุปกรณ์ต่อพ่วงและกล้ามเนื้อหัวใจ การปิดกั้นของแคลเซียมไอออนที่เคลื่อนที่ภายในเซลล์นำไปสู่การลดลงของการเปลี่ยนแปลง ATP และทำให้กิจกรรมการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอ
Vasodilator, คุณสมบัติ inron โทร. Chronotropic และค่าลบจะลดลงตามความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง
Lekoptin ยับยั้งกระบวนการของ automatism ยืดระยะเวลาการทนไฟของโหนดไซนัสลดการเหนี่ยวนำ AV ลดเสียงของเยื่อหุ้มเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและยืดระยะเวลาของการผ่อนคลาย diastolic กระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย
บางครั้งใช้ยาเพื่อกำจัดอาการปวดหัวที่เกิดจากโรคหลอดเลือด
การปิดกั้นแคลเซียมไอออนช่วยป้องกันและลดการขยายตัวของหลอดเลือด
ยายับยั้งกระบวนการเมแทบอลิซึมซึ่งเกี่ยวข้องกับเอนไซม์ P400
ด้วยความคำนึงถึงยาความอดทนไม่ปรากฏและลักษณะของผล antianginal ขึ้นอยู่กับขนาดของส่วนปริมาณ
ในกรณีของการฉีดยาลูกกลอนทางหลอดเลือดดำผลการรักษาพัฒนาทันที
เภสัชจลนศาสตร์
การดูด
มากกว่า 90% ของยาถูกดูดซึมเกือบสมบูรณ์ด้วยความเร็วสูงภายในลำไส้เล็ก ค่าเฉลี่ยของความสามารถในการดูดซึมในอาสาสมัครที่ใช้ Lekoptin เพียงครั้งเดียวคือ 22% ซึ่งสามารถอธิบายได้ด้วยกระบวนการเมตาบอลิซึมที่กว้างขวางในระหว่างทางเดินอาหาร intrahepatic ครั้งที่ 1 ระดับความสามารถในการดูดซึมเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเมื่อใช้ซ้ำ
ค่าพลาสมาของ Cmax verapamil เมื่อใช้แท็บเล็ตที่มีการเปิดตัวอย่างรวดเร็วจะถูกบันทึกหลังจาก 1-2 ชั่วโมงและ norverapamil - หลังจาก 1 ชั่วโมง การกินไม่มีผลต่อการดูดซึมของ verapamil
กระบวนการกระจาย
Verapamil มีการกระจายภายในเนื้อเยื่อต่าง ๆ; ในอาสาสมัครปริมาณการแจกจ่ายคือ 1.8-6.8 l / kg การสังเคราะห์ intraplasma ของยาเสพติดที่มีโปรตีนประมาณ 90%
กระบวนการแลกเปลี่ยน
Verapamil ผ่านการเผาผลาญที่ใช้งานอยู่ การทดสอบเมตาบอลิซึมในหลอดทดลองพบว่าสารนี้มีส่วนเกี่ยวข้องกับเมแทบอลิซึมด้วยความช่วยเหลือของฮีโมโกลบิน P450 CYP3A4 รวมถึง CYP1A2 กับ CYP2C8 และ CYP2C9 พร้อมกับ CYP2C18
มันถูกเปิดเผยว่าด้วยการแนะนำยาให้อาสาสมัครชาย verapamil ไฮโดรคลอไรด์ผ่านกระบวนการเผาผลาญ intrahepatic เข้มข้นด้วยการก่อตัวของ 12 ผลิตภัณฑ์เผาผลาญซึ่งส่วนใหญ่จะพบในจำนวนร่องรอย ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักมีการลงทะเบียนเป็นส่วนประกอบของ N-และ O-dealkylated ของ verapamil ในบรรดาสารเหล่านี้มีเพียง norverapamil เท่านั้นที่มีฤทธิ์ของยา (ประมาณ 20% ของเอ็นดั้งเดิม) ซึ่งพบได้ในระหว่างการทดสอบกับสุนัข
การขับถ่ายออก
ครึ่งชีวิตคือ 3-7 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน ประมาณ 50% ของการปันส่วนจะถูกขับออกทางไตตลอดระยะเวลา 24 ชั่วโมงและ 70% ในช่วง 5 วัน ประมาณ 16% ของปริมาณจะถูกขับออกมาด้วยอุจจาระ ยาประมาณ 3-4% ถูกขับออกทางไตในสภาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลง
ค่าทั่วไปของการกวาดล้าง verapamil นั้นสูงเท่ากับอัตราการไหลเวียนของตับและประมาณ 1 ลิตร / ชั่วโมง / กิโลกรัม (ช่วง จำกัด : 0.7-1.3 ลิตร / ชั่วโมง / กิโลกรัม)
การให้ยาและการบริหาร
ยาเสพติดที่ใช้ 3 ครั้งต่อวันในปริมาณ 40-80 มก. ในกรณีของการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรืออิศวร supraventricular
ด้วยอัตราความดันโลหิตที่สูงขึ้นจำเป็นต้องได้รับยา 2 ครั้ง
สำหรับเด็กขนาดของยาจะถูกคำนวณในสัดส่วน 10 มก. / กก. ต่อวัน
ขนาดของส่วนของแท็บเล็ตที่ยืดเยื้อของยาจะถูกคำนวณเป็นการส่วนตัวโดยคำนึงถึงคุณสมบัติทั้งหมดของหลักสูตรของโรคพื้นฐานความผิดปกติที่เกี่ยวข้องและอายุของผู้ป่วย
ในกรณีของการรักษาเป็นเวลานานควรใช้ verapamil สูงสุด 0.48 กรัมต่อวัน ได้รับอนุญาตให้เพิ่มปริมาณยาเฉพาะในสถานการณ์ฉุกเฉินและในช่วงเวลาสั้น ๆ
ในกรณีของการบำรุงรักษายาจะถูกฉีดผ่าน IV หยด
ผู้ที่เป็นโรคตับในระยะที่รุนแรงจำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณไม่เกิน 0.12 กรัม
[10]
ข้อห้าม
ข้อห้ามหลัก:
- ลดความดันโลหิตในรุนแรง
- การปรากฏตัวของโรคภูมิแพ้ที่เกี่ยวข้องกับ verapamil นั้น
- AV-blockade ที่ระดับ 2-3
ต้องใช้ความระมัดระวังและให้คำปรึกษาทางการแพทย์ล่วงหน้าในสถานการณ์เช่นนี้:
- หัวใจเต้นช้า;
- หลอดเลือดตีบที่มีรูปแบบที่รุนแรงของการรั่วไหล;
- กล้ามเนื้อหัวใจตาย;
- การปิดกั้น AV ระดับที่ 1;
- CHF;
- ลดความดันโลหิต
- โรคไต
- ตับวาย
- วัยชรา
[9]
ผลข้างเคียง Lekoptina
ท่ามกลางผลข้างเคียงหลัก:
- แผลใน NA: ความเหนื่อยล้าอย่างรุนแรงเป็นลมวิงเวียนศีรษะด้วยอาการปวดหัวสั่นในแขนขาปัญหาเกี่ยวกับการกลืนและภาวะซึมเศร้า นอกจากนี้ ataxia, อาการ extrapyramidal, ความรู้สึกของการยับยั้ง, ความวิตกกังวลหรืออาการง่วงนอน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, และการเคลื่อนไหวที่เพิ่มขึ้นของข้อต่อในขาและแขน;
- ความผิดปกติของการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิต, อิศวร, เต้นผิดปกติกับหัวใจเต้นช้า, เลวลงของการไหลของหัวใจล้มเหลว บางครั้งมีการล่มสลายกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือ asystole ในกรณีของการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ AV-blockade คุณภาพสูงอาจพัฒนาในอัตราที่สูง
- ความผิดปกติทางเดินอาหาร: เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นความอยากอาหารเพิ่มขึ้นบวมหรือ hyperplasia ส่งผลกระทบต่อเหงือกเช่นเดียวกับอาการคลื่นไส้และท้องผูก;
- อื่น ๆ : ไม่ค่อย agranulocytosis, โรคข้ออักเสบ, สัญญาณของโรคภูมิแพ้, สูญเสียการมองเห็นชั่วคราว, อาการบวมน้ำที่ต่อพ่วง, galactorrhea, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ปอดบวมและหนังกำพร้าเลือดคั่ง
ยาเกินขนาด
เมื่อพิษพัฒนาช็อต, AV-ด่าน, หัวใจเต้นช้าและ asystole เช่นเดียวกับลดระดับความดันโลหิตอย่างมีนัยสำคัญ
เหยื่อต้องทำการล้างกระเพาะอาหารโดยเร็วที่สุดและให้ enterosorbents หากสังเกตจังหวะและความผิดปกติของการนำไฟฟ้าจะใช้ norepinephrine, แคลเซียมกลูโคเนตกับ atropine, isoprenaline และของเหลวที่ใช้แทนพลาสมา
เพื่อเพิ่มค่าของความดันโลหิตโดยใช้α-stimulants และ phenylephrine
ไม่ควรให้ Isoprenaline ร่วมกับ norepinephrine
การฟอกเลือดไม่ได้มีผลการรักษาที่ต้องการ
การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ
ยาสามารถเพิ่มดัชนีเลือดของ prazosin และ digoxin, คลายกล้ามเนื้อด้วย cyclosporine และด้วย carbamazepine และ theophylline กับ quinidine และ valproic acid (เนื่องจากการยับยั้งกระบวนการเผาผลาญอาหารซึ่งมีส่วนร่วมอย่างแข็งขันในเอนไซม์ P450)
ผลกระทบของโดดเดี่ยวเพิ่มการดูดซึมของ verapamil 40-50% เพราะมันทำให้การเผาผลาญ intrahepatic ที่อ่อนแอ
การได้รับยาแคลเซียมอย่างมีนัยสำคัญทำให้ประสิทธิภาพการรักษาของ Lekoptin ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
Rifampicin กับนิโคตินและ barbiturates เพิ่มอัตราการเผาผลาญ intrahepatic ซึ่งช่วยลดพารามิเตอร์เลือดของยาเสพติดซึ่งทำให้คุณสมบัติของ antianginal, antiarrhythmic และลดความดันโลหิตลดลง
การใช้ยาชาร่วมกับการสูดดมอาจทำให้เกิด AV-blockade, HF หรือหัวใจเต้นช้า
ผลลบ inotropic จะเกิดขึ้นเมื่อรวมกับ block-blockers ซึ่งอาจทำให้เกิดหัวใจเต้นช้าหรือการนำกระแส AV อาจถูกรบกวน
กิจกรรมลดความดันโลหิตของยาเสพติดจะลดลงภายใต้อิทธิพลของ prazosin หรือα-blockers
ยาเสพติดเพิ่มขึ้นนับเลือด SG
ผลลดความดันโลหิตจะลดลงในกรณีของการใช้ยาเสพติดด้วย sympathomimetics
Estrogens นำไปสู่การกักเก็บของเหลวภายในร่างกายเนื่องจากกิจกรรมลดความดันโลหิตของ verapamil ลดลง
ผลกระทบเชิงลบจากพิษต่อระบบประสาทจะเกิดขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับสารลิเธียม
จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดของยาที่ใช้ในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเนื่องจากฤทธิ์ของยาของพวกเขาเกิดขึ้น
สภาพการเก็บรักษา
เลคอปตินจะต้องถูกเก็บไว้ในที่ที่ปิดให้พ้นจากการทะลุผ่านของเด็กและแสงแดด
อายุการเก็บรักษา
Lekoptin สามารถใช้เป็นเวลา 5 ปีนับจากเวลาที่ผลิตยา
แอพลิเคชันสำหรับเด็ก
อนุญาตให้ใช้ในเด็กได้เฉพาะในกรณีที่เด็กมีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ
[14]
Analogs
อะนาล็อกของยาคือยา Finoptin, Verogalid with Verathard และ Isoptin กับ Verapamil
ความสนใจ!
เพื่อลดความเข้าใจในข้อมูลคำแนะนำสำหรับการใช้ยา "Lekoptin" แปลและนำเสนอในรูปแบบพิเศษบนพื้นฐานของคำแนะนำอย่างเป็นทางการสำหรับการใช้ยาในทางการแพทย์ ก่อนใช้งานโปรดอ่านคำอธิบายประกอบซึ่งมาจากตัวยาโดยตรง
คำอธิบายให้ไว้เพื่อจุดประสงค์ในการให้ข้อมูลและไม่ใช่คำแนะนำในการรักษาด้วยตนเอง ความต้องการยานี้วัตถุประสงค์ของสูตรการรักษาวิธีการและปริมาณยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้น ยาตัวเองเป็นอันตรายต่อสุขภาพของคุณ