Lariam

Lariam เป็นวิธีการรักษาโรคมาลาเรีย ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของยาคือสาร methanolquinoline

[1]

ตัวชี้วัด ลารี่

ใช้สำหรับการรักษาในกรณีต่อไปนี้:

• การรักษาด้วยโรคมาลาเรียไหลในรูปแบบที่ไม่ซับซ้อน (ซึ่งถูกเรียกโดยสายพันธุ์ falciparum กระทำ plazmodium และแบคทีเรียตัวแทนอื่น ๆ ที่แสดงความต้านทานต่อยาต้านมาลาเรียอื่น ๆ );
• ด้วยโรคมาลาเรียที่มีแหล่งกำเนิดมาผสมหรือเชื้อ Plasmodium Vivax ที่เกิดจากแบคทีเรีย
• เพื่อป้องกันการพัฒนาของโรคมาลาเรียในบุคคลที่จะไปเยี่ยมเยียนบริเวณที่มีความเสี่ยงสูงในการทำสัญญา
• เป็นผู้ช่วยฉุกเฉินหรือช่วยเหลือตัวเอง - ให้กับผู้ที่สงสัยว่าเป็นโรคมาลาเรีย

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยออกมาเป็นเม็ดยา 4 ชิ้นภายในแผ่นพุพอง หีบห่อบรรจุภัณฑ์ 2 แพ็ค

เภสัช

Lariam มีอิทธิพลต่อชนิดของพยาธิวิทยาที่ไม่เป็นพิษ (intra-erythrocyte origin) รายการนี้รวมถึงพลาสโมเดียม Vivax และ plasmodium falciparum และนอกจากนี้ Plasmodium malariae และ Plasmodium oval

พร้อมกับนี้ยาเสพติดได้อย่างมีประสิทธิภาพการกระทำกับแบคทีเรียที่มีการแสดงความต้านทานต่อยาเสพติดอื่น ๆ อีกมากมาย ในหมู่พวกเขา Proguanil กับคลอโรฟอร์มและนอกจากนี้ Pyrimethamine และการรวมกันของ pyrimethamine กับ sulfonamides

ในระหว่างการทดสอบพบว่าความคงตัวของ plasmodium falsiparum สำหรับ mefloquine พบมากในเอเชียตะวันออกเฉียงใต้ซึ่งมักพบความต้านทานต่อเชื้อแบคทีเรียต่อยาที่เป็นที่รู้จักมาก มีข้อมูลเกี่ยวกับความต้านทานต่อการข้ามของ mefloquine กับสาร quinine และ halophantrine

เภสัชจลนศาสตร์

ระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้มากกว่า 85% การกินอาหารเพิ่มระดับและความเร็วในการดูดซึมและเพิ่มตัวบ่งชี้ความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้ (ประมาณ 40%) ค่าสูงสุดภายในพลาสม่าซึ่งใกล้เคียงกับปริมาณที่ได้รับหลังจาก 6-24 ชั่วโมง เพื่อให้ได้ดัชนีความสมดุลภายในพลาสม่า (ประมาณ 1000-2000 μg / l) เป็นไปได้ว่าการใช้ยาเป็นปริมาณ 250 มก. สัปดาห์ละครั้งเป็นระยะเวลา 7-10 สัปดาห์

ปริมาณการกระจายของ mefloquine ประมาณ 20 ลิตร / กิโลกรัม สารสามารถผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อผ่านอุปสรรครกและในปริมาณเล็กน้อยเข้าไปในนมของมารดา การสังเคราะห์โปรตีนเป็น 98%

เพื่อให้บรรลุถึง 95% มีประสิทธิภาพป้องกันโรคยาเสพติดจำเป็นเพื่อให้บรรลุอัตราการไหลของสารภายในอย่างน้อย 620 ng / ml (ภายในเม็ดเลือดแดงที่มีเชื้อแบคทีเรียเชื้อมาลาเรียค่าเหล่านี้ควรจะเป็น 2 เท่าสูงกว่า)

ภายในร่างกาย mefloquine จะเปลี่ยนไปด้วยความช่วยเหลือของ hemoprotein P450 3A4 เป็น 2 ผลิตภัณฑ์การสลายตัว - carboxymethoxylocin กับ hydroxyfloquine หลักในหมู่พวกเขาคือกรด 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline carboxylic ซึ่งไม่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย plasmodium falsiparum

ค่าเฉลี่ยของครึ่งชีวิตคือ 3 สัปดาห์ การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นกับอุจจาระเช่นเดียวกับน้ำดี ระดับการกวาดล้างรวมอยู่ที่ 30 มิลลิลิตร / นาที (ส่วนใหญ่อยู่ในตับ) ด้วยปัสสาวะ mefloquine 9% ถูกกำจัดทิ้งไว้ไม่เปลี่ยนแปลงและ 4% ของผลิตภัณฑ์หลักที่สลายตัว

การให้ยาและการบริหาร

เม็ดจะรับประทานทางปากพวกเขาจะบริโภคหลังจากมื้ออาหารล้างออกด้วยน้ำ (ขั้นต่ำ 200 มล.) แท็บเล็ตต้องกลืนกินไปหมดเพราะมีรสขมและมีการเผาไหม้เล็กน้อย ถ้าผู้ป่วยไม่สามารถกลืนยาได้ให้บดขยี้เม็ดยาและเติมเข้าไปในของเหลวที่เขาดื่ม

ใช้ในการป้องกันโรคมาลาเรีย

ขนาดของผู้ใหญ่ (และสำหรับเด็กที่มีน้ำหนักตั้งแต่ 45 กก.) จะมีค่าสูงสุด 5 มิลลิกรัม / กิโลกรัมสัปดาห์ละครั้ง (ถ่ายในวันที่กำหนดอย่างเคร่งครัด) น้ำหนักที่อยู่ในช่วง 30-45 กก. ปริมาณคือ 3/4 แท็บน้ำหนัก 20-30 กก. ครึ่งแท็บเล็ตที่มีน้ำหนัก 10-20 กก. หนึ่งในสี่ของแท็บเล็ตและมีน้ำหนักภายใน 5-10 กก. - สูงสุด 0.125 เม็ด

ควรให้ยา Lariam ชนิดแรกก่อนเข้าเยี่ยมชมภูมิภาคที่มีความเสี่ยงต่อการเป็นมาลาเรียสูง (โดยทั่วไปจะทำใน 7 วัน) ถ้าไม่ได้ใช้ปริมาณดังกล่าวก่อนการรักษาด้วยการช็อกต้องใช้เวลา 1 ครั้งต่อสัปดาห์ปริมาณต้องใช้เป็นเวลา 3 วันติดต่อกันและสร้างขึ้นใหม่เป็นสูตรปกติ เพื่อลดโอกาสในการเกิดโรคหลังจากออกจากบริเวณที่อาจเป็นอันตรายแม้ในช่วงเดือนแรกมีความจำเป็นต้องใช้ยาในโหมดป้องกัน ถ้าคนได้รับการรักษาด้วยยาอื่น ๆ การบำรุงรักษาเชิงป้องกันควรเริ่มต้นไม่ช้ากว่า 2-3 สัปดาห์ก่อนการเดินทางเพื่อให้แน่ใจว่าปลอดภัยในการใช้ยาร่วมกัน

การรักษาด้วย Lariam

ขนาดรวมของขนาดมาตรฐานที่ให้ผลตามที่ต้องการคือ 20-25 มก. / กก. และอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับน้ำหนักของผู้ป่วยและยังกระจายไปในรูปแบบต่างๆ (โดยใช้ปริมาณยาทั้งหมด 2-3 ครั้งโดยมีช่องว่าง 6- 8 ชั่วโมงคุณสามารถป้องกันผลข้างเคียงได้)

ผู้ที่มีน้ำหนักเกิน 60 กก. ควรรับประทาน 6 เม็ด (ใน 3 ครั้งตาม 3 + 2 + 1 เม็ด) และสำหรับผู้ที่มีน้ำหนัก 45-60 กก. - 5 เม็ด (เข้ารับการรักษา 2 ครั้ง, โครงการ 3+ 2 เม็ด) น้ำหนักที่อยู่ในช่วง 30-45 กก. จำเป็นต้องใช้ยาเม็ด 3-4 เม็ด (ใน 2 สูตรตามสูตร 2 + 2 เม็ด) น้ำหนัก 20-30 กก. - 2-3 เม็ด (ใน 2 ครั้งตามโครงการ 2 + 1 เม็ด) น้ำหนัก 10-20 กิโลกรัมใช้เวลา 1-2 เม็ดต่อ 1 ครั้งและน้ำหนัก 5-10 กิโลกรัม - ใน 1 ครั้งใช้เวลา 0.5-1 เม็ด

ลักษณะปริมาณในบางสถานการณ์:

• ที่มีภูมิคุ้มกันอ่อนแอและนอกเหนือไปจากคนที่อาศัยอยู่ในพื้นที่ที่มีไข้มาเลเรียเฉพาะถิ่นคุณสามารถใช้ยาลดลงทั้งหมด;
• ถ้าผู้ป่วยมีอาการอาเจียนเป็นเวลานานครึ่งชั่วโมงหลังกินยาเม็ดเขาต้องดื่มอีกเต็มตัวและถ้าอาเจียนเริ่มขึ้นใน 0.5-1 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน - ใช้เวลาอีกครึ่งหนึ่งของปริมาณ
• ถ้าเชื้อแบคทีเรียที่ติดเชื้อมาลาเรียคือ plasmodium vivax เพื่อกำจัด plasmodia ออกจากตับจำเป็นต้องป้องกันการเกิด relapses โดยใช้สารอนุพันธ์ของสาร 8-aminoquinoline (เช่น Primachine);
• ถ้าไม่มีการปรับปรุงหลังจาก 48-72 ชั่วโมงหลังจากเสร็จสิ้นการรักษาเต็มหรือเมื่อมาลาเรียพัฒนาในระหว่างการป้องกันแพทย์ควรเลือกยาอื่น
• ในรูปแบบรุนแรงของโรคมาลาเรียชนิดเฉียบพลันยาเสพติดจะได้รับอนุญาตให้กินหลังจากการบำบัดด้วย 2-3 วันด้วย quinine ทางหลอดเลือดดำ จำเป็นต้องสังเกตช่วงเวลาระหว่างการใช้ยาเหล่านี้อย่างน้อย 12 ชั่วโมงเพื่อป้องกันการพัฒนาปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชวิทยาหลายอย่าง
• ในพื้นที่ที่เชื้อโรคมีเชื้อโรคที่มีความต้านทานต่อข้ามผลอาจเป็นโครงการที่มีการใช้งานครั้งแรกของ artemisinin หรืออนุพันธ์ของตนและจากนั้นใช้ Lariam

การรักษา

ต้องใช้ยาเริ่มแรกอย่างน้อย 15 มก. / กก. ตัวอย่างเช่นที่มีน้ำหนักมากกว่า 45 กก. - ใช้ 3 เม็ด (ปริมาณคือ 750 มก.) ถ้าไม่สามารถรับการรักษาพยาบาลในอนาคตและไม่มีอาการใด ๆ ในทางลบหลังจาก 6-8 ชั่วโมงจำเป็นต้องใช้ 2 ในครึ่งหลังของยาทั้งหมด - 2 เม็ด (ขนาดยา 500 มก.) ที่น้ำหนักมากกว่า 60 กก. หลังจากอีก 6-8 ชั่วโมงนอกจากนี้ยังใช้อีก 1 เม็ดที่ดี

ในการแยกหรือยืนยันการวินิจฉัยคุณต้องไปพบแพทย์แม้ว่าคุณจะรู้สึกดี

[2]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ลารี่

ใช้ Lariam ในช่วงตั้งครรภ์ที่ 1 ได้เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับผู้หญิงจะเกินความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในเด็ก

ผู้หญิงที่อยู่ในวัยเจริญพันธุ์เมื่อใช้ยาและ 3 เดือนหลังจากจบหลักสูตรควรใช้ยาคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ แต่ด้วยความคิดที่ได้มาแล้วในระหว่างการรักษา, การยุติการตั้งครรภ์ไม่จำเป็นต้อง

Mefloquine ผ่านเข้าไปในนมแม่ด้วยปริมาณเล็กน้อย เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าวในกรณีดังกล่าวจึงต้องปฏิเสธการเลี้ยงลูกด้วยนมเป็นระยะเวลาที่ Lariam เข้ารับการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• ความวิตกกังวลหรือภาวะซึมเศร้าเช่นเดียวกับโรคจิต;
• ผู้ป่วยที่เป็นโรคจิตเภท;
• การปรากฏตัวของอาการชัก (เช่นถ้าพวกเขามีประวัติ);
• การรักษาด้วย Halofantrine และนอกจากนี้การนัดหมายหลังใช้ mefloquine (การยืดช่วงเวลาของ QT-interval ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต) อาจเกิดขึ้นได้
• อาการของการแพ้ยาที่เกี่ยวกับองค์ประกอบของยาหรือตัวแทนในการรักษาที่คล้ายคลึงกันเช่น quinidine หรือ quinine

จำเป็นต้องใช้ยาด้วยความระมัดระวังในกรณีที่มีภาวะตับวายหรือโรคลมชัก (เพราะมันจะเพิ่มโอกาสในการชัก) และนอกเหนือจากคนที่มีความผิดปกติทางจิตและโรคหัวใจ นอกจากนี้ควรระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อกำหนดให้ทารกที่มีอายุต่ำกว่า 6 เดือนที่มีน้ำหนักไม่ถึง 5 กก. และผู้สูงอายุ (อายุเกิน 65 ปี)

ผลข้างเคียง ลารี่

ในระหว่างการบำบัดในระยะเฉียบพลันของโรคมาลาเรียผลข้างเคียงซึ่งเป็นอาการของพยาธิสภาพต้นแบบอาจปรากฏขึ้น

ส่วนใหญ่มักจะสังเกตเห็นการละเมิดดังกล่าว (พวกเขามักจะแสดงค่อนข้างอ่อนและการแสดงออกของพวกเขาจะลดลงอยู่ในขั้นตอนของการรักษาอย่างต่อเนื่อง): อาเจียน, ปวดหัวและปวดท้องท้องเสียคลื่นไส้, ภาวะกลั้นอุจจาระปัญหาสมดุลท้องเสียฝันร้ายเวียนศีรษะเช่นเดียวกับ นอนไม่หลับและรู้สึกมึนงง

บางครั้งภาวะแทรกซ้อนและความผิดปกติต่อไปนี้เกิดขึ้น:

• ภาวะซึมเศร้า, โรคไขสันหลังอักกระดูก, โรคประสาทอักเสบจากเครื่องยนต์หรือประสาทสัมผัส, ataxia, paresthesia ที่มีอาการชักและการสั่นสะเทือน มีความรู้สึกของความวิตกกังวล, กระสับกระส่ายสับสนหรือความวิตกกังวลความจำเสื่อมมีอาการประสาทหลอนและการโจมตีเสียขวัญพัฒนาคิดฆ่าตัวตายเช่นเดียวกับอาการของธรรมชาติและก้าวร้าวหวาดระแวงโรคจิตคือ;
• ดัชนีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นหรือลดลงความอิ่มตัวแบบเฉียบพลัน palpitations, bradycardia, flushes ร้อนและนอกจาก extrasystole กับ arrhythmia อาจมีการอุดตันของ AV และมีปัญหาเกี่ยวกับการนำหัวใจเต้นเร็ว
• ลมพิษ, ผดผื่นที่ผิวหนังผิวบวมคลอดอ่อนเพลียมีอาการคันและเกิดเม็ดสีแดง (รวมถึง polyduforma) และ Stevens-Johnson syndrome;
• ปวดกล้ามเนื้อที่มี myasthenia และทำให้ arthralgia;
• อาจมีปัญหาเกี่ยวกับการได้ยินอุปกรณ์วิสัยทัศน์หรืออุปกรณ์ก่อนตั้งครรภ์
• thrombocyto- หรือ leukopenia, ลดจำนวนเม็ดเลือดและเม็ดเลือดขาว;
• มีไข้และรู้สึกอ่อนแอ, เหงื่อออก, รู้สึกหนาวสั่นและรู้สึกหดหู่

เนื่องจากระยะเวลาการขับถ่ายยาเป็นเวลานานผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นได้ในอีกไม่กี่สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการให้ยา

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางสัญญาณลักษณะของการเป็นพิษ: ความรุนแรงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง

การรักษาในกรณีนี้มีดังต่อไปนี้การเหนี่ยวนำอาเจียนและการล้างอาหารในกระเพาะอาหาร นอกจากนี้ยังมีกิจกรรมที่เข้มข้นเพื่อรักษาหน้าที่ของ CAS ตรวจสอบค่าการไหลเวียนโลหิตและพารามิเตอร์ ECG ตลอดจนประเมินสภาพจิตใจของผู้ป่วย (ในวันแรก)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อรวม Lariam กับคลอโรฟอร์ม, quinidine และ quinine การเปลี่ยนแปลงของ ECG สามารถสังเกตได้และโอกาสในการชักอาจเพิ่มขึ้น

ช่องบล็อค Ca ยา antiarrhythmic และระคายเคือง tricyclics, β-อัพฟีโนไทและบล็อกเกอร์ของฮีสตามี (H1) ส่งผลกระทบต่อกระบวนการของการนำภายในหัวใจและยังอาจส่งผลกระทบ QT-ยืดของค่าช่วงเวลา

เนื่องจากค่าพลาสมาของ valproate, carbamazepine และ phenytoin ที่ลดลงกับ phenobarbital ร่วมกับ Lariam ซึ่งจะทำให้ประสิทธิผลของยาลดลงควรมีการเปลี่ยนแปลงปริมาณของยาเหล่านี้

การรวมกันของยากับวัคซีนที่มีชีวิตของไทฟอยด์เพื่อการบริหารช่องปากช่วยลดการสร้างภูมิคุ้มกันของคนหลัง ด้วยเหตุนี้จำเป็นต้องทำการฉีดวัคซีนอย่างน้อย 3 วันก่อนเริ่มใช้ Lariam

[3], [4]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บอาหารไว้ในที่ที่ไม่ให้ความชื้น อุณหภูมิไม่ควรเกิน + 30 องศาเซลเซียส

[5]

คำแนะนำพิเศษ

ความคิดเห็น

Lariam - ค่อนข้างเป็นยายอดนิยมที่มักจะถูกใช้เป็นตัวแทนป้องกันโรคกับโรคมาลาเรียในกรณีของการเดินทางไปยังประเทศที่มีระดับสูงถิ่น ความคิดเห็นเกี่ยวกับเรื่องนี้มีดีพอ แต่เนื่องจากเชื้อแบคทีเรียที่เป็นสาเหตุของการเกิดโรคมาลาเรียในภูมิภาคที่แตกต่างกันมีแตกต่างกัน (เช่นในประเทศศรีลังกา), การรักษาหรือการป้องกันไม่เคยทำเอง - พวกเขาควรจะแต่งตั้งผู้เชี่ยวชาญมืออาชีพเท่านั้นสามารถที่จะประเมินภาพและเลือกขนาดยา หรือยาอื่น ๆ ที่มีต่อโรคมาลาเรียถ้าจำเป็น

อายุการเก็บรักษา

Lariam สามารถใช้ใน 3 ปีนับตั้งแต่การเปิดตัวของยาเสพติด