ลาร์ฟิกซ์

Larfix เป็นยาจากกลุ่ม NSAID

ตัวชี้วัด ลาร์ฟิซ่า

ใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• เพื่อบรรเทาอาการปวดเฉียบพลันระดับปานกลางหรือระดับเล็กน้อยในระยะสั้น
• เพื่อบรรเทาอาการอักเสบ และปวดในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ หรือ ข้อเสื่อม

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ดจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดละ 10 เม็ดต่อแผงพุพอง 1 แผงแยกบรรจุ 3 หรือ 10 แผงพุพอง

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

เภสัช

สารลอร์โนซิแคมเป็นยาต้านการอักเสบและยาแก้ปวด จัดอยู่ในกลุ่มออกซิแคม

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะยับยั้งกระบวนการจับกับ PG (ทำให้เอนไซม์ COX ช้าลง) ส่งผลให้ตัวรับความเจ็บปวดรอบนอกลดความไวลง รวมทั้งทำให้กระบวนการอักเสบช้าลง นอกจากนี้ ลอร์โนซิแคมยังมีผลต่อตัวรับความเจ็บปวดที่ไม่เกี่ยวข้องกับผลต้านการอักเสบ ในเวลาเดียวกัน ยานี้จะไม่ส่งผลต่อพารามิเตอร์ที่สำคัญ (เช่น อัตราการเต้นของหัวใจ อัตราการหายใจ อุณหภูมิ คลื่นไฟฟ้าหัวใจ ความดันโลหิต และการวัดปริมาตรปอด)

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

ยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบหมดในทางเดินอาหาร สารนี้จะถึงค่าสูงสุดในพลาสมา 1-2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ความสามารถในการดูดซึมของลอร์โนซิแคมอยู่ที่ 90-100% ไม่มีผลในครั้งแรก ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 3-4 ชั่วโมง

เมื่อรับประทานร่วมกับอาหาร ค่าสูงสุดของยาจะลดลงประมาณ 30% และระยะเวลาที่ยาจะถึงค่าสูงสุดจะขยายเป็น 2.3 ชั่วโมง ค่า AUC อาจลดลงได้ถึง 20% เช่นกัน

การกระจาย.

ภายในพลาสมา สารจะยังคงไม่เปลี่ยนแปลง รวมถึงอยู่ในรูปของผลิตภัณฑ์สลายตัวแบบไฮดรอกซิเลตที่ไม่ใช้งาน การสังเคราะห์สารในพลาสมาด้วยโปรตีนอยู่ที่ 99% ตัวบ่งชี้นี้ไม่ขึ้นอยู่กับระดับความเข้มข้นของยา

กระบวนการเผาผลาญอาหาร

ลอร์โนซิแคมจะผ่านกระบวนการเผาผลาญของตับอย่างกว้างขวางโดยผ่านกระบวนการไฮดรอกซิเลชัน โดยจะถูกแปลงเป็นหมู่ 5-ไฮดรอกซิลาร์โนซิแคมที่ไม่ทำงานก่อน

สารนี้ยังผ่านกระบวนการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ ซึ่งโปรตีนฮีโม CYP2C9 มีส่วนเกี่ยวข้อง เนื่องมาจากความหลากหลายทางพันธุกรรมที่มีอยู่ ผู้คนบางกลุ่มอาจมีการเผาผลาญเอนไซม์นี้อย่างเข้มข้นหรือช้า ซึ่งแสดงออกมาเป็นตัวบ่งชี้ลอร์โนซิแคมในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (หากการเผาผลาญช้า) ผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไฮดรอกซิเลตจะแสดงฤทธิ์ทางยา ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญอย่างสมบูรณ์ ประมาณ 2/3 ถูกขับออกทางตับ และอีก 1/3 ถูกขับออกทางไตในรูปแบบขององค์ประกอบที่ไม่มีฤทธิ์

ยานี้ไม่ได้กระตุ้นเอนไซม์ของตับในระหว่างการทดสอบก่อนทางคลินิก ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการสะสมของสารออกฤทธิ์อันเป็นผลจากการใช้ยาในขนาดมาตรฐานซ้ำๆ

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 3-4 ชั่วโมง ประมาณ 50% ของยาจะถูกขับออกทางอุจจาระ และอีก 42% จะถูกขับออกทางไต การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในรูปแบบของธาตุ 5-hydroxylornoxicam ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบ 5-hydroxylornoxicam อยู่ที่ประมาณ 9 ชั่วโมง โดยใช้ยาฉีดเข้าเส้นเลือด 1-2 ครั้งต่อวัน

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาโดยทานยาพร้อมน้ำ ควรรับประทานยาก่อนอาหาร ขนาดยาขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์

ในกรณีที่มีอาการปวด ให้รับประทานยาครั้งละ 4-8 มก. วันละ 2-3 ครั้ง อนุญาตให้รับประทานได้ไม่เกิน 16 มก. ต่อวัน

เพื่อขจัดโรคไขข้ออักเสบซึ่งมักเกิดอาการปวดและอักเสบ จำเป็นต้องใช้ยา 4 มก. วันละ 2-3 ครั้ง โดยรับประทานยาสูงสุด 12 มก. ต่อวัน

ขนาดยาอาจเปลี่ยนแปลงได้เมื่อพิจารณาจากลักษณะของโรคและตัวบ่งชี้เฉพาะบุคคลของผู้ป่วย แต่มีเพียงแพทย์ผู้รักษาเท่านั้นที่สามารถปรับยาได้

ผู้ป่วยสูงอายุ (และผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ/ไต) จำเป็นต้องรับประทาน Larfix สูงสุด 12 มก. ต่อวัน

หากผู้ป่วยจำเป็นต้องรับการรักษาเป็นเวลานาน จำเป็นต้องตรวจการทำงานของตับ ไต และค่าเลือดด้วย

[ 32 ], [ 33 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ลาร์ฟิซ่า

การใช้ยาในไตรมาสที่ 1 และ 2 ไม่ได้รับการทดสอบ ดังนั้นจึงห้ามใช้ยาในช่วงเวลาดังกล่าว

ห้ามใช้ Larfix ในไตรมาสที่ 3 ด้วย

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการผ่านของยาเข้าสู่ในน้ำนมจึงไม่ได้กำหนดให้มารดาที่ให้นมบุตรใช้ยานี้

ลอร์โนซิแคมอาจทำให้ความสามารถในการเจริญพันธุ์ลดลง

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้ต่อองค์ประกอบของ Larfix
• การแพ้ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่นาร์โคติก (ที่เรียกว่ากลุ่มยาแอสไพริน)
• ภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง;
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ;
• ภาวะเลือดออกและความผิดปกติทางโลหิตวิทยา (รวมถึงเลือดออกในสมองด้วย)
• การมีเลือดออกหรือมีการเจาะทะลุภายในทางเดินอาหาร (รวมถึงหากมีประวัติความผิดปกติดังกล่าว) ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยา NSAID
• แผลในกระเพาะอาหาร (ปัจจุบันหรือมีประวัติ)
• ภาวะตับหรือปัสสาวะบกพร่องอย่างรุนแรง
• การนัดหมายสำหรับเด็ก;
• การมีโรคอีสุกอีใส

หากมีการสั่งจ่ายยาให้แก่ผู้ที่เพิ่งได้รับการผ่าตัดที่ซับซ้อน และนอกจากนี้ ผู้ที่มีอาการหัวใจล้มเหลวหรือรับประทานยาขับปัสสาวะ แนะนำให้ตรวจติดตามการทำงานของไตเป็นประจำ

จำเป็นต้องกำหนดยาด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีปัญหาในตับหรือไต (ในระดับปานกลาง) นอกจากนี้ จำเป็นต้องระมัดระวังในการใช้ยาในผู้ที่มีอาการแข็งตัวของเลือดไม่ดี (อนุญาตให้รักษาได้เฉพาะเมื่อมีการติดตามค่าเลือดอย่างต่อเนื่องเท่านั้น) ยานี้ยังกำหนดให้ผู้สูงอายุด้วยความระมัดระวัง

โดยมีข้อจำกัดบางประการ สามารถใช้ยาได้ในผู้ป่วยอาการต่อไปนี้:

• มีแนวโน้มที่จะเกิดอาการบวม;
• การสูบบุหรี่ ความดันโลหิตสูง ระดับไขมันในพลาสมาสูง และโรคเบาหวาน
• โรคหอบหืด;
• โรคลิบแมน-ซัคส์
• แนวโน้มที่จะมีเลือดออก

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

ผลข้างเคียง ลาร์ฟิซ่า

การใช้ยาส่วนใหญ่มักก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่มักเกิดขึ้นกับยาแก้ปวดที่ไม่ใช่นาร์โคติก เช่น อาเจียน (บางครั้งมีเลือดปน) แผลในปาก อาการอาหารไม่ย่อย ถ่ายอุจจาระเป็นเลือด ท้องอืด มีปัญหาในการถ่ายอุจจาระ และนอกจากนี้ อาการลำไส้อักเสบและลำไส้ใหญ่อักเสบเฉพาะที่ก็กำเริบขึ้น อาการบางอย่างอาจเป็นอาการของการเจาะทะลุภายในทางเดินอาหาร ในกรณีนี้จำเป็นต้องได้รับความช่วยเหลือทางการแพทย์อย่างเร่งด่วน (เช่น ปวดท้องเฉียบพลัน ถ่ายอุจจาระเป็นเลือด และอาเจียนเป็นเลือด)

นอกจากนี้ ยังพบความผิดปกติต่อไปนี้เมื่อใช้ Larfix:

• กระบวนการติดเชื้อ: การเกิดโรคคอหอยอักเสบ
• ความผิดปกติของระบบสร้างเม็ดเลือด ได้แก่ ภาวะโลหิตจาง (บางครั้งเป็นชนิดเม็ดเลือดแดงแตก) เกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ หรือเม็ดเลือดต่ำ และนอกจากนี้ ยังมีภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเลือดออกเป็นเลือด รวมทั้งความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: การเกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ, ปัญหาความอยากอาหาร และการเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก;
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: ความรู้สึกวิตกกังวล ง่วงนอน หรือตื่นเต้นง่าย พัฒนาการนอนไม่หลับ ความบกพร่องทางสติปัญญา ซึมเศร้า ปวดศีรษะ ไมเกรน และอาการสั่น นอกจากนี้ยังมีอาการผิดปกติของสติสัมปชัญญะและปัญหาสมาธิสั้น เวียนศีรษะ และความจำเสื่อม รวมถึงอาการเคลื่อนไหวมากเกินปกติและอาการผิดปกติของกล้ามเนื้อ ในบางกรณีอาจเกิดโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ (ในผู้ที่มีโรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน)
• ภาวะผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: มีอาการหัวใจเต้นเร็ว บวม ใบหน้ามีเลือดคั่ง อาการร้อนวูบวาบ หลอดเลือดอักเสบและเลือดคั่ง รวมถึงการกักเก็บของเหลว หัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจล้มเหลว และความดันโลหิตสูง
• ปัญหาทางประสาทสัมผัส: การมองเห็นพร่ามัว การมองเห็นลดลง ปัญหาการมองเห็นสี เยื่อบุตาอักเสบ เห็นภาพซ้อน ตาโปน ตาขี้เกียจ รวมถึงยูเวอไอติสด้านหน้า เวียนศีรษะ และเสียงดังในหู
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ เรอ มีแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้ หรือโรคกระเพาะอักเสบ และเยื่อบุช่องปากแห้งหรือมีแผล และนอกจากนี้ เหงือกมีเลือดออก อาจมีอาการกลืนลำบาก กรดไหลย้อน หลอดอาหารอักเสบ และลิ้นอักเสบ รวมถึงริดสีดวงทวารหรือปากเปื่อย
• ความเสียหายต่อระบบตับและทางเดินน้ำดี: ตับเป็นพิษ, ท่อน้ำดีอุดตันและดีซ่าน รวมถึงตับวาย, ตับอักเสบและระดับ ALT และ AST สูงขึ้น
• อาการแพ้: ผื่นลมพิษ เหงื่อออกมาก และอุณหภูมิร่างกายสูง อาจเกิดผมร่วง หนาวสั่น ผิวแดง บวมบริเวณผิวหนัง อาการแพ้รุนแรง หายใจลำบาก หลอดลมหดเกร็ง และจมูกอักเสบ นอกจากนี้ อาจเกิดภาวะ TEN กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน จุดเลือดออก และผื่นตุ่มน้ำ

จากการรับประทานยาอาจทำให้เกิดโรคเกี่ยวกับกล้ามเนื้อและกระดูก (ปวดกล้ามเนื้อและตะคริว ปวดหลัง ข้อต่อหรือกระดูก และโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง) นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคของระบบทางเดินปัสสาวะ (ปัสสาวะลำบาก กรดยูริกในเลือดสูงหรือปัสสาวะกลางคืน ไตวายเฉียบพลัน (หากมีพยาธิสภาพในระบบทางเดินปัสสาวะ) ครีเอตินินในเลือดสูง กลุ่มอาการไตอักเสบ เนโครติกแพปิลไลติส และไตอักเสบ)

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

ยาเกินขนาด

พิษลาร์ฟิกซ์ทำให้เกิดอาการทางสมอง เช่น เวียนศีรษะและการมองเห็นผิดปกติ ชัก คลื่นไส้ อาเจียน มีอาการอะแท็กเซีย และโคม่า นอกจากนี้ การแข็งตัวของเลือดอาจหยุดชะงักและการทำงานของตับอาจบกพร่องเนื่องจากการใช้ยาเกินขนาด

ในกรณีเกิดพิษ จำเป็นต้องหยุดใช้ยา เนื่องจากยามีอายุครึ่งชีวิตสั้น จึงสามารถขับออกจากร่างกายได้อย่างรวดเร็ว ขั้นตอนการฟอกไตจะไม่ทำให้ค่าของสารในซีรั่มลดลง

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการมีอยู่ของยาแก้พิษพิเศษ หากเวลาผ่านไปน้อยกว่า 20 นาทีนับจากเวลาที่มึนเมา สามารถทำการล้างกระเพาะและให้ยาดูดซับแก่เหยื่อได้

อาจมีการสั่งจ่ายการรักษาเพื่อบรรเทาอาการพิษได้

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ยาร่วมกับไซเมทิดีน ระดับลอร์โนซิแคมในซีรั่มจะเพิ่มขึ้น

Larfix สามารถเพิ่มคุณสมบัติของสารกันเลือดแข็ง และยืดเวลาการมีเลือดออกในกรณีที่ใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกัน

ยาจะทำให้ฤทธิ์ของยา phenprocoumone ยาขับปัสสาวะ ยาต้าน ACE ยาที่บล็อกแองจิโอเทนซิน II และยา β-blocker อ่อนลง

เนื่องมาจากการวางยาสลบแบบฉีดเข้าไขสันหลังหรือไขสันหลัง บุคคลที่รับประทานเฮปารินด้วยอาจมีความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกเพิ่มขึ้น

การรวมกันของ Larfix กับ digoxin จะช่วยลดการขับถ่ายของ digoxin ผ่านทางไต

การรับประทาน GCS ร่วมกับ Larfix จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออกและแผลในทางเดินอาหาร

การใช้ยาผสมร่วมกับยาในกลุ่มควิโนโลนอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการชักมากขึ้น

ยาละลายลิ่มเลือด ยาต้านการดูดซึมเซโรโทนิน และยาแก้ปวดที่ไม่ใช่นาร์โคติก เมื่อใช้ร่วมกับ Larfix จะทำให้มีความเสี่ยงต่อการมีเลือดออกภายในทางเดินอาหารมากขึ้น

ลอร์โนซิแคมช่วยเพิ่มคุณสมบัติพิษของไซโคลสปอรินด้วยเมโทเทร็กเซต เช่นเดียวกับยาลิเธียมและเพเมเทร็กเซด

ยาตัวนี้มีความสามารถในการเสริมคุณสมบัติต้านเบาหวานของยาอนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรีย

ควรคาดการณ์ถึงการพัฒนาของการโต้ตอบกันระหว่างลอร์โนซิแคมและตัวเหนี่ยวนำหรือตัวยับยั้งองค์ประกอบ CYP2 C9

ยาที่ใช้ร่วมกับทาโครลิมัสอาจเพิ่มความเป็นพิษต่อไตได้ (โดยลดการสร้างพรอสตาไซคลินของไต)

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บลาร์ฟิกซ์ในสภาพมาตรฐานสำหรับยา อุณหภูมิสูงสุด 25°C

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

Larfix ได้รับบทวิจารณ์เป็นส่วนใหญ่ในเชิงบวก ซึ่งบ่งชี้ถึงประสิทธิภาพที่ค่อนข้างสูงของยานี้

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

อายุการเก็บรักษา

2 ปี.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]