Lamytor

Lamitor เป็นยากันชักที่มีประสิทธิภาพใช้สำหรับอาการหงุดหงิดต่างๆ

ตัวชี้วัด Lamytor

Lamitor ถูกระบุสำหรับทั้งแบบเดี่ยวและแบบผสมผสานสำหรับผู้ใหญ่และสำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีการละเมิดดังกล่าว:

• การชักแบบเรียบง่ายหรือซับซ้อน
• รูปแบบรองหรือหลักของการชักแบบโทนิค - คลิออนโดยทั่วไป
• ขาดง่ายและซับซ้อน
• การชักของโรค myoclonic
• การโจมตีที่มีความต้านทานต่อยาระงับประสาทอื่น ๆ

นอกจากนี้ยาสามารถใช้เป็นเครื่องมือเสริม - เด็กอายุ 2-12 ปี

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปเม็ดในปริมาณ 25, 50 หรือ 100 มก. หนึ่งตุ่มมี 10 เม็ด ในหนึ่งแพ็ค 3 หรือ 5 แผ่นตุ่มมีการบรรจุ

เภสัช

Lamotrigine เป็นตัวบล็อกที่มีประสิทธิภาพของโซเดียมที่ขึ้นอยู่กับความสามารถที่ตั้งอยู่ในเยื่อหุ้มเซลล์ของ presynaptic neuronal membranes ช่วยลดส่วนเกินของกรดอะมิโน 2-aminopentanedioic ที่ปล่อยออกมา (สารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาอาการชักจากโรคลมชัก) และการแพร่กระจายของแรงกระตุ้นที่ส่ง 

เภสัชจลนศาสตร์

Lamotrigine ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วอย่างรวดเร็วจากลำไส้และเกือบจะไม่เข้าร่วมกระบวนการเผาผลาญระบบที่เรียกว่า "first pass" ความเข้มข้นสูงสุดภายในสารพลาสม่าจะอยู่ที่ประมาณ 2.5 ชั่วโมงหลังการใช้ยา

ระยะเวลาการให้ความเข้มข้นสูงสุดจะยืดเยื้อถ้าคุณใช้ยาพร้อมกับอาหาร แต่อัตราการดูดจะยังคงเท่าเดิม มีความผันผวนของบุคคลที่เห็นได้ชัดในความเข้มข้นสูงสุดของความสมดุล แต่แต่ละผู้ป่วยแต่ละรายมีความผันผวนดังกล่าว ตัวบ่งชี้การมีผลผูกพันกับโปรตีนพลาสม่าประมาณ 55% ปริมาณการกระจายอยู่ที่ 0.92-1.22 ลิตรต่อกิโลกรัม

ในการเผาผลาญอาหารที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ UDF-GT ขึ้นอยู่กับปริมาณยา lamotrigine อาจเพิ่มการเผาผลาญของตัวเองเล็กน้อย ค่าสัมประสิทธิ์การทำความสะอาดของสารออกฤทธิ์ในผู้ใหญ่คือ 39 ± 14 มิลลิลิตร / นาที (เฉลี่ย)

เมตาบอลิซึมไปสู่สถานะของ glucuronides ซึ่งมีการขับออกมาส่วนใหญ่ร่วมกับปัสสาวะ (น้อยกว่า 10% ของสารจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง) อีก 2% ถูกขับออกทางอุจจาระ

ครึ่งชีวิต (ในผู้ใหญ่เป็นเวลาเฉลี่ย 24-35 ชั่วโมง) และค่าสัมประสิทธิ์การทำความสะอาดไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณ ตัวบ่งชี้ของปัจจัยการทำความสะอาดของสารที่ใช้งานลดลง 32% ในผู้ป่วยที่มีภาวะ hyperbilirubinemia ตามรัฐธรรมนูญ แต่ไม่เกินกว่าค่ามาตรฐาน สำหรับครึ่งชีวิตของ lamotrigine ได้รับอิทธิพลอย่างมากจากยาเสพติดร่วมกับ Lamitor

สารที่ใช้งานถูกขับพร้อมกับนมแม่ (ความเข้มข้น 40-60% ของดัชนีในพลาสม่า) บางครั้งในเด็กทารกความเข้มข้นในพลาสมาถึงระดับการรักษา

พารามิเตอร์ของการกวาดล้างของส่วนประกอบที่ใช้งานในเด็ก (ตามน้ำหนัก) เกินกว่าระดับที่เหมือนกันในผู้ใหญ่ มีค่าสัมประสิทธิ์สูงสุดในเด็กอายุต่ำกว่า 5 ปี ครึ่งชีวิตสั้นกว่าในผู้ป่วยผู้ใหญ่ โดยเฉลี่ย 7 ชั่วโมง (ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาเสพติดที่ทำให้เกิด glucuron) และสามารถเพิ่มได้ถึง 45-50 ชั่วโมง (ในกรณีที่ใช้ร่วมกับ valproate)

การให้ยาและการบริหาร

ในขั้นต้น PM ยาสำหรับเด็กและผู้ใหญ่ 12+ (ไม่มียาโซเดียม valproate แต่การชักอื่น ๆ ที่ก่อให้เกิด isoenzymes) เป็นหนึ่งในเวลา 50 mg (ต่อวัน) - 2 สัปดาห์แรกแล้ว 100 มิลลิกรัม 2 ครั้ง (ต่อวัน) เป็นเวลา 2 สัปดาห์ หลังจากนั้นเป็นต้นมาปริมาณที่จะต้องเพิ่มขึ้นถึง 200-400 มก. (สองครั้งต่อวัน)

ในขั้นต้นให้ยาผู้ป่วยส่วนตัวที่ใช้โซเดียม valproate รวมกับยากันชักอื่น ๆ isoenzymes ชักนำเท่ากับ 25 มิลลิกรัมทุกวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์และหลังจากนั้นวันที่ 25 มิลลิกรัมต่อวันสำหรับสัปดาห์ที่ 2 ต่อไป นอกจากนี้ปริมาณจะเพิ่มขึ้นจนกว่าจะได้รับผลการรักษาที่ดีที่สุด ปริมาณการบำรุงรักษาคือ 100-200 มก. (สำหรับ 1 หรือ 2 โดส)

ปริมาณยาเริ่มแรกสำหรับผู้ป่วยอายุ 2-12 ปี (ด้วย Lamitor monotherapy) คือ 2 มก. / กก. วันละสองครั้ง (2 สัปดาห์) และ 5 มิลลิกรัม / กิโลกรัมวันละสองครั้งเป็นเวลาอีก 2 สัปดาห์ ขนาดของยาบำรุงคือ 5-15 มก. / กก. วันละสองครั้ง

ปริมาณยาเริ่มต้นของยาสำหรับเด็ก (รวมการรักษา) คือ 0.2 มก. / กก. ต่อวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์และ 0.5 มก. / กก. ต่อวันในอีก 2 สัปดาห์ นอกจากนี้ปริมาณจะเพิ่มขึ้นจนกว่าจะได้รับผลการรักษาที่ดีที่สุด ขนาดของการบำรุงรักษาคือ 1-5 มก. / กก. (1-2 ครั้งต่อวัน)

[3], [4], [5]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Lamytor

กำหนดยาระหว่างตั้งครรภ์เป็นสิ่งต้องห้าม (ยกเว้นเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการรักษาเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับเด็ก)

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• ความผิดปกติที่รุนแรงในตับ;
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• อายุน้อยกว่า 3 ปี;
• การแพ้ยาแต่ละตัวด้วย lamotrigine หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา

[1]

ผลข้างเคียง Lamytor

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นเมื่อรับประทานยาด้วย monotherapy:

• ระบบประสาทส่วนกลาง: ปวดศีรษะด้วยอาการวิงเวียนศีรษะความผิดปกติของการนอนหลับหรืออาการง่วงนอนรวมทั้งความเมื่อยล้าที่เพิ่มขึ้น
• อวัยวะของระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้;
• อาการภูมิแพ้: ผื่นคันบนผิวหนัง (2%) ซึ่งมักพบในเดือนแรกหลังจากเริ่มการรักษาและออกมาหลังจากที่ยาถูกถอน บางครั้งอาจมีอาการแดงขึ้นเรื้อรังมะเร็งร้ายแรงของ Lyell หรืออาการบวมน้ำของ Quincke

อาการไม่พึงประสงค์ในกรณีที่ยา Lamitor เป็นยาเสริมในการรักษาด้วยยาต้านอาการซึมเศร้ามาตรฐาน:

• อวัยวะของระบบประสาทส่วนกลาง: นอกเหนือไปจากข้างต้น - ก้าวร้าวและหงุดหงิด, ความผิดปกติของความสับสน, ความสับสนและการสั่นสะเทือน;
• อวัยวะที่มองเห็น: ความผิดปกติทางสายตาเช่นเดียวกับสายตาสั้น
• อวัยวะของระบบเม็ดเลือดขาว: neutro- และ leukopenia;

อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: อาการทางระบบทางเดินอาหารและอาเจียนมีอาการคลื่นไส้

[2]

ยาเกินขนาด

ในบรรดาอาการที่เกิดจากการให้ยาเกินขนาด: ในกรณีที่ได้รับยาเดี่ยวที่เกินขีด จำกัด ที่อนุญาตได้สูงสุด 10-20 ครั้งอาจทำให้เกิดการสูญเสียความรู้สึกผิดปกติความผิดปกติทางสติปัญญาความผิดปกติและอาการโคม่าได้

อาการต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลด้วยการให้การรักษาที่สนับสนุนขึ้นอยู่กับการนำเสนอทางคลินิก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อันเป็นผลมาจากการใช้ยาร่วมกับยากระตุ้นกระบวนการ glucuronization (phenytoin หรือ carbamazepine) อายุขัยเฉลี่ยจะลดลง (ประมาณ 14 ชั่วโมง) เมื่อรวมกับ valproate ตัวบ่งชี้นี้จะเพิ่มขึ้นเป็น 70 ชั่วโมง

Valproates มีผลยับยั้งฤทธิ์ที่มีประสิทธิภาพต่อกระบวนการ glucuronization ของสารที่ใช้งาน Lamitor

ยาเสพติดเช่น phenytoin, carbamazepine, phenobarbital และ primidone และและนอกจาก etiniloestradiol / levonorgestrel และ rifampicin กระตุ้น Lamotrigine กระบวนการสาร glucuronidation

Valproate ซึ่งยับยั้งกระบวนการของ glucuronization ของ lamotrigine สามารถชะลอการเผาผลาญอาหารและยังช่วยยืดอายุการใช้งานเฉลี่ยประมาณ 2 เท่า

บางส่วนของด้านบนยาต้านโรคลมชัก (เช่น phenobarbital, phenytoin และ carbamazepine, primidone ก) ให้ผลกระตุ้นในตับเอนไซม์เมแทบเร่งกระบวนการของการ glucuronidation Lamotrigine และการเผาผลาญอาหาร

เมื่อ carbamazepine ถูกรวมกับ lamotrigine อาการไม่พึงประสงค์เช่น ataxia, คลื่นไส้และการสูญเสียความรุนแรงของภาพได้รับการประจักษ์และนอกจากอาการเวียนศีรษะและสายตาสั้น อาการเหล่านี้มักหายไปหลังจากการลดปริมาณของ carbamazepine

Alansapine ที่ปริมาณ 15 มก. ช่วยลดความเข้มข้นสูงสุดและ AUC ตามลำดับโดยเฉลี่ย 20% และ 24% แต่การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวโดยทั่วไปไม่ส่งผลกระทบต่อภาพทางการแพทย์ของการรักษา

ยาเสพติดปราบปราม Lamotrigine เช่น fluoxetine, amitriptyline, clonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion หรือเล็กน้อยส่งผลกระทบต่อการก่อตัวของผลิตภัณฑ์การสลายตัวหลักของ Lamotrigine - การ 2-N-glucuronide

ในการใช้ทรัพยากรร่วมกันของยาเม็ดคุมกำเนิด (ประกอบด้วย 30 กรัม etiniloestradiol สารและ 150 ไมโครกรัมสาร levonorgestrel) มีการเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้อัตราการฟอก Lamotrigine ประมาณ 2 ครั้ง (หลังจากชั่วโมงปาก) ตัวชี้วัดจึงลดลง AUC และยอด Lamotrigine ความเข้มข้น 52% และ 39% ตามลำดับ (โดยเฉลี่ย)

เมื่อรวมกับ lamotrigine จะมีการเพิ่มปัจจัยการทำความสะอาดของ levonorgestrel เพิ่มขึ้นเล็กน้อยซึ่งคิดเป็น 19% และ 12% ของ AUC และความเข้มข้นสูงสุดตามลำดับ

Rifampicin ช่วยเพิ่มอัตราการใช้ lamotrigine clearance และยังลดอายุการใช้งานของยาด้วยเนื่องจากยานี้ช่วยกระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ตับที่ทำกระบวนการ glucuronization ผู้ป่วยที่ได้รับ rifampin ด้วยกันเป็นยาก็เป็นสิ่งจำเป็นในการกำหนดพิเศษ Lamotrigine วงจรชั่วโมง - สอดคล้องกับโหมดที่กำหนดโดยการรวมกันของ Lamotrigine กับยาเสพติดที่ช่วยกระตุ้นกระบวนการ glucuronidation

[6], [7], [8]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาไว้ในที่ที่ปิดกั้นจากความชื้นแดดและการเข้าถึงเด็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Lamitor สามารถใช้งานได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[9],