ลามิเตอร์

ลามิเตอร์เป็นยาต้านอาการชักที่มีประสิทธิภาพ ใช้รักษาอาการชักต่างๆ

ตัวชี้วัด ลามิเตอร์

Lamitor มีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาทั้งแบบเดี่ยวและแบบผสมผสานสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปสำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• อาการชักแบบบางส่วนอย่างง่ายหรือซับซ้อน
• รูปแบบรองหรือหลักของอาการชักเกร็งกระตุกทั่วไป
• การขาดหายไปแบบเรียบง่ายและซับซ้อน
• อาการชักแบบไมโอโคลนิก
• อาการชักที่ดื้อต่อยากันชักชนิดอื่น

นอกจากนี้ยาดังกล่าวยังสามารถใช้เป็นยาเสริมในเด็กอายุ 2-12 ปีได้อีกด้วย

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาขนาด 25, 50 หรือ 100 มก. หนึ่งแผงบรรจุ 10 เม็ด หนึ่งแผงบรรจุ 3 หรือ 5 แผง

เภสัช

ลาโมไตรจีนเป็นตัวบล็อกที่มีประสิทธิภาพของช่องโซเดียมที่ขึ้นอยู่กับแรงดันไฟฟ้าซึ่งตั้งอยู่ในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทก่อนไซแนปส์ โดยจะกำจัดกรด 2-อะมิโนเพนทานไดโออิกที่หลั่งออกมามากเกินไป (สารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาของอาการชักจากโรคลมบ้าหมู) และการแพร่กระจายของแรงกระตุ้นที่ส่งมาที่เกี่ยวข้อง

เภสัชจลนศาสตร์

ลาโมไตรจีนถูกดูดซึมจากลำไส้ได้ค่อนข้างเร็วและแทบไม่มีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญก่อนระบบที่เรียกว่า "การผ่านครั้งแรก" สารนี้จะถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณ 2.5 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา

ระยะเวลาความเข้มข้นสูงสุดจะยาวนานขึ้นหากรับประทานยาพร้อมอาหาร แต่การดูดซึมยังคงเท่าเดิม อาจมีการเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นสูงสุดที่สมดุลระหว่างบุคคลอย่างมีนัยสำคัญ แต่การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวเกิดขึ้นได้น้อยมากในผู้ป่วยแต่ละราย ดัชนีการจับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 55% ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ 0.92-1.22 ลิตร/กก.

เอนไซม์ UDP-GT มีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญ ลาโมไทรจีนอาจเพิ่มกระบวนการเผาผลาญของตัวเองได้เล็กน้อย ขึ้นอยู่กับขนาดยา ค่าสัมประสิทธิ์สมดุลของการกวาดล้างสารออกฤทธิ์ในผู้ใหญ่คือ 39±14 มล./นาที (ค่าเฉลี่ย)

เผาผลาญเป็นกลูคูโรไนด์ ซึ่งจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก (สารนี้จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 10%) อีก 2% จะถูกขับออกทางอุจจาระ

ครึ่งชีวิตของลาโมไทรจีน (ในผู้ใหญ่ โดยเฉลี่ยคือ 24-35 ชั่วโมง) และอัตราการกำจัดยาไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา อัตราการกำจัดยาของสารออกฤทธิ์จะลดลง 32% ในผู้ป่วยที่มีระดับบิลิรูบินในเลือดสูง แต่ไม่เกินค่ามาตรฐาน ครึ่งชีวิตของลาโมไทรจีนได้รับผลกระทบอย่างมากจากยาที่รับประทานร่วมกับลามิทอร์

สารออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางน้ำนมแม่ (ความเข้มข้นอยู่ที่ 40-60% ของระดับในพลาสมา) ในบางครั้งระดับความเข้มข้นในพลาสมาของทารกอาจถึงระดับที่สามารถรักษาได้

อัตราการกวาดล้างของสารออกฤทธิ์ในเด็ก (ตามน้ำหนัก) สูงกว่าระดับที่ใกล้เคียงกันในผู้ใหญ่ โดยพบค่าสัมประสิทธิ์สูงสุดในเด็กอายุต่ำกว่า 5 ปี ครึ่งชีวิตสั้นกว่าในผู้ป่วยผู้ใหญ่ อัตราเฉลี่ยอยู่ที่ 7 ชั่วโมง (ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาที่ทำให้เกิดกลูคูโรน) และอาจเพิ่มขึ้นเป็น 45-50 ชั่วโมง (ในกรณีที่ใช้ร่วมกับวัลโพรเอต)

การให้ยาและการบริหาร

ในเบื้องต้น ขนาดยาสำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป รวมถึงผู้ใหญ่ (ไม่รับประทานโซเดียมวัลโพรเอต แต่รับประทานยาต้านอาการชักชนิดอื่นที่กระตุ้นไอโซเอ็นไซม์) คือ 50 มก. ครั้งเดียว (ต่อวัน) ใน 2 สัปดาห์แรก จากนั้นจึงรับประทาน 100 มก. 2 ครั้งต่อวันใน 2 สัปดาห์ถัดไป หลังจากนั้น ควรเพิ่มขนาดยาเป็น 200-400 มก. (วันละ 2 ครั้ง)

ในเบื้องต้น ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่รับประทานโซเดียมวัลโพรเอตร่วมกับยาต้านอาการชักชนิดอื่นที่กระตุ้นไอโซเอ็นไซม์ คือ 25 มก. ทุกวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์ จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 25 มก. ทุกวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์ถัดไป จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาจนกว่าจะได้ผลการรักษาที่ดีที่สุด ขนาดยาสำหรับการรักษาต่อเนื่องคือ 100-200 มก. (แบ่งเป็น 1 หรือ 2 ครั้ง)

ขนาดยาเริ่มต้นสำหรับผู้ป่วยอายุ 2-12 ปี (ที่ใช้ยา Lamitor เพียงอย่างเดียว) คือ 2 มก./กก. วันละ 2 ครั้ง (รักษาเป็นเวลา 2 สัปดาห์) จากนั้นจึงให้ยา 5 มก./กก. วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์ ขนาดยาเพื่อการรักษาคือ 5-15 มก./กก. วันละ 2 ครั้ง

ขนาดยาเริ่มต้นสำหรับเด็ก (ยาผสม) คือ 0.2 มก./กก. ต่อวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์ จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 0.5 มก./กก. ต่อวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์ถัดไป จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาจนกว่าจะได้ผลการรักษาที่ดีที่สุด ขนาดยาเพื่อการรักษาคือ 1-5 มก./กก. (1-2 ครั้งต่อวัน)

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ลามิเตอร์

การสั่งยาในระหว่างตั้งครรภ์เป็นสิ่งต้องห้าม (ยกเว้นในกรณีที่ผลประโยชน์ที่อาจได้รับจากการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารก)

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการตับเสื่อมอย่างรุนแรง;
• ระยะให้นมบุตร;
• อายุต่ำกว่า 3 ปี;
• การแพ้ยาลาโมไทรจีนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาในแต่ละบุคคล

[ 1 ]

ผลข้างเคียง ลามิเตอร์

ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นเมื่อรับประทานยาเป็นยาเดี่ยว:

• อวัยวะในระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ หรือง่วงซึม รวมทั้งอ่อนเพลียมากขึ้น
• ระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้;
• อาการแพ้: ผื่นผิวหนังคล้ายหัด (2%) ซึ่งมักพบในเดือนแรกหลังจากเริ่มการรักษาและจะหายไปหลังจากหยุดยา ในบางกรณี อาจเกิดอาการแดงมีน้ำเหลืองผิดปกติ กลุ่มอาการไลเอลล์ หรืออาการบวมของควินเค

ผลข้างเคียงเมื่อใช้ Lamitor เป็นการรักษาเสริมระหว่างการรักษาด้วยยาต้านโรคลมบ้าหมูแบบมาตรฐาน:

• อวัยวะส่วนกลาง: นอกจากอาการข้างต้นแล้ว ยังมีอาการก้าวร้าวและหงุดหงิด ความไม่สมดุล สับสน และอาการสั่น
• อวัยวะในการมองเห็น: ความผิดปกติของการมองเห็น และสายตาเลือนลาง
• อวัยวะของระบบสร้างเม็ดเลือด: ภาวะนิวโทรฟิลและลิวโคเพเนีย

ระบบย่อยอาหาร: มีอาการอาหารไม่ย่อยและอาเจียนร่วมกับคลื่นไส้

[ 2 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่: ในกรณีใช้ยาครั้งเดียวเกินกว่าปริมาณสูงสุดที่อนุญาต 10-20 เท่า อาจทำให้เกิดอาการอะแท็กเซีย อาการหมดสติ ตาสั่น และภาวะโคม่าได้

เพื่อขจัดอาการ จำเป็นต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลพร้อมทั้งให้การรักษาตามอาการ ขึ้นอยู่กับภาพทางคลินิก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้รวมกับยาที่กระตุ้นกระบวนการกลูคูโรไนด์ (ฟีนิโทอินหรือคาร์บามาเซพีน) จะทำให้ระยะเวลาครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ยลดลง (เหลือประมาณ 14 ชั่วโมง) เมื่อใช้ร่วมกับวัลโพรเอต ตัวบ่งชี้นี้จะเพิ่มขึ้นเป็น 70 ชั่วโมง

กรดวัลโพรอิกมีฤทธิ์ยับยั้งกระบวนการกลูโคโรนิดาไทด์ของสารออกฤทธิ์ของลามิเตอร์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ

ยาเช่น ฟีนิโทอิน คาร์บามาเซพีน รวมทั้ง ฟีโนบาร์บิทัล และไพรมีโดน รวมทั้ง เอทินิลเอสตราไดออล/เลโวนอร์เจสเทรล และริแฟมพิซิน กระตุ้นกระบวนการกลูโคโรนิดาชันของสารลาโมไตรจีน

วัลโพรอิต ซึ่งยับยั้งกระบวนการกลูโคโรนิดาชันของลาโมไทรจีน สามารถทำให้กระบวนการเผาผลาญช้าลง และยังช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ยได้เกือบ 2 เท่า

ยาต้านโรคลมบ้าหมูบางชนิดที่กล่าวข้างต้น (เช่น ฟีนอบาร์บิทัลกับฟีนิโทอิน และคาร์บามาเซพีนกับไพรมีโดน) ซึ่งมีผลกระตุ้นการเผาผลาญเอนไซม์ของตับ ช่วยเร่งกระบวนการกลูโคโรนิดาและการเผาผลาญของลาโมไตรจีน

เมื่อคาร์บามาเซพีนถูกใช้ร่วมกับลาโมไทรจีน พบว่ามีปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ เช่น อาการอะแท็กเซีย คลื่นไส้ และสูญเสียความสามารถในการมองเห็น รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะและเห็นภาพซ้อน อาการเหล่านี้มักจะหายไปหลังจากลดขนาดยาคาร์บามาเซพีน

อะแลนซาพีนในขนาดยา 15 มก. ช่วยลดความเข้มข้นสูงสุดและค่า AUC ลงโดยเฉลี่ย 20% และ 24% ตามลำดับ อย่างไรก็ตาม การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวโดยทั่วไปจะไม่ส่งผลต่อภาพทางคลินิกของการรักษา

การยับยั้งลาโมไทรจีนด้วยยา เช่น ฟลูออกซิทีน อะมิทริปไทลีน โคลนาซีแพม ฮาโลเพอริดอล บูโพรพิออน หรือโลราซีแพม มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการก่อตัวของผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักของลาโมไทรจีน 2-เอ็น-กลูคูโรไนด์

เมื่อใช้ยาคุมกำเนิดแบบผสม (ประกอบด้วยเอทินิลเอสตราไดออล 30 มก. และเลโวนอร์เจสเทรล 150 มก.) ค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างลาโมไทรจีนจะเพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่า (หลังการรับประทาน) ส่งผลให้ AUC และความเข้มข้นสูงสุดของลาโมไทรจีนลดลง 52% และ 39% ตามลำดับ (โดยเฉลี่ย)

เมื่อใช้ร่วมกับลาโมไทรจีน พบว่าอัตราการกวาดล้างของเลโวนอร์เจสเทรลเพิ่มขึ้นเล็กน้อย ส่งผลให้ AUC และความเข้มข้นสูงสุดลดลง 19% และ 12% ตามลำดับ

ริแฟมพิซินช่วยเพิ่มอัตราการกำจัดของลาโมไทรจีนและทำให้ครึ่งชีวิตของยาสั้นลง เนื่องจากยานี้กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ในตับที่ดำเนินกระบวนการกลูโคโรไนด์ ผู้ป่วยที่ใช้ริแฟมพิซินเป็นยาร่วมควรได้รับการกำหนดให้ใช้สูตรพิเศษสำหรับการใช้ลาโมไทรจีน โดยต้องสอดคล้องกับสูตรที่กำหนดไว้เมื่อใช้ลาโมไทรจีนร่วมกับยาที่กระตุ้นกระบวนการกลูโคโรไนด์

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่ไม่ถูกความชื้น แสงแดด และเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Lamitor ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 9 ]