Intelens

Intelence เป็นยาต้านไวรัสชนิดเปิดรับระบบ

องค์ประกอบ etravirine เป็นสาร NNRTI HIV-1 มันถูกสังเคราะห์โดยตรงโดย reverse-type transcriptase และยับยั้งการทำงานของ DNA polymerase ซึ่งขึ้นอยู่กับกิจกรรมของ DNA พร้อมกับ RNA ซึ่งนำไปสู่การทำลายบริเวณเร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์นี้ Etravirin มีโครงสร้างที่ยืดหยุ่นในอวกาศซึ่งช่วยให้สามารถสังเคราะห์ได้ด้วย transcriptase ชนิดกลับด้านอย่างน้อย 2 วิธี ยาเสพติดไม่ได้ชะลอการทำงานของ DNA DNA ของมนุษย์ (α, βและγ)

ตัวชี้วัด Intelensa

ใช้สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากการกระทำของHIV-1 - ด้วยการรักษาที่ซับซ้อนในผู้ที่ไม่เคยได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสมาก่อน

[1], [2]

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาเสพติดจะดำเนินการในรูปแบบของแท็บเล็ต - 60 ชิ้นภายในขวด; กล่องบรรจุ 1 ขวดและ 3 ถุงพิเศษที่มีสารดูดความชื้นซิลิกาเจล

เภสัช

Etravirine ค่อนข้างมีอิทธิพลต่อการแยกทางคลินิกเช่นเดียวกับเชื้อ HIV-1 สายพันธุ์ในสภาพห้องปฏิบัติการตั้งอยู่ภายในสาย T-cell, เซลล์โมโนนิวเคลียร์ประเภทต่อพ่วงของมนุษย์และ macrophages ที่มี monocytes

ยาแสดงฤทธิ์ต้านไวรัสในหลอดทดลองในกลุ่มเอ็ชไอวี -1 (หมวดย่อย A, B, และ C พร้อม D รวมถึง E กับ F และ G) และนอกจากนี้ไอโซเลทหลักจากหมวด O ซึ่งค่าเฉลี่ยตัวชี้วัดประสิทธิภาพในการรักษา (EC50) ในช่วง 0.7-21.7 nmol

Etravirin ไม่แสดงผลเป็นปฏิปักษ์ต่อยาต้านไวรัสที่รู้จัก แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมต้านไวรัสเพิ่มเติมเมื่อรวมกับยาเสพติดดังกล่าว:

• สารที่ยับยั้งกิจกรรมโปรตีเอส: atazanavir, nelfinavir, amprenavir กับ saquinavir และนอกจากนี้ lopinavir, darunavir, ritonavir กับ indinavir และ tipranavir;
• นิวคลีโอไทด์หรือนิวคลีโอไซด์ที่ยับยั้งผลกระทบของ transcriptase ชนิดย้อนกลับ: สตาวูดีน, ซัลซิตาบีน, abacavir กับดีดาโนซีนและ tenofovir;
• ตัวแทนที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ที่ยับยั้งการทำงานของ transcriptase ชนิดย้อนกลับ: delavirdine และ efavirenz กับ nevirapine;
• ยาต้านฟิวชั่น: enfuvirtide;
• สารยับยั้งกิจกรรมของ integrase: raltegravir;
• การสิ้นสุดของคู่ต่อสู้เคมีคอจีน CCR5: maraviroc

Etravirin มีฤทธิ์ต้านไวรัสเสริมหรือเสริมฤทธิ์กันเมื่อรวมกับ NRTIs - lamivudine, emtricitabine และ zidovudine

[3], [4], [5]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

หลังจากรับประทานอาหารด้วยปากเปล่าค่า Cmax ของ Etravirine ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 4 ชั่วโมง การบริหารช่องปากพร้อมกันของ omeprazole หรือ ranitidine ซึ่งเพิ่มค่า pH ของกระเพาะอาหารไม่ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของ Etravirine

ประเภทของอาหารที่บริโภคจะไม่ส่งผลต่อตัวชี้วัดของ etravirine (ทั้งที่มีปริมาณแคลอรี่ปกติคือ 561 kcal และจานไขมัน - 1160 kcal)

ค่ายาลดลงเมื่อใช้ก่อนมื้ออาหาร (17%) หรือในขณะท้องว่าง (51%) เมื่อเทียบกับหลังการใช้งาน ดังนั้นเพื่อรักษาระดับพลาสมาที่เหมาะสมของสารหนึ่งควรใช้ยาหลังอาหาร

กระบวนการกระจาย

ส่วนประกอบประมาณ 99.9% ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือด (ส่วนใหญ่มีโปรตีนชนิดหนึ่ง (โดย 99.6%) เช่นเดียวกับชนิดกรดα1-ไกลโคโปรตีนชนิดหนึ่ง (โดย 97.66-99.02%)

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ยาเสพติดส่วนใหญ่มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญออกซิเดชั่โดยใช้ไอเอ็นไซม์ intrahepatic ของโครงสร้าง CYP3A; ส่วนเล็ก ๆ ได้รับผลกระทบจาก isoenzymes CYP2C หลังจากนั้นกระบวนการของกลูโคไรเซชั่นจะพัฒนาขึ้น

การขับถ่ายออก

หลังจากรับประทานเข้าไปในช่องปากของส่วนหนึ่งของส่วนประกอบที่มีฉลาก 14C ในอุจจาระและปัสสาวะตามลำดับ 93.7% และ 1.2% ของปริมาณนี้ องค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงภายในอุจจาระอยู่ภายใน 81.2-86.4% ของปริมาณที่ฉีด ภายในปัสสาวะไม่มีการเปลี่ยนแปลงสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง เทอมสุดท้ายสำหรับครึ่งชีวิตของยาอยู่ที่ประมาณ 30-40 ชั่วโมง

[6], [7]

การให้ยาและการบริหาร

Intelence ควรใช้ร่วมกับตัวแทนต่อต้านไวรัสอื่น ๆ โดยเฉพาะ แพทย์ที่มีประสบการณ์เพียงพอในการทำหลักสูตรการรักษา HIV ควรดำเนินการบำบัด

ผู้ที่มีอายุมากกว่า 18 ปีจะต้องรับประทานในแท็บเล็ตที่ 1 (0.2 กรัม) วันละ 2 ครั้งหลังรับประทานอาหาร

ผู้คนอายุ 6-17 ปี

คำนวณปริมาณสำหรับผู้ป่วยประเภทนี้ควรขึ้นอยู่กับน้ำหนักของพวกเขา ใช้ยาหลังอาหาร

ขนาดของส่วนปริมาณโดยคำนึงถึงน้ำหนักของผู้ป่วย:

• ภายใน≥16- <20 กก. - 0.1 กรัมวันละ 2 ครั้ง;
• ในช่วง 20- <25 กก. - 0.125 กรัม 2 เท่าต่อวัน *;
• ในช่วง≥25- <30 กก. - 0.15 กรัมวันละ 2 ครั้ง *;
• ≥30กิโลกรัม - 0.2 กรัมวันละสองครั้ง

* จำเป็นต้องใช้แท็บเล็ตที่มีปริมาณ 25 มก.

ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับ

เภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติดในกรณีที่ความรุนแรงของตับวายยังไม่ได้รับการศึกษา ด้วยเหตุนี้ในความผิดปกติดังกล่าว Intelens จึงไม่ควรกำหนด

โหมดการรับสัญญาณเมื่อข้ามส่วนต่อไป

เมื่อเวลาผ่านไปน้อยกว่า 6 ชั่วโมงนับตั้งแต่การรับประทานยาผู้ป่วยควรทานยาทันที (เฉพาะหลังจากรับประทานอาหาร) แล้วจึงใช้ในโหมดมาตรฐาน

หากผ่านมากกว่า 6 ชั่วโมงส่วนที่ข้ามจะไม่ได้รับการยอมรับการใช้งานต่อตามมาตรฐาน

จำเป็นต้องใช้แท็บเล็ตอย่างสมบูรณ์โดยไม่ต้องเคี้ยวล้างด้วยน้ำธรรมดา หากกระบวนการกลืนของผู้ป่วยยากแท็บเล็ตสามารถถูกบดและละลายในน้ำตามรูปแบบต่อไปนี้:

• แท็บเล็ตเทของเหลวในปริมาณที่เพียงพอสำหรับความคุ้มครองเต็ม (หรือเทหนึ่งช้อนชาเท่ากับ 5 มล.)
• ต้องกวนยาจนกว่าเม็ดยาจะละลายหมด - ของเหลวจะกลายเป็นสีขาวขุ่น
• หากจำเป็นส่วนผสมนี้สามารถเจือจางด้วยนมหรือน้ำส้ม (ในเวลาเดียวกันยาจะถูกเจือจางในน้ำธรรมดาเท่านั้น);
• หลังจากนั้นคุณต้องดื่มสารละลายที่เกิดขึ้นทันที
• แก้วจากใต้ยาจะถูกล้างด้วยนมหรือน้ำส้มหลายครั้งจากนั้นจึงดื่มเนื้อหาเพื่อให้แน่ใจว่าได้รับปริมาณสูงสุดของยา

สำหรับการเจือจางของยาเสพติดเป็นสิ่งต้องห้ามในการใช้น้ำอัดลมหรือร้อน (> 40 ° C) น้ำ

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Intelensa

ห้ามมิให้ใช้ Intelens ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวส่วนบุคคลที่แข็งแกร่งเกี่ยวกับ etravirine หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด;
• ระยะเวลาให้นมบุตร
• ร่วมกับ nelfinavir, efavirenz, ritonavir หรือ tipranavir และนอกจากนี้ยังมี nevirapine, phenobarbital, rilpivirin, carbamazepine และ indinavir นอกจากนี้ในรายการคือสาโทเซนต์จอห์น rifapentin และ rifampicin กับ phenytoin;
• ขาดการทำงานของตับในระยะรุนแรง

[8], [9]

ผลข้างเคียง Intelensa

บ่อยครั้งที่รับประทานยาทำให้เกิดผื่นแดง

บ่อยครั้งที่สัญญาณเหล่านี้ปรากฏขึ้นเช่นกัน:

• เพิ่มค่าความดันโลหิต
• โรคโลหิตจางหรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำ;
• polyneuropathy ความวิตกกังวลกล้ามเนื้อหัวใจตายนอนไม่หลับอ่อนเพลียและปวดหัว;
• อาเจียน, กรดไหลย้อน, โรคกระเพาะ, อาการท้องอืด, ปวดในพื้นที่ท้อง, ท้องเสียและคลื่นไส้;
• ไตวาย;
• น้ำตาลในเลือดสูง, α-lipidemia, α-cholesterolemia, ไตรกลีเซอไรด์, โรคเบาหวาน, เหงื่อออกตอนกลางคืนและ lipohypertrophy;
• การเพิ่มขึ้นของ lipase, Xc ทั้งหมด, creatinine กับไตรกลีเซอไรด์, และนอกจากนี้, อะไมเลส, ALT และ LDL กับ AST และน้ำตาล, เช่นเดียวกับการลดจำนวนของเม็ดเลือดขาวที่มีนิวโทรฟิล.

บางครั้งอาการต่อไปนี้จะสังเกตได้:

• โรคหลอดเลือดสมองมีลักษณะเป็นเลือดออก, ภาวะ atrial fibrillation หรือ angina pectoris;
• เป็นลมหมดสติ, hypoesthesia, สับสน, ชัก, สับสน, อาชา, ความจำเสื่อมและ hypersomnia, และนอกจากนี้การสั่น, ความผิดปกติของการนอนหลับหรืออาการง่วงนอน, ฝันร้ายหรือฝันที่ผิดปกติ, หงุดหงิดและความสนใจ;
• หมอกที่มองเห็น;
• วิงเวียน;
• หายใจลำบาก, ปรากฏระหว่างออกกำลังกาย, หรืออาการกระตุกของหลอดลม;
• เปื่อย, ท้องอืด, กระตุ้นอารมณ์, ท้องผูก, ตับอ่อนอักเสบ, เยื่อเมือกในช่องปากแห้งและอาเจียนด้วยเลือด;
• ความเสื่อมของตับไขมันตับและตับอักเสบ (เช่นเดียวกับธรรมชาติของไซโตลิติก);
• lipodystrophy;
• hyperhidrosis ผิวหนังแห้งกร้านใบหน้าบวมและ prurigo;
• angioedema หรือ erythema polyforme;
• dyslipidemia, การแพ้ยา, เบื่ออาหาร, ความรู้สึกของโรคง่วงและการกู้คืนระบบภูมิคุ้มกัน;
• gynecomastia

สังเกตลักษณะของ SSD เป็นครั้งคราว การพัฒนาองค์ประกอบความร้อนเดี่ยว นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ของการเกิด rhabdomyolysis

[10], [11], [12]

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ได้รับพิษจาก Intelens อาจมีสัญญาณว่าส่วนใหญ่มักจะเกิดขึ้นจากผลข้างเคียง: ในกลุ่มเหล่านี้ ได้แก่ ท้องร่วง, ผื่น, ปวดหัวและคลื่นไส้

หากมีข้อบ่งชี้เป็นไปได้ที่จะขับถ่ายส่วนประกอบที่ไม่ได้ดูดซับของยาเสพติดด้วยความช่วยเหลือของการอาเจียน พร้อมกับสิ่งนี้เพื่อการใช้งานของถ่านกัมมันต์ ในขณะเดียวกันก็มีการใช้มาตรการตามอาการเพื่อตรวจสอบพารามิเตอร์ทางสรีรวิทยาที่สำคัญที่สุดและรูปภาพทางคลินิก ไม่มียาแก้พิษสำหรับ etravirine; การล้างไตจะไม่ได้ผล

[19], [20], [21], [22]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาเสพติดที่มีผลต่อระดับ etravirine ในพลาสมา

ยาเสพติดผ่านกระบวนการเผาผลาญโดยใช้ CYP3A4 isoenzymes กับ CYP2C9 เช่นเดียวกับ CYP2C19; องค์ประกอบการเผาผลาญต่อไปมีส่วนร่วมในการ glucuronization โดยใช้ uridine-2-phosphate glucuronosyltransferase การใช้ยาที่กระตุ้นการทำงานของ CYP3A4 กับ CYP2C9 หรือ CYP2C19 อาจทำให้อัตราการกวาดล้าง etravirine เพิ่มขึ้นซึ่งจะทำให้ค่าพลาสมาลดลง

การรวมยากับสารที่ชะลอการทำงานของ CYP3A4 กับ CYP2C9 หรือ CYP2C19 ทำให้ค่าการกวาดล้างลดลงซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับพลาสม่า

สารที่อาจได้รับผลกระทบจากการบริหารของ Etravirine

ยาเสพติดที่มีผลในการกระตุ้นอ่อนใน CYP3A4 isoenzyme การผสมกับยาเสพติดซึ่งกระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นกับ CYP3A4 สามารถทำให้ค่าพลาสมาลดลงและลดผลกระทบของยา

Etravirin ยังช้าลงเล็กน้อยกิจกรรมของ CYP2C9 isoenzymes กับ CYP2C19 และ P-glycoprotein

การรวมกันของ Intelence กับสารซึ่งกระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นกับการมีส่วนร่วมของ CYP2C9 หรือ CYP2C19 และยังถูกขนส่งภายใต้อิทธิพลของ P-glycoprotein สามารถเพิ่มค่าพลาสมาและเพิ่มหรือเพิ่มกิจกรรมหรือผลข้างเคียงของยา

[23], [24], [25], [26], [27]

สภาพการเก็บรักษา

Intelens ควรเก็บไว้ในที่ใกล้กับเด็ก ระดับอุณหภูมิไม่เกิน 30 °С

อายุการเก็บรักษา

Intelens ได้รับอนุญาตให้ใช้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตสารเสพติด

[28], [29], [30], [31]

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาและประสิทธิภาพของผลกระทบเมื่อให้ยาแก่ผู้ที่อายุต่ำกว่า 6 ปีหรือมีน้ำหนักน้อยกว่า 16 กก.

Analogs

Analogs ของยาเสพติดหมายถึง Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz กับ Nevivir และนอกจากนี้ Efamath, Nevimun, Favir กับ Nevipan, Eferven กับ Efavir และ Nevirapin นอกจากนี้ในรายการยังมี Stocrin และ Efkur ด้วย Effachop 600

[32], [33]