İlomedin

Ilomedin เป็นตัวสะสม นี่คือสมาธิที่จำเป็นในการทำสารละลาย

[1]

ตัวชี้วัด Ilomedin

จะแสดงเพื่อกำจัดการละเมิดดังกล่าว:

• โรค Buerger ซึ่งปรากฏขึ้นกับพื้นหลังของระดับที่สำคัญของการขาดเลือดขาดเลือดในภูมิภาคแขนถ้าไม่มีข้อบ่งชี้สำหรับ revascularization;
• ระดับรุนแรงของ endarteritis ของรูป obliterating (โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้ามีความเป็นไปได้ของการตัดแขนขาและนอกจากนี้ถ้ามันเป็นไปไม่ได้ที่จะดำเนินการ angioplasty หรือการดำเนินงานเรือ);
• โรค Raynaud ในรูปแบบที่รุนแรง (นำไปสู่ความพิการ) ซึ่งไม่สามารถรักษาได้ด้วยความช่วยเหลือของยาชนิดอื่น

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตใน ampoules (No. 5) ที่มีปริมาตร 1 มล.

[2], [3], [4], [5],

เภสัช

Iloprost เป็น analogue เทียมของ prostacyclin คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา:

• การยับยั้งการยึดติดการรวมตัวและการปล่อยแผ่นเกล็ด
• การขยายตัวของ venules กับ arterioles;
• การเพิ่มความหนาแน่นของเส้นเลือดฝอยและในขณะเดียวกันการเสริมสร้างความเข้มแข็งของผนังที่อ่อนแอของเส้นเลือดที่อยู่ภายในระบบจุลภาค (มีความสามารถในการซึมผ่านที่เกิดจากตัวนำเช่นฮีสตามีนหรือซีโรโทนิน)
• การกระตุ้นกระบวนการละลายไขมันในร่างกาย
• คุณสมบัติต้านการอักเสบ (ชะลอการยึดติดของ leukocytes ในการบาดเจ็บของเยื่อบุผนังทับและการสะสมของเม็ดเลือดขาวภายในเนื้อเยื่อที่เสียหายและการปลดปล่อยปัจจัยการปลดปล่อยเนื้องอกของเนื้องอกที่อ่อนลง)

[6], [7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

ระดับความสมดุลภายในยาพลาสม่าถึง 10-20 นาทีจากจุดเริ่มต้นของการแช่ ตัวบ่งชี้นี้เป็นเส้นตรงขึ้นอยู่กับความเร็วของการแช่ (ถ้าเป็น 3 ng / kg / min ระดับความเข้มข้นของสารจะอยู่ที่ประมาณ 135 ± 24 pg / ml) เมื่อเสร็จสิ้นการฉีดแล้วดัชนีพลาสมาของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของยาจะลดลงอย่างรวดเร็ว (เนื่องจากความเข้มข้นของกระบวนการเผาผลาญอาหารเพิ่มขึ้น)

ค่าสัมประสิทธิ์การสลายตัวของพลาสมาคือ 20 ± 5 มิลลิลิตรต่อกิโลกรัม / นาที ระยะครึ่งชีวิตของพลาสมา (เทอร์มินอล) คือ 30 นาที เป็นผลให้หลังจาก 2 ชั่วโมงหลังจากเสร็จสิ้นการชงยาจะมีค่าน้อยกว่า 10% ของระดับสมดุล

ยาเสพติดไม่สามารถโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ในระดับของการสังเคราะห์โปรตีนเนื่องจากส่วนใหญ่ของส่วนประกอบที่ใช้งานของมันถูกสังเคราะห์ด้วย albumin พลาสม่า (กับการสังเคราะห์โปรตีนเป็น 60%) ทำให้ iloprost ฟรีจำนวนน้อย นอกจากนี้โอกาสในการสัมผัสกับ iloprost ในกระบวนการของการเปลี่ยนรูปของยาอื่น ๆ ยังต่ำมาก (เนื่องจากวิธีการเผาผลาญอาหารและปริมาณยาสัมบูรณ์ที่ต่ำ)

การเผาผลาญอาหารของสารจะกระทำโดยใช้กระบวนการ b-oxidation ในห่วงโซ่คาร์บอกซิลด้านข้าง การขับถ่ายของส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะไม่เกิดขึ้น ผลิตภัณฑ์หลักของการสลายตัวคือ tetranor-iloprost ซึ่งตกอยู่ในปัสสาวะ (conjugated รวมถึงรูปอิสระ) ภายใต้หน้ากากของ 4 diastereoisomers metabolite นี้ไม่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยา (นี้ได้รับการแสดงโดยการทดสอบในสัตว์) การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าเมื่อสูดดมหรือเมื่อมีการแนะนำการเผาผลาญสารในปอดจะคล้ายกันมาก

ในคนที่มีฤทธิ์ทางไตและตับที่มีฤทธิ์ในการขับปัสสาวะการหลั่งของยา iloprost หลังการให้ยาจะเกิดขึ้นใน 2 ระยะด้วยระยะเวลา 3-5 หรือ 3-5 นาทีตามลำดับและ 15-30 นาที ในขณะเดียวกันการกวาดล้างของส่วนประกอบทั้งหมดประมาณ 20 มิลลิลิตรต่อกิโลกรัม / นาทีซึ่งแสดงให้เห็นถึงเส้นทางการเผาผลาญของสาร

ด้วยการมีส่วนร่วมของอาสาสมัครจึงได้ทำการทดสอบเพื่อแสดงเศษส่วนของผลิตภัณฑ์ที่เน่าเปื่อย (ที่นี่ใช้ 3H-iloprost) หลังจากได้รับเชื้อแล้วพบว่าดัชนีกัมมันตภาพรังสีทั้งหมด 81% ขณะที่ในอุจจาระมีปัสสาวะตามลำดับ 12% และ 68% ผลิตภัณฑ์ที่ผุพังจะถูกขับออกมาในปัสสาวะและจากพลาสม่าด้วยวิธี 2 เฟส ในกรณีนี้ครึ่งชีวิตในระยะที่ 1 เท่ากับ 2 ชั่วโมงและในช่วงที่สอง - ประมาณ 5 ชั่วโมง ในปัสสาวะครึ่งชีวิตมีอายุ 2 ปีและ 18 ชั่วโมงตามลำดับ

มีกิจกรรมไตลดลง (ระยะขั้วของไตวาย) การศึกษาในอาสาสมัครด้วยเช่นความผิดปกติซึ่งยังดำเนินการฟอกเลือดเป็นระยะ ๆ แสดงให้เห็นว่าหลังจากที่ฉัน v / แช่ยาบอลตัวบ่งชี้ที่ต่ำกว่ามาก (โดยเฉลี่ยเท่ากับ 5 ± 2 มิลลิลิตร / นาที / กก.) สูงกว่าระดับเดียวกันในผู้ที่มีโรคไตวายไม่ได้ (เฉลี่ย 18 ± 2 มิลลิลิตร / นาที / กิโลกรัม)

มีฤทธิ์ลดตับ เนื่องจากส่วนใหญ่ของสารที่ใช้งานของยาผ่านการเผาผลาญอาหารภายในตับการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของมันส่งผลกระทบต่อค่าพลาสม่าของยาเสพติด ผลการทดสอบด้วยการมีส่วนร่วมของผู้ป่วยโรคตับแข็งด้วย 8 คนพบว่าค่าเฉลี่ยของการกวาดล้างของสารคือ 10 มิลลิลิตรต่อนาที / กิโลกรัม

[9]

การให้ยาและการบริหาร

การใช้ยาเสพติดได้รับอนุญาตเฉพาะในเงื่อนไขของการเฝ้าติดตามผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ (ในโรงพยาบาลหรือสถาบันผู้ป่วยนอกที่มีอุปกรณ์ที่จำเป็น)

ผู้หญิงจำเป็นต้องยกเว้นความเป็นไปได้ของการตั้งครรภ์ก่อนที่จะเริ่มหลักสูตรการรักษา

ยาที่เจือจางควรได้รับในรูปแบบของการแช่นาน 6 ชั่วโมง (วิธีการบริหาร - ผ่านทางสายสวนภายในเส้นเลือดดำส่วนกลางหรือไม่อยู่ภายในเส้นเลือดดำ) ทุกวัน อัตราการฉีดยาขึ้นอยู่กับความไวของแต่ละบุคคลและอยู่ที่ประมาณ 0.5-2 ng / kg / minute

ต้องมีการเตรียมสารละลายในแต่ละวันเพื่อให้แน่ใจถึงความปลอดเชื้อของยา ตัวทำละลายและสารที่มีอยู่ใน ampoule ต้องผสมให้ละเอียด

จะต้องตรวจวัดตัวบ่งชี้อัตราการเต้นของหัวใจและระดับความดันโลหิตก่อนเริ่มเรียน

ในช่วง 2-3 วันแรกยานั้นสามารถทนได้ (การบำบัดด้วยยาเริ่มต้นด้วยการให้ยาในอัตรา 0.5 ng / kg / minute สำหรับครึ่งชั่วโมง) นอกจากนี้ปริมาณยาค่อยๆเพิ่มขึ้นทุกครึ่งชั่วโมงประมาณ 0.5 นาโนกรัม / กิโลกรัม / นาทีจนกระทั่งถึงอัตรา 2 ng / kg / minute เลือกความเร็วที่ถูกต้องมากขึ้นโดยคำนึงถึงน้ำหนักของบุคคลที่มีปริมาณยาที่ยอมรับได้สูงสุดภายใน 0.5-2 ng / kg / minute

หากผู้ป่วยเกิดปฏิกิริยาเชิงลบเช่นลดความดันโลหิตปวดศีรษะหรือคลื่นไส้นั้นจะต้องลดอัตราการให้ยาลงในระดับที่ผู้ป่วยอดทนได้ดี หากเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงคุณจำเป็นต้องยกเลิกการแช่ การรักษาต่อมาจะกลับมาทำงาน (โดยปกติการแช่จะกินเวลานาน 1 เดือน) โดยใช้ปริมาณที่ได้มากับคนใน 2-3 วันแรกเมื่อเลือกความเร็วในการชง

[15], [16]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Ilomedin

ห้ามให้ยาแก่สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์

จากผลการทดสอบก่อนการทดลองพบว่ายามีฤทธิ์เป็นพิษต่อทารกในครรภ์แม้ว่าในเวลาเดียวกันจะไม่ส่งผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ที่มีต่อกระต่าย

เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเสี่ยงในการใช้ยา Ilomedin ในสตรีวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ตลอดระยะเวลาการรักษาด้วยการใช้ยา

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการผ่านสารเข้าไปในเต้านม แต่ในขณะเดียวกันเมื่อมันผ่านเข้าไปในนมวัวในปริมาณเล็กน้อยก็จะไม่แนะนำให้ใช้ยาสำหรับเลี้ยงลูกด้วยนม

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยาเสพติด:

• เงื่อนไขที่เจ็บปวดอันเนื่องมาจากอิทธิพลของยาในเกล็ดเลือดความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะเลือดออกเพิ่มขึ้น (ตัวอย่างเช่นระยะที่ใช้งานของแผลฝีริดสีดวงภายในกะโหลกศีรษะหรือการบาดเจ็บ)
• รูปแบบที่รุนแรงของโรคหัวใจขาดเลือดหรือชนิดที่ไม่เสถียรของ angina pectoris;
• การถ่ายโอนกล้ามเนื้อหัวใจตายในช่วงครึ่งปีหลัง;
• ระยะเฉียบพลันหรือเรื้อรังของภาวะหัวใจล้มเหลวในรูปแบบซบเซา (เกรด 2-4 ตามการจำแนก NYHA);
• การพัฒนาที่น่าสงสัยในปรากฏการณ์นิ่งอ่อน;
• แพ้ยาหรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด

วันนี้มีเพียงไม่กี่แห่งที่ใช้ยาเสพติดในวัยรุ่นและเด็กเท่านั้น

[10], [11]

ผลข้างเคียง Ilomedin

บ่อยครั้งที่เกิดจากการใช้ยาเสพติดในช่วงระยะเวลาของการทดสอบทางคลินิกผลข้างเคียงดังกล่าวได้รับการปฏิบัติ: อาเจียน, กะพริบร้อน, hyperhidrosis และคลื่นไส้และปวดหัว โดยทั่วไปพวกเขาเกิดขึ้นในขั้นตอนเริ่มต้นของการบำบัดในขั้นตอนการไตเตรทเพื่อเลือกปริมาณที่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย แต่อาการเหล่านี้มักจะผ่านไปไม่นานหลังจากลดปริมาณลง

อาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงที่สุดในการใช้ยา ได้แก่ อาการทางหลอดเลือดแดง PE อาการกล้ามเนื้อหัวใจตายลดความดันโลหิตและภาวะหัวใจล้มเหลว นอกจากนี้ยังมีอาการหอบหืด, อิศวัม, ปอดบวม, ปวดทรวงอกนอกจากนี้ยังมีอาการชักหรือมีอาการหายใจลำบากเกิดขึ้น

อีกประเภทหนึ่งของอาการที่ไม่พึงปรารถนาเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาภายในบริเวณที่เกิดจากการแช่ ตัวอย่างเช่นอาจมีอาการปวดและจุดแดงที่บริเวณกระบวนงาน นอกจากนี้เนื่องจากการขยายตัวของหลอดเลือดของผิวหนัง, มีอาการท้องผูก (ในรูปแบบของแถบ) บางครั้งปรากฏบนเว็บไซต์ infusion

ในบรรดาผลข้างเคียงที่ได้รับการตรวจพบในระหว่างการทดสอบทางคลินิกและการสังเกตหลังการตลาดในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Ilomedin:

• lymph and hematopoiesis system: thrombocytopenia พัฒนาเป็นครั้งคราว
• อวัยวะต่างๆของระบบภูมิคุ้มกัน: ไม่ค่อย - ปฏิกิริยาของการแพ้;
• ความผิดปกติของการเผาผลาญอาหาร: ความกระหายมักแย่ลง
• ความผิดปกติทางจิต: มักมีความสับสนหรือความรู้สึกไม่แยแสบางครั้งมีอาการซึมเศร้าความวิตกกังวลและภาพหลอน;
• อวัยวะของสมัชชาแห่งชาติ: มักมีอาการปวดหัวมักมีอาการเวียนศีรษะ / เวียนศีรษะ, ความรู้สึกของการเต้นของหัวใจ / การสะกดจิต / ความรู้สึกไม่สบาย; ในกรณีที่ไม่ค่อยพบ - ไมเกรน, tremors, seizures และการสูญเสียสติ;
• อวัยวะที่มองเห็น: บางครั้งมีอาการระคายเคืองหรือปวดตาและในนอกจากนี้ความรุนแรงของภาพลดลง
• ความสมดุลและอวัยวะในหู: ความผิดปกติของ single-vestibular disorders;
• อวัยวะของระบบหัวใจ: brady, tachy- หรือ angina มักจะพัฒนาภาวะหัวใจล้มเหลว / ภาวะหัวใจเต้นผิดและกล้ามเนื้อหัวใจตายไม่บ่อย;
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักจะมีกะพริบร้อนดัชนีความดันโลหิตมักจะเพิ่มขึ้นหรือความดันโลหิตลดลง; ไม่ค่อยมีพยาธิหลอดเลือดสมอง, PE, ขาดเลือดจากไขสันหลังรากและยัง DVT;
• โรคหืดและทวารหนัก, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบากบ่อยๆ, อาการบวมน้ำที่ปอดหรือโรคหอบหืดมักไม่ค่อยมีอาการไอในกรณีเดี่ยว;
• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: มักจะมีอาการคลื่นไส้และอาเจียนบ่อย ๆ นอกจากนี้ยังพบอาการปวดท้องหรือไม่สบายท้องเสียและนอกจากนี้ในกรณีที่หายาก - อาการป่วยแบบ hemorrhagic ของโรคท้องร่วงเลือดออกจากทวารหนัก, ท้องผูก, tenesmus และพ่น; โรคข้ออักเสบเดี่ยว
• ระบบทางเดินอาหาร: ไม่ค่อยมีอาการตัวเหลืองพัฒนา
• ไขมันใต้ผิวหนังและผิวหนังมักจะเพิ่มการขับเหงื่ออาการคันไม่บ่อยนัก
• เนื้อเยื่อเกี่ยวพันโครงกระดูกและกล้ามเนื้อข้อต่อหรือกล้ามเนื้อมักจะพัฒนาและนอกจากความเจ็บปวดในกรามและ tricusa; ไม่ค่อยเพิ่มกล้ามเนื้อมีอาการปวดกล้ามเนื้อและนอกจาก tetany;
• ระบบทางเดินปัสสาวะและไต: ไม่ค่อยปวดไตปวดชักภายในปัสสาวะการวิเคราะห์ปัสสาวะแสดงการเปลี่ยนแปลงตัวบ่งชี้พยาธิวิทยาของระบบทางเดินปัสสาวะและอาการไอ
• ความผิดปกติทั่วไปและปฏิกิริยาในท้องถิ่น: มีไข้มักจะพัฒนาไข้ขึ้นเกิดไข้ขึ้นปวดเกิดความเมื่อยล้าหนาวสั่นกระหายความรู้สึกไม่สบายและความรู้สึกหงุดหงิดนอกจากนี้ นอกจากนี้ในบริเวณที่มีการอักเสบอาจมีอาการไขสันหลังร้อนตาแดงหรือปวดได้

ยานี้สามารถทำให้เกิด angina pectoris โดยเฉพาะในคนที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด เพิ่มความเป็นไปได้ที่จะมีเลือดออกในคนที่ได้รับการรักษาด้วย heparin, antiaggregants หรือ coumarin anticoagulants

[12], [13], [14]

ยาเกินขนาด

เป็นผลมาจากการให้ยาเกินขนาดอาการความดันโลหิตตกอาจปรากฏขึ้น แต่นอกเหนือจากกระแสของเลือดไปที่ผิวของใบหน้า, ปวดหัว, อาเจียน, อาการท้องร่วงและคลื่นไส้ ระดับความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้นอาการปวดหลังหรือขาอาจมีพัฒนาการและนอกจากนี้ยังมีอาการกระตุกหรือภาวะหัวใจล้มเหลว

ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง เพื่อขจัดอาการที่เกิดขึ้นจำเป็นต้องยกเลิกการแช่ตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยและรักษาอาการที่เกิดจากยาเกินขนาด

[17], [18], [19]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Iloprost สามารถเพิ่มคุณสมบัติลดความดันโลหิตของตัวบล็อกของ Ca, β-adrenoblockers และยา Vasodilating ด้วยสารยับยั้ง ACE ในสถานการณ์ที่ระดับความดันโลหิตลดลงอย่างมากคุณสามารถแก้ไขการละเมิดนี้ได้โดยการลดปริมาณของ Ilomedin

เนื่องจากยาเสพติดช้าเกล็ดเลือดใช้รวมกับ anticoagulants (เช่นสัญญาซื้อขายล่วงหน้าของ coumarin หรือยา heparin) และตัวแทนยาต้านเกล็ดเลือดอื่น ๆ ยิ่งไปกว่านั้น (NSAIDs ในหมู่ผู้แอสไพรินยับยั้ง PDE หรือ Nitrocontaining ส่วนตัวซึ่ง dilates หลอดเลือด: เช่น Molsidomine) สามารถเพิ่ม โอกาสในการมีเลือดออก เมื่อเกิดปฏิกิริยาดังกล่าวจำเป็นต้องมีการยกเลิกการแช่

ด้วยการใช้ยาแอสไพรินล่วงหน้า (เม็ด 300 มก.) ทุกวันเป็นเวลา 8 วันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Ilomedin

ในระหว่างการทดสอบสัตว์พบว่ายานี้สามารถลดระดับ plasminogen ในเลือดได้ (platminogen) (ตัวกระตุ้นเนื้อเยื่อ)

ข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการใส่ยาไม่ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ digoxin (ที่มีการใช้ยาภายในซ้ำ ๆ ) และนอกเหนือจากคุณสมบัติของ plasminogen ที่ใช้ร่วมกับ Ilomedin

สมบัติการขยายตัวของหลอดเลือดเพิ่มขึ้นของ iloprost ด้วย glucocorticoids เบื้องต้น (การทดสอบในสัตว์) แต่ในเวลาเดียวกันยังไม่พบการเปลี่ยนแปลงระดับการสังเคราะห์ เพื่อชี้แจงความสำคัญทางคลินิกของข้อมูลที่กล่าวมาข้างต้นยังไม่สามารถทำได้

ถึงแม้ว่าการทดสอบทางคลินิกในประเด็นนี้ไม่ได้ดำเนินการตามการทดสอบในหลอดทดลองที่มีการศึกษาหน่วงคุณสมบัติเทียบกับเอนไซม์ Iloprost การทำงานของระบบ P450 hemoprotein มันก็พบว่าส่วนนี้ไม่สามารถชะลอการเผาผลาญอาหารของยาเสพติดที่มีการเผาผลาญโดยเอนไซม์เหล่านี้

[20], [21], [22]

สภาพการเก็บรักษา

ขอแนะนำให้เก็บยาไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ อุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[23]

อายุการเก็บรักษา

Ilomedin ได้รับอนุญาตให้ใช้ภายใน 5 ปีนับจากการผลิต

[24]