ไอโคนาโซล

ไอโคนาโซลเป็นยาต้านเชื้อราสำหรับใช้ทั่วร่างกาย สารออกฤทธิ์คืออิทราโคนาโซล

ตัวชี้วัด ไอโคนาโซล

ใช้สำหรับขจัดอาการผิดปกติต่างๆ ดังนี้

• การติดเชื้อ Blastomycosis ในปอดหรือในบริเวณอื่น
• โรคดาร์ลิ่ง (รูปแบบโพรงปอดในระยะเรื้อรัง แพร่กระจาย และรูปแบบที่ไม่ใช่เยื่อหุ้มสมอง)
• โรคแอสเปอร์จิลโลซิสในปอดหรือโรคเฉพาะที่อื่นในผู้ที่ดื้อต่อการรักษาด้วยแอมโฟเทอริซินบีหรือไวต่อการรักษาด้วยยาดังกล่าวมากเกินไป
• โรคเชื้อราที่เล็บ ซึ่งเกิดจากการกระทำของเชื้อราชนิดผิวหนัง (อาจมาพร้อมกับเล็บเสียหายหรือไม่ก็ได้)

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูล 1 แผงมี 4 ชิ้น

เภสัช

อิทราโคนาโซลยับยั้งการทำงานของกระบวนการจับเออร์โกสเตอรอลที่ขึ้นอยู่กับฮีโมโปรตีน P450 ซึ่งเป็นองค์ประกอบที่สำคัญที่สุดของเยื่อหุ้มเซลล์เชื้อรา

ส่วนประกอบออกฤทธิ์ยังยับยั้งการทำงานของ Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans และนอกเหนือจาก Cryptococcus neoformans นอกจากนี้ Sporothrix schenckii เชื้อราในสกุล Trichophyton, Candida krusei และแบคทีเรียอื่นๆ ในสกุล Candida

ผลกระทบของผลิตภัณฑ์สลายตัวทางชีวภาพ (hydroxitraconazole) ต่อการทำงานของ Blastomyces dermatidis และ Histoplasma capsulatum ยังคงไม่ได้รับการระบุ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมสูงสุดของสารออกฤทธิ์สังเกตได้ในกรณีที่ให้ยาทันทีหลังอาหาร เมื่อใช้ครั้งเดียว จะสังเกตเห็นตัวบ่งชี้พลาสมาสูงสุดของอิทราโคนาโซลหลังจาก 3-4 ชั่วโมง

ส่วนประกอบดังกล่าวจะถูกเผาผลาญในตับ โดยหลักผ่านทางองค์ประกอบ CYP3A4 ส่งผลให้เกิดอนุพันธ์หลายชนิด โดยหนึ่งในนั้น (ไฮดรอกซีทราโคนาโซล) มีคุณสมบัติต้านเชื้อราเกือบจะเทียบเท่ากับอิทราโคนาโซลได้

การสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาของอิทราโคนาโซลอยู่ที่ 99.8% และการสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาของไฮดรอกซีทราโคนาโซลอยู่ที่ 99.5%

สารนี้ถูกขับออกจากพลาสมาใน 2 ระยะ ครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 1-1.5 วัน การขับถ่ายส่วนประกอบออกฤทธิ์เดิมทางไตน้อยกว่า 0.03% ของขนาดยาที่รับประทาน ประมาณ 40% ของขนาดยาถูกขับออกในรูปแบบของผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไม่มีฤทธิ์ทางปัสสาวะ สัดส่วนรวมของผลิตภัณฑ์สลายตัวทั้งหมดที่ขับออกมาไม่เกิน 5% ตัวบ่งชี้ของส่วนประกอบออกฤทธิ์เดิมที่ขับออกมาทางอุจจาระอยู่ภายใน 3-18% ของขนาดยาที่รับประทาน

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อให้แน่ใจว่ายาจะถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกายได้อย่างเต็มที่ จะต้องรับประทานแคปซูลพร้อมอาหาร

เพื่อกำจัดโรค Blastomycosis คุณควรใช้ยาในขนาด 100 มก. วันละครั้งถึง 200 มก. วันละสองครั้ง ควรใช้ยานี้เป็นเวลา 6 เดือน

เมื่อกำจัดฮิสโตพลาสโมซิส ขนาดยาจะอยู่ระหว่าง 200 มก. วันละครั้งถึง 200 มก. วันละ 2 ครั้ง ระยะเวลาของหลักสูตรการรักษาคือ 8 เดือน

การรักษาโรคแอสเปอร์จิลโลซิส - กำหนดให้ใช้แคปซูลในปริมาณ 200 มก. วันละครั้ง และในกรณีที่มีการแพร่กระจายหรือแพร่กระจายของโรค ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 2 ครั้งต่อวัน โดยใช้ยาในปริมาณ 200 มก. ระยะเวลาของการบำบัดคือ 2-5 เดือน

สำหรับโรคเชื้อราที่เล็บ ควรใช้ยา 200 มก. ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 12 สัปดาห์ โดยไม่เว้นช่วง

ผู้ที่มีความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน (เช่น หลังจากการปลูกถ่ายอวัยวะ หรือเป็นโรคเอดส์หรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ) อาจต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้น

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไอโคนาโซล

สำหรับการรักษาเชื้อรา ยาจะถูกกำหนดให้กับสตรีมีครรภ์เฉพาะเมื่อความจำเป็นในการใช้ยามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยาเท่านั้น

ระหว่างตั้งครรภ์ ห้ามใช้ Iconazole เพื่อกำจัดเชื้อราที่เล็บ (และระหว่างการวางแผนตั้งครรภ์ด้วย) ก่อนเริ่มการรักษาโรคนี้ สตรีวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ ควรใช้ยานี้ตั้งแต่วันที่ 2-3 ของรอบเดือนปกติรอบถัดไป ควรคุมกำเนิดตลอดระยะเวลาการรักษาด้วย Iconazole และหลังจากนั้นอีก 2 เดือนหลังจากการรักษาด้วยเสร็จสิ้น

ยาจะผ่านเข้าสู่ในน้ำนม ดังนั้นจึงต้องหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• ใช้ร่วมกับยาบางชนิด (ซิสอะไพรด์ แอสเทมีโซล และเทอร์เฟนาดีน นอกจากนี้ยังมีมิดาโซแลมและไตรอาโซแลมสำหรับรับประทานทางปาก)
• ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase (เช่น โลวาสแตตินหรือซิมวาสแตติน) ซึ่งผ่านการเผาผลาญโดยมีส่วนร่วมของระบบ P450 ZA4 (ระหว่างการใช้ยา ควรหยุดใช้ Iconazole)
• วัยเด็ก.

ผลข้างเคียง ไอโคนาโซล

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดจากการรับประทานแคปซูล ได้แก่ คลื่นไส้ อาการอาหารไม่ย่อย อาการท้องผูก ปวดท้อง และนอกจากนี้ ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในเลือดยังเพิ่มขึ้นอีกด้วย อาจเกิดโรคตับอักเสบได้ในบางกรณี (เนื่องจากการรักษาเป็นเวลานาน)

นอกจากนี้ อาจเกิดอาการปวดศีรษะ อาการบวม ความดันโลหิตสูง เม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ หัวใจล้มเหลว โรคเส้นประสาทอักเสบ ผมร่วง และปวดประจำเดือน นอกจากนี้ ปอดอาจบวมได้

อาการแพ้ที่อาจเกิดขึ้นได้ ได้แก่ อาการคัน ผื่น อาการบวมของ Quincke ลมพิษ มีข้อมูลเกี่ยวกับกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสันที่หายาก และภาวะภูมิแพ้รุนแรง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อิทราโคนาโซลช่วยยืดผลของดิจอกซินเมื่อใช้ร่วมกับสารกันเลือดแข็งทางอ้อม เช่นเดียวกับไซโคลสปอริน เอ วาร์ฟาริน วินคริสติน และเมทิลเพรดนิโซโลนเมื่อใช้ร่วมกับตัวบล็อกช่องแคลเซียม

อิทราโคนาโซลและไฮดรอกซีอิทราโคนาโซลซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวหลัก เป็นสารยับยั้งระบบเอนไซม์ฮีโมโปรตีน P450 3A4 การใช้ร่วมกับยาที่ถูกเผาผลาญโดยระบบดังกล่าวข้างต้นอาจเพิ่มหรือยืดเวลาฤทธิ์ทางยาของยาเหล่านี้และกระตุ้นให้เกิดปฏิกิริยาเชิงลบได้ ด้วยเหตุนี้ จึงจำเป็นต้องหยุดใช้ยาเหล่านี้ในระหว่างที่รับประทานไอโคนาโซล

มีข้อห้ามใช้ร่วมกันกับแอสเทมิโซล เทอร์เฟนาดีน และซิสอะไพรด์

เมื่อใช้ร่วมกับฟีนิโทอินหรือริแฟมพิซิน การดูดซึมของอิทราโคนาโซลจะลดลง

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่มืดและไม่ให้เด็กเข้าถึง อุณหภูมิควรอยู่ระหว่าง 15-25 องศาเซลเซียส

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

ไอโคนาโซลได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่วางจำหน่ายยา