เทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนต

เทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนต แสดงผลทางอนาโบลิกและแอนโดรเจนที่สำคัญ (ควบคุมการทำงานของต่อมเพศผู้และการจับโปรตีน)

ยานี้มีคุณสมบัติแอนโดรเจนเฉพาะ: กระตุ้นกิจกรรมและการพัฒนาของอวัยวะเพศ ต่อมลูกหมากที่มีถุงน้ำอสุจิ และพร้อมกับนี้ ลักษณะทางเพศที่ 2 ของประเภทชาย (ผมและเสียง) มีส่วนร่วมในกระบวนการสร้างร่างกาย เช่นเดียวกับพฤติกรรมทางเพศของผู้ชาย ช่วยเพิ่มสมรรถภาพและความต้องการทางเพศ และนอกจากนี้ยังกระตุ้นกระบวนการสร้างสเปิร์ม ลดปริมาณการผลิต FSH และโพรแลกติน [ 1 ]

ตัวชี้วัด เทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนต

ใช้ในผู้ชายในกรณีที่มีพัฒนาการทางเพศไม่เพียงพอหรือความผิดปกติของการทำงานของระบบสืบพันธุ์ รวมถึงในวัยหมดประจำเดือน (อาจเกิดขึ้นในผู้ที่มีอายุมากกว่า 50 ปี ซึ่งเป็นภาวะที่ผู้ชายไม่สามารถมีบุตรได้ ) และความผิดปกติของระบบประสาทและหลอดเลือดที่เกิดจากภาวะดังกล่าว นอกจากนี้ยังใช้ในกรณีของภาวะอะโครเมกาลี (โรคที่ส่งผลต่อต่อมใต้สมอง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคืออวัยวะภายในมีขนาดใหญ่ขึ้น เท้ามีมือและจมูกมีขากรรไกรล่าง รวมถึงความผิดปกติของระบบเผาผลาญ) และต่อมลูกหมากโต

ยานี้กำหนดให้กับผู้หญิงสำหรับอาการผิดปกติของระบบประสาทและหลอดเลือดที่เกิดจากการเริ่มต้นของวัยหมดประจำเดือน (หากไม่สามารถใช้สารเอสโตรเจนหรือฮอร์โมนเพศในเพศหญิงได้) และมะเร็งรังไข่และเต้านม (ในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 60 ปี) นอกจากนี้ยังใช้สำหรับเลือดออกผิดปกติของมดลูก (เกิดจากความผิดปกติของรังไข่) ในผู้ป่วยสูงอายุ

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาในรูปของของเหลวฉีด ภายในแอมพูลขนาด 1 มล. กล่องบรรจุยา 5 หรือ 10 แอมพูล

เภสัช

เทสโทสเตอโรนเป็นสารต่อต้านฮอร์โมนเพศในผู้หญิง (เอสโตรเจน) โดยมีฤทธิ์ต้านเนื้องอกในเนื้องอกบริเวณเต้านมในผู้หญิง เทสโทสเตอโรนมีฤทธิ์กระตุ้นการสร้างโปรตีน โดยกระตุ้นการจับโปรตีน ลดปริมาณไขมันที่สะสม กักเก็บกำมะถันและโพแทสเซียมพร้อมฟอสฟอรัสซึ่งจำเป็นต่อการจับโปรตีนในร่างกาย และนอกจากนี้ยังช่วยเสริมการตรึงแคลเซียมในกระดูกและเพิ่มมวลกล้ามเนื้ออีกด้วย

ในกรณีที่ได้รับโปรตีนเพียงพอ ยาจะกระตุ้นการผลิตอีริโทรโปอิเอติน [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การฉีดเข้าใต้ผิวหนังหรือกล้ามเนื้อจะทำให้สารถูกดูดซึมจากบริเวณที่ฉีดในอัตราต่ำ เทสโทสเตอโรนที่ไหลเวียนอยู่ในกระแสเลือดจะแทรกซึมเข้าสู่อวัยวะเป้าหมายและถูกทำให้ลดลงเหลือ 5-a-dihydrotestosterone ซึ่งจะไปทำปฏิกิริยากับปลายของผนังเซลล์ หลังจากนั้นจึงจะผ่านเข้าไปในนิวเคลียสของเซลล์

ประมาณ 98% ของยาสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาของเลือด (ส่วนใหญ่เป็นโกลบูลิน)

กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายในตับด้วยการสร้างส่วนประกอบของการเผาผลาญที่ขับออกมากับปัสสาวะ ซึ่งมีฤทธิ์ทางการรักษาที่อ่อนแอ (หรือไม่มีเลย) ยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงประมาณ 6% จะถูกขับออกมาทางลำไส้

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับผู้ชายที่เป็นโรคอะโครเมกาลี ยูเนาคอยด์ ต่อมเพศที่พัฒนาไม่สมบูรณ์แต่กำเนิดและการตัดต่อมออกเนื่องจากการบาดเจ็บหรือการผ่าตัด จำเป็นต้องใช้ยาขนาด 25-50 มก. โดยฉีดใต้ผิวหนังหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ โดยฉีดซ้ำทุกๆ 2 วันหรือ 2 วัน ระยะเวลาของรอบการรักษาดังกล่าวขึ้นอยู่กับลักษณะของพยาธิวิทยาและประสิทธิภาพของยา เมื่ออาการดีขึ้น ให้ใช้ยาในขนาดยาบำรุงรักษา 5-10 มก. (ทุกวันหรือทุกวัน)

ในกรณีของอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศที่มีสาเหตุจากระบบต่อมไร้ท่อและภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย (ซึ่งสังเกตได้จากอาการผิดปกติของระบบประสาทและหลอดเลือด) ให้ใช้ขนาดยา 10 มิลลิกรัมต่อวัน หรือแบ่งเป็นส่วนๆ ละ 25 มิลลิกรัม สัปดาห์ละ 2-3 ครั้งเป็นเวลา 1-2 เดือน

สำหรับภาวะมีบุตรยากในผู้ชาย ให้ยาในขนาด 10 มก. สัปดาห์ละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 4-6 เดือน หรือในปริมาณ 50 มก. (วันเว้นวัน) เป็นระยะเวลา 10 วัน

ในกรณีของภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศแบบผิดปกติ ให้ใช้เทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนต 2 ครั้งต่อสัปดาห์ ในปริมาณ 25 มก. เป็นเวลา 2 เดือน นอกจากนี้ยังสามารถใช้ทุกๆ 1 เดือน เป็นระยะเวลา 1-2 เดือน

สตรีได้รับการกำหนดให้ใช้ยานี้ร่วมกับการรักษามะเร็งเต้านม โดยให้ยา 0.1 กรัม สัปดาห์ละ 2-3 ครั้ง

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลและความปลอดภัยของเทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตในเด็ก ดังนั้นจึงไม่จ่ายให้กับเด็ก

การใช้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเด็กอาจทำให้เนื้อเยื่อกระดูกเจริญเติบโตเร็ว กลายเป็นชาย และนำไปสู่การปิดตัวของโซนเอพิฟิซิสก่อนวัยอันควร ซึ่งจะทำให้ส่วนสูงในที่สุดของเด็กลดลง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนต

ข้อมูลการใช้ยาในช่วงให้นมบุตรและตั้งครรภ์ยังไม่เพียงพอ เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ทำให้ทารกในครรภ์มีสมรรถภาพทางเพศ จึงไม่สามารถสั่งจ่ายได้ในช่วงให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์ หากผู้ป่วยได้รับการวินิจฉัยว่าตั้งครรภ์ ควรหยุดใช้ยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวต่อยาอย่างรุนแรง;
• มะเร็งต่อมลูกหมากหรือมะเร็งเต้านมในผู้ชาย
• เนื้องอกในบริเวณตับ (มีอยู่ในประวัติด้วย)
• อาการตับเสื่อมอย่างรุนแรง;
• ภาวะแคลเซียมในปัสสาวะสูง หรือ ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง;
• CHF ที่ไม่ได้รับการรักษา รวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจ

ผลข้างเคียง เทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนต

ผลข้างเคียงได้แก่:

• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับต่อมน้ำนมและระบบสืบพันธุ์: การกระตุ้นทางเพศเพิ่มขึ้น ภาวะอวัยวะเพศแข็งตัวผิดปกติ ไจเนโคมาสเตีย ความถี่ของการแข็งตัวของอวัยวะเพศเพิ่มขึ้น และความต้องการทางเพศเพิ่มขึ้น รวมถึงอาการเจ็บหน้าอก การใช้ยาในปริมาณมากจะนำไปสู่การยับยั้งการสร้างสเปิร์มและการฝ่อของอัณฑะในผู้ชาย การกระทำของแอนโดรเจนสามารถกระตุ้นการเติบโตของเนื้องอกมะเร็งในบริเวณต่อมลูกหมากและการเพิ่มจำนวนของเซลล์ ในผู้หญิง อาจมีอาการของภาวะผู้ชายมีพฤติกรรมทางเพศผิดปกติได้: ขนขึ้นตามร่างกายและใบหน้า เสียงหยาบ การทำงานของรังไข่ลดลง ใบหน้าหย่อนคล้อย เนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูกและเต้านมฝ่อ ประจำเดือนไม่ปกติ คลิตอริสโตมาโตและไขมันในชั้นหนังกำพร้า กระบวนการทำให้ผู้ชายมีพฤติกรรมทางเพศผิดปกติอาจรักษาไม่หายแม้จะหยุดใช้ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนแล้วก็ตาม
• ปัญหาเกี่ยวกับทางเดินหายใจ: หายใจลำบากหรือหยุดหายใจขณะหลับ
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก เช่น ปวดข้อ ปวดเมื่อยที่ขา และตะคริวกล้ามเนื้อ
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ ท้องเสีย หรือมีเลือดออกในทางเดินอาหาร
• รอยโรคที่ส่งผลต่อระบบตับและทางเดินน้ำดี: โรคดีซ่าน ระดับอะมิโนทรานสเฟอเรสสูง โรคตับอักเสบจากภาวะคั่งน้ำดี การทำงานของตับผิดปกติ หากใช้ขนาดยาสูงเป็นเวลานาน อาจพบเนื้องอกในบริเวณตับได้
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับระบบเลือดและน้ำเหลือง: พบภาวะเม็ดเลือดแดงมากผิดปกติเป็นระยะๆ ดัชนีฮีมาโตคริตอาจเพิ่มขึ้นหรือปัจจัยการแข็งตัวของเลือดอาจถูกกดลง นอกจากนี้ยังมีแนวโน้มที่จะเกิดลิ่มเลือดด้วย
• ปัญหาเกี่ยวกับหนังกำพร้าและอนุพันธ์ของหนังกำพร้า ได้แก่ อาการต่าง ๆ ของหนังกำพร้า เช่น โรคผิวหนังอักเสบ สิว อาการคัน และผมร่วง
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารและการเผาผลาญ: ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง ระดับ HDL ลดลงหรือระดับ LDL เพิ่มขึ้น น้ำหนักเพิ่มขึ้น และความผิดปกติของการเผาผลาญกลูโคส
• อาการทางระบบประสาท: เหงื่อออกมาก, ซึมเศร้า, เวียนศีรษะ, กังวล และปวดศีรษะ
• ความผิดปกติและปัญหาระบบที่บริเวณที่ฉีด: เลือดออกใต้ผิวหนังหรือปวดบริเวณที่ฉีด หากใช้ยาเป็นเวลานานหรือใช้ยาในขนาดสูง อาจทำให้เกิดอาการบวมและอาการบวมน้ำได้ อาจมีอาการแพ้ยา เช่น หนาวสั่น มีไข้สูง และมีไข้ทั่วร่างกาย

ยาเกินขนาด

การใช้ยาในปริมาณมากหรือเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดอาการดังที่ระบุไว้ใน "ผลข้างเคียง" ได้

หากเกิดการละเมิดดังกล่าว ควรหยุดใช้ยา และเมื่ออาการเชิงลบที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจนหายไป ควรใช้ยาต่อไปในขนาดที่ลดลง หากจำเป็น ควรดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาควบคู่กับยาที่กระตุ้นให้เกิดไมโครโซมเอนิสซึมในตับ (ไรแฟมพิซิน, ฟีนิโทอินกับบาร์บิทูเรต, ฟีนิลบูทาโซน และคาร์บามาเซพีน) อาจลดผลของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน

ในกรณีที่มีภาวะฮอร์โมนเพศชายต่ำอย่างรุนแรง อาจใช้ยานี้ร่วมกับสารที่กระตุ้นการทำงานของต่อมไทรอยด์และเอสโตรเจนได้

เทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตช่วยกระตุ้นการทำงานของสเตียรอยด์ วิตามิน และยาที่ประกอบด้วยฟอสฟอรัสหรือแคลเซียม และยังช่วยลดอัตราการกำจัดไซโคลสปอรินอีกด้วย

แอนโดรเจนสามารถเพิ่มการยอมรับกลูโคสและลดความต้องการอินซูลิน (หรือความจำเป็นในการใช้ยาลดน้ำตาลในเลือดที่รับประทาน) ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

แอนโดรเจนส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญของยาอื่น ๆ ด้วย (สังเกตได้ว่าระดับออกซิเฟนบูทาโซนในซีรั่มเพิ่มขึ้น)

มีหลักฐานว่าเทสโทสเตอโรนและอนุพันธ์ของเทสโทสเตอโรนจะเพิ่มประสิทธิภาพของยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทาน ซึ่งอาจต้องเปลี่ยนขนาดยา ต้องปฏิบัติตามข้อจำกัดทั้งหมดเกี่ยวกับการฉีดยาในบุคคลที่มีความผิดปกติเกี่ยวกับการแข็งตัวของเลือด (ทางพันธุกรรมหรือภายหลัง) ตลอดเวลา

การรวมกันของเทสโทสเตอโรนกับคอร์ติโคโทรปินหรือคอร์ติโคสเตียรอยด์ทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการบวมน้ำมากขึ้น

แอลกอฮอล์และบาร์บิทูเรตลดผลของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน

แอนโดรเจนสามารถลดดัชนีของโกลบูลินที่จับกับไทรอกซินได้ ซึ่งทำให้ค่ารวมของไทรอกซินลดลงและการจับกับไทรอกซินด้วยไทรไอโอโดไทรโอนีนเพิ่มขึ้น ในขณะเดียวกัน ดัชนีของฮอร์โมนไทรอยด์เศษส่วนอิสระจะไม่เปลี่ยนแปลง

ไม่มีอาการทางคลินิกของการทำงานของต่อมไทรอยด์เสื่อมลง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเทสโทสเตอโรน โพรพิโอเนตไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

เทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตสามารถใช้ได้ภายใน 2 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ สาร Androgel, Methyltestosterone กับ Sustanon เช่นเดียวกับ Testenate และ Testosterone และ Decanoate