ฟินเลปซิน

ฟินเลปซินเป็นยาในกลุ่มยาต้านอาการชัก ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของไดเบนซาเซพีน ซึ่งมีฤทธิ์ต้านโรคจิต ต้านอาการซึมเศร้า แก้ปวด และขับปัสสาวะ

ประสิทธิภาพในการรักษาของยาจะพัฒนาขึ้นในกรณีของอาการชักแบบรวมกันและแบบธรรมดา ซึ่งอาจสังเกตเห็นการขยายตัวของอาการในลักษณะรองได้ เมื่อใช้ยา อาการซึมเศร้า ก้าวร้าว กังวล และหงุดหงิดจะลดลง

[ 1 ]

ตัวชี้วัด ฟินเลปซิน

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• อาการปวดเส้นประสาท
• โรคลมบ้าหมูมีหลายประเภท;
• อาการปวดที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติทางระบบประสาทในผู้ป่วยเบาหวาน
• อาการถอนแอลกอฮอล์
• อาการชักในรูปแบบต่างๆ เช่น อาการกำเริบ อาการกระตุก เป็นต้น
• โรคทางจิต

[ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ในกล่อง - 3, 4 หรือ 5 แผ่น

[ 4 ]

เภสัช

ภายใต้อิทธิพลของยา กิจกรรมของช่อง Na ที่ขึ้นอยู่กับศักยภาพจะถูกบล็อก ซึ่งช่วยทำให้ผนังของเซลล์ประสาทที่ถูกกระตุ้นมากเกินไปมีเสถียรภาพ ลดการนำกระแสประสาทผ่านไซแนปส์ และทำให้การปล่อยประจุของเซลล์ประสาทแบบอนุกรมช้าลง

นอกจากนี้ ปริมาณของกลูตาเมต (กรดอะมิโนสารสื่อประสาท) ที่ร่างกายปล่อยออกมายังลดลงด้วย ซึ่งจะแสดงผลกระตุ้น จึงช่วยลดเกณฑ์ของระบบประสาทในการเกิดอาการชักได้ ซึ่งท้ายที่สุดก็ช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดอาการชักได้

[ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาตัวนี้มีอัตราการดูดซึมต่ำ แต่ดูดซึมได้หมด ไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารที่รับประทานเข้าไป ระดับยาที่ร่างกายต้องการจะคงอยู่ 12 ชั่วโมง และมีผลการรักษาอยู่ 4-5 ชั่วโมง

ยาจะถึงค่าสมดุลในพลาสมาหลังจากการบำบัด 7-14 วัน แต่ตัวบ่งชี้เหล่านี้อาจแตกต่างกันไปเนื่องจากลักษณะเฉพาะของกระบวนการเผาผลาญของผู้ป่วย ได้แก่ การเหนี่ยวนำอัตโนมัติของระบบเอนไซม์ในตับ การเหนี่ยวนำแบบเฮเทอโรของยาอื่นที่ใช้ร่วมกัน ขนาดของยา อาการของผู้ป่วย และระยะเวลาของการรักษา มีการกำหนดว่าคาร์บามาเซพีนผ่านรกและขับออกมาในน้ำนมแม่

กระบวนการเผาผลาญยาเกิดขึ้นภายในตับด้วยการก่อตัวของส่วนประกอบหลักของกระบวนการเผาผลาญ ได้แก่ คาร์บามาเซพีน-10,11-อีพอกไซด์ ซึ่งมีฤทธิ์เด่นชัด เช่นเดียวกับคอนจูเกตและกรดกลูคูโรนิก ซึ่งไม่มีฤทธิ์ใดๆ ในระหว่างกระบวนการเผาผลาญ จะมีการสร้างส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญที่ทำงานอยู่ ได้แก่ 9-ไฮดรอกซี-เมทิล-10-คาร์บามอยล์ แอคริดาน ซึ่งสามารถกระตุ้นกระบวนการเผาผลาญของตัวเองได้

การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในปัสสาวะ บางส่วนถูกขับออกมาในอุจจาระ

[ 6 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้กำหนดให้รับประทานไม่ว่าจะรับประทานอาหารอะไรก็ตาม

ในระหว่างที่เป็นโรคลมบ้าหมู ฟินเลปซินจะถูกใช้เป็นยาเดี่ยว ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยารักษาโรคลมบ้าหมู ฟินเลปซินจะถูกใช้แบบค่อยเป็นค่อยไป โดยต้องควบคุมปริมาณยาอย่างเคร่งครัด หากลืมรับประทานยา จะต้องรับประทานทันทีหลังจากนึกได้ (แต่ห้ามรับประทานยาซ้ำเป็นครั้งที่สอง)

ในระยะแรกให้รับประทานยาในขนาด 0.2-0.4 กรัมต่อวัน หลังจากนั้นค่อย ๆ เพิ่มขนาดยาเพื่อให้ได้ผลลัพธ์ที่ดีที่สุด ขนาดยาบำรุงรักษาต่อวันคือ 0.8-1.2 กรัม (แบ่งรับประทาน 1-3 ครั้ง) ห้ามรับประทานยาเกิน 1,600-2,000 มิลลิกรัมต่อวัน

ขนาดยาสำหรับเด็กจะพิจารณาจากอายุของเด็ก อย่างไรก็ตาม หากเด็กไม่สามารถกลืนยาเม็ดทั้งเม็ดได้ ก็สามารถบด เคี้ยว หรือละลายยาในน้ำปริมาณเล็กน้อยได้

สำหรับเด็กอายุ 1-5 ปี ให้ใช้ปริมาณ 0.1-0.2 กรัม โดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้นเรื่อยๆ เพื่อให้ได้ประสิทธิภาพสูงสุด

ผู้ที่มีอายุระหว่าง 6-10 ปี ควรได้รับปริมาณยา 0.2 กรัมต่อวัน จากนั้นจึงค่อยๆ เพิ่มปริมาณขึ้น

เด็กอายุ 11-15 ปี ควรเริ่มใช้ยาขนาด 0.1-0.3 กรัม ก่อน จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขนาดยาทีละ 0.1 กรัม จนกระทั่งได้ผลการรักษาตามที่ต้องการ

ปริมาณการบำรุงรักษาเฉลี่ยต่อวัน:

• อายุ 1-5 ปี – 0.2-0.4 กรัม;
• อายุ 6-10 ปี – ในช่วง 0.4-0.6 กรัม
• อายุ 11-15 ปี – 0.6-1 กรัม (แบ่งเป็นหลายขนาดยา)

ระยะเวลาของรอบการรักษาขึ้นอยู่กับลักษณะส่วนบุคคลและข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ของผู้ป่วยโดยตรง ในสถานการณ์ใดๆ ก็ตาม แพทย์ผู้รักษาควรเป็นผู้ตัดสินใจเกี่ยวกับแผนการรักษา มักมีการพิจารณาทางเลือกในการลดขนาดยาหรือยกเลิกยาเมื่อผู้ป่วยไม่มีอาการกำเริบเป็นเวลา 2-3 ปี

เมื่อหยุดการบำบัด ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงทีละน้อยเป็นเวลา 1-2 ปี ควรติดตามพารามิเตอร์ EEG อย่างต่อเนื่อง ในเด็ก ควรคำนึงถึงอายุและน้ำหนักที่เพิ่มขึ้นด้วย

ในการรักษาโรคอื่นๆ แพทย์จะเป็นผู้เลือกขนาดยาและระยะเวลาในการให้ยาโดยคำนึงถึงลักษณะส่วนบุคคลของผู้ป่วยและความรุนแรงของโรค

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ฟินเลปซิน

ควรใช้คาร์บามาเซพีนด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในสตรีมีครรภ์ที่เป็นโรคลมบ้าหมู เมื่อทำการทดสอบกับสัตว์ การให้ยาทางปากส่งผลให้เกิดข้อบกพร่อง

ในกรณีที่สตรีที่รับประทานคาร์บามาเซพีนตั้งครรภ์ (หรือมีแผนจะตั้งครรภ์ หรือหากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างการตั้งครรภ์อยู่) จำเป็นต้องประเมินประโยชน์ที่เป็นไปได้จากการใช้ยาอย่างรอบคอบ และเปรียบเทียบกับผลที่อาจเกิดขึ้น (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสแรก)

สตรีที่มีแนวโน้มจะเจริญพันธุ์ควรใช้คาร์บามาเซพีนเพียงอย่างเดียวทุกครั้งที่เป็นไปได้

จำเป็นต้องให้ยาในขนาดขั้นต่ำที่ให้ผลและตรวจระดับคาร์บามาเซพีนในพลาสมา

สตรีควรได้รับคำแนะนำเกี่ยวกับความเสี่ยงที่เพิ่มมากขึ้นของความผิดปกติแต่กำเนิดและได้รับข้อเสนอให้รับการตรวจคัดกรองก่อนคลอด

ไม่ควรหยุดการรักษาด้วยยาป้องกันอาการชักที่มีประสิทธิภาพในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากการกำเริบของโรคอาจเป็นภัยคุกคามต่อทั้งผู้ป่วยและทารกในครรภ์ได้

ในระหว่างตั้งครรภ์ สตรีอาจขาดวิตามินบี 9 ยากันชักอาจกระตุ้นให้ขาดวิตามินบี 9 มากขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องกำหนดให้รับประทานวิตามินบี 9 เพิ่มเติมในช่วงเวลาที่กำหนด

เพื่อป้องกันอาการเลือดออกผิดปกติในเด็กแรกเกิด สตรี (ในช่วงสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์) และทารกแรกเกิดจำเป็นต้องรับประทานวิตามิน K1

มีรายงานอาการชักหรือภาวะหยุดหายใจในทารกแรกเกิด รวมถึงอาการท้องเสีย อาเจียน หรือเบื่ออาหาร ซึ่งอาจเกิดจากคาร์บามาเซพีน

คาร์บามาเซพีนจะถูกหลั่งออกมาพร้อมกับน้ำนมระหว่างการให้นมบุตร (คิดเป็น 25-60% ของปริมาณพลาสมาของยา) จำเป็นต้องประเมินประโยชน์และผลที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยานี้ระหว่างการให้นมบุตรอย่างรอบคอบ การให้นมบุตรควบคู่ไปกับการใช้คาร์บามาเซพีนสามารถทำได้เฉพาะภายใต้เงื่อนไขที่ติดตามทารกว่าอาจเกิดผลข้างเคียงได้หรือไม่ (เช่น อาการแพ้ที่ผิวหนังหรืออาการง่วงนอนมากขึ้น)

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวอย่างรุนแรงต่อส่วนประกอบของยาหรือไตรไซคลิก
• ความผิดปกติของกระบวนการสร้างเม็ดเลือดภายในไขกระดูก
• พอร์ฟิเรียเป็นระยะๆ ในระยะที่ออกฤทธิ์
• บล็อค AV;
• การรวมกับยา MAOIs หรือยาลิเธียม

ต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะ CHF เสื่อมลง การทำงานของไต/ตับผิดปกติ ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำจากการเจือจาง การกดการสร้างเม็ดเลือดในไขกระดูก ต่อมลูกหมากโต ภาวะพิษสุราเรื้อรังในระยะที่ออกฤทธิ์ และค่าความดันลูกตา (index) สูงขึ้น เช่นเดียวกับการใช้ร่วมกับยาอื่นและในผู้สูงอายุ

[ 7 ]

ผลข้างเคียง ฟินเลปซิน

บ่อยครั้งที่ผลข้างเคียงจากการให้ยาเกิดขึ้นเนื่องจากการใช้ยาเกินขนาดหรือระดับของสารออกฤทธิ์ภายในร่างกายแตกต่างกันอย่างมาก

อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ อาการอะแท็กเซีย อาการปวดศีรษะ อ่อนแรงทั่วร่างกาย เวียนศีรษะ อาการง่วงนอน เป็นต้น

อาจเกิดอาการแพ้ได้ เช่น ผิวหนังแดง ลมพิษ ผื่นที่ผิวหนัง ฯลฯ

ในกลุ่มอาการผิดปกติของระบบเม็ดเลือด ได้แก่ อิโอซิโนฟิลเลีย ต่อมน้ำเหลืองโต เกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ และเม็ดเลือดขาวสูง

มีความเสี่ยงต่อการเกิดปัญหากับระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ ปากแห้ง อาเจียน ท้องผูก คลื่นไส้ ท้องเสีย รวมถึงมีการเพิ่มขึ้นของการออกฤทธิ์ของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับ และ GGT

อาจเกิดรอยโรคที่ส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญอาหารและการทำงานของระบบต่อมไร้ท่อได้ เช่น การกักเก็บน้ำ อาเจียน อาการบวม น้ำหนักขึ้น ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ เป็นต้น

อาจมีการเกิดการรบกวนการทำงานของระบบทางเดินปัสสาวะ อวัยวะสืบพันธุ์ ระบบหัวใจและหลอดเลือด ระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ รวมถึงอวัยวะรับความรู้สึกได้

ยาเกินขนาด

พิษจากฟินเลปซินจะนำไปสู่อาการต่าง ๆ ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด ระบบประสาท รวมถึงอวัยวะรับความรู้สึก ระบบทางเดินหายใจ และความเบี่ยงเบนของระบบต่าง ๆ ซึ่งรวมถึงอาการมึนงง ภาพหลอน ระบบประสาทส่วนกลางทำงานผิดปกติ การมองเห็นพร่ามัว กระสับกระส่าย โคม่า และง่วงนอน นอกจากนี้ ยังอาจมีอาการเป็นลม หัวใจเต้นเร็ว ปอดบวม ความดันโลหิตผิดปกติ คลื่นไส้ ปัญหาการหายใจ กลั้นปัสสาวะ อาเจียน เป็นต้น

พบว่ายาไม่มีฤทธิ์แก้พิษ จึงให้การรักษาตามอาการที่เกิดขึ้น ในกรณีที่มีอาการแทรกซ้อน ผู้ป่วยจะถูกส่งตัวไปโรงพยาบาล

[ 8 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาและสารอื่นร่วมกันที่ชะลอการออกฤทธิ์ของ CYP3A4 จะทำให้ระดับคาร์บามาเซพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้นและมีอาการเชิงลบ การใช้ร่วมกับตัวกระตุ้นการทำงานของ CYP3A4 มักจะทำให้กระบวนการเผาผลาญของคาร์บามาเซพีนเพิ่มขึ้น ทำให้ตัวบ่งชี้และฤทธิ์ทางยาของยาลดลง

การใช้ยาควบคู่ไปกับ diltiazem, viloxazine, fluvoxamine และ verapamil, acetazolamide, felodipine, cimetidine และ dextropropoxyphene รวมทั้ง desipramine, danazol, nicotinamide, macrolides (troleandromycin, erythromycin with clarithromycin and josamycin) และ azoles แต่ละตัว (ketoconazole with itraconazole and fluconazole) อาจทำให้ระดับ carbamazepine เพิ่มขึ้นอย่างมาก

ผลที่คล้ายกันนี้พบได้จากไอโซไนอาซิด น้ำเกรปฟรุต ลอราทาดีนกับเทอร์เฟนาดีน ยาที่ยับยั้งการทำงานของโปรตีเอสของไวรัส และพรอพอกซีเฟน ในกรณีดังกล่าว จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาและติดตามค่าพลาสมาของยา

เมื่อใช้ร่วมกับเฟลบามาเต จะสังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นหรือลดลงของพารามิเตอร์การรักษาซึ่งกันและกัน

ธีโอฟิลลีน วัลโพรไมด์ และฟีโนบาร์บิทัลร่วมกับโคลนาซีแพม ตลอดจนไพรมีโดน ซิสแพลติน ออกซ์คาร์บาเซพีนร่วมกับกรดวัลโพรอิก เมทซูซิไมด์ ด็อกโซรูบิซินร่วมกับฟีนิโทอิน ตลอดจนริแฟมพิซินร่วมกับเฟนซูซิมิด และยาสมุนไพรบางชนิดที่มีส่วนผสมของเซนต์จอห์นเวิร์ต อาจทำให้ระดับคาร์บามาเซพีนลดลงได้

ยานี้จะลดระดับพลาสมาของอัลปราโซแลม ฮาโลเพอริดอล ไซโคลสปอรินกับโคลบาซัม เตตราไซคลิน ไพรมีโดนกับโคลนาซีแพม กรดวัลโพรอิกกับเอโทซูซิมายด์ และยาที่รับประทานทางปากที่มีโปรเจสเตอโรนกับเอสโตรเจน

ได้รับการยืนยันแล้วว่าเตตราไซคลินลดฤทธิ์การรักษาของคาร์บามาเซพีน

การให้ยาร่วมกับพาราเซตามอลจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อตับ ขณะเดียวกันก็ทำให้ฤทธิ์ของยาลดลงด้วย

การใช้ร่วมกับพิโมไซด์ ฮาโลเพอริดอล มาโพรทิลีน ฟีโนไทอะซีน และไตรไซคลิก รวมทั้งโคลซาพีน ไทออกแซนทีน และโมลินโดน จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการกดระบบประสาท ทำให้ลดฤทธิ์ต้านอาการชักของฟินเลปซิน

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บฟินเลปซินไว้ในสถานที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง ปราศจากความชื้นและแสงแดด

[ 12 ], [ 13 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Finlepsin ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ปล่อยสารบำบัดออกจำหน่าย

[ 14 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

เด็กอาจต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้น (เนื่องจากคาร์บามาเซพีนจะถูกขับออกได้เร็วขึ้น) สามารถกำหนดให้ใช้ฟินเลปซินในเด็กได้ตั้งแต่อายุ 5 ขวบ

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Carbamazepine, Zagretol, Aktinerval, Stazepine กับ Carbalepsin retard และนอกจากนี้ยังมี Apo-Carbamazepine, Storilat, Mazepine กับ Zeptol, Tegretol เป็นต้น

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

บทวิจารณ์

ฟินเลปซินได้รับการวิจารณ์ที่ค่อนข้างขัดแย้งจากผู้ที่ใช้ยาหรือเคยใช้ยา มีความคิดเห็นจากผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูที่กล่าวว่ายานี้มีผลเสียต่อความสามารถทางจิตใจ ทำให้เกิดความผิดปกติในการสื่อสารในสังคมและความเฉยเมย แต่ในขณะเดียวกัน พวกเขาก็ยืนยันว่ายานี้มีประสิทธิภาพในการรักษาสูงมาก โดยยานี้ช่วยขจัดอาการชักที่เกิดจากโรคลมบ้าหมูได้

นอกจากนี้ยังมีบทวิจารณ์เกี่ยวกับการใช้ยาสำหรับอาการตื่นตระหนกที่เกิดจากการอยู่ในที่ปิดหรือเปิด การบำบัดมักช่วยขจัดอาการตื่นตระหนกได้ แต่ก็มีความคิดเห็นเกี่ยวกับอาการเดินเซด้วย

โดยทั่วไป Finlepsin ยังคงถือเป็นยาต้านอาการชักที่ได้รับความนิยมมากที่สุดตัวหนึ่ง ซึ่งมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคตามที่ระบุไว้ในข้อบ่งใช้ แพทย์กล่าวว่ายานี้มีประสิทธิภาพมากที่สุด เพียงแต่คุณต้องปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัดเกี่ยวกับขนาดยาและอาการอื่นๆ

[ 23 ]