เฟโลดิป

เฟโลดิพีนเป็นยาต้านความดันโลหิต

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด เฟโลดิปา

ใช้ขจัดโรคต่างๆ ดังต่อไปนี้:

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• ความดันโลหิตสูงแบบรุนแรง
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่ปกติ

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุในรูปแบบเม็ดยา 10 เม็ดต่อแผง โดยกล่องบรรจุยา 3 หรือ 10 แผง

เภสัช

ตามหลักการออกฤทธิ์ทางยา ยาตัวนี้เป็นตัวบล็อกช่องแคลเซียมที่ไหลช้า ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คืออนุพันธ์ของไดไฮโดรไพริดีน นอกจากคุณสมบัติในการลดความดันโลหิตแล้ว ยาตัวนี้ยังมีคุณสมบัติในการต่อต้านอาการเจ็บหน้าอกอีกด้วย การลดลงของค่าความดันโลหิตเกิดขึ้นเนื่องจากการลดลงของตัวบ่งชี้ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมด

ความเข้มข้นของฤทธิ์ต้านภาวะขาดเลือดขึ้นอยู่กับขนาดยา เฟโลดิพีนมีคุณสมบัติในการป้องกันการเกิดภาวะแทรกซ้อนจากการคืนการไหลเวียนเลือด และยังช่วยลดปริมาตรของกล้ามเนื้อหัวใจอีกด้วย

เมื่อพิจารณาถึงระบบการนำไฟฟ้า จะสังเกตเห็นผลกระทบเพียงเล็กน้อยเท่านั้น องค์ประกอบที่ทำงานอยู่จะไม่มีผลต่อการเหนี่ยวนำไฟฟ้าในเชิงลบ

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมเกือบหมดเมื่อเข้าสู่ทางเดินอาหาร หลังจากผ่านตับครั้งแรก กระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้นก็จะเกิดขึ้น ยานี้สังเคราะห์ด้วยโปรตีน 99%

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำนมแม่ในระหว่างให้นมบุตร และนอกจากนี้ ยังสามารถผ่าน BBB และรกได้อีกด้วย ผลิตภัณฑ์ที่ทราบจากการเผาผลาญยาไม่มีฤทธิ์ทางยา

ยาประมาณ 0.5% จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง อีก 70% จะถูกขับออกในรูปของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวผ่านไต และส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางลำไส้ ในระยะ α ครึ่งชีวิตคือ 4 ชั่วโมง และในระยะ β คือ 24 ชั่วโมง

พบว่าในผู้สูงอายุและผู้ที่มีโรคตับ ระดับยาเฟโลดิปินในเลือดจะสูงกว่าค่าที่สังเกตได้ในกลุ่มอายุน้อยกว่ามาก

การใช้ยาเป็นเวลานานจะไม่ทำให้สารออกฤทธิ์สะสม ยกเว้นในผู้ป่วยไตวายเรื้อรังที่อาจมีการสะสมของสารออกฤทธิ์ที่ไม่ออกฤทธิ์ (ในกรณีดังกล่าว จำเป็นต้องปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล)

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาในตอนเช้า ก่อนหรือหลังอาหารเช้า ห้ามบดหรือเคี้ยวเม็ดยา

การใช้ยาเพื่อขจัดโรคความดันโลหิตสูง

ควรเริ่มการรักษาด้วยยาลดความดันโลหิตด้วยขนาดยาขั้นต่ำ 5 มก. หากขนาดยาไม่ได้ผล ควรเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. รับประทานเฟโลดิพีนวันละครั้ง

หากผู้ป่วยมีพยาธิสภาพของตับ จำเป็นต้องเริ่มการบำบัดด้วยขนาด 2.5 มก. พร้อมตรวจติดตามค่าการทำงานของตับด้วย

การบำบัดอาการเจ็บหน้าอกแบบคงที่

ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล โดยขนาดยาเริ่มต้นคือ 5 มก. ต่อวัน ขนาดยาสูงสุดคือ 20 มก. ต่อวัน

หากผู้ป่วยรับประทานยา ACE inhibitor, β-blockers หรือยาขับปัสสาวะร่วมกับยา อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพื่อหลีกเลี่ยงการลดลงของความดันโลหิต

หากคนไข้มีโรคที่เกี่ยวข้องกับตับจะเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล

[ 14 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เฟโลดิปา

ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้แก่มารดาที่กำลังให้นมบุตรหรือสตรีมีครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• โรคตีบของหลอดเลือดแดงใหญ่ (โรคนี้มีอาการทางคลินิกที่สำคัญ)
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย (ระยะเฉียบพลัน นานถึง 1 เดือน)
• ภาวะหัวใจล้มเหลวจากการชดเชย;
• ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงที่
• การแพ้ส่วนประกอบของยา
• ภาวะช็อกจากหัวใจ
• เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี (เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาและประสิทธิผลในการใช้ยา)

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในผู้ที่มีโรคไตและโรคตับ - ควรใช้เฟโลดิพีนร่วมกับการตรวจติดตามค่าชีวเคมีในเลือด

ผลข้างเคียง เฟโลดิปา

การใช้ยาสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการเชิงลบดังต่อไปนี้:

• อาการเหนื่อยล้าที่เกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว
• อาการปวดศีรษะแบบรุนแรง (คล้ายไมเกรน)
• อาการแดงของผิวหนังบนใบหน้า;
• เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ;
• อาการเวียนศีรษะ

อาการข้างต้นทั้งหมดจะหายไปเองหลังจากการบำบัด 2-3 สัปดาห์ และอาจกลับมาเป็นซ้ำได้เนื่องจากเพิ่มขนาดยา เนื่องมาจากภาวะหลอดเลือดฝอยขยายตัว จึงอาจเกิดอาการบวมที่ส่วนปลายได้

ในกรณีโรคปริทันต์ อาการบวมบริเวณเหงือกจะเกิดขึ้นและมีอาการไม่รุนแรง หากดูแลสุขอนามัยในช่องปากอย่างดี อาการเหล่านี้จะหายไปอย่างรวดเร็ว

การใช้ยาบ่อยครั้งทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: ไวต่อแสง ผิวหนังคัน ลมพิษ และอาการบวมของ Quincke นอกจากนี้ยังมีอาการปวดข้อร่วมกับปวดกล้ามเนื้อ อาการบวมของส่วนปลาย เหงือกเจริญเติบโตผิดปกติและอาการชา รวมถึงค่า AST และ ALT สูงขึ้น

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการเป็นพิษ จะพบว่าความดันโลหิตลดลงและหัวใจเต้นช้าอย่างเห็นได้ชัด

หากมีอาการดังกล่าว ให้ปฐมพยาบาลโดยให้ผู้ป่วยนอนราบและยกขาขึ้น หากพบว่าหัวใจเต้นช้า ให้ฉีดแอโทรพีนเข้าเส้นเลือด 0.5-1 มก.

หากต้องการเพิ่มปริมาณพลาสมา ควรให้ผู้ป่วยได้รับสารละลายเดกซ์แทรน กลูโคส หรือโซเดียมคลอไรด์ หากขั้นตอนเหล่านี้ไม่ได้ผล จำเป็นต้องใช้สารกระตุ้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่เพิ่มระดับยาเฟโลดิปินในเลือดและยับยั้งการเผาผลาญยา ได้แก่ ไซเมทิดีนกับอีริโทรไมซิน และอิทราโคนาโซลกับเคโตโคนาโซล

พบว่าการให้ยาร่วมกับดิจอกซินทำให้ค่าตัวบ่งชี้เพิ่มขึ้น แต่การเปลี่ยนแปลงนี้ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเฟโลดิพีน

ระดับขององค์ประกอบออกฤทธิ์ของยาจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับยา เช่น คาร์บามาเซพีนกับบาร์บิทูเรต และฟีนิโทอินกับริแฟมพิซิน

ยาในกลุ่ม NSAID ไม่มีผลต่อระดับการแสดงออกของคุณสมบัติลดความดันโลหิตของยา ค่าการสังเคราะห์องค์ประกอบออกฤทธิ์ที่มีโปรตีนในพลาสมาสูงไม่มีผลต่อกระบวนการสังเคราะห์เศษส่วนของยาอื่น ๆ รวมถึงวาร์ฟาริน

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยานี้ร่วมกับยาไตรไซคลิก ยาขับปัสสาวะ ยาบล็อกเบต้า และเวอราปามิล

น้ำเกรปฟรุตมีสารฟลาโวนอยด์ซึ่งสามารถเพิ่มการดูดซึมของยาเฟโลดิพีนได้ ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงห้ามรับประทานยานี้ร่วมกับน้ำผลไม้ชนิดนี้โดยเด็ดขาด

[ 15 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บเฟโลดิพีนในสภาพมาตรฐานสำหรับการเตรียมยา ระดับอุณหภูมิ – อยู่ระหว่าง 10-25°C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ยาเฟโลดิพีนได้เป็นเวลา 4 ปีนับจากวันที่ปล่อยตัวยาที่ใช้ในการรักษา

อะนาล็อก

ยาที่มีชื่อคล้ายกันคือ Plendil และ Felodipine

บทวิจารณ์

เฟโลดิพีนใช้ไม่บ่อยนักเมื่อเทียบกับยาบล็อกเกอร์ MCC ตัวอื่น (เช่น นิเฟดิพีนกับแอมโลดิพีน รวมถึงเลอร์คานิดิพีน) สาเหตุหลักมาจากราคายาที่สูงเกินไป

ผู้ที่เคยใช้ยานี้ต่างแสดงความคิดเห็นในเชิงบวก โดยระบุว่ายาสามารถทนต่อยาได้ดีและมีประสิทธิผลทางยาสูงในการรักษาความดันโลหิตสูง

ผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบได้ให้ความเห็นไว้ว่า เมื่อได้รับการรักษาเป็นเวลานาน อาการจะดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัด อาการปวดจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบจะน้อยลงและมีความรุนแรงน้อยลง