ซิโดลัม

ไซโดแลมเป็นยาต้านไวรัส จัดอยู่ในกลุ่มสารยับยั้งนิวคลีโอไทด์และนิวคลีโอไซด์รีเวิร์สทรานสคริปเทส

ตัวชี้วัด ซิโดลามะ

ระบุไว้สำหรับการรักษาเอชไอวี – สำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป เช่นเดียวกับผู้ใหญ่ (ที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องแบบลุกลาม)

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - 1 แผงบรรจุ 10 เม็ด ใน 1 แผงบรรจุยา 10 แผงพร้อมเม็ดยา

Zidolam-n ใช้ในการรักษา HIV ในวัยรุ่นที่มีอายุตั้งแต่ 16 ปีขึ้นไป (น้ำหนัก 50+ กก.) เช่นเดียวกับในผู้ใหญ่

หากผู้ป่วยมีอาการแพ้ยา (ซิโดวูดิน ลามิวูดิน และเนวิราพีน) ให้ใช้ร่วมกัน ยาจะถูกกำหนดขึ้นเมื่อผู้ป่วยทนต่อยาตัวออกฤทธิ์ (ซิโดวูดิน แลมิวูดิน และเนวิราพีน) ผู้ป่วยจะประเมินอาการแพ้ยาหลังจากรับประทานยาต้านไวรัสร่วมกับเนวิราพีนในขนาดยาปกติ 200 มก. วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลาอย่างน้อย 6-8 สัปดาห์ โดยอนุญาตให้ใช้ยาในขนาดยาปกติได้หลังจากรับประทานยาครั้งแรกเพียง 2 สัปดาห์ คือ วันละ 200 มก. ครั้งเดียว

เภสัช

ลามิวูดินและซิโดวูดินมีผลร่วมกันในการชะลอการจำลองแบบของไวรัสเอชไอวี-1 และเอชไอวี-2 ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะถูกเปลี่ยนรูปเป็นสารไตรฟอสเฟตภายในเซลล์ทีละน้อย สารเหล่านี้เป็นสารยับยั้งเอนไซม์รีเวิร์ตเทสของเอชไอวีแบบเลือกสรรที่แข่งขันกัน การทดสอบทางคลินิกยืนยันว่าการใช้สารร่วมกันดังกล่าวสามารถป้องกันการเกิดการดื้อยาซิโดวูดินในผู้ที่ไม่เคยได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสมาก่อนได้

การผสมลามิวูดินและซิโดวูดินมีประสิทธิภาพมากกว่าการผสมซิโดวูดินและไดดาโนซีนหรือซิโดวูดินและซัลซิทาบีน คุณสมบัติเพิ่มเติมของสารผสมเหล่านี้ ได้แก่ ความทนทานต่อการผสมดังกล่าวได้ดี นอกจากนี้ ยังส่งเสริมการยับยั้งการแพร่พันธุ์ของไวรัสในระดับต่ำกว่ามาตรฐานและลดระดับความเข้มข้นของสาร

เภสัชจลนศาสตร์

ซิโดวูดินและลามิวูดินถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร โดยมีดัชนีการดูดซึมทางชีวภาพ 80-85% (ลามิวูดิน) และ 60-70% (ซิโดวูดิน) ระดับสูงสุดของธาตุเหล่านี้ในพลาสมาคือ 1.3-1.8 มก./มม. (ลามิวูดิน) และ 1.5-2.2 มก./มม. (ซิโดวูดิน) และจะถึงระดับหลังจาก 0.5-2 ชั่วโมงและ 0.25-2 ชั่วโมงตามลำดับ

เมื่อเทียบกับขนาดยาที่ใช้ lamivudine จะแสดงเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นโดยมีการจับกับอัลบูมินในพลาสมาได้อ่อน (น้อยกว่า 36% ในหลอดทดลอง) อัตราการสังเคราะห์ zidovudine ร่วมกับโปรตีนอยู่ที่ 34-38%

สารทั้งสองชนิดสามารถผ่านเข้าไปในน้ำไขสันหลังและระบบประสาทส่วนกลางได้

หลังจากรับประทาน Zidolam เป็นเวลา 2-4 ชั่วโมง สัดส่วนระหว่างระดับของ zidovudine และ lamivudine ในพลาสมา รวมถึงน้ำไขสันหลังด้วยจะเท่ากับ 0.5 และ 0.12 ตามลำดับ

ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักของซิโดวูดินในปัสสาวะและพลาสมาคือ 5-กลูคูโรไนด์ การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าลามิวูดินจะถูกฟอสโฟรีเลตภายในเซลล์แล้วแปลงเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์ 5-ไตรฟอสเฟต

ลามิวูดินถูกขับออกทางไตเป็นหลัก และสารนี้จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตของสารนี้คือ 10.5-15.5 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตของซิโดวูดินอยู่ที่ประมาณ 1.1 ชั่วโมง สารประมาณ 50-80% จะถูกขับออกทางไตในรูปแบบของ 5-กลูคูโรไนด์ นอกจากนี้ ซิโดวูดินยังสามารถขับออกทางน้ำนมได้อีกด้วย

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ควรรับประทานทางปาก สำหรับเด็กอายุมากกว่า 12 ปีและผู้ใหญ่ ให้รับประทานครั้งละ 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง สามารถรับประทานยาได้โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิโดลามะ

ยานี้มีข้อห้ามสำหรับสตรีมีครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบของยา
• ระยะรุนแรงของภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ (มีจำนวนเม็ดเลือดขาวต่ำกว่า 0.75 x 10 9/ลิตร) หรือภาวะโลหิตจาง (ระดับฮีโมโกลบินต่ำกว่า 7.5 กรัม/เดซิลิตร หรือ 4.65 มิลลิโมล/ลิตร)
• โรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น;
• การทำงานของไตบกพร่อง (ค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 50 มิลลิลิตรต่อนาที)
• ระยะให้นมบุตร;
• เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี.

ผลข้างเคียง ซิโดลามะ

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยา ได้แก่ อาการอ่อนเพลียและไม่สบายตัว ปวดศีรษะ ท้องเสีย อาเจียน เวียนศีรษะ และคลื่นไส้ นอกจากนี้ อาจมีอาการไข้ เส้นประสาทอักเสบ เบื่ออาหาร นอนไม่หลับหรือหนาวสั่น มีอาการของเยื่อบุจมูกเสียหาย ปวดบริเวณกล้ามเนื้อและโครงกระดูก ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือผมร่วง ผื่นหรือไอ และนอกจากนี้ ระดับบิลิรูบินและเอนไซม์ตับยังเพิ่มขึ้นด้วย

ยาเกินขนาด

ในกรณีใช้ยาเกินขนาด จำเป็นต้องได้รับการรักษาแบบประคับประคอง รวมถึงขั้นตอนการรักษาเพื่อบรรเทาอาการ ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับการรักษาการใช้ยา Zidolam เกินขนาด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจากยามีสารออกฤทธิ์ 2 ชนิด (zidovudine และ lamivudine) จึงสามารถโต้ตอบกันได้ตามลักษณะของทั้ง 2 ชนิด

ในกรณีที่ใช้ยาร่วมกับยาที่กดการทำงานของไขกระดูกหรือยาที่เป็นพิษต่อไต (รวมถึงการใช้เพนตามิดีนร่วมกับไพริเมทามีน และแดปโซน ฟลูไซโทซีน โคไตรม็อกซาโซล และอินเตอร์เฟอรอนอย่างเป็นระบบ รวมถึงแอมโฟเทอริซินบี แกนไซโคลเวียร์ร่วมกับดอกโซรูบิซิน และวินบลาสทีนร่วมกับวินคริสติน) จำเป็นต้องติดตามระดับของเม็ดเลือดและการทำงานของไตอย่างต่อเนื่อง หากจำเป็น ควรลดขนาดยาลง

จำเป็นต้องตรวจติดตามระดับสารฟีนิโทอินในเลือดเมื่อใช้ร่วมกับซิโดแลม

โคเดอีนกับแอสไพรินและมอร์ฟีน รวมทั้งออกซาเซแพมกับคีโตโพรเฟน อินโดเมทาซินกับนาพรอกเซนและไซเมทิดีน รวมทั้งแดปโซนกับออกซาเซแพมและไอโซพริโนซีน สามารถมีอิทธิพลต่อกระบวนการเผาผลาญของซิโดวูดินได้ (โดยทำให้กระบวนการสร้างกลูคูโรไนด์ช้าลงหรือยับยั้งการเผาผลาญของสารโดยตรงด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ไมโครโซมของตับ)

Probenecid สามารถเพิ่มระดับของ zidovudine ได้โดยการยับยั้งกระบวนการกลูโคโรนิเดชันหรือโดยการลดอัตราการขับถ่ายของสารผ่านไต

อัตราการเผาผลาญและการกำจัดของซิโดวูดินได้รับผลกระทบจากการใช้ฟลูโคนาโซล

กรดวัลโพรอิกทำให้การเผาผลาญซิโดวูดินในตับในระยะแรกช้าลง จึงทำให้การดูดซึมของซิโดวูดินเพิ่มขึ้น ดังนั้นเมื่อใช้สารเหล่านี้ร่วมกัน จึงแนะนำให้ติดตามสุขภาพของผู้ป่วยเพื่อตรวจพบความถี่ของปฏิกิริยาเชิงลบที่เพิ่มขึ้นจากการใช้ซิโดวูดินอย่างทันท่วงที

ยาอนาล็อกนิวคลีโอไซด์บางชนิดสามารถส่งผลต่อการทำงานและจำนวนของเม็ดเลือดขาว/เม็ดเลือดแดง อาจเพิ่มคุณสมบัติที่เป็นพิษของซิโดวูดินที่สัมพันธ์กับเซลล์เม็ดเลือด และนอกจากนี้ยังอาจส่งผลต่อกระบวนการจำลองดีเอ็นเออีกด้วย

ริบาวิรินต่อต้านฤทธิ์ต้านไวรัสของซิโดวูดินต่อไวรัส HIV (ในหลอดทดลอง)

อนุญาตให้ใช้สารไพริเมทามีน ไตรเมโทพริม และอะไซโคลเวียร์กับซัลฟาเมทอกซาโซลในกระบวนการป้องกันหรือรักษากระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากสิ่งมีชีวิตฉวยโอกาสได้ เนื่องจากการใช้ยาเหล่านี้ในปริมาณจำกัดไม่ได้ช่วยเพิ่มคุณสมบัติเป็นพิษของยา

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาซิโดแลมไว้ในสถานที่ที่เด็กเข้าไม่ถึงและต้องปฏิบัติตามเงื่อนไขมาตรฐานในการจัดเก็บยา อุณหภูมิต้องอยู่ที่ 15-30°C

อายุการเก็บรักษา

ต้องใช้ Zidolam ภายใน 2 ปีนับจากวันที่ปล่อยยา