เทวรูป

Zidolam เป็นยาต้านไวรัส รวมอยู่ในหมวดหมู่ของ nucleotide และ nucleoside inhibitors ของ revertase

ตัวชี้วัด เทวรูป

มีการระบุไว้สำหรับการรักษาเด็กที่ติดเชื้อเอชไอวี - สำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปและสำหรับผู้ใหญ่ (ที่มีความบกพร่องทางด้านระบบภูมิคุ้มกันบกพร่อง)

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในเม็ด - 10 ชิ้นต่อ 1 แผ่นตุ่ม แพ็คเกจยา 1 กล่องมี 10 แผลด้วยเม็ด

Zidolamใช้ในการรักษาเอชไอวีในวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 16 ปี (น้ำหนัก 50 + กก.) รวมทั้งในผู้ใหญ่

ยาดังกล่าวอาจได้รับการรักษาด้วยความสามารถในการรักษาที่มีอยู่ของผู้ป่วย (zidovudine, lamivudine และ newirapine) การประเมินความทนทานสามารถทำได้หลังจากการรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วมกับยา nevirapine ในขนาด 200 มก. วันละสองครั้งใช้เวลาอย่างน้อย 6-8 สัปดาห์ กำหนดปริมาณยาบำรุงรักษาให้ใช้ได้ภายใน 2 สัปดาห์หลังจากใช้ยาดังกล่าวในปริมาณเริ่มต้น 200 มก. ต่อวัน

เภสัช

Lamivudine และ zidovudine มีฤทธิ์ในการยับยั้งเชื้อไวรัส HIV-1 และ HIV-2 ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของ LS จะค่อยๆเปลี่ยนไปภายในเซลล์เป็นสาร triphosphate องค์ประกอบเหล่านี้เป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกที่มีประสิทธิภาพในการเฝ้าระวัง HIV revertase การทดลองทางคลินิกยืนยันว่าการรวมกันดังกล่าวสามารถยับยั้งการเกิดภาวะ zidovudine ในคนที่ไม่เคยได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสก่อนหน้านี้

การใช้ lamivudine และ zidovudine ร่วมกันมีประสิทธิผลมากกว่า zidovudine ร่วมกับ didanosine หรือ zidovudine กับ zalcitabine คุณสมบัติเพิ่มเติมของสารประกอบรวมเหล่านี้คือความสามารถในการทนต่อการรวมตัวกันได้ดี นอกจากนี้ยังสนับสนุนการยับยั้งการสืบพันธุ์ของไวรัสอย่างไม่เหมาะสมและยังทำให้ระดับความเข้มข้นของสารลดลง

เภสัชจลนศาสตร์

Zidovudine และ Lamivudine ดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดินอาหารมีดัชนีการดูดซึม 80-85% (lamivudine) และ 60-70% (zidovudine) ระดับพลาสมาจุดสูงสุดขององค์ประกอบเหล่านี้มีค่าเท่ากับ 1.3-1.8 มิลลิกรัม / มิลลิโมล (lamivudine) และ 1.5-2.2 มิลลิกรัม / มิลลิโมล (วู) และถึงหลังจาก 0.5-2 ชั่วโมงและ 0.25-2 ชั่วโมง ตามลำดับ

ในช่วงปริมาณยาของลาเวียดีนมีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ทางสายตาที่มีความสามารถในการยึดติดกับ albumin-located albumin (น้อยกว่า 36% ในหลอดทดลอง) ดัชนีของการสังเคราะห์ zidovudine กับโปรตีนคือ 34-38%

ทั้งสองสารสามารถผ่านเข้าไปภายใน CSF รวมทั้งในระบบประสาทส่วนกลางได้

หลังจาก 2-4 ชั่วโมงหลังรับ Zidolam สัดส่วนระหว่างดัชนี zidovudine และ lamivudine ในพลาสม่าและในน้ำไขสันหลังรามีค่าเท่ากับ 0.5 และ 0.5 ตามลำดับ

ผลิตภัณฑ์หลักของการสลายตัว zidovudine ในปัสสาวะกับพลาสม่าคือ glucuronide 5 การทดลองในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าเกิดการ phosphorylation ภายในเซลล์ของ lamivudine ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์ที่มีการสลายตัวของ 5-triphosphate

การขับถ่ายของ lamivudine ส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไต, สารจะถูกขับออกมาโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง อายุครึ่งชีวิตของสารจะไปถึง 10.5-15.5 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตของ zidovudine ประมาณ 1.1 ชั่วโมง ประมาณ 50-80% ของสารถูกขับออกทางไตในรูปของ 5-glucuronide นอกจากนี้ zidovudine ยังสามารถขับออกจากเต้านมได้อีกด้วย

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาตามปกติ สำหรับเด็กอายุ 12 ปีและผู้ใหญ่ปริมาณของยาคือวันละ 1 เม็ดต่อวัน อนุญาตให้ดื่มยาเสพติดโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร

[1]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เทวรูป

หญิงตั้งครรภ์ไม่ได้รับอนุญาตให้กำหนดยานี้

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยาเสพติด:

• การแพ้ส่วนประกอบที่เป็นส่วนประกอบของยา
• (มีจำนวน neutrophil ต่ำกว่า 0.75 × 10 9 / L) หรือภาวะโลหิตจาง (ฮีโมโกลบินน้อยกว่า 7.5 g / dL หรือ 4.65 mmol / L);
• polyneuropathy;
• การด้อยค่าของการทำงานของไต (ระดับความคลาดเคลื่อนของ creatinine น้อยกว่า 50 มิลลิลิตร / นาที);
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• อายุของเด็กน้อยกว่า 12 ปี

ผลข้างเคียง เทวรูป

เนื่องจากการใช้ยาดังกล่าวผลข้างเคียงสามารถพัฒนาได้: รู้สึกอ่อนเพลียและไม่สบายปวดศีรษะท้องร่วงอาเจียนเวียนศีรษะและคลื่นไส้ นอกจากนี้ยังมีสถานะของไข้, การพัฒนาของโรคระบบประสาท, อาการเบื่ออาหาร, การเกิดขึ้นของโรคนอนไม่หลับหรือหนาวสั่น อาการของเยื่อเมือกในจมูกปวดในบริเวณกล้ามเนื้อและโครงกระดูก neutropenia หรือศีรษะล้านอาจเกิดผื่นและไอและอาจเพิ่มเอนไซม์ bilirubin และเอนไซม์ตับ

ยาเกินขนาด

ด้วยการพัฒนายาเกินขนาดยาจำเป็นต้องมีการดูแลอย่างใกล้ชิดรวมทั้งขั้นตอนในการขจัดอาการ ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจงสำหรับการรักษายาเกินขนาดของ Zidolam

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจากยามีสารออกฤทธิ์ 2 ชนิด (zidovudine และ lamivudine) จึงสามารถโต้ตอบกับลักษณะของทั้งสองชนิดได้

ในกรณีของยาเสพติดร่วมกับ myelosuppressive หรือยาเสพติดไต (รวมถึงผู้ที่ใช้ระบบของ pentamidine กับ pyrimethamine และนอกจาก Dapsone, flucytosine, cotrimoxazole, และ interferon เช่นเดียวกับ amphotericin B, แกนซิโคลเวียร์กับ doxorubicin และ vinblastine กับ vincristine) ต้องตรวจสอบอย่างต่อเนื่องของทางโลหิตวิทยา ระดับและการทำงานของไต ยาจะลดลงในกรณีที่จำเป็น

มันจำเป็นต้องตรวจสอบดัชนีในเลือดของสาร phenytoin - เมื่อรวมกับ Zidolam

โคเดอีนกับยาแอสไพรินและมอร์ฟีนและนอกจาก oxazepam ketoprofen, indomethacin กับ naproxen และโดดเดี่ยวและ Dapsone กับ oxazepam และ Isoprinosine สามารถส่งผลกระทบต่อกระบวนการเผาผลาญอาหาร zidovudine (การแข่งขันการชะลอตัวกระบวนการของการก่อตัวของ glucuronide ของตนทั้งทางตรงยับยั้งสารเผาผลาญโดยการใช้เอนไซม์ตับ microsomal) .

Probenecid สามารถเพิ่ม zidovudine, ระงับกระบวนการของ glucuronization หรือลดอัตราการขับถ่ายของสารผ่านทางไต

การใช้ fluconazole มีอิทธิพลต่อกระบวนการเผาผลาญอาหารและปัจจัยการกวาดล้างของ zidovudine

กรด Valproic จะชะลอการเผาผลาญของ zidovudine ในช่วงที่ 1 ซึ่งจะช่วยเพิ่มการดูดซึมทางชีวภาพของยาหลัง ด้วยเหตุนี้เมื่อใช้ร่วมกันของสารเหล่านี้จะแนะนำในการตรวจสอบสุขภาพของผู้ป่วยเพื่อที่จะได้ทันทีเปิดเผยการเพิ่มขึ้นของปฏิกิริยาเชิงลบต่อการใช้ zidovudine

ยาเสพติดชนิด nucleoside ที่แยกออกจากกันสามารถส่งผลต่อการทำงานเช่นเดียวกับจำนวนของ leukocytes / เม็ดเลือดแดงสามารถเพิ่มคุณสมบัติเป็นพิษของ zidovudine เทียบกับเซลล์เม็ดเลือดและนอกเหนือจากกระบวนการจำลองแบบดีเอ็นเอนี้

Ribavirin antagonizes กิจกรรมไวรัสของ zidovudine เทียบกับไวรัสเอชไอวี (ในหลอดทดลอง)

สาร pyrimethamine, trimethoprim และ sulfamethoxazole กับ acyclovir ได้รับอนุญาตในช่วงการป้องกันโรคหรือการรักษาของกระบวนการติดเชื้อกระตุ้นโดยสิ่งมีชีวิตที่ฉวยโอกาสเพราะเป็นโปรแกรมที่ จำกัด ของยาเสพติดเหล่านี้คุณสมบัติที่เป็นพิษของพวกเขาก็ไม่ได้เพิ่มขึ้น

[2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

บรรจุยา Zidolam ในสถานที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้และยังเป็นไปตามเงื่อนไขมาตรฐานในการจัดเก็บยา อุณหภูมิ 15-30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

ต้องใช้ Zidolam ภายใน 2 ปีนับจากวันที่ได้รับยา