Esomeprazole

ยา Esomeprazole อยู่ในหมวดหมู่ของยาเสพติดสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม - ความหลากหลายของยาที่ใช้ในการรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น 12 แผลในกระเพาะอาหารและโรคกรดไหลย้อน

[1], [2], [3],

ตัวชี้วัด Esomeprazole

ระบุ Esomeprazole:

• เป็นยา antisecretory;
• ที่ gastroesophageal reflux พยาธิวิทยาที่บุคคลที่มี reflux ซับซ้อนหรือ esophagitis;
• มีแผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจากการใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์
• เพื่อป้องกันการเกิดแผลในกระเพาะอาหารและแผลใน duodenum ระหว่างการรักษาด้วยสารต้านการอักเสบ nonsteroidal;
• สำหรับการสนับสนุนระยะสั้นของ hemostasis และการป้องกันการเกิดเลือดออกซ้ำในผู้ป่วยหลังการรักษาด้วยกล้องส่องผ่านแผลฝีเย็บเฉียบพลัน

ปล่อยฟอร์ม

Esomeprazole ถูกผลิตขึ้นมาเพื่อทำเป็นสารละลายสำหรับฉีดสารละลาย

ในหนึ่ง flacon ที่มี liofilmate มีส่วนประกอบของยาโซเดียม esomeprazole ที่ใช้ในปริมาณ esomeprazole ทางเลือก 40 มก.

ในบรรจุภัณฑ์ของกระดาษแข็งเป็นขวดแก้วที่มีก๊อกยางและฝาครอบอะลูมิเนียมรีดด้วยอุปกรณ์เปิด "พลิก" 

[4], [5], [6]

เภสัช

Esomeprazole เป็น s-isomer ของ omeprazole ซึ่งช่วยลดการผลิตกรดในกระเพาะอาหาร นี่คือยายับยั้งโปรตอนปั๊มที่เฉพาะเจาะจงที่มีกิจกรรมเภสัชพลศาสตร์ที่กำหนดเป้าหมาย

สารออกฤทธิ์เป็นสูตร esomeprazole เป็นฐานที่อ่อนแอ - สารสะสมและเปิดใช้งานในที่เป็นกรดกลางขับถ่ายช่องข้างขม่อมโครงสร้างของเซลล์ที่เอนไซม์ยับยั้ง H + K + ATPase - ปั๊มกรดเช่นเดียวกับการยับยั้งการผลิตกรด

[7], [8], [9], [10], [11],

เภสัชจลนศาสตร์

ยาเสพติดถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วถึงความเข้มข้นสูงเป็นเวลาครึ่งชั่วโมงหลังจากการใช้ยา สามารถดูดซึมได้เต็ม 90% การเชื่อมต่อกับโปรตีนพลาสม่าคือ 95%

การรับประทานอาหารพร้อมกันช่วยลดการดูดซึมและชะลอการดูดซึมของ esomeprazole

ยาถูกเผาผลาญโดยมีส่วนร่วมในระบบ cytochrome P450 เปอร์เซ็นต์ของการเผาผลาญอาหารขึ้นอยู่กับ CYP3A4 ซึ่งเป็นตัวก่อให้เกิด Esomeprazole sulfone ซึ่งเป็นเมทิลแอลกอฮอล์ในพลาสมา

อายุครึ่งชีวิต 60-90 นาที อัตราส่วนของความเข้มข้นและเวลาในพลาสมาเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาซ้ำ ๆ การเพิ่มขึ้นนี้ขึ้นอยู่กับปริมาณของ esomeprazole และกระตุ้นให้เกิดความสัมพันธ์ที่ไม่ใช่เชิงเส้นกับการรับยาซ้ำ

การพึ่งพาอาศัยกันในครั้งนี้เป็นผลมาจากการลดลงของกระบวนการเผาผลาญอาหารในตอนแรกและตัวบ่งชี้การระงับระบบด้วยการยับยั้งเอนไซม์ CYP2C19

สารที่ใช้งานได้รับการขับออกจากกระแสเลือดอย่างเต็มที่ในช่วงระหว่างปริมาณของปริมาณปกติโดยไม่สะสมกับการรับประทาน esomeprazole รายวัน 1 ครั้งต่อวัน

การปรากฏตัวของผลิตภัณฑ์การเผาผลาญขั้นพื้นฐานไม่ได้มีผลต่อการผลิตน้ำย่อย ประมาณ 80% ของปริมาณยาที่นำออกจากร่างกายด้วยของเหลวในปัสสาวะและจำนวนที่เหลืออยู่กับลูกวัว

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

การให้ยาและการบริหาร

บุคคลที่ไม่ได้รับการคัดค้านการใช้ยาภายในอาจต้องได้รับการฉีดพ่นยาในปริมาณ 20 ถึง 40 มก. ต่อวัน esomeprazole 40 มก. ต่อวัน มีการรักษาด้วยอาการของโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal, 20 mg ของยามีกำหนดทุกวัน

กับแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกิดจากการใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่เป็นสเตียรอยด์จะมีการกำหนดปริมาณยามาตรฐาน 20 มก. ทุกวัน เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันปริมาณของยาไม่เปลี่ยนแปลง

ระยะเวลาของการรักษาด้วย esomeprazole จะถูกกำหนดโดยแพทย์และไม่เกิดขึ้นนาน

หลังจากมีการหยุดเลือดออกในกระเพาะอาหารโดยวิธี endoscopic ให้ใช้ esomeprazole ขนาด 80 มก. ในรูปแบบของการฉีดยาครึ่งชั่วโมงตามด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำเป็นเวลานาน (72 ชั่วโมง) จำนวน 8 มก. ต่อชั่วโมง

หลังจากได้รับยาในช่องท้องแล้วยาที่กำหนดให้ใช้ยา esomeprazole ควรใช้สารที่กดขี่ขจัดกรดในกระเพาะอาหารโดยเฉพาะอย่างยิ่ง

[23]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Esomeprazole

ยา esomeprazole ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตรเนื่องจากไม่มีข้อมูลทางการแพทย์ที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับความปลอดภัยของยาที่นำเสนอสำหรับทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด

ข้อห้าม

ห้ามใช้ Esomeprazole:

• เมื่อแพ้ปฏิกิริยากับส่วนผสมของยา;
• ร่วมกับ Nelfigavir หรือ Atazanavir;
• ผู้ป่วยเด็กที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
• ในระหว่างตั้งครรภ์
• ในช่วงที่เลี้ยงลูกด้วยนม

[19], [20]

ผลข้างเคียง Esomeprazole

การรักษาด้วย Esomeprazole อาจมาพร้อมกับ:

• การลดระดับของ leukocytes และเกล็ดเลือดในเลือด;
• โรคภูมิแพ้ขึ้นถึง anaphylaxis;
• อาการบวมน้ำของแขนขา;
• การนอนหลับรบกวน;
• ภาวะซึมเศร้าความผิดปกติของสติ
• ปวดศีรษะอ่อนเพลีย
• ความผิดปกติของฟังก์ชั่นภาพ
• เวียนศีรษะ;
• อาการหลอดลมหดเกร็ง
• อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง;
• ความกระหาย
• โรคดีซ่าน, โรคตับอักเสบ;
• ผิวหนังอักเสบ, ผื่นผิวหนัง, ศีรษะล้าน;
• ปวดข้อและกล้ามเนื้อ
• เพิ่มการขับเหงื่อ

[21], [22]

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับยาเกินขนาดของ esomeprazole ไม่เพียงพอ สัญญาณของการให้ยาเกินขนาดอาจสอดคล้องกับอาการไม่พึงประสงค์และเกิดขึ้นหลังจากรับประทานอาหารมากกว่า 280 มก.

ยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจงไม่ได้รับการติดตั้ง

การฟอกไตจะไม่ได้ผลและด้วยเหตุนี้ด้วยการให้ยาที่มากเกินไปแพทย์จึงมีข้อ จำกัด ในการแทรกแซงการรักษาด้วยอาการและการสนับสนุน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ความเป็นกรดในกระเพาะอาหารลดลงเมื่อใช้ esomeprazole อาจส่งผลต่อการดูดซึมยาหากกระบวนการดูดซึมของพวกเขาขึ้นอยู่กับระดับของความเป็นกรด การใช้ยาอื่นที่ยับยั้งการผลิตกรดเช่นเดียวกับยาลดกรดทำให้การดูดซึมของ ketoconazole หรือ Intraconazole ลดลงในระหว่างการรักษาด้วย esomeprazole

Esomeprazole ร่วมกับยาที่เผาผลาญ CYP2C19 (diazepam, phenytoin, imipramine) อาจทำให้ความเข้มข้นของยาเหล่านี้เพิ่มมากขึ้น ด้วยเหตุนี้จึงจำเป็นต้องลดปริมาณลง

การใช้ยา esomeprazole ในขนาด 30 มก. จะทำให้สาร diazepam ลดลง 45%

การใช้ร่วมกันของ esomeprazole จะทำให้ความเข้มข้นของ phenytoin เพิ่มขึ้นในซีรั่มในเลือดของผู้ที่เป็นโรคลมชัก ควรตรวจสอบปริมาณของยาในกระแสเลือดในขณะที่ได้รับการแต่งตั้งหรือถอนตัวจาก esomeprazole

Esomeprazole เข้าร่วมกับยา Warfarin ต้องการการควบคุมคุณภาพของการแข็งตัวของเลือด

การรวมกันกับ voriconazole และโปรตีนอื่น ๆ ของ CYP2C19 และ CYP3A4 อาจนำไปสู่การเปิดรับแสงที่เพิ่มขึ้นของ esomeprazole ส่วนผสมที่ใช้งานมากขึ้นกว่าสองเท่า แต่ไม่จำเป็นต้องมีการแก้ไขของปริมาณยา

[24], [25], [26], [27], [28]

สภาพการเก็บรักษา

Esomeprazole ถูกเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องปกติห่างจากการเข้าถึงของเด็ก

[29], [30],

อายุการเก็บรักษา

Esomeprazole ในรูปของไลโอฟีเลตจะถูกเก็บไว้ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่มีการเปิดโรงงานนานถึง 2 ปี Esomeprazole ไม่ได้ใช้งานไม่ได้ถูกเก็บไว้ - ถูกกำจัดทิ้ง

[31], [32], [33], [34]