เรอากิลา

Reagila (cariprazine) เป็นยาที่ใช้รักษาโรคจิตเภทในผู้ใหญ่และรักษาโรคไบโพลาร์ในผู้ใหญ่และเด็กอายุ 10 ปีขึ้นไป ยานี้เป็นยาต้านโรคจิตชนิดหนึ่งที่ออกฤทธิ์โดยเปลี่ยนกิจกรรมของสารสื่อประสาทในสมอง เช่น โดปามีนและเซโรโทนิน Reagila อาจช่วยบรรเทาอาการของโรคจิตเภท เช่น ความเชื่อผิดๆ ภาพหลอน ความคิดแยกส่วน และอาการเฉื่อยชา รวมถึงอาการของโรคไบโพลาร์ เช่น อาการคลั่งไคล้และภาวะซึมเศร้า เช่นเดียวกับยาอื่นๆ Reagila อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ ดังนั้นจึงควรรับประทานยาภายใต้การดูแลของแพทย์และปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์

ตัวชี้วัด รีจิลส์

1. โรคจิตเภท: Reagila ใช้เพื่อปรับปรุงอาการของโรคจิตเภท รวมถึงอาการหลงผิด ภาพหลอน ความคิดแยกตัว และการทำงานทางอารมณ์และสังคมที่ลดลง
2. โรคไบโพลาร์: ยานี้อาจใช้ควบคุมอาการของโรคไบโพลาร์ รวมทั้งอาการคลั่งไคล้ (อารมณ์ดีขึ้น มีพลังงานและความกระตือรือร้นมากขึ้น ก้าวร้าว) และภาวะซึมเศร้า (อารมณ์ไม่ดี สูญเสียความสนใจในกิจกรรมตามปกติ ง่วงนอน)

ปล่อยฟอร์ม

โดยทั่วไป Reagila มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาสำหรับรับประทานทางปาก

เภสัช

1. การต่อต้านตัวรับโดปามีน: Reagila เป็นตัวต่อต้านตัวรับโดปามีน D2 และ D3 ซึ่งหมายความว่ามันจะปิดกั้นการทำงานของโดปามีน ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับการเริ่มต้นของอาการทางจิต การต่อต้านตัวรับโดปามีนช่วยลดอาการเชิงบวกของโรคจิตเภท เช่น ภาพหลอนและความเชื่อผิดๆ
2. การกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินบางส่วน: M มีผลกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT1A บางส่วน ซึ่งอาจช่วยปรับปรุงอารมณ์และอาจช่วยควบคุมอาการซึมเศร้าที่เกี่ยวข้องกับโรคไบโพลาร์ได้ด้วย
3. การปรับเปลี่ยนระบบกลูตาเมต: Reagila ยังส่งผลต่อระบบกลูตาเมตด้วยการปรับเปลี่ยนกิจกรรมของตัวรับ NMDA กลูตาเมตเป็นสารสื่อประสาทกระตุ้นที่สำคัญในระบบประสาทส่วนกลาง และบทบาทของกลูตาเมตในพยาธิสรีรวิทยาของโรคทางจิตยังคงอยู่ในระหว่างการศึกษา การปรับเปลี่ยนระบบกลูตาเมตอาจช่วยปรับปรุงการทำงานของสมองและช่วยลดอาการเชิงลบของโรคจิตเภท
4. ผลกระทบต่อตัวรับอื่นๆ น้อยที่สุด: โดยทั่วไปแล้ว Reagila สามารถทนได้ดีและมีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านตัวรับฮีสตามีน มัสคารินิก และอัลฟา 1-อะดรีเนอร์จิกน้อยกว่า

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไปแล้ว Reagila จะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังการรับประทาน โดยความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึงประมาณ 1-3 ชั่วโมงหลังการรับประทาน
2. การกระจาย: Reagila ผูกติดกับโปรตีนในพลาสมาในปริมาณสูง (ประมาณ 91-98%) โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับอัลบูมิน มีการกระจายตัวในปริมาณมาก ซึ่งบ่งชี้ว่ามีการกระจายตัวในเนื้อเยื่อของร่างกายอย่างกว้างขวาง
3. การเผาผลาญ: Reagila ถูกเผาผลาญในตับโดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 โดยหลักแล้วคือไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เมตาบอไลต์หลักของคาริพราซีน คือ เดสเมทิลคาริพราซีน ซึ่งยังออกฤทธิ์อยู่
4. การขับถ่าย: ประมาณ 26% ของปริมาณยาคาริพราซีนจะถูกขับออกทางปัสสาวะ โดยส่วนใหญ่เป็นในรูปของเมตาบอไลต์ และส่วนที่เหลือจะขับออกทางอุจจาระ
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ Reagila อยู่ที่ประมาณ 2-3 วันหลังจากการบริหารรายวัน
6. อาหาร: การรับประทานอาหารอาจทำให้พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นในพลาสมา (AUC) ของ Reagila และความเข้มข้นสูงสุด (Cmax) เพิ่มขึ้น แต่โดยปกติแล้วจะไม่มีผลทางคลินิกที่มีนัยสำคัญต่อประสิทธิผล
7. ลักษณะเฉพาะบุคคล: เภสัชจลนศาสตร์ของ Reagila อาจแตกต่างกันไปในผู้ป่วยแต่ละราย ขึ้นอยู่กับปัจจัย เช่น อายุ เพศ การมีพยาธิสภาพของตับหรือไต และการใช้ยาอื่นๆ
8. ปฏิกิริยาระหว่างยา: Reagila อาจโต้ตอบกับยาอื่น โดยเฉพาะยาจิตเวชชนิดอื่น และอาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ และ/หรือ เภสัชพลศาสตร์ของยาได้

การให้ยาและการบริหาร

1. ปริมาณ:

   • ขนาดเริ่มต้นปกติของ Reagila สำหรับการรักษาโรคจิตเภทคือ 1.5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 3 มก. ครั้งเดียวต่อวันหลังจากผ่านไปไม่กี่วัน โดยคำนึงถึงการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย
   • สำหรับการรักษาโรคไบโพลาร์ ขนาดเริ่มต้นโดยทั่วไปคือ 0.5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 1.5 มก. หรือ 3 มก. ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย

2. คำแนะนำการใช้:

   • โดยทั่วไปแล้วเม็ด Reagila จะต้องรับประทานทางปาก โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร
   • ควรกลืนเม็ดยาทั้งเม็ด โดยไม่เคี้ยวหรือหักเม็ดยา
   • ขอแนะนำให้รับประทาน Reagila ในเวลาเดียวกันทุกวันเพื่อรักษาระดับยาในร่างกายให้คงที่

3. ระยะเวลาการรักษา:

   • ระยะเวลาในการรับประทาน Reagila ขึ้นอยู่กับแพทย์กำหนด และขึ้นอยู่กับลักษณะและความรุนแรงของโรค รวมถึงการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย
   • การหยุดใช้ Reagila ควรทำอย่างค่อยเป็นค่อยไปภายใต้การดูแลของแพทย์ เพื่อป้องกันอาการถอนยาที่อาจเกิดขึ้นได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ รีจิลส์

ควรใช้คาริพราซีน (Reagil) ในระหว่างตั้งครรภ์ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง เนื่องจากมีหลักฐานบ่งชี้ถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่าคาริพราซีนอาจรบกวนการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในสมองของทารกในครรภ์ ซึ่งทำให้ระดับออกซิสเตอรอลที่เป็นพิษในสมองเพิ่มขึ้น และอาจเกี่ยวข้องกับการเกิดอาการผิดปกติที่คล้ายกับที่พบในกลุ่มอาการ Smith-Lemli-Opitz ซึ่งเป็นโรคทางพันธุกรรมที่หายากซึ่งส่งผลให้เกิดข้อบกพร่องทางพัฒนาการหลายประการ (Genaro-Mattos et al., 2020)

การใช้ยาคาริพราซีนในระหว่างตั้งครรภ์นั้นมีความเสี่ยงหลายประการ ดังนั้นจึงต้องพิจารณาถึงประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นต่อสุขภาพของแม่และลูกอย่างรอบคอบ ควรปรึกษาแพทย์เพื่อประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นทั้งหมดก่อนเริ่มการรักษาด้วยยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

1. ความบกพร่องของตับอย่างรุนแรง: Cariprazine จะถูกเผาผลาญที่ตับ ดังนั้นการใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับอย่างรุนแรงอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของยาในเลือดเพิ่มขึ้นและมีผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น
2. การทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง: เช่นเดียวกับการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง อาจส่งผลต่อการขับถ่ายของยาและสารเมตาบอไลต์ ซึ่งต้องปรับขนาดยาหรือได้รับการรักษาทางเลือกอื่น
3. ปฏิกิริยากับสารยับยั้ง CYP3A4: คาริพราซีนจะถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP3A4 และการให้ยานี้ร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์ที่มีฤทธิ์แรงอาจทำให้ระดับคาริพราซีนในเลือดสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงได้

ผลข้างเคียง รีจิลส์

1. อาการง่วงนอน: หลายๆ คนอาจรู้สึกง่วงนอนหรือเหนื่อยล้าขณะรับประทาน Rexulti ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถในการทำกิจวัตรประจำวัน
2. อาการเวียนศีรษะ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการเวียนศีรษะหรือรู้สึกไม่มั่นคงเมื่อเปลี่ยนท่าทางร่างกาย
3. อาการสั่น: อาจแสดงอาการสั่นเล็กน้อยที่มือหรือส่วนอื่นของร่างกาย
4. อาการขาอยู่ไม่สุขง่วงนอน: บางคนอาจรู้สึกไม่สบายบริเวณขาขณะนอนหลับ ทำให้ขาขยับหรือรู้สึกกระสับกระส่าย
5. ความอยากอาหารเพิ่มขึ้นและน้ำหนักเพิ่มขึ้น: ผู้ป่วยบางรายอาจมีความอยากอาหารเพิ่มขึ้นและน้ำหนักเพิ่มขึ้นในขณะที่รับประทาน Rexulti
6. ปัญหาเรื่องสมาธิและความจำ: บางคนอาจสังเกตเห็นปัญหาเรื่องสมาธิและความจำในขณะที่ใช้ยานี้
7. ปัญหาด้านสมรรถภาพทางเพศ: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบปัญหาด้านความต้องการทางเพศ การแข็งตัว หรือการถึงจุดสุดยอด
8. ระดับโปรแลกตินเพิ่มขึ้น: Rexulti อาจเพิ่มระดับฮอร์โมนโปรแลกติน ซึ่งอาจทำให้เกิดปัญหาต่อสมดุลของฮอร์โมนและการผลิตน้ำนมในผู้หญิงและผู้ชาย
9. น้ำตาลในเลือดและไขมันเพิ่มขึ้น: ผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับน้ำตาลในเลือดและไขมันเพิ่มขึ้น

ยาเกินขนาด

1. ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ที่เพิ่มมากขึ้น: อาจรวมถึงอาการง่วงนอน เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ วิตกกังวล ความปั่นป่วน กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปัญหาในการย่อยอาหาร (เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย) การเปลี่ยนแปลงที่อาจเกิดขึ้นกับความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ
2. ความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่ร้ายแรง: อาจมีผลข้างเคียงร้ายแรงเพิ่มขึ้น เช่น อาการอะคิเนเซีย อาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิด (ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว) อาการชัก ภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดและหัวใจ (เช่น หัวใจเต้นผิดจังหวะ) และอื่นๆ
3. ผลกระทบที่อาจถึงแก่ชีวิต: ในกรณีใช้ยาเกินขนาดอย่างมาก อาจเกิดอาการเสียชีวิตได้ โดยเฉพาะถ้าระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจบกพร่อง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง: Cariprazine อาจเพิ่มผลสงบประสาทของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางชนิดอื่น เช่น เบนโซไดอะซีพีน ยาแก้ปวดกลุ่มนาร์โคติก และยานอนหลับ ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการง่วงนอนและอาการกดระบบประสาทส่วนกลาง
2. ยาแก้แพ้: Cariprazine อาจช่วยเพิ่มผลสงบประสาทของยาแก้แพ้
3. ยาที่ส่งผลต่อระบบไซโตโครม P450: คาริพราซีนจะถูกเผาผลาญในตับโดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 โดยเฉพาะไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ยาที่กระตุ้น (เช่น ริแฟมพิซิน คาร์บามาเซพีน) หรือยับยั้ง (เช่น คีโตโคนาโซล คลาริโทรไมซิน) ระบบนี้อาจเปลี่ยนแปลงระดับของคาริพราซีนในเลือด
4. ยาที่เพิ่มช่วง QT: Cariprazine อาจทำให้ช่วง QT เพิ่มขึ้น การใช้ร่วมกับยาอื่นที่เพิ่มช่วง QT เช่น ยาลดการเต้นของหัวใจผิดปกติ ยาต้านอาการซึมเศร้า อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
5. ยาที่ลดความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร: ยาที่ลดความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร (เช่น ยาลดกรด ยาที่ยับยั้งปั๊มโปรตอน) อาจลดการดูดซึมของคาริพราซีนจากทางเดินอาหารและทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง